Lignocainum hydrochloricum 1%
Roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera lidokainę chlorowodorku jednowodnego, substancję czynną o działaniu znieczulającym. Jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań, stosowany przede wszystkim do znieczulenia regionalnego podczas różnych zabiegów chirurgicznych oraz diagnostycznych. Lek ten wykorzystuje się także w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca oraz w łagodzeniu bólu okołooperacyjnego i neuropatycznego. Może być stosowany w ortopedii, urologii, ginekologii, położnictwie i innych dziedzinach medycyny wymagających efektywnego znieczulenia.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lidokaina w roztworze do wstrzykiwań (10 mg/ml) jest stosowana w różnych formach znieczulenia miejscowego i leczeniu zaburzeń rytmu serca, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała i stanu pacjenta. Maksymalna dawka jednorazowa u dorosłych wynosi 200 mg (4,5 mg/kg mc.), u dzieci 3 mg/kg mc. W znieczuleniu zewnątrzoponowym zaleca się podanie dawki testowej 3-5 ml lidokainy z adrenaliną, z monitorowaniem EKG przez 5 minut, aby uniknąć donaczyniowego podania. Dawkowanie w różnych typach znieczulenia obejmuje stężenia od 0,5% do 2%, z maksymalnymi dawkami do 200 mg (z wyjątkiem znieczulenia podpajęczynówkowego, gdzie dawka maksymalna wynosi 80 mg). W leczeniu zaburzeń rytmu serca lidokainę podaje się dożylnie w dawkach 50-100 mg jednorazowo lub w dawkach podzielonych, z maksymalną dawką 200-300 mg na godzinę, a u dzieci 0,8-1 mg/kg mc. z możliwością powtórzeń do 3-5 mg/kg mc.
W terapii okołooperacyjnej lidokaina podawana jest dożylnie jako adiuwant w dawce nasycającej 1,5 mg/kg mc. w bolusie, następnie w infuzji ciągłej 1,5-3 mg/kg mc./godz. podczas operacji oraz 1-3 mg/kg mc./godz. w okresie pooperacyjnym przez 24-48 godzin. W przypadku jednoczesnego stosowania lidokainy miejscowo i dożylnie, dawki należy odpowiednio skorygować. Dawkę lidokainy należy zmniejszyć u pacjentów z kwasicą, hiperkapnią, hipoksją, hipoproteinemią oraz zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób z niewydolnością krążenia. W leczeniu bólu neuropatycznego stosuje się dożylną infuzję ciągłą 3-5 mg/kg mc. przez 30 minut do 6 godzin raz na dobę. Drogi podania obejmują dożylne, nasiękowe, podpajęczynówkowe i zewnątrzoponowe, dobierane indywidualnie do wskazań klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lignocainum hydrochloricum 1% 10 mg/ml
analgezja prewencyjna, blokada okołoszyjkowa, blokada pni nerwowych, ból neuropatyczny, dawka jednorazowa, dawka nasycająca, dawka testowa, hiperkapnia, hipoksja, hipoproteinemia, infuzja dożylna ciągła, kwasica, monitorowanie czynności życiowych, niewydolność krążenia, okres pooperacyjny, podanie donaczyniowe, terapia multimodalna, zaburzenia rytmu serca, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie odcinkowe dożylne, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie rdzeniowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Interakcje leku
Lidokaina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą wpływać na jej stężenie w osoczu oraz profil bezpieczeństwa. Pochodne hydantoiny, takie jak fenytoina, mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy oraz indukować enzymy wątrobowe, co skutkuje zmniejszeniem stężenia lidokainy i skróceniem jej działania. Beta-adrenolityki i cymetydyna spowalniają metabolizm lidokainy, prowadząc do wzrostu jej stężenia w osoczu i potencjalnego nasilenia toksyczności, co wymaga monitorowania stężenia leku i ewentualnej redukcji dawki (np. o 30-50% przy stosowaniu cymetydyny). Jednoczesne stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi klasy I lub lekami wydłużającymi odstęp QT zwiększa ryzyko kardiotoksyczności, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta, zwłaszcza EKG.
Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania środków zwiotczających mięśnie szkieletowe, co może prowadzić do przedłużonego bloku nerwowo-mięśniowego i wymaga monitorowania funkcji oddechowej po zabiegu. Lidokaina podawana dożylnie wykazuje synergistyczne działanie przeciwbólowe z opioidami, co pozwala na zmniejszenie ich dawki i ograniczenie działań niepożądanych. Alkohol, metabolizowany podobnie jak lidokaina, może nasilać jej kardiodepresyjne działanie oraz ryzyko neurotoksyczności, dlatego zaleca się unikanie spożycia alkoholu podczas terapii lidokainą, szczególnie przy podawaniu dożylnym lub dużych dawkach. W praktyce klinicznej konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki lidokainy oraz monitorowanie pacjentów pod kątem objawów toksyczności i skuteczności terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lignocainum hydrochloricum 1% 10 mg/ml
beta-adrenolityk, blok nerwowo-mięśniowy, bloker kanału sodowego, chlorowodorek lidokainy, choroba wrzodowa żołądka, cymetydyna, fenytoina, indukcja enzymu wątrobowego, kardiotoksyczność, klirens wątrobowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwdrgawkowy, lek wydłużający odstęp QT, lidokaina, neurotoksyczność, opioid, płytka nerwowo-mięśniowa, pochodna hydantoiny, środek zwiotczający mięśnie, zaburzenie przewodnictwa -
Profil bezpieczeństwa leku
Stosowanie lidokainy u wybranych grup pacjentów wymaga zachowania szczególnej ostrożności. U kobiet karmiących istnieje ryzyko przenikania substancji czynnej do mleka, co może potencjalnie wpływać na dziecko, mimo braku jednoznacznych danych o szkodliwości. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych i toksyczności. W przypadku niewydolności nerek zaleca się zmniejszenie dawki oraz monitorowanie układu krążenia, natomiast przy niewydolności wątroby – zmniejszenie dawki i kontrolę stężenia lidokainy w płynach ustrojowych.
Po zastosowaniu lidokainy pacjentom zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez co najmniej 24 godziny, ze względu na możliwy wpływ na zdolności psychomotoryczne. Brak jest danych dotyczących interakcji lidokainy z alkoholem, co wskazuje na konieczność ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka. W praktyce klinicznej należy uwzględnić powyższe zalecenia, aby minimalizować ryzyko powikłań i zapewnić bezpieczeństwo terapii lidokainą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lignocainum hydrochloricum 1% 10 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Lignocainum Hydrochloricum WZF 1% (10 mg/ml) to roztwór do wstrzykiwań zawierający lidokainę chlorowodorek jednowodny, będący amidowym środkiem miejscowo znieczulającym. Stosowanie tego preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę, inne amidowe anestetyki miejscowe oraz substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania do znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, które obejmują ostre choroby OUN (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy OUN, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie śródczaszkowe), zwężenie kanału rdzenia, aktywne choroby kręgosłupa (procesy zapalne, gruźlica, guzy), niedawne urazy kręgosłupa oraz posocznicę, zakażenia skóry w miejscu iniekcji, wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny, zaburzenia krzepnięcia i leczenie przeciwzakrzepowe. Podanie leku w tych stanach może prowadzić do poważnych powikłań neurologicznych i hemodynamicznych.
Infuzja dożylna lidokainy w leczeniu bólu okołooperacyjnego jest przeciwwskazana przy jednoczesnym stosowaniu znieczulenia regionalnego, zwłaszcza gdy podaje się duże dawki miejscowego środka znieczulającego w bolusie (np. znieczulenie zewnątrzoponowe, pni i splotów nerwowych), ze względu na ryzyko kumulacji toksycznych efektów lidokainy. Przed zastosowaniem preparatu należy dokładnie przeanalizować wywiad alergologiczny i medyczny pacjenta, uwzględniając także zawartość sodu (2,75 mg/ml), co może mieć znaczenie u osób na diecie niskosodowej. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań konieczne jest rozważenie alternatywnych metod leczenia, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lignocainum hydrochloricum 1% 10 mg/ml
dysfagia, działanie toksyczne, gruźlica kręgosłupa, guz kręgosłupa, guz ośrodkowego układu nerwowego, infuzja dożylna lidokainy, krwawienie śródczaszkowe, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwzakrzepowy, lidokainy chlorowodorek, nadwrażliwość na lidokainę, niedokrwistość złośliwa, posocznica, wstrząs hipowolemiczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie krzepnięcia, zapalenie istoty szarej rdzenia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe, zwężenie kanału rdzenia kręgowego, zwyrodnienie rdzenia kręgowego -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lidokaina chlorowodorek, stosowana w formie roztworu do wstrzykiwań (LIGNOCAINUM HYDROCHLORICUM WZF 1%, 10 mg/ml), wykazuje brak działania teratogennego w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych, nawet przy dawkach 6,6-krotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. To potwierdza bezpieczeństwo stosowania lidokainy u kobiet w ciąży pod warunkiem stosowania dawek klinicznych. Jednakże, w dostępnej dokumentacji brak jest danych dotyczących długoterminowych efektów, w tym potencjalnego działania rakotwórczego oraz mutagennego, co stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie profilu bezpieczeństwa leku.
Brak jest również badań dotyczących wpływu lidokainy chlorowodorku na funkcje rozrodcze i płodność u zwierząt, w tym parametrów płodności, przebiegu ciąży oraz rozwoju pourodzeniowego potomstwa. Pomimo tych luk, lidokaina pozostaje lekiem o ugruntowanym i akceptowalnym profilu bezpieczeństwa w praktyce klinicznej jako środek miejscowo znieczulający. Należy jednak zachować ostrożność przy długotrwałym stosowaniu, ze względu na brak kompleksowych danych dotyczących potencjalnych efektów mutagennych, rakotwórczych oraz wpływu na płodność.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lignocainum hydrochloricum 1% 10 mg/ml
aberracja chromosomowa, badanie toksykologiczne długoterminowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcja rozrodcza, lek miejscowo znieczulający, lidokaina chlorowodorek, Lignocainum Hydrochloricum, parametr płodności, potencjał mutagenny, roztwór do wstrzykiwań, rozwój pourodzeniowy, środek miejscowo znieczulający, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność reprodukcyjna -
Specjalne ostrzeżenia
Lidokaina w stężeniu 1% (10 mg/ml) stosowana jako środek miejscowo znieczulający wymaga precyzyjnego dawkowania i techniki podania, aby uniknąć powikłań toksycznych. Znieczulenie powinno być wykonywane przez lekarzy z odpowiednimi kwalifikacjami, w pomieszczeniu wyposażonym w sprzęt resuscytacyjny, tlen oraz leki do reanimacji, z zapewnionym dostępem dożylnym u pacjenta. Kluczowe jest unikanie podania donaczyniowego poprzez aspirację przed wstrzyknięciem oraz dostosowanie dawki do masy ciała i stanu klinicznego, zwłaszcza u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku, dzieci oraz pacjentów z niewydolnością wątroby. Monitorowanie stanu świadomości, funkcji układu krążenia i oddechowego jest niezbędne, a wczesne objawy neurotoksyczności lidokainy obejmują metaliczny smak, niepokój, szumy uszne, zawroty głowy, drżenia mięśniowe i senność. Szczególną ostrożność należy zachować przy znieczuleniach w obrębie głowy i szyi, gdzie nawet dozwolone dawki mogą wywołać poważne objawy zatrucia, takie jak drgawki, depresja oddechowa i krążeniowa.
Podawanie lidokainy zewnątrzoponowo i podpajęczynówkowo wymaga szczególnej uwagi, zwłaszcza u pacjentów z blokiem serca, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, otyłych, kobiet w ciąży oraz osób z nadciśnieniem wewnątrzbrzusznym. Ryzyko wysokiego znieczulenia podpajęczynówkowego, prowadzącego do niewydolności krążeniowo-oddechowej, wzrasta przy podaniu zbyt dużej dawki lub u pacjentów z hipowolemią. Trwałe powikłania neurologiczne są rzadkie, ale możliwe, zwłaszcza u chorych z istniejącymi zaburzeniami neurologicznymi (np. stwardnienie rozsiane, porażenia). Produkt zawiera sód (np. 2,75 mg w 1 ml roztworu), co należy uwzględnić u pacjentów z niewydolnością nerek lub kontrolujących spożycie sodu. Przed zastosowaniem lidokainy w terapii bólu neuropatycznego konieczne jest wyrównanie zaburzeń elektrolitowych, aby zapobiec nasileniu działań niepożądanych lub zmniejszeniu skuteczności leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lignocainum hydrochloricum 1%
blok serca, blokada współczulna, ból neuropatyczny, bradykardia, całkowite znieczulenie rdzeniowe, depresja układu krążenia, depresja układu oddechowego, drgawka, duszność, hipowolemia, kwasica, mięsień oddechowy, nadciśnienie tętnicze, niedotlenienie, niewydolność krążenia, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, podanie donaczyniowe, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, sprzęt resuscytacyjny, środek miejscowo znieczulający, stan padaczkowy, stężenie lidokainy, stwardnienie rozsiane, szum uszny, technika aspiracji, technika znieczulenia, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenie nerwowo-mięśniowe, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie czynności serca, zmniejszona czynność nerek, znieczulenie podpajęczynówkowe -
Właściwości farmakodynamiczne
Lignocainum Hydrochloricum WZF 1% to roztwór do wstrzykiwań zawierający lidokainę chlorowodorek jednowodny w stężeniu 10 mg/ml, dostępny w ampułkach 2 ml (20 mg lidokainy) oraz fiolkach 20 ml (200 mg lidokainy). Lidokaina działa poprzez blokadę kanałów sodowych w błonach komórkowych, co prowadzi do zahamowania przewodzenia impulsów nerwowych. Charakteryzuje się selektywnym działaniem na włókna nerwowe, blokując najpierw cienkie włókna bólowe, następnie grubsze włókna czuciowe, a na końcu włókna ruchowe, co umożliwia osiągnięcie analgezji przy zachowaniu funkcji ruchowych. W klasyfikacji ATC lidokaina pełni rolę leku przeciwarytmicznego klasy IB (C01BB01) oraz miejscowego środka znieczulającego z grupy amidów (N01BB02).
Farmakodynamika lidokainy obejmuje selektywne blokowanie kanałów sodowych w zdepolaryzowanym mięśniu sercowym, co czyni ją skuteczną w leczeniu zaburzeń rytmu serca związanych z depolaryzacją, np. w niedokrwieniu czy przedawkowaniu glikozydów nasercowych. W dawkach terapeutycznych lidokaina nie wpływa na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe ani kurczliwość mięśnia sercowego, a jej hemodynamiczne efekty obejmują nieznaczne obniżenie rzutu serca, oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego. W kontekście okołooperacyjnym lidokaina wykazuje skuteczność analgetyczną, poprawia motorykę jelit, zmniejsza częstość nudności i wymiotów oraz skraca czas hospitalizacji, jednocześnie redukując zapotrzebowanie na opioidy i hamując reakcję zapalną poprzez obniżenie stężeń mediatorów takich jak IL-6, IL-8, IL-1ra, C3a, CD11b oraz selektyn L i P. Efektywność analgetyczna jest szczególnie wyraźna w bólu trzewnym, co ma istotne znaczenie przy doborze terapii przeciwbólowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lignocainum hydrochloricum 1% 10 mg/ml
atonia jelit, automatyzm komór, ból somatyczny, ból trzewny, ciśnienie tętnicze, depolaryzacja błony komórkowej, depolaryzacja diastoliczna, depolaryzacja mięśnia sercowego, dopełniacz C3a, kanał sodowy, klasyfikacja Vaughna-Williamsa, kurczliwość mięśnia sercowego, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lidokaina chlorowodorek, mediator zapalny, motoryka jelit, niedrożność pooperacyjna jelit, opór obwodowy, prostatektomia, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, reakcja zapalna, rzut serca, włókno bólowe, włókno czuciowe, włókno nerwowe, włókno ruchowe, zapotrzebowanie na opioidy -
Wskazania do stosowania
Lignocainum Hydrochloricum WZF 1% (10 mg/ml) to roztwór lidokainy chlorowodorku jednowodnego dostępny w ampułkach 2 ml (20 mg) oraz fiolkach 20 ml (200 mg). Preparat jest szeroko stosowany w znieczuleniu regionalnym, obejmującym techniki takie jak znieczulenie nasiękowe, blokady nerwów, pni i splotów nerwowych, a także znieczulenie podpajęczynówkowe i zewnątrzoponowe. Wskazania obejmują procedury chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwa oraz różnorodne procedury diagnostyczne i terapeutyczne, w tym biopsje, punkcje i iniekcje do stawów. Preparat jest również stosowany w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak przedwczesne skurcze komorowe i częstoskurcz komorowy, zwłaszcza w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego oraz po przedawkowaniu glikozydów nasercowych.
Lidokaina stanowi istotny element analgezji prewencyjnej i multimodalnej w okresie okołooperacyjnym, zapobiegając rozwojowi i zmniejszając nasilenie bólu pooperacyjnego. Ponadto, Lignocainum Hydrochloricum WZF 1% jest stosowany jako lek drugiego rzutu w terapii bólu neuropatycznego, szczególnie w przypadkach opornych na leczenie pierwszej linii (np. leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe). W formie iniekcji lidokaina umożliwia blokady diagnostyczne i terapeutyczne w zespołach bólu neuropatycznego, takich jak neuralgia, radikulopatia czy ból fantomowy, dzięki swojemu mechanizmowi blokowania przewodnictwa nerwowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lignocainum hydrochloricum 1% 10 mg/ml
analgezja multimodalna, analgezja prewencyjna, blokada nerwu, blokada pnia nerwowego, blokada splotu nerwowego, ból fantomowy, ból neuropatyczny, ból okołooperacyjny, częstoskurcz komorowy, ekstrasystolia komorowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, lidokaina chlorowodorek, neuralgia, ostry zawał mięśnia sercowego, przedawkowanie glikozydów nasercowych, przedwczesny skurcz komorowy, przestrzeń podpajęczynówkowa, przestrzeń zewnątrzoponowa, radikulopatia, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie rdzeniowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe