pochodna piperazyny
Pochodne piperazyny to grupa związków chemicznych, które w swojej strukturze zawierają pierścień piperazynowy. W medycynie farmaceutycznej stanowią one ważny element wielu leków o zróżnicowanym działaniu terapeutycznym. Cząsteczka piperazyny składa się z sześcioczłonowego pierścienia zawierającego dwa atomy azotu w pozycjach 1,4.
Leki będące pochodnymi piperazyny znajdują zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny. Można wśród nich wyróżnić leki przeciwhistaminowe (np. cetyryzynę, lewocetyryzynę), przeciwrobacze (piperazynę), przeciwpsychotyczne (olanzapinę, trifluoperazynę), przeciwdepresyjne (trazodon, nefazodon) oraz niektóre fluorochinolony, będące antybiotykami (cyprofloksacyna).
Mechanizm działania pochodnych piperazyny zależy od konkretnej substancji i modyfikacji wprowadzonych do cząsteczki bazowej. Dzięki obecności dwóch atomów azotu, pierścień piperazynowy może tworzyć wiązania z różnymi receptorami, co tłumaczy szerokie spektrum zastosowań terapeutycznych tych związków. Modyfikacje strukturalne wpływają na selektywność, biodostępność oraz profil działań niepożądanych poszczególnych leków.
W praktyce klinicznej, przy stosowaniu leków z grupy pochodnych piperazyny, należy zwracać uwagę na potencjalne interakcje lekowe oraz specyficzne działania niepożądane charakterystyczne dla danej podgrupy farmakologicznej. Ze względu na różnorodność właściwości farmakodynamicznych i farmakokinetycznych, każdy lek z tej grupy wymaga indywidualnego podejścia terapeutycznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levocetirizine Hasco 0,5 mg/ml
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, będąca enancjomerem R cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym wysokie powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/L), dwukrotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/L). Okres półtrwania dysocjacji od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, co przekłada się na długotrwałe działanie blokujące – po 4 godzinach blokada receptorów wynosi 90%, a po 24 godzinach utrzymuje się na poziomie 57%. Początek działania terapeutycznego obserwuje się już po 1 godzinie od podania dawki 5 mg. Lewocetyryzyna skutecznie hamuje powstawanie pohistaminowego bąbla i rumienia, redukuje świąd oraz wpływa na mechanizmy zapalne, takie jak uwalnianie VCAM-1, przepuszczalność naczyń i migrację eozynofilów, co potwierdzają badania in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel i rumień, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, działanie przeciwalergiczne, EKG, enancjomer R, komora Boydena, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, odstęp QT, pochodna piperazyny, profil bezpieczeństwa, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, receptor histaminowy H1, roztocza kurzu domowego, schorzenie alergiczne, świąd, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, zaburzenie pokrzywkowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cetirizine Genoptim SPH 10 mg
Lek Cetirizine Genoptim SPH (10 mg tabletki powlekane) zawiera cetyryzynę dichlorowodorek i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na cetyryzynę, hydroksyzynę lub inne pochodne piperazyny, a także u osób uczulonych na substancje pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. W takich przypadkach stosowanie leku jest niedopuszczalne.
W sytuacjach klinicznych wymagających ostrożności, takich jak umiarkowana lub łagodna niewydolność nerek, predyspozycje do zatrzymania moczu (np. przerost gruczołu krokowego, uszkodzenie rdzenia kręgowego) oraz u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się indywidualną ocenę ryzyka i korzyści oraz ewentualną modyfikację dawkowania. Pomimo że cetyryzyna jest lekiem II generacji o mniejszym działaniu sedatywnym, może powodować senność i zaburzenia koncentracji, dlatego pacjentom należy odradzać prowadzenie pojazdów mechanicznych lub obsługę maszyn do czasu ustalenia tolerancji leku.
cetyryzyna dichlorowodorek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie sedatywne, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, lek przeciwhistaminowy, nadwrażliwość na cetyryzynę, nadwrażliwość na hydroksyzynę, pochodna piperazyny, przerost gruczołu krokowego, reakcja krzyżowa, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, umiarkowana niewydolność nerek, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny 0,5 mg/ml
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm receptorów histaminowych H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większym niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Po jednorazowym podaniu dawki 5 mg, blokada receptorów H1 osiąga 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. W badaniach klinicznych lewocetyryzyna wykazała istotne statystycznie hamowanie objawów alergicznych, takich jak pohistaminowy bąbel i rumień, z najsilniejszym efektem w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymującym się przez 24 godziny (p<0,001). Ponadto, lek wykazuje szybki początek działania – już po 1 godzinie od podania dawki 5 mg łagodzi objawy wywołane ekspozycją na pyłki.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, enancjomer cetyryzyny, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, mechanizm przeciwzapalny, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, pohistaminowy bąbel i rumień, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, uczulenie na roztocza kurzu domowego, uwalnianie histaminy, VCAM-1, wiązanie z receptorem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cezera 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, będąca R-enancjomerem cetyryzyny, jest substancją czynną leku Cezera, należącego do grupy antagonistów receptorów H1 pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE09). W dawce 5 mg wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l) niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l), z okresem półtrwania odłączania od receptorów wynoszącym 115 ± 38 minut. Po podaniu jednorazowym receptorowe wysycenie osiąga 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność leku w łagodzeniu objawów sezonowego, całorocznego oraz przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, a także przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, wykazując istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia objawów i poprawę jakości życia pacjentów. W badaniu z 551 pacjentami z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, lewocetyryzyna 5 mg wykazała przewagę nad placebo w łagodzeniu objawów przez 6 miesięcy bez rozwoju tachyfilaksji.
całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, eotaksyna, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, niedrożność nosa, odstęp QT, pochodna piperazyny, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, zapis EKG - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Contrahist 0,5 mg/ml
Lek Contrahist w postaci roztworu doustnego o stężeniu 0,5 mg/ml zawiera lewocetyryzynę dichlorowodorek i jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny oraz na substancje pomocnicze, takie jak malitol płynny (400 mg/ml) i benzoesan sodu (4 mg/ml). Reakcje alergiczne mogą obejmować objawy od łagodnych (świąd, wysypka) do ciężkich, zagrażających życiu (obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny). W przypadku potwierdzonej nadwrażliwości na którykolwiek składnik leku stosowanie Contrahist jest absolutnie przeciwwskazane.
benzoesan sodu, cetyryzyna, działanie niepożądane, działanie przeczyszczające, farmakoterapia, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, lewocetyryzyny dichlorowodorek, maltitol płynny, nadwrażliwość, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, okres półtrwania, pochodna piperazyny, przeciwwskazanie, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, toksyczność, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lirra Gem 5 mg
Lirra Gem, zawierający 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę oraz inne pochodne piperazyny, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych wynikających z reaktywności krzyżowej. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u osób z nadwrażliwością na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (60,27 mg/tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Drugim kluczowym przeciwwskazaniem jest ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min, gdyż lewocetyryzyna jest głównie wydalana przez nerki, a jej kumulacja może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania, jednak tabletka Lirra Gem, mimo obecności linii podziału, nie powinna być dzielona w celu uzyskania połowy dawki 2,5 mg. Monitorowanie funkcji nerek przed i w trakcie terapii jest niezbędne, aby uniknąć poważnych powikłań, w tym reakcji alergicznych i pogorszenia funkcji nerek.
cetyryzyna, dysfagia, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, laktoza jednowodna, lewocetyryzyna, lewocetyryzyny dichlorowodorek, modyfikacja dawkowania, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, parametr nerkowy, pochodna piperazyny, reakcja alergiczna, reaktywność krzyżowa, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Letizen 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Letizen 10 mg, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, należącym do pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE07). W badaniach in vitro wykazano brak istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1. Cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne, hamując napływ eozynofilów do skóry i spojówek w późnej fazie reakcji alergicznej. W dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, również u pacjentów z łagodną do umiarkowanej astmą, bez negatywnego wpływu na czynność płuc. Ponadto, w badaniu kontrolowanym placebo, nawet dawka 60 mg/dobę przez 7 dni nie powodowała istotnego wydłużenia odstępu QT w EKG.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora, astma łagodna, atopia, bąbel pokrzywkowy, cetyryzyna dichlorowodorek, działanie przeciwalergiczne, elektrokardiogram, eozynofil, hydroksyzyna, kod ATC, lek przeciwhistaminowy, odstęp QT, pochodna piperazyny, późna faza reakcji alergicznej, przewlekłe alergiczne zapalenie, reaktywność skóry, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie, tolerancja na lek przeciwhistaminowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zyrtec 10 mg/ml
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Zyrtec (10 mg/ml, krople doustne), jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, należącym do pochodnych piperazyny (kod ATC: R06A E07). W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ eozynofili do skóry i spojówek w późnej fazie reakcji zapalnej, co potwierdza jej działanie przeciwalergiczne. Cetyryzyna skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, nie wpływając negatywnie na czynność płuc u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną astmą. W badaniach kardiologicznych stosowanie nawet wysokich dawek dobowych (60 mg) przez 7 dni nie powodowało istotnego wydłużenia odstępu QT, co świadczy o korzystnym profilu bezpieczeństwa leku w aspekcie kardiologicznym.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma, atopia, bąbel pokrzywkowy, cetyryzyna dichlorowodorek, choroba alergiczna, czynność płuc, działanie antagonistyczne, działanie przeciwalergiczne, eozynofil, hydroksyzyna, lek przeciwhistaminowy, pochodna piperazyny, późna faza reakcji zapalnej, profil bezpieczeństwa leku, prowokacja alergenem, przewlekłe alergiczne zapalenie, reakcja zapalna, receptor H1, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tolerancja farmakologiczna, wydłużenie odstępu QT, zaczerwienienie skóry, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon substancji czynnych
Tymol – Interakcje
Tymol, obecny w różnych preparatach leczniczych, wykazuje potencjalne interakcje zależne od drogi podania i składu produktu. W przypadku stosowania miejscowego, szczególnie preparatów zawierających tymol w połączeniu z kwasem salicylowym (np. Sonol, 2 mg/ml tymolu i 21 mg/ml kwasu salicylowego) lub rezorcynolem (np. Afronis, 0,05 g/100 g tymolu), istnieje umiarkowane ryzyko nasilonego podrażnienia skóry przy jednoczesnym stosowaniu innych substancji złuszczających, takich jak siarka czy preparaty przeciwtrądzikowe. Preparaty zawierające tymol i kamforę (np. Vicks VapoRub, Rub-Arom z 0,25 g/100 g tymolu) mogą teoretycznie obniżać próg drgawkowy w interakcji z lekami antyhistaminowymi, zwężającymi naczynia, pochodnymi piperazyny czy amylokainą, jednak przy prawidłowym stosowaniu systemowa absorpcja jest minimalna, a ryzyko kliniczne niskie. W przypadku doustnych preparatów tymolu, takich jak Bronchosol czy Syrop tymiankowy złożony (zawierający do 8% m/v etanolu), nie odnotowano istotnych interakcji z innymi lekami.
amylokaina, centralny układ nerwowy, działanie depresyjne na OUN, interakcja z alkoholem, kamfora, kwas borowy, kwas salicylowy, lek antyhistaminowy, lek zwężający naczynia krwionośne, lewomenthol, olejek eteryczny, pochodna piperazyny, preparat dermatologiczny, preparat doustny, preparat przeciwtrądzikowy, preparat złuszczający, próg drgawkowy, reakcja skórna, rezorcynol, siarka, tymol - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xyzal 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Xyzal, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym wysokie powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/l) oraz długotrwałe działanie (okres półtrwania odłączania od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut). Po jednorazowym podaniu dawki 5 mg, blokada receptorów H1 utrzymuje się na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach. W badaniach klinicznych lewocetyryzyna wykazała istotne statystycznie hamowanie powstawania pohistaminowego bąbla i rumienia, z najsilniejszym efektem w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymującym się przez 24 godziny (p<0,001). Ponadto, lek szybko łagodzi objawy alergiczne, z początkiem działania już po 1 godzinie od podania dawki 5 mg. Działanie leku obejmuje także hamowanie migracji eozynofilów i zmniejszenie przepuszczalności naczyń, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
bąbel i rumień pohistaminowy, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cetyryzyna, choroba atopowa, desloratadyna, enancjomer R, jakość życia pacjenta, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, odstęp QT, pochodna piperazyny, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, punktowy wskaźnik nasilenia objawów, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, wskaźnik wpływu dolegliwości skórnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cinnarizinum Aflofarm 25 mg
Cynaryzyna, będąca antagonistą wapnia z grupy pochodnych piperazyny (kod ATC: N07CA02), działa głównie poprzez zmniejszenie napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do spazmolitycznego efektu na drobne naczynia i poprawy mikrokrążenia w obszarach niedokrwiennych. Mechanizm ten opiera się na niekonkurencyjnym hamowaniu skurczu mięśni gładkich wywołanego przez czynniki takie jak histamina, a także selektywnym blokowaniu dopływu wapnia do depolaryzowanych komórek mięśniowych. Cynaryzyna wykazuje ponadto słabe działanie przeciwhistaminowe i cholinolityczne, które wspierają jej profil farmakodynamiczny, szczególnie w kontekście leczenia zaburzeń układu przedsionkowego.
antagonista wapnia, cynaryzyna, depolaryzacja, działanie cholinolityczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie uspokajające, efekt spazmolityczny, histamina, jon wapnia, mechanizm molekularny, mięsień gładki naczyń krwionośnych, mikrokrążenie, narząd przedsionkowy, nudność i wymioty, obszar niedokrwienny, oczopląs, pochodna piperazyny, skurcz mięśni gładkich, skurcz naczyń, szum uszny, ucho wewnętrzne, układ przedsionkowy, wolny jon wapnia, zaburzenie błędnika, zaburzenie krążenia, zaburzenie przedsionkowe, zawrót głowy, zawrót głowy pochodzenia obwodowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Letizen 10 mg
Letizen w dawce 10 mg (cetyryzyna) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na cetyryzynę, hydroksyzynę, pochodne piperazyny oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (75 mg/tabletkę). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), u których ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych jest wysokie. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek wskazana jest modyfikacja dawkowania oraz ścisłe monitorowanie parametrów nerkowych. Ponadto, u osób z nietolerancją laktozy oraz z historią alergii na leki przeciwhistaminowe należy zachować ostrożność i rozważyć korzyści względem ryzyka terapii.
cetyryzyna, ciężka niewydolność nerek, działanie niepożądane, farmakoterapia, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, modyfikacja dawkowania, nadwrażliwość na cetyryzynę, nadwrażliwość na hydroksyzynę, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, pochodna piperazyny, reakcja krzyżowa, substancja czynna, wywiad alergiczny, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lirra 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Lirra 5 mg, wykazuje silne i wybiórcze antagonizowanie obwodowych receptorów histaminowych H1 z wartością stałej dysocjacji Ki = 3,2 nmol/l, co jest dwukrotnie wyższe niż w przypadku cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/l). Jej długi okres półtrwania odłączania od receptorów H1 (115 ± 38 minut) zapewnia utrzymanie blokady receptorów na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach, co umożliwia skuteczne działanie przy dawkowaniu raz na dobę. Lewocetyryzyna wykazuje szybszy początek działania (już po 1 godzinie) oraz większą skuteczność przeciwhistaminową niż desloratadyna i placebo, potwierdzoną w badaniach klinicznych, a także dodatkowe właściwości przeciwzapalne, takie jak hamowanie migracji eozynofili i uwalniania VCAM-1, co przyczynia się do redukcji reakcji zapalnych w chorobach alergicznych.
alergia na pyłki roślin, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora, bąbel i rumień pohistaminowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie, choroba atopowa, działanie przeciwzapalne, lek przeciwhistaminowy, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, odstęp QT, pochodna piperazyny, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, punktowy wskaźnik nasilenia objawów, reakcja zapalna, receptor H1, stała dysocjacji, tachyfilaksja, uczulenie na roztocza kurzu domowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cetigran 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Cetigran (10 mg/tabletka), jest silnym i wysoce selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, należącym do pochodnych piperazyny (kod ATC: R06A E07). Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwalergicznego, skutecznie hamując napływ eozynofili w późnej fazie reakcji zapalnej skóry i spojówek u pacjentów atopowych. Badania kliniczne potwierdziły jej skuteczność w dawkach 5-10 mg w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz w hamowaniu powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry po podaniu histaminy. U pacjentów z astmą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, cetyryzyna w dawce 10 mg/dobę nie wpływa negatywnie na czynność płuc, co potwierdza jej bezpieczeństwo stosowania w tej grupie chorych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma łagodna do umiarkowanej, atopia, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, cetyryzyna dichlorowodorek, dawka terapeutyczna, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwhistaminowe, eozynofil, hydroksyzyna, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, nietolerancja laktozy, odstęp QT, pochodna piperazyny, pokrzywka, późna faza reakcji zapalnej, receptor histaminowy H1, schorzenie alergiczne, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tabletka powlekana, wiązanie z receptorem - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
Hydroksyzyna, lek przeciwhistaminowy I generacji, wymaga starannej kwalifikacji pacjentów ze względu na liczne przeciwwskazania. Bezwzględnie nie powinna być stosowana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne piperazyny (np. cetyryzynę), aminofilinę oraz etylenodiaminę. Kluczowym przeciwwskazaniem jest obecność wydłużenia odstępu QT w wywiadzie, zarówno wrodzonego, jak i nabytego, a także czynników ryzyka takich jak choroby układu krążenia, hipokaliemia, hipomagnezemia, znaczna bradykardia, nagła śmierć sercowa w wywiadzie rodzinnym oraz jednoczesne stosowanie leków wydłużających QT lub wywołujących torsade de pointes. Hydroksyzyna jest również przeciwwskazana w ciąży i okresie laktacji ze względu na przenikanie do mleka matki i potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Ponadto, nie powinna być stosowana u pacjentów z porfirią oraz u osób z rzadkimi zaburzeniami metabolicznymi związanymi z nietolerancją sacharozy, gdyż syrop zawiera około 0,685 g sacharozy na 1 ml (3,4 g w dawce 5 ml).
aminofilina, biosynteza hemu, bradykardia, cetyryzyna, cukrzyca, etylenodiamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksyzyna, Hydroxyzinum Hasco, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, nadwrażliwość na substancję czynną, nagła śmierć sercowa, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, pochodna piperazyny, porfiria, reakcja krzyżowa, torsade de pointes, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie gospodarki elektrolitowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lirra Gem 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Lirra Gem, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), co przekłada się na jej wysoką skuteczność kliniczną. Okres półtrwania odłączania leku od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, a działanie utrzymuje się przez 24 godziny, z 90% wysyceniem receptorów po 4 godzinach i 57% po dobie. W dawce 5 mg lewocetyryzyna wykazuje szybszy początek działania (już po 1 godzinie) i porównywalną skuteczność terapeutyczną do cetyryzyny w dawce 10 mg, potwierdzoną w badaniach kontrolowanych placebo, w tym w modelach pokrzywki i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dodatkowo lek hamuje migrację eozynofilii i uwalnianie VCAM-1, zmniejszając przepuszczalność naczyń i napływ komórek zapalnych, co potwierdzono badaniami in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cetyryzyna, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania, parametr elektrokardiograficzny, pochodna piperazyny, pokrzywka, powinowactwo do receptora, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja skórna, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, VCAM-1, wiązanie z receptorem, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Hydroxyzinum Polfarmex 10 mg
Hydroxyzinum Polfarmex w postaci tabletek powlekanych (10 mg i 25 mg) jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na hydroksyzynę chlorowodorek, cetyryzynę, pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę (32,24 mg w tabletce 10 mg i 79,71 mg w tabletce 25 mg). Leku nie należy stosować u chorych z porfirią, wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, a także u osób z chorobami układu krążenia, istotnymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), znaczną bradykardią, czy z historią nagłej śmierci sercowej w rodzinie. Przeciwwskazaniem jest także ciąża i karmienie piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka.
aminofilina, antybiotyk makrolidowy, biosynteza hemu, bradykardia, cetyryzyna, choroba wieńcowa, częstoskurcz komorowy wielokształtny, działanie sedatywne, etylenodiamina, fluorochinolon, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksyzyna chlorowodorek, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, nabyty zespół wydłużonego QT, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna piperazyny, porfiria, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levocetirizine Genoptim 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i pochodną piperazyny, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, z wartością Ki = 3,2 nmol/l, co jest dwukrotnie wyższym powinowactwem niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Jej okres półtrwania dysocjacji z receptorami H1 wynosi 115 ± 38 minut, a po jednorazowym podaniu blokada receptorów osiąga 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach. W badaniach farmakodynamicznych lewocetyryzyna w dawce 5 mg wykazała szybką i długotrwałą skuteczność w redukcji objawów alergicznych, przewyższając desloratadynę i placebo (p<0,001), z początkiem działania już po 1 godzinie od podania. Ponadto, lek hamuje migrację eozynofilów i zmniejsza uwalnianie VCAM-1 oraz przepuszczalność naczyń, co potwierdza jego wielokierunkowe działanie przeciwzapalne.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, atopia, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie nosa, cetyryzyna, cząsteczka adhezji komórkowej, desloratadyna, DLQI, elektrokardiografia, farmakokinetyka i farmakodynamika, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, prowokacja alergenowa, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja skórna histaminowa, receptor histaminowy H1, roztocza kurzu domowego, rumień indukowany histaminą, sezonowe alergiczne zapalenie nosa, świąd, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, VCAM-1 - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lirra 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Lirra, jest przeciwhistaminowym lekiem II generacji o wysokim profilu bezpieczeństwa, jednak istnieją istotne przeciwwskazania do jej stosowania. Leku nie należy podawać pacjentom z nadwrażliwością na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę oraz inne pochodne piperazyny ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, takich jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy czy trudności w oddychaniu. Ponadto, preparat zawiera 63,50 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest schyłkowa niewydolność nerek z eGFR < 15 ml/min, zwłaszcza u pacjentów dializowanych, ze względu na ryzyko kumulacji leku i toksyczności, gdyż lewocetyryzyna jest głównie wydalana przez nerki.
dializoterapia, duszność, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyna dichlorowodorek, linia podziału tabletki, nadwrażliwość na cetyryzynę, nadwrażliwość na hydroksyzynę, nadwrażliwość na lewocetryzynę, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, pochodna piperazyny, przesączanie kłębuszkowe, reakcja krzyżowa, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, wysypka skórna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Cynaryzyna – Właściwości farmakodynamiczne
Cynaryzyna, będąca antagonistą wapnia z grupy pochodnych piperazyny (kod ATC: N07CA02), działa głównie poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz komórek układu przedsionkowego. Mechanizm ten prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich naczyń, poprawy przepływu obwodowego i mózgowego oraz zmniejszenia pobudliwości układu przedsionkowego, co jest kluczowe w terapii zawrotów głowy. Cynaryzyna nie wpływa istotnie na ciśnienie tętnicze ani na kurczliwość mięśnia sercowego, a jej działanie przeciwhistaminowe, cholinolityczne, przeciwwymiotne i słabo uspokajające uzupełnia profil terapeutyczny. W dawkach terapeutycznych substancja ta poprawia właściwości reologiczne krwi, zmniejszając jej lepkość i zwiększając elastyczność erytrocytów, co sprzyja lepszemu zaopatrzeniu tkanek w tlen.
antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora histaminowego H1, antagonista wapnia, bradykinina, choroba lokomocyjna, chromanie przestankowe, dimenhydramina, działanie cholinolityczne, działanie przeciwwymiotne, elastyczność erytrocytów, kanał wapniowy, kinetoza, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, napływ jonów wapnia, neuron przedsionkowy, oczopląs, pochodna piperazyny, prostaglandyna, receptor adrenergiczny, receptor angiotensynowy, receptor nikotynowy, serotonina, skurcz mięśni gładkich, układ bodźcoprzewodzący, układ przedsionkowy, układ równowagi, właściwości reologiczne krwi, zaburzenie przedsionkowe, zawrót głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Hydroxyzinum Hasco 25,00 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na hydroksyzynę, jej metabolit cetyryzynę, pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (43,60 mg/tabletkę w preparacie Hydroxyzinum Hasco). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u osób z porfirią, wydłużeniem odstępu QT (wrodzonym lub nabytym), znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), chorobami układu krążenia, bradykardią oraz u pacjentów z historią nagłej śmierci sercowej w rodzinie. Przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie leków wydłużających QT lub wywołujących torsade de pointes, a także ciąża i karmienie piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia.
aminofilina, antybiotyk makrolidowy, atak porfirii, badanie alergologiczne, biosynteza hemu, bradykardia, cetyryzyna, etylenodiamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksyzyna chlorowodorek, jaskra, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, pochodna piperazyny, porfiria, reakcja anafilaktyczna, rozrost gruczołu krokowego, substancja pomocnicza, torsade de pointes, wydłużenie odcinka QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cetirizine Genoptim SPH 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Cetirizine Genoptim SPH, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, należącym do pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE07). W badaniach in vitro wykazano jej wysoką selektywność, bez istotnego powinowactwa do innych receptorów. Dawki 5 i 10 mg skutecznie hamują powstawanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry wywołanych histaminą, co potwierdza jej działanie przeciwhistaminowe. Istotne jest, że nie obserwuje się rozwoju tolerancji na działanie cetyryzyny, a po przerwaniu terapii skóra odzyskuje normalną reakcję na histaminę w około 3 dni. Tabletki powlekane zawierają 10 mg substancji czynnej, co zapewnia optymalny efekt terapeutyczny i bezpieczeństwo stosowania.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cetyryzyna dichlorowodorek, czynność płuc, działanie przeciwhistaminowe, elektrokardiogram, hydroksyzyna, odstęp QT, pochodna piperazyny, pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, terapia przeciwalergiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alermed 10 mg
Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Alermed, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, należącym do pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE07). W dawce 10 mg podawanej raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ eozynofili w późnej fazie reakcji alergicznej, co potwierdzają badania kliniczne u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i współistniejącą astmą. Cetyryzyna wykazuje dobrą farmakokinetykę z maksymalnym stężeniem w osoczu około 300 ng/ml osiąganym w ciągu 1 ± 0,5 godziny, liniową kinetykę w zakresie dawek 5-60 mg oraz okres półtrwania około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek nie wpływa na odstęp QT ani na wiązanie warfaryny z białkami osocza, co potwierdza jego bezpieczeństwo kardiologiczne i minimalizuje ryzyko interakcji farmakologicznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma, atopia, bąbel pokrzywkowy, biodostępność, cetyryzyna, choroba miąższu wątroby, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwalergiczne, efekt pierwszego przejścia, elektrokardiogram, eozynofil, hemodializa, klirens kreatyniny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwzakrzepowy, marskość żółciowa, odstęp QT, okres półtrwania, pochodna piperazyny, receptor histaminowy H1, stężenie w osoczu, tolerancja lekowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zastój żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allertec Kids 5 mg/5 ml
Cetyryzyna dichlorowodorek, będąca składnikiem aktywnym syropu Allertec (5 mg/5 ml), jest silnym i wysoce selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, należącym do pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE07). W badaniach in vitro wykazano brak istotnego powinowactwa do innych receptorów, co potwierdza jej specyficzność działania. Cetyryzyna hamuje napływ komórek zapalnych, w tym eozynofili, do skóry i spojówek u pacjentów z atopią, stosowana w dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę. W badaniach klinicznych u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i współistniejącą astmą (łagodną lub umiarkowaną) dawka 10 mg/dobę skutecznie łagodziła objawy, nie wpływając negatywnie na czynność płuc. Ponadto, badania kardiologiczne wykazały brak istotnego wydłużenia odstępu QT nawet przy dawce 60 mg/dobę przez 7 dni, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne leku.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora, antagonizm receptorowy, astma, atopia, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, cetyryzyna, działanie przeciwalergiczne, eozynofil, hydroksyzyna, komórka zapalna, lek przeciwhistaminowy, objaw alergiczny, odstęp QT, pochodna piperazyny, przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja zapalna, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon substancji czynnych
Lewocetyryzyna – Właściwości farmakodynamiczne
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1 o wysokim powinowactwie (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większym niż cetyryzyna. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji od receptorów (115 ± 38 min), co przekłada się na długotrwałe działanie przeciwhistaminowe – blokada receptorów wynosi 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od jednorazowego podania. Lewocetyryzyna wykazuje szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz skuteczność kliniczną potwierdzoną w licznych badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. Ponadto, lek wykazuje dodatkowe właściwości przeciwzapalne, takie jak hamowanie migracji eozynofilów, uwalniania VCAM-1 oraz zmiany przepuszczalności naczyń, co przyczynia się do kompleksowego działania przeciwalergicznego i poprawy jakości życia pacjentów bez obserwowanego zjawiska tachyfilaksji podczas długotrwałego stosowania.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptorów histaminowych, atopia, badanie farmakodynamiczne, badanie randomizowane, cząsteczka adhezji komórkowej, DLQI, działanie przeciwzapalne, EKG, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, migracja eozynofilów, odstęp QT, pochodna piperazyny, przepuszczalność naczyniowa, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, roztocze kurzu domowego, rumień indukowany histaminą, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, VCAM-1, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zenaro 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i silnym, wybiórczym antagonistą receptorów histaminowych H1, wykazuje wysokie powinowactwo do tych receptorów (Ki = 3,2 nmol/l), co jest dwukrotnie większe niż w przypadku cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/l). Jej okres półtrwania odłączania od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, a blokada receptorów utrzymuje się na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania dawki 5 mg. W badaniach farmakodynamicznych wykazano, że dawka 5 mg lewocetyryzyny skutecznie hamuje powstawanie pohistaminowego bąbla i rumienia, z efektem utrzymującym się do 24 godzin (p<0,001), przewyższającym działanie desloratadyny. Ponadto, lek wykazuje szybki początek działania – już po 1 godzinie od podania – oraz hamuje migrację eozynofilów i zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pohistaminowy, badanie elektrokardiograficzne, badanie farmakodynamiczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, cetyryzyna, choroba atopowa, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, eozynofil, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, odstęp QT, pochodna piperazyny, prowokacja alergenowa, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, świąd, tachyfilaksja, VCAM-1, zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allertec WZF 10 mg
Allertec WZF zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku, będącej silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, co potwierdzono badaniami in vitro. Substancja ta, metabolit hydroksyzyny, wykazuje istotne działanie przeciwalergiczne, hamując napływ komórek zapalnych, w tym eozynofili, do skóry i spojówek u pacjentów z atopią. W dawce 10 mg podawanej raz lub dwa razy na dobę skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, nie wpływając negatywnie na czynność płuc u chorych z łagodną lub umiarkowaną astmą. Badania kardiologiczne wykazały brak istotnego wydłużenia odstępu QT nawet przy dawce 60 mg/dobę przez 7 dni, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania preparatu w wyższych dawkach.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, cetyryzyna dichlorowodorek, czynność płuc, działanie przeciwalergiczne, EKG, eozynofil, hydroksyzyna, komórka zapalna, lek przeciwhistaminowy, odstęp QT, pochodna piperazyny, późna faza reakcji zapalnej, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja alergiczna, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tolerancja lekowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zyx 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enantiomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Zyx, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, z wartością Ki wynoszącą 3,2 nmol/l, co jest dwukrotnie wyższym powinowactwem niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji leku z receptorami H1 wynosi 115 ± 38 minut, a blokada receptorów utrzymuje się na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania dawki 5 mg. Działanie terapeutyczne lewocetyryzyny jest szybkie (początek po 1 godzinie) i długotrwałe (do 24 godzin), co potwierdzają badania kliniczne u pacjentów z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. W badaniu z udziałem 551 dorosłych z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, dawka 5 mg lewocetyryzyny wykazała istotną klinicznie poprawę objawów ocenianych skalą TSS oraz jakości życia, bez wystąpienia tachyfilaksji.
całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, enantiomer cetyryzyny, eotaksyna, eozynofil, histamina, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, pohistaminowy bąbel i rumień, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skala TSS, tachyfilaksja, VCAM-1