Allospes – Tabletki

Allospes
Tabletki, 100 mg

Produkt leczniczy zawiera substancję czynną allopurynol, dostępną w postaci tabletek o dawkach 100 mg i 300 mg. Stosuje się go w celu zmniejszenia produkcji kwasu moczowego lub moczanów w organizmie, zwłaszcza w chorobach takich jak dna moczanowa, kamica nerkowa oraz w stanach ryzyka odkładania tych substancji. Wskazany jest także w leczeniu powikłań związanych z leczeniem nowotworów oraz w niektórych zaburzeniach enzymatycznych prowadzących do nadprodukcji moczanów. Preparat znajduje zastosowanie również u dzieci i młodzieży, zwłaszcza przy wtórnej hiperurykemii oraz nefropatii moczanowej podczas leczenia białaczki.

Pobierz ChPL PDF Allospes – Tabletki – 100 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

allopurynol

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Allopurynol, dostępny w dawkach 100 mg i 300 mg, powinien być stosowany z indywidualnym dostosowaniem dawki, rozpoczynając od 100 mg/dobę. Dawkowanie zależy od nasilenia choroby: 100-200 mg/dobę w stanach lekkich, 300-600 mg/dobę w umiarkowanie ciężkich oraz 700-900 mg/dobę w ciężkich. Przy dawkach powyżej 300 mg/dobę zaleca się podział na mniejsze porcje, nie przekraczające 300 mg na dawkę, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek dawki należy odpowiednio zmniejszyć, stosując schematy oparte na klirensie kreatyniny: >20 ml/min – dawka standardowa, 10-20 ml/min – 100-200 mg/dobę, <10 ml/min – 100 mg/dobę lub wydłużone odstępy między dawkami. W populacji pediatrycznej dawka wynosi 10-20 mg/kg masy ciała na dobę, maksymalnie 400 mg/dobę, podawana w trzech dawkach podzielonych, głównie w leczeniu chorób nowotworowych i zespołu Lescha-Nyhana.

Allopurynol i jego metabolity są wydalane przez nerki, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, aby uniknąć kumulacji i wydłużenia okresu półtrwania leku. W przypadku dializoterapii zaleca się podawanie 300-400 mg allopurynolu bezpośrednio po dializie, bez dalszych dawek do kolejnego zabiegu. U pacjentów z niewydolnością wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki oraz monitorowanie funkcji wątroby. Monitorowanie stężenia moczanów w surowicy i moczu jest kluczowe dla optymalizacji terapii. Wskazane jest utrzymanie stężenia oksypurynolu poniżej 100 µmol/l (15,2 mg/l). Lek należy podawać doustnie po posiłku, co poprawia tolerancję przewodu pokarmowego, a dawkowanie powinno być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta, zwłaszcza w stanach o wysokim obrocie moczanowym, takich jak choroby nowotworowe czy zespół Lescha-Nyhana.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Allospes 100 mg

allopurynol, białaczka, choroba nowotworowa, dializa nerkowa, dializoterapia, działania niepożądane przewodu pokarmowego, klirens kreatyniny, kwas moczowy w moczu, nefropatia moczanowa, niewydolność nerek, oksypurynol, populacja pediatryczna, stężenie moczanów, testy czynnościowe wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia enzymatyczne, zespół Lescha-Nyhana, złogi ksantyny
Działania niepożądane
Allopurynol, substancja czynna leku Allospes dostępnego w dawkach 100 mg i 300 mg, może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, które są rzadkie w populacji ogólnej, lecz częstsze u pacjentów z chorobami nerek i/lub wątroby. Najważniejsze działania niepożądane obejmują reakcje skórne, w tym zagrażające życiu zespoły Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna), zaburzenia czynności wątroby oraz reakcje nadwrażliwości. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z większością poważnych zdarzeń występujących rzadko lub bardzo rzadko. Wśród objawów często obserwuje się wysypkę oraz podwyższone stężenie hormonu tyreotropowego (TSH), co wymaga monitorowania funkcji tarczycy.

Ze względu na ryzyko poważnych powikłań, szczególnie u pacjentów z dysfunkcją nerek i wątroby, konieczne jest regularne monitorowanie parametrów hematologicznych, biochemicznych (enzymy wątrobowe) oraz objawów klinicznych, zwłaszcza skórnych. W przypadku wystąpienia objawów sugerujących ciężką reakcję nadwrażliwości lub zaburzenia czynności narządów, takich jak wysypka, gorączka, bóle stawów, zmiany w morfologii krwi, czy nieprawidłowości w testach wątrobowych, należy natychmiast przerwać terapię. Dodatkowo, u pacjentów z predyspozycją do kamicy moczowej wskazane jest monitorowanie funkcji nerek i objawów ze strony układu moczowego. Kompleksowa kontrola kliniczna i laboratoryjna jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania allopurynolu w terapii hiperurykemii i dny moczanowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Allospes 100 mg

agranulocytoza, allopurynol, aplazja układu czerwonokrwinkowego, ataksja, azotemia, biegunka, ból mięśni, bradykardia, choroba nerek, choroba wątroby, ciśnienie krwi, cukrzyca, czyraczność, dławica piersiowa, drogi moczowe, dysfagia, elementy morfotyczne krwi, enzym wątrobowy, eozynofilia, funkcja tarczycy, ginekomastia, gospodarka lipidowa, gospodarka węglowodanowa, granulocyt, granulocytoza, hiperlipidemia, hormon tyreotropowy, kamica moczowa, krwiomocz, leukocytoza, leukopenia, małopłytkowość, mialgia, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, niedokrwistość aplastyczna, niepłodność męska, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, plamka żółta, porażenie, reakcja nadwrażliwości, śpiączka, szpik kostny, test czynności wątroby, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, TSH, utrata włosów, wymioty, wysypka, wysypka polekowa, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie widzenia, zaćma, zapalenie mieszków włosowych, zawroty głowy, zespół nadwrażliwości, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Hamowanie metabolizmu 6-merkaptopuryny i azatiopryny przez allopurynol wymaga redukcji ich dawki do 25% standardowej, aby uniknąć toksyczności. Podobnie, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, dydanozyną (300 mg/dobę), widarabiną czy warfaryną wymaga monitorowania stężeń leków i parametrów klinicznych ze względu na ryzyko zwiększonej toksyczności lub nasilenia działania farmakologicznego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hematotoksyczności przy łączeniu allopurynolu z cytostatykami oraz na konieczność monitorowania glikemii u pacjentów stosujących chlorpropamid. Interakcje z lekami moczopędnymi (furosemid, diuretyki tiazydowe) i inhibitorami ACE zwiększają ryzyko reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.

Ważne jest także uwzględnienie wpływu allopurynolu na metabolizm leków takich jak fenytoina i teofilina, gdzie zaleca się monitorowanie stężeń terapeutycznych. Osłabienie działania allopurynolu może wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu wodorotlenku glinu, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 3-godzinnego odstępu między podawaniem tych leków. Ponadto, alkohol może nasilać działania niepożądane allopurynolu oraz wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego, co wymaga ostrożności i konsultacji lekarskiej. W praktyce klinicznej konieczne jest indywidualne podejście do pacjenta, uwzględniające potencjalne interakcje, monitorowanie parametrów laboratoryjnych oraz dostosowanie dawek leków, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność terapii allopurynolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Allospes 100 mg

amoksycylina, ampicylina, azatiopryna, bleomycyna, chlorpropamid, cyklofosfamid, cyklosporyna, diuretyk tiazydowy, doksorubicyna, dydanozyna, działanie niepożądane, fenytoina, furosemid, halogenek alkilowy, hepatotoksyczność, hipoglikemia, inhibitor ACE, krzepnięcie krwi, lek cytostatyczny, lek moczopędny, merkaptopuryna, metabolizm wątrobowy, morfologia krwi, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodna kumaryny, probenecyd, prokarbazyna, reakcja nadwrażliwości, salicylany, teofilina, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, zaburzenie czynności nerek
Profil bezpieczeństwa leku
Allopurynol jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie leku i jego metabolitu oksypurynolu do mleka kobiecego oraz brak danych dotyczących bezpieczeństwa dla dziecka. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny zaleca się zachowanie ostrożności, ponieważ stosowanie allopurynolu może powodować senność, zawroty głowy oraz ataksję, co może wpływać na zdolność do bezpiecznego wykonywania tych czynności. W dokumentacji brak jest informacji dotyczących interakcji allopurynolu z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka.

W populacji seniorów oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek allopurynolu z jednoczesnym monitorowaniem funkcji narządów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko retencji leku i potencjalnych ciężkich reakcji nadwrażliwości u osób z niewydolnością nerek oraz na konieczność okresowego wykonywania testów czynnościowych wątroby u pacjentów z jej zaburzeniami. Takie podejście minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i pozwala na bezpieczne stosowanie terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Allospes 100 mg
Przeciwwskazania
Allospes (allopurynol) dostępny jest w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, z ograniczonymi przeciwwskazaniami do stosowania. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na allopurynol lub substancje pomocnicze. Tabletki 100 mg zawierają 33 mg laktozy jednowodnej, a tabletki 300 mg – 99 mg, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Charakterystyka tabletek (100 mg: białe, okrągłe, 8,0 mm, oznaczenie „AW”; 300 mg: białe, okrągłe ze ściętymi krawędziami, 11,2 mm, oznaczenie „AX”) jest istotna dla prawidłowej identyfikacji i uniknięcia błędów dawkowania.

Przed rozpoczęciem terapii Allospesem konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, ze szczególnym uwzględnieniem reakcji na allopurynol lub pokrewne substancje, gdyż nadwrażliwość stanowi jedyne bezwzględne przeciwwskazanie. Dzięki temu lek jest relatywnie bezpieczny dla szerokiego spektrum pacjentów, pod warunkiem właściwego monitorowania i przestrzegania zasad dawkowania. Znajomość przeciwwskazań oraz cech preparatu jest kluczowa dla optymalizacji skuteczności i bezpieczeństwa terapii allopurynolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Allospes 100 mg

allopurynol, Allospes, dawkowanie, laktoza jednowodna, monitorowanie leczenia, nadwrażliwość, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, przeciwwskazanie, substancja pomocnicza, terapia, wywiad alergologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie allopurynolu, choć rzadko raportowane, może prowadzić do szeregu objawów klinicznych, takich jak nudności, wymioty, biegunka oraz zawroty głowy, obserwowanych po jednorazowym przyjęciu dawki rzędu 20 g. Mechanizmy tych objawów obejmują podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, działanie na ośrodek wymiotny oraz zaburzenia elektrolitowe i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Ponadto, duże dawki allopurynolu powodują znaczne zmniejszenie aktywności oksydazy ksantynowej, co jest efektem farmakodynamicznym leku, jednak w przedawkowaniu może prowadzić do niebezpiecznych interakcji, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu 6-merkaptopuryny lub azatiopryny, zwiększając ryzyko ciężkiej mielosupresji.

Postępowanie w przypadku przedawkowania allopurynolu obejmuje leczenie podtrzymujące, monitorowanie parametrów życiowych, wyrównywanie zaburzeń wodno-elektrolitowych oraz odpowiednie nawodnienie w celu zwiększenia diurezy i eliminacji leku. W ciężkich przypadkach lub przy współistniejącej niewydolności nerek wskazane jest rozważenie hemodializy. Doświadczenia kliniczne potwierdzają, że przy właściwym postępowaniu terapeutycznym możliwy jest pełny powrót do zdrowia nawet po przyjęciu dawki 20 g allopurynolu, co podkreśla znaczenie szybkiej i adekwatnej interwencji medycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Allospes 100 mg

6-merkaptopuryna, allopurynol, azatiopryna, błona śluzowa żołądka, diureza, hemodializa, lek immunosupresyjny, mielosupresja, niewydolność nerek, odruch wymiotny, oksydaza ksantynowa, ośrodek wymiotny, prolek, technika nerkozastępcza, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie równowagi, zaburzenie wodno-elektrolitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa allopurynolu wykazały brak właściwości mutagennych i genotoksycznych. Badania cytogenetyczne in vitro nie wykazały aberracji chromosomalnych przy stężeniach do 100 µg/ml, a badania in vivo przy dawkach do 600 mg/dobę przez około 40 miesięcy potwierdziły brak takich efektów. Allopurynol nie indukował powstawania związków nitrozowych ani nie wpływał na transformację limfocytów, co potwierdza brak potencjału mutagennego. Długoterminowe badania na myszach i szczurach (do 2 lat) nie wykazały działania rakotwórczego, co zwiększa wiarygodność bezpieczeństwa stosowania leku Allospes.

Ocena teratogenności allopurynolu wykazała zróżnicowane wyniki zależne od gatunku, drogi podania i dawki. W badaniach dootrzewnowych u myszy dawki 50 i 100 mg/kg w 10. lub 13. dniu ciąży powodowały uszkodzenia płodu, natomiast u szczurów przy dawce 120 mg/kg w 12. dniu ciąży nie stwierdzono efektów teratogennych. Doustne podawanie w okresie organogenezy (8-16 dzień ciąży) u myszy (100 mg/kg/dobę), szczurów (200 mg/kg/dobę) i królików (150 mg/kg/dobę) nie wykazało działania teratogennego. Badania in vitro na śliniankach płodów mysich potwierdziły brak embriotoksyczności allopurynolu przy stężeniach poniżej toksycznych dla matki, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście rozwoju zarodka i płodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Allospes 100 mg

aberracja chromosomalna, allopurynol, badanie cytogenetyczne, badanie in vitro, badanie in vivo, cykl komórkowy, DNA, działanie embriotoksyczne, genotoksyczność, grupa nitrozowa, organogeneza, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał rakotwórczy, transformacja limfocytów, właściwości mutagenne, właściwości rakotwórcze, właściwości teratogenne
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Allospes zawiera substancję czynną allopurynol w dawkach 100 mg oraz 300 mg, stosowany jest w terapii hipourykemii. Tabletki są niepowlekane, o charakterystycznym wyglądzie: 100 mg – białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z napisem „AW” i średnicą około 8,0 mm; 300 mg – białe, okrągłe, obustronnie wypukłe ze ściętymi krawędziami, z napisem „AX” i średnicą około 11,2 mm. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną (33 mg w tabletce 100 mg, 99 mg w tabletce 300 mg), krospowidon typ B, skrobię kukurydzianą, powidon K 30 oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i stabilność preparatu.

Allospes jest dostępny w opakowaniach blisterowych PVC/Aluminium zawierających od 25 do 100 tabletek, z okresem ważności 3 lata przy przechowywaniu w temperaturze poniżej 30°C. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących utylizacji niewykorzystanego leku. Charakterystyka farmaceutyczna i stabilność produktu pozwalają na bezpieczne stosowanie w leczeniu schorzeń związanych z hiperurykemią, z uwzględnieniem obecności laktozy, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją tego składnika.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Allospes 100 mg

allopurynol, blister PVC/Aluminium, dawka leku, krospowidon, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka niepowlekana
Specjalne ostrzeżenia
Allopurynol wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości, takich jak DRESS, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii przy pierwszych objawach nadwrażliwości. Istotne jest przeprowadzenie badania przesiewowego w kierunku allelu HLA-B*5801, zwłaszcza u pacjentów pochodzenia chińskiego (Han, do 20%), tajskiego (8-15%) i koreańskiego (około 12%), gdyż obecność tego allelu znacząco zwiększa ryzyko poważnych działań niepożądanych. U nosicieli HLA-B*5801 leczenie allopurynolem powinno być unikane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko i brak jest alternatyw. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, a szczególną ostrożność należy zachować u osób z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca leczonych diuretykami lub inhibitorami ACE, ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek i zwiększonego ryzyka SJS/TEN.

Przed rozpoczęciem terapii allopurynolem wskazane jest wyrównanie hiperurykemii i hiperurykozurii, zapewniając odpowiednie nawodnienie i alkalizację moczu, co zwiększa rozpuszczalność moczanów. Nie należy rozpoczynać leczenia podczas ostrego napadu dny, aby nie prowokować kolejnych ataków; zaleca się profilaktyczne stosowanie leków przeciwzapalnych lub kolchicyny przez minimum miesiąc. W trakcie terapii należy monitorować funkcję tarczycy, gdyż obserwowano podwyższone wartości TSH (>5,5 µIU/ml) u pacjentów leczonych długoterminowo. Lek zawiera laktozę jednowodną (33 mg w dawce 100 mg i 99 mg w dawce 300 mg), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Allospes

alkalizacja moczu, allel HLA-B*5801, allopurynol, bezobjawowa hiperurykemia, dawkowanie allopurynolu, diuretyk, diuretyk tiazydowy, dnawe zapalenie stawów, hiperurykemia, hiperurykozuria, inhibitor konwertazy angiotensyny, kamienie moczanowe, kolchicyna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, przewlekła choroba nerek, terapia cytotoksyczna, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Lescha-Nyhana, zespół nadwrażliwości, zespół Stevensa-Johnsona, złogi ksantynowe
Właściwości farmakodynamiczne
Allospes, zawierający allopurynol jako substancję czynną, jest lekiem z grupy leków przeciw dnie moczanowej, klasyfikowanym w systemie ATC jako M04AA01. Dostępny jest w postaci tabletek o dawkach 100 mg i 300 mg, różniących się wielkością (średnica odpowiednio około 8,0 mm i 11,2 mm) oraz oznaczeniem („AW” dla 100 mg i „AX” dla 300 mg). Mechanizm działania Allospes opiera się na inhibicji oksydazy ksantynowej, co prowadzi do zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu poprzez hamowanie utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Dodatkowo, u części pacjentów obserwuje się hamowanie biosyntezy puryn de novo na zasadzie sprzężenia zwrotnego enzymu fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej. Metabolizm allopurynolu prowadzi do powstania głównego metabolitu oksypurynolu oraz innych związków, takich jak rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu.

Allospes zawiera również laktozę jednowodną w ilości 33 mg w tabletce 100 mg oraz 99 mg w tabletce 300 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Terapia lekiem Allospes skutkuje istotnym klinicznie obniżeniem stężenia kwasu moczowego, co zmniejsza ryzyko tworzenia się złogów moczanowych w tkankach i nerkach oraz ogranicza częstość ostrych ataków dny moczanowej przy długotrwałym stosowaniu. Dzięki temu Allospes jest efektywnym lekiem w leczeniu hiperurykemii i powiązanych z nią schorzeń, zwłaszcza dny moczanowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Allospes 100 mg

7-rybozyd oksypurynolu, allopurynol, Allospes, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, ksantyna, kwas moczowy, laktoza jednowodna, lek przeciw dnie moczanowej, nietolerancja laktozy, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, złogi moczanowe
Właściwości farmakokinetyczne
Allopurynol, substancja czynna leku Allospes, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Jego okres półtrwania wynosi 0,5-1,5 godziny, co skutkuje szybkim spadkiem stężenia w osoczu. Głównym metabolitem jest oksypurynol, którego Cmax pojawia się po 3-5 godzinach i utrzymuje się znacznie dłużej (okres półtrwania 13-30 godzin). Oksypurynol osiąga stężenia w stanie stacjonarnym 5-10 mg/l przy dawce 300 mg/dobę i jest wydalany głównie przez nerki w formie niezmienionej, podczas gdy allopurynol jest metabolizowany i mniej niż 10% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Około 20% dawki allopurynolu jest wydalane z kałem. Minimalne wiązanie allopurynolu z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 1,6 l/kg wskazują na intensywny wychwyt leku przez tkanki, zwłaszcza wątrobę i błonę śluzową jelit, gdzie znajduje się oksydaza ksantynowa – główny cel terapeutyczny leku.

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek obserwuje się istotne zmniejszenie klirensu allopurynolu i oksypurynolu, co prowadzi do kumulacji metabolitu i wzrostu jego stężenia w osoczu (około 30 mg/l przy klirensie kreatyniny 10-20 ml/min i dawce 300 mg/dobę). W związku z tym konieczna jest modyfikacja dawkowania w tej grupie pacjentów, aby uniknąć toksyczności. Wiek sam w sobie nie wpływa istotnie na farmakokinetykę allopurynolu, jednak u osób starszych zmiany te wynikają głównie z pogorszenia funkcji nerek. Dzięki długiemu okresowi półtrwania oksypurynolu, jednorazowa dawka dobową allopurynolu skutecznie hamuje oksydazę ksantynową przez ponad 24 godziny, co umożliwia wygodny schemat dawkowania. W praktyce klinicznej monitorowanie funkcji nerek i dostosowanie dawki allopurynolu są kluczowe dla bezpiecznego i skutecznego leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Allospes 100 mg

allopurynol, biodostępność, faza eliminacji, górny odcinek przewodu pokarmowego, klirens kreatyniny, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pacjent geriatryczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Allopurynol, dostępny w dawkach 100 mg i 300 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania allopurynolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wskazały na potencjalne działanie teratogenne. Decyzja o terapii powinna być oparta na analizie korzyści i ryzyka, z uwzględnieniem braku bezpieczniejszych alternatyw oraz zagrożeń wynikających z nieleczonej choroby podstawowej. W okresie laktacji allopurynol i jego metabolit oksypurynol przenikają do mleka kobiecego, osiągając stężenia odpowiednio 1,4 mg/L i 53,7 mg/L przy dawce 300 mg/dobę, co rodzi obawy dotyczące bezpieczeństwa niemowląt i wskazuje na konieczność rozważenia przerwania karmienia piersią podczas terapii.

U pacjentów w wieku rozrodczym oraz planujących potomstwo brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu allopurynolu na płodność, zarówno u kobiet, jak i mężczyzn. Nie jest jednoznacznie określone, czy lek wpływa na potencjał reprodukcyjny, parametry nasienia czy zdolność do zapłodnienia. W związku z tym decyzja o zastosowaniu allopurynolu w tej grupie powinna uwzględniać potencjalne korzyści terapeutyczne oraz niepewność dotyczącą wpływu na płodność, a pacjentki i pacjenci powinni być odpowiednio poinformowani o tych aspektach podczas konsultacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Allospes 100 mg

alternatywa terapeutyczna, badanie farmakokinetyczne, doświadczenie kliniczne, karmienie piersią, mleko kobiece, okres laktacji, oksypurynol, parametry nasienia, potencjał reprodukcyjny, przeciwwskazanie do stosowania leku, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie allopurynolu, stężenie w mleku, teratogenność, zdolność do zapłodnienia
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Allopurynol, substancja czynna preparatu Allospes (tabletki 100 mg i 300 mg), może wywoływać działania niepożądane wpływające na funkcje neuropsychiczne, takie jak senność, zawroty głowy oraz ataksja, które znacząco upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Senność objawia się zmniejszoną czujnością i wydłużonym czasem reakcji, zawroty głowy zaburzają równowagę i percepcję przestrzenną, a ataksja powoduje zaburzenia koordynacji ruchowej, co może utrudniać precyzyjne operowanie pedałami i kierownicą. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustalenia, że lek nie wpływa negatywnie na jego zdolności psychomotoryczne, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.

W trakcie leczenia allopurynolem zaleca się monitorowanie przez pacjenta własnej czujności, stanu świadomości, równowagi oraz czasu reakcji. Ograniczenia dotyczą nie tylko prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ale także wykonywania innych czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej, takich jak praca na wysokościach, obsługa urządzeń precyzyjnych czy praca z substancjami niebezpiecznymi. Lekarz powinien uwzględnić charakterystykę zawodową pacjenta i przekazać mu jasne instrukcje dotyczące samooceny wpływu leku oraz konieczności konsultacji w przypadku wystąpienia niepokojących objawów, co jest istotne zarówno z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjenta, jak i aspektów prawnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Allospes 100 mg

allopurynol, Allospes, ataksja, czas reakcji, działanie niepożądane, percepcja przestrzenna, pojazd mechaniczny, senność, sprawność psychofizyczna, szczególna ostrożność, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie percepcji przestrzennej, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmniejszona czujność
Wskazania do stosowania
Allospes (allopurynol) w dawkach 100 mg i 300 mg jest stosowany w celu redukcji produkcji kwasu moczowego i moczanów, co jest kluczowe w leczeniu dny moczanowej, kamicy moczanowej, ostrej nefropatii moczanowej oraz w stanach zwiększonego ryzyka odkładania się kryształów moczanowych, takich jak choroby nowotworowe i zespoły mieloproliferacyjne. Lek znajduje również zastosowanie w zaburzeniach enzymatycznych prowadzących do nadprodukcji moczanów, m.in. w zespole Lescha-Nyhana oraz w specyficznych typach kamicy nerkowej, w tym kamicy z 2,8-dihydroksyadeninowymi kamieniami i nawracającej kamicy wapniowo-szczawianowej z hiperurykozurią. W populacji pediatrycznej Allospes jest wskazany w leczeniu wtórnej hiperurykemii, nefropatii moczanowej związanej z terapią białaczkową oraz w dziedzicznych niedoborach enzymów takich jak fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa i fosforybozylotransferaza adeniny.

Preparat dostępny jest w formie tabletek o dawkach 100 mg i 300 mg allopurynolu, zawierających odpowiednio 33 mg i 99 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Tabletki 100 mg są białe, okrągłe, o średnicy około 8,0 mm, oznaczone napisem „AW”, natomiast tabletki 300 mg mają średnicę około 11,2 mm, są również białe, okrągłe ze ściętymi krawędziami i oznaczone napisem „AX”. Charakterystyczny wygląd tabletek ułatwia ich identyfikację. Stosowanie Allospes wymaga uwzględnienia wskazań klinicznych oraz monitorowania stężenia kwasu moczowego, zwłaszcza w kontekście chorób metabolicznych i nowotworowych, gdzie kontrola poziomu moczanów jest kluczowa dla zapobiegania powikłaniom nerkowym i stawowym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Allospes 100 mg

allopurynol, amidotransferaza fosforybozylopirofosforanowa, białaczka, choroba spichrzeniowa glikogenu, dna moczanowa, dna samoistna, fosforybozylotransferaza adeninowa, fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa, glukozo-6-fosfataza, hiperurykemia wtórna, hiperurykozuria, kamica moczanowa, kamica nerkowa, kamica wapniowo-szczawianowa, kwas moczowy, laktoza jednowodna, leczenie cytotoksyczne, nefropatia moczanowa, odkładanie moczanów, ostra nefropatia moczanowa, syntetaza fosforybozylopirofosforanowa, zespół Lesch-Nyhana, zespół mieloproliferacyjny

Allospes Tabletki, 100 mg

Allospes
Tabletki, 100 mg