Właściwości farmakodynamiczne

Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Zyrtec (10 mg/ml, krople doustne, roztwór), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, pochodnych piperazyny (kod ATC: R06A E07). Lek wykazuje szereg charakterystycznych właściwości farmakodynamicznych, które determinują jego zastosowanie kliniczne w leczeniu chorób alergicznych.¹

Mechanizm działania

Cetyryzyna, będąca metabolitem hydroksyzyny u człowieka, charakteryzuje się silnym i selektywnym działaniem antagonistycznym wobec obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem przeprowadzone w warunkach in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych receptorów niż receptory H1, co potwierdza jej selektywność działania.²

Działanie przeciwalergiczne

Poza działaniem antagonistycznym w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje również wyraźne działanie przeciwalergiczne. W badaniach klinicznych u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem wykazano, że cetyryzyna w dawce 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ do skóry i spojówek komórek zaangażowanych w późną fazę reakcji zapalnej, szczególnie eozynofili.³

Hamowanie reakcji skórnych

Badania kliniczne przeprowadzone u zdrowych ochotników dowiodły, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg wykazuje silne działanie hamujące powstawanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry. Reakcje te były wywołane śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach. Należy jednak zaznaczyć, że nie ustalono jednoznacznego związku pomiędzy tym działaniem a skutecznością kliniczną leku.⁴

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Wpływ na układ oddechowy

W sześciotygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, obejmującym 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, nie wpływając jednocześnie na czynność płuc. Wyniki tego badania potwierdzają bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i jednocześnie występującą łagodną lub umiarkowaną astmą.⁵

Wpływ na odcinek QT

W badaniach bezpieczeństwa kardiologicznego, kontrolowanych placebo, cetyryzyna stosowana nawet w wysokiej dawce dobowej (60 mg) przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku w aspekcie kardiologicznym.⁶

Wpływ na jakość życia

Udokumentowano, że stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach znacząco poprawia jakość życia pacjentów zarówno z przewlekłym, jak i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Poprawa ta dotyczy różnych aspektów funkcjonowania pacjenta i jest istotnym elementem oceny skuteczności terapeutycznej leku.⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Badania kliniczne prowadzone w populacji pediatrycznej dostarczyły istotnych danych na temat skuteczności i bezpieczeństwa cetyryzyny w tej grupie wiekowej. W 35-dniowym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny, wyrażone jako hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry. Co szczególnie istotne, po przerwaniu wielokrotnego podawania cetyryzyny, skóra badanych dzieci odzyskiwała normalną reaktywność na histaminę w ciągu zaledwie 3 dni, co wskazuje na brak długotrwałego działania leku po zakończeniu terapii.⁸

Charakterystyka farmakodynamiczna cetyryzyny