Właściwości farmakodynamiczne
Cetirizine Genoptim SPH 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne cetyryzyny dichlorowodorku

Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Cetirizine Genoptim SPH, należy do grupy farmakoterapeutycznej pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE07). Produkt leczniczy występuje w postaci białych lub białawych, owalnych, prostokątnych tabletek powlekanych z wytłoczoną liczbą „10” po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie, co umożliwia podział tabletki na równe dawki.¹

Mechanizm działania

Cetyryzyna, będąca ludzkim metabolitem hydroksyzyny, wykazuje silne i selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów histaminowych H1. Przeprowadzone badania in vitro dotyczące wiązania z receptorami potwierdziły brak istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych receptorów niż receptory H1, co świadczy o jej wysokiej selektywności działania.²

Działanie farmakodynamiczne

Wpływ na reakcje skórne indukowane histaminą

W badaniach przeprowadzonych u zdrowych uczestników wykazano, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg wykazuje silne działanie hamujące na powstawanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry wywoływanych przez bardzo duże stężenia histaminy aplikowanej na skórę. Należy jednak zaznaczyć, że nie ustalono bezpośredniego związku między tym działaniem a skutecznością kliniczną leku.³

Brak rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe

Istotnym aspektem farmakodynamicznym cetyryzyny jest brak rozwoju tolerancji na jej działanie przeciwhistaminowe. W 35-dniowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny, oceniane poprzez hamowanie powstawania pokrzywki i zaczerwienienia skóry. Co więcej, po przerwaniu wielokrotnego podawania cetyryzyny, skóra odzyskuje prawidłową reakcję na histaminę w stosunkowo krótkim czasie – około 3 dni.⁴

Skuteczność u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i współistniejącą astmą

Przeprowadzono sześciotygodniowe badanie kontrolowane placebo z udziałem 186 pacjentów cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa z równocześnie występującą łagodną lub umiarkowaną astmą. Wyniki badania wykazały, że cetyryzyna podawana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, nie wpływając jednocześnie na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i współistniejącą łagodną lub umiarkowaną postacią astmy.⁵

Wpływ na odstęp QT

Bezpieczeństwo kardiologiczne cetyryzyny zostało potwierdzone w badaniu kontrolowanym placebo. Podawanie leku w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowało statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym. To wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego cetyryzyny, nawet przy zastosowaniu dawek znacznie przekraczających zalecane dawki terapeutyczne.⁶

Wpływ na jakość życia pacjentów

Wykazano, że cetyryzyna stosowana w zalecanych dawkach prowadzi do istotnej poprawy jakości życia pacjentów zarówno z przewlekłym, jak i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Poprawa jakości życia stanowi niezwykle istotny aspekt terapii przeciwalergicznej, gdyż dolegliwości związane z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa mogą znacząco wpływać na codzienne funkcjonowanie pacjentów, ich zdolność do pracy, nauki i odpoczynku.⁷

Skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka powlekana Cetirizine Genoptim SPH zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku jako substancji czynnej. Dawka substancji czynnej została precyzyjnie dobrana, aby zapewnić optymalny efekt terapeutyczny przy zachowaniu odpowiedniego profilu bezpieczeństwa.⁸