Właściwości farmakodynamiczne cetyryzyny

Cetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Letizen 10 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, a dokładniej do pochodnych piperazyny, oznaczonych kodem ATC: R06AE07. ¹

Mechanizm działania

Cetyryzyna, będąca metabolitem hydroksyzyny u człowieka, charakteryzuje się silnym i selektywnym antagonistycznym działaniem wobec obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania przeprowadzone metodą in vitro, dotyczące wiązania z receptorami, nie wykazały istotnego powinowactwa cetyryzyny do innych receptorów niż receptory H1. ²

Działanie przeciwalergiczne

Poza antagonistycznym działaniem w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje również działanie przeciwalergiczne. U pacjentów z nadwrażliwością (atopią), którzy byli poddawani prowokacji alergenem, wykazano, że cetyryzyna podawana w dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę skutecznie hamuje napływ komórek zapalnych późnej fazy reakcji alergicznej (eozynofilów) do skóry i spojówek. ³

Badania kliniczne skuteczności

Wpływ na reakcje skórne

W badaniach przeprowadzonych z udziałem zdrowych ochotników stwierdzono, że cetyryzyna stosowana w dawkach 5 i 10 mg wykazuje silne działanie hamujące na powstawanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry, będących skutkiem śródskórnego podawania histaminy w bardzo dużych stężeniach. Nie określono jednak jednoznacznie zależności między tym działaniem a skutecznością kliniczną leku. ⁴

Skuteczność przy współistniejącej astmie

Przeprowadzono sześciotygodniowe badanie kliniczne kontrolowane placebo z udziałem 186 pacjentów cierpiących na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa z towarzyszącą astmą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Wykazano, że cetyryzyna podawana w dawce 10 mg raz na dobę skutecznie łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa, nie wywierając jednocześnie niekorzystnego wpływu na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią współistniejącą z łagodną lub umiarkowaną astmą. ⁵

Wpływ na odcinek QT

W badaniu kontrolowanym placebo oceniano wpływ cetyryzyny na odstęp QT. Stwierdzono, że nawet przy zastosowaniu dużej dawki dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni, cetyryzyna nie powodowała statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT w zapisie elektrokardiograficznym. ⁶

Wpływ na jakość życia

Udokumentowano, że stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach prowadzi do poprawy jakości życia pacjentów zarówno z przewlekłym, jak i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. ⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

W badaniu klinicznym trwającym 35 dni, przeprowadzonym w populacji dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (wyrażające się hamowaniem powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia skóry). Po zakończeniu wielokrotnego podawania cetyryzyny, normalna reaktywność skóry na histaminę powracała w ciągu 3 dni od przerwania leczenia. ⁸

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych