Właściwości farmakodynamiczne
Allertec Kids 5 mg/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Allertec (cetyryzyna dichlorowodorek)

Cetyryzyna dichlorowodorek, składnik aktywny preparatu Allertec w formie syropu (5 mg/5 ml), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, będących pochodnymi piperazyny (kod ATC: R06AE07). Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakodynamicznych tego preparatu.¹

Mechanizm działania

Cetyryzyna jest metabolitem hydroksyzyny u człowieka. Charakteryzuje się silnym i wysoce selektywnym antagonizmem wobec obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem przeprowadzone w warunkach in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów poza receptorami H1, co potwierdza jej selektywność działania.²

Działanie przeciwalergiczne

Poza działaniem antagonistycznym względem receptorów H1, cetyryzyna wykazuje istotne działanie przeciwalergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, stosowanie cetyryzyny w dawce 10 mg, podawanej raz lub dwa razy na dobę, skutecznie hamuje napływ komórek uczestniczących w późnej fazie reakcji zapalnej, w tym eozynofili, do skóry i spojówek.³

Skuteczność kliniczna

Badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo wysokich stężeniach. Jednakże, nie ustalono jednoznacznego związku między tym działaniem a kliniczną skutecznością leku.⁴

W trwającym sześć tygodni, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z udziałem 186 pacjentów cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa oraz współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmę, wykazano, że cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, jednocześnie nie wywierając negatywnego wpływu na czynność płuc. Badanie to stanowi potwierdzenie bezpieczeństwa stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i współistniejącą astmą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.⁵

Przeprowadzono również badanie oceniające wpływ cetyryzyny na odstęp QT. W badaniu kontrolowanym placebo, cetyryzyna podawana w wysokiej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT, co świadczy o bezpieczeństwie kardiologicznym leku nawet przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne.⁶

Wpływ na jakość życia pacjentów

Wykazano, że stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach prowadzi do istotnej poprawy jakości życia pacjentów cierpiących zarówno na przewlekłe, jak i sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Efekt ten jest szczególnie istotny z klinicznego punktu widzenia, ponieważ objawy alergiczne mogą znacząco obniżać komfort życia pacjentów.⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

W 35-dniowym badaniu przeprowadzonym w populacji pediatrycznej, obejmującej dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie stwierdzono rozwoju tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny, wyrażone przez hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia. Obserwacja ta ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ potwierdza utrzymywanie się skuteczności leku przy długotrwałym stosowaniu.⁸

Ponadto, badania wykazały, że po zaprzestaniu długotrwałego leczenia cetyryzyną, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę stosunkowo szybko, bo w ciągu 3 dni. Ta właściwość ma znaczenie praktyczne przy planowaniu strategii terapeutycznych i ocenie efektów odstawienia leku.⁹

Charakterystyka właściwości farmakodynamicznych

Allertec w postaci syropu zawierający cetyryzynę dichlorowodorek w stężeniu 5 mg/5 ml wykazuje następujące kluczowe właściwości farmakodynamiczne:

• Silne i selektywne działanie antagonistyczne wobec receptorów histaminowych H1
• Działanie przeciwalergiczne, przejawiające się hamowaniem napływu komórek zapalnych (m.in. eozynofili) do tkanek docelowych
• Skuteczne hamowanie reakcji skórnych na histaminę (bąble pokrzywkowe, zaczerwienienie)
• Brak rozwoju tolerancji przy długotrwałym stosowaniu, co potwierdzono w badaniach pediatrycznych
• Brak wpływu na odstęp QT, nawet przy stosowaniu dawek wielokrotnie przewyższających dawki terapeutyczne
• Korzystny wpływ na jakość życia pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
• Szybki powrót reaktywności skóry na histaminę po zaprzestaniu leczenia (około 3 dni)

Powyższe właściwości farmakodynamiczne czynią z cetyryzyny (Allertec) skuteczny i bezpieczny lek w terapii schorzeń o podłożu alergicznym, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci.¹⁰