Właściwości farmakodynamiczne
Allertec WZF 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Allertec WZF

Allertec WZF, zawierający 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku w postaci tabletek powlekanych, należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny (kod ATC: R06AE07)¹.

Mechanizm działania

Substancja czynna, będąca metabolitem hydroksyzyny u człowieka, wykazuje silne i selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem przeprowadzone w warunkach in vitro potwierdziły brak istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych typów receptorów poza receptorami H1².

Działanie przeciwalergiczne

Cetyryzyna, oprócz podstawowego działania antagonistycznego wobec receptorów H1, wykazuje również istotne działanie przeciwalergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg przyjmowana raz lub dwa razy na dobę efektywnie hamuje napływ komórek późnej fazy reakcji zapalnej, w tym eozynofili, zarówno do skóry jak i spojówek³.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Przeprowadzone badania z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg charakteryzuje się silnym działaniem hamującym powstawanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienie skóry, które występują po śródskórnym podaniu histaminy w bardzo dużych stężeniach. Należy jednak podkreślić, że nie ustalono jednoznacznego związku między tym działaniem a skutecznością kliniczną⁴.

W sześciotygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, obejmującym 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą, wykazano, że cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, nie wywierając jednocześnie negatywnego wpływu na czynność płuc. Badanie to stanowi ważne potwierdzenie bezpieczeństwa stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i współistniejącą łagodną lub umiarkowaną astmą⁵.

Badania bezpieczeństwa kardiologicznego wykazały, że nawet podawanie cetyryzyny w wysokiej dawce dobowej 60 mg przez siedem dni nie powodowało statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG⁶.

Istotnym aspektem działania cetyryzyny jest jej korzystny wpływ na jakość życia pacjentów cierpiących zarówno na przewlekłe, jak i sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, co potwierdzono w badaniach klinicznych przy stosowaniu preparatu w zalecanych dawkach⁷.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

W toku 35-dniowego badania przeprowadzonego u dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny, przejawiające się hamowaniem powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry. Co istotne, po zakończeniu wielokrotnego podawania cetyryzyny, skóra odzyskiwała normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni, co świadczy o odwracalności efektu terapeutycznego⁸.

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Allertec WZF (10 mg), charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania, na który składają się:

• Silne i selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów histaminowych H1⁹
• Działanie przeciwalergiczne, hamujące napływ komórek zapalnych (w tym eozynofili) do tkanek objętych reakcją alergiczną¹⁰
• Skuteczne hamowanie reakcji skórnych wywołanych podaniem histaminy¹¹
• Korzystny wpływ na jakość życia pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa¹²
• Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną astmą¹³
• Brak rozwoju tolerancji na działanie przeciwhistaminowe u dzieci w wieku 5-12 lat, nawet przy długotrwałym stosowaniu¹⁴