Właściwości farmakodynamiczne lidokainy

Lignocainum Hydrochloricum WZF 1% (10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) zawiera substancję czynną lidokainę chlorowodorek jednowodny w stężeniu 10 mg/ml. Każda ampułka 2 ml zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, a każda fiolka 20 ml – 200 mg tej substancji. Preparat jest bezbarwnym, przezroczystym płynem do podania w formie wstrzyknięć.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Lidokaina chlorowodorek jest stosowana w dwóch głównych wskazaniach terapeutycznych, co odzwierciedla jej podwójna klasyfikacja ATC:

• Lek przeciwarytmiczny klasy IB – kod ATC: C01BB01
• Lek miejscowo znieczulający z grupy amidów – kod ATC: N01BB02

²

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Lidokaina wykazuje działanie w oparciu o blokowanie kanałów sodowych w błonach komórkowych. W wyniku tego procesu dochodzi do zahamowania napływu jonów Na+ do wnętrza komórek nerwowych, co uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Prowadzi to do stopniowego wzrostu progu pobudliwości włókien nerwowych, aż do całkowitego zablokowania przewodnictwa.³

Selektywność blokowania włókien nerwowych

Istotną cechą farmakodynamiczną lidokainy jest jej selektywne działanie na włókna nerwowe o różnej średnicy. Stężenie leku potrzebne do zablokowania przewodnictwa jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna nerwowego. W konsekwencji obserwuje się następującą kolejność blokowania włókien:

1. Cienkie włókna bólowe – blokowane jako pierwsze, przy najniższych stężeniach lidokainy
2. Grubsze włókna czuciowe – wymagają wyższych stężeń lidokainy
3. Włókna ruchowe (najgrubsze) – do ich zablokowania konieczne są najwyższe stężenia lidokainy

Ta selektywność ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż pozwala na osiągnięcie analgezji przy zachowaniu funkcji ruchowych w określonych dawkach terapeutycznych.⁴

Działanie przeciwarytmiczne

Lidokaina należy do leków przeciwarytmicznych grupy IB według klasyfikacji Vaughna-Williamsa. Jej działanie opiera się na blokowaniu kanałów sodowych w tkance mięśnia sercowego. Istotną cechą farmakodynamiczną lidokainy jest selektywność działania względem stanu czynnościowego tkanki sercowej:

• Silne działanie hamujące na zdepolaryzowany mięsień serca – blokuje kanały sodowe i hamuje aktywność bioelektryczną
• Niewielki wpływ na mięsień niezdepolaryzowany oraz na układ przewodzący

Ta specyficzna właściwość wyjaśnia wysoką skuteczność lidokainy w leczeniu zaburzeń rytmu związanych z depolaryzacją (np. w niedokrwieniu czy przedawkowaniu glikozydów nasercowych), przy jednoczesnej niewielkiej skuteczności w zaburzeniach rytmu powstających w tkance niezdepolaryzowanej. Dodatkowo lidokaina hamuje depolaryzację diastoliczną i automatyzm komór w układzie przewodzącym.⁵

Wpływ na parametry hemodynamiczne

W stężeniach terapeutycznych lidokaina wykazuje następujące działania na parametry hemodynamiczne:

• Nieznaczne obniżenie rzutu serca
• Nieznaczne zmniejszenie oporu obwodowego
• Niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego

Jednocześnie w dawkach terapeutycznych lidokaina:

• Nie wpływa na przedsionki
• Nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego
• Nie zaburza przewodnictwa przedsionkowo-komorowego

⁶

Działanie analgetyczne i przeciwzapalne w kontekście okołooperacyjnym

Badania kliniczne potwierdziły szereg korzystnych efektów stosowania lidokainy w kontekście okołooperacyjnym:

Ponadto, okołooperacyjne zastosowanie lidokainy wykazuje następujące korzyści:

• Redukcja zapotrzebowania na opioidy – efekt oszczędzający analgetyki opioidowe
• Hamowanie reakcji zapalnej indukowanej zabiegiem operacyjnym poprzez zmniejszenie osoczowych stężeń mediatorów zapalnych, m.in.:
  • Interleukiny: IL-6, IL-8, IL-1ra
  • Składnik dopełniacza C3a
  • Marker CD11b
  • Selektyny L i P

Warto podkreślić, że skuteczność analgetyczna lidokainy wykazuje zróżnicowanie w zależności od typu bólu – jej efektywność może być znacząco większa w bólu trzewnym niż w bólu somatycznym, co ma istotne implikacje kliniczne przy doborze terapii przeciwbólowej.⁷