Terlipressini acetas EVER Pharma
Roztwór do wstrzykiwań, 0,2 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera terlipresynę octan, która jest substancją czynną o działaniu skurczowym naczyń. Jest dostępny w postaci przejrzystego roztworu do wstrzykiwań, gdzie każdy mililitr zawiera 0,2 mg terlipresyny octanu oraz 3,68 mg sodu. Preparat jest stosowany w leczeniu krwawienia z żylaków przełyku oraz w nagłych przypadkach zespołu wątrobowo-nerkowego typu 1. Jego działanie polega na zmniejszeniu przekrwienia w obrębie naczyń krwionośnych, co pomaga kontrolować powikłania związane z chorobami wątroby.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Terlipressini acetas EVER Pharma jest podawany wyłącznie dożylnie w formie roztworu o stężeniu 0,2 mg/ml, dostępnego w fiolkach 5 ml (1 mg) lub 10 ml (2 mg). W leczeniu ostrego krwawienia z żylaków przełyku dawka początkowa wynosi 1-2 mg octanu terlipresyny (5-10 ml roztworu) dostosowana do masy ciała pacjenta (<50 kg: 1 mg, 50-70 kg: 1,5 mg, >70 kg: 2 mg), podawana powoli dożylnie w ciągu jednej minuty. Dawka podtrzymująca to 1 mg co 4-6 godzin, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 120 μg/kg masy ciała. Czas leczenia wynosi 2-3 dni, w zależności od przebiegu choroby. W terapii zespołu wątrobowo-nerkowego typu 1 stosuje się początkowo 1 mg co 6 godzin przez minimum 3 dni, z możliwością zwiększenia dawki do 2 mg co 6 godzin, jeśli stężenie kreatyniny nie obniży się o co najmniej 30%. Leczenie trwa standardowo 7 dni, maksymalnie 14 dni, z jednoczesnym podawaniem albuminy (1 g/kg masy ciała pierwszego dnia, następnie 20-40 g/dobę). Alternatywnie możliwa jest ciągła infuzja dożylna od 2 mg/24h do maksymalnie 12 mg/24h, co może zmniejszać ryzyko ciężkich działań niepożądanych.
Stosowanie terlipresyny wymaga ostrożności u pacjentów powyżej 70 roku życia oraz u osób z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza przy stężeniu kreatyniny ≥ 442 µmol/L (5,0 mg/dL), oraz u pacjentów z ciężką chorobą wątroby (ACLF stopnia 3 lub MELD ≥ 39). Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W trakcie leczenia należy monitorować odpowiedź na terapię, definiowaną jako obniżenie stężenia kreatyniny o co najmniej 30% lub uzyskanie wartości poniżej 1,5 mg/dl. W przypadku braku odpowiedzi lub pełnej odpowiedzi leczenie należy przerwać lub kontynuować maksymalnie do 14 dni. Przed podaniem roztworu należy upewnić się, że jest przezroczysty, bezbarwny i pozbawiony cząstek stałych lub przebarwień.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
ciągła infuzja dożylna, ciężka choroba wątroby, hemostaza endoskopowa, krwawienie z żylaków przełyku, leczenie ratunkowe, leczenie uzupełniające, ludzka albumina, Model for End-Stage Liver Disease, niewydolność wątroby, octan terlipresyny, powolne wstrzyknięcie dożylne, przewlekła niewydolność nerek, skala MELD, stężenie kreatyniny, terapia endoskopowa, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zespół wątrobowo-nerkowy typu 1, żylaki przełyku -
Działania niepożądane
Octan terlipresyny podawany dożylnie w dawce ≥1 mg, stosowany w leczeniu krwawienia z żylaków przełyku oraz zespołu wątrobowo-nerkowego typu 1, wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych, które należy monitorować w praktyce klinicznej. Do najczęstszych należą zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak komorowe i nadkomorowe arytmie, bradykardia, objawy niedokrwienia serca, a także nadciśnienie tętnicze i niedociśnienie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT i arytmii torsade de pointes, które mogą zagrażać życiu. Ponadto obserwuje się niedokrwienie obwodowe, skurcz naczyń, niedokrwienie jelit, a także poważne powikłania oddechowe, w tym niewydolność oddechową i obrzęk płuc. Wśród działań niepożądanych o częstości bardzo często (≥1/10) i często (≥1/100 do <1/10) wymienia się także hiponatremię, hiperglikemię, ból głowy oraz posocznicę i wstrząs septyczny.
W trakcie terapii octanem terlipresyny konieczne jest ścisłe monitorowanie funkcji sercowo-naczyniowej, oddechowej oraz neurologicznej pacjenta, a także ocena stanu skóry pod kątem niedokrwienia i martwicy, które mogą wystąpić nawet w miejscach odległych od podania leku. Działania niepożądane takie jak przemijające skurcze brzucha, biegunka, nudności i wymioty, choć zwykle ustępują po zakończeniu terapii, mogą wpływać na komfort pacjenta i prowadzić do zaburzeń wodno-elektrolitowych. Wskazane jest szczególne zachowanie ostrożności u pacjentów z istniejącym nadciśnieniem tętniczym oraz w przypadku zespołu wątrobowo-nerkowego typu 1, gdzie częstość i charakter działań niepożądanych mogą się różnić. Kompleksowa ocena ryzyka i korzyści oraz odpowiednie monitorowanie są kluczowe dla bezpiecznego stosowania octanu terlipresyny w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
bradykardia, dławica piersiowa, duszność, działanie niepożądane, działanie wazokonstrykcyjne, hiperglikemia, hiponatremia, klasyfikacja MedDRA, komorowe zaburzenia rytmu, martwica skóry, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadkomorowe zaburzenia rytmu, niedociśnienie, niedokrwienie jelit, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwienie obwodowe, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, octan terlipresyny, odstęp QT, posocznica, roztwór do wstrzykiwań, sinica obwodowa, skurcz naczyń, skurcz oskrzeli, tachykardia, torsade de pointes, udar mózgu, wstrząs septyczny, zaburzenia drgawkowe, zaburzenia rytmu serca, zapalenie naczyń chłonnych, zawał mięśnia sercowego, zespół wątrobowo-nerkowy, żylaki przełyku -
Interakcje leku
Terlipressini acetas EVER Pharma wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, szczególnie z nieselektywnymi beta-adrenolitykami, które nasilają jego działanie hipotensyjne w obrębie żyły wrotnej, co wymaga monitorowania ciśnienia i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Ponadto, terlipresyna może indukować bradykardię i zmniejszać pojemność minutową serca poprzez hamowanie odruchowej aktywności nerwu błędnego, co jest szczególnie istotne przy jednoczesnym stosowaniu leków bradykardyzujących, takich jak propofol i sufentanyl, zwiększających ryzyko ciężkiej bradykardii. Ryzyko arytmii komorowych, w tym torsade de pointes, wzrasta przy kojarzeniu terlipresyny z lekami wydłużającymi odstęp QT (klasy IA i III, erytromycyna, starsze leki przeciwhistaminowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz lekami moczopędnymi indukującymi hipokaliemię i hipomagnezemię (pętlowe, tiazydowe), co wymaga ścisłego monitorowania EKG i elektrolitów.
Ze względu na potencjalne nasilenie działania hipotensyjnego i obciążenie wątroby, zaleca się unikanie spożycia alkoholu podczas terapii terlipresyną, zwłaszcza u pacjentów z marskością wątroby i krwawieniem z żylaków przełyku. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest dokładna analiza aktualnej farmakoterapii pacjenta, a w trakcie terapii wskazane jest monitorowanie parametrów kardiologicznych (ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, EKG) oraz stężeń elektrolitów, aby minimalizować ryzyko poważnych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu leków o wysokim potencjale interakcyjnym, takich jak beta-adrenolityki nieselektywne, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III oraz opioidy bradykardyzujące.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
akcja serca, antybiotyk makrolidowy, beta-adrenolityki nieselektywne, bradykardia, działanie proarytmogenne, elektrokardiogram, erytromycyna, hipokaliemia, hipomagnezemia, leki moczopędne, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwhistaminowe, marskość wątroby, nerw błędny, niedobór elektrolitów, odstęp QT, pojemność minutowa serca, propofol, repolaryzacja mięśnia sercowego, sufentanyl, terlipresyna, torsade de pointes, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, układ wrotny, zaburzenia rytmu serca, żyła wrotna, żylaki przełyku -
Profil bezpieczeństwa leku
Terlipresyna powinna być stosowana z ostrożnością u kobiet karmiących piersią, gdyż brak jest danych dotyczących przenikania leku do mleka matki oraz potencjalnego ryzyka dla dziecka. W przypadku seniorów powyżej 70. roku życia zaleca się ścisłe monitorowanie ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne w tej grupie. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza gdy stężenie kreatyniny wynosi ≥ 442 µmol/L, a stosowanie terlipresyny powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z niewydolnością wątroby, gdzie lek należy unikać u osób z ciężką chorobą wątroby (ACLF stopnia 3 i/lub MELD ≥ 39), chyba że korzyści terapeutyczne są wyraźne.
Brak jest danych dotyczących wpływu terlipresyny na zdolność prowadzenia pojazdów oraz interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka u pacjentów. W przypadku wszystkich wymienionych grup pacjentów konieczne jest dokładne rozważenie stosunku korzyści do potencjalnego ryzyka oraz monitorowanie stanu klinicznego podczas terapii terlipresyną. Wskazane jest podejmowanie decyzji terapeutycznych w oparciu o aktualne wytyczne oraz dostępne dane kliniczne, z uwzględnieniem specyfiki pacjenta i ewentualnych przeciwwskazań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Terlipressini acetas EVER Pharma to roztwór do wstrzykiwań zawierający terlipresynę w stężeniu 0,2 mg/mL (0,17 mg terlipresyny na 1 mL), dostępny w opakowaniach 5 mL (1 mg terlipresyny octanu) oraz 10 mL (2 mg terlipresyny octanu). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na terlipresynę lub substancje pomocnicze, a także u kobiet w ciąży. Każdy mililitr roztworu zawiera 3,68 mg sodu, co wymaga ostrożności u pacjentów ze ścisłym ograniczeniem spożycia sodu. Produkt ma pH 4-5 i osmolarność 270-330 mOsm/L, co należy uwzględnić przy podawaniu.
Przed zastosowaniem terlipresyny konieczne jest wykluczenie ciąży u kobiet w wieku rozrodczym oraz poinformowanie ich o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji. Należy również dokładnie ocenić ryzyko u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego ze względu na właściwości wazopresyjne leku. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość lub ciąża, podanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane. Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności natychmiastowego zgłaszania objawów reakcji alergicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie terlipresyny, dostępnej w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,2 mg/mL (0,17 mg terlipresyny na 1 mL roztworu), stanowi poważne zagrożenie dla układu sercowo-naczyniowego. Przekroczenie zalecanej dawki może prowadzić do ostrego przełomu nadciśnieniowego, szczególnie u pacjentów z uprzednim nadciśnieniem tętniczym, oraz do bradykardii. W przypadku przełomu nadciśnieniowego wskazane jest podanie dożylne leków alfa-adrenolitycznych, takich jak klonidyna w dawce 150 mg, natomiast bradykardia wymaga podania atropiny. Inne możliwe działania niepożądane obejmują zaburzenia rytmu serca, niedokrwienie mięśnia sercowego oraz zaburzenia perfuzji narządowej, które należy leczyć objawowo w zależności od stanu klinicznego pacjenta.
Produkt Terlipressini acetas EVER Pharma dostępny jest w ampułkach o pojemności 5 mL (1 mg terlipresyny octanu) oraz 10 mL (2 mg terlipresyny octanu). Ze względu na ryzyko poważnych powikłań kardiologicznych, konieczne jest bezwzględne przestrzeganie zalecanego dawkowania. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie wdrożyć odpowiednie leczenie, monitorując uważnie parametry hemodynamiczne pacjenta i stosując interwencje farmakologiczne zgodnie z opisanymi wytycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
atropina, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, działanie niepożądane układu sercowo-naczyniowego, klonidyna, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, octan terlipresyny, ostry przełom nadciśnieniowy, rozszerzanie naczyń krwionośnych, roztwór do wstrzykiwań, zaburzenie perfuzji narządowej, zaburzenie rytmu serca -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa terlipresyny w postaci octanu o stężeniu 0,2 mg/ml wykazały przewidywalny i akceptowalny profil toksyczności. Standardowe testy toksyczności ostrej i przewlekłej nie ujawniły zagrożeń dla człowieka przy dawkach terapeutycznych, a obserwowane objawy u zwierząt wynikały z farmakologicznego działania leku. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani genotoksyczności, co sugeruje niskie ryzyko uszkodzeń DNA. Jednakże brak danych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego stanowi istotną lukę w ocenie długoterminowego bezpieczeństwa terlipresyny.
Ocena wpływu terlipresyny na ciążę wskazuje na ryzyko poronień w pierwszym trymestrze, co jest związane z jej działaniem na mięśnie gładkie. Badania na zwierzętach wykazały gatunkowo zróżnicowane efekty teratogenne: u szczurów nie stwierdzono negatywnego wpływu na rozwój zarodków i płodów, natomiast u królików zaobserwowano poronienia, zaburzenia kostnienia oraz pojedynczy przypadek rozszczepu podniebienia. Te wyniki podkreślają konieczność ostrożności przy stosowaniu terlipresyny u kobiet w ciąży oraz potrzebę dalszych badań w zakresie bezpieczeństwa reprodukcyjnego i potencjalnego działania rakotwórczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
badanie toksykologiczne, ciąża, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, mięśnie gładkie, octan terlipresyny, poronienie, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa leku, rakotwórczość, rozszczep podniebienia, roztwór do wstrzykiwań, rozwój płodu, terlipresyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia -
Skład i postać leku
Terlipressini acetas EVER Pharma to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 0,2 mg/ml terlipresyny octanu, dostępny w fiolkach o objętości 1 ml (0,2 mg substancji czynnej), 5 ml (1 mg) oraz 10 ml (2 mg). Preparat charakteryzuje się pH 4-5 oraz osmolarnością 270-330 mOsm/L. W skład leku wchodzą substancje pomocnicze takie jak chlorek sodu (3,68 mg/ml), kwas octowy, wodorotlenek sodu i kwas solny, które stabilizują roztwór i regulują jego pH. Produkt jest przeznaczony do jednorazowego użytku, przechowywany w temperaturze 2-8°C, bez możliwości zamrażania, a po otwarciu fiolki należy go zużyć natychmiast. Lek jest pakowany w fiolki z bezbarwnego szkła, zamknięte korkiem z gumy bromobutylowej i zabezpieczone aluminiowym wieczkiem typu „flip-off”. Dostępne opakowania to pojedyncze lub zestawy po 5 fiolek o pojemności 5 lub 10 ml, choć nie wszystkie warianty mogą być aktualnie dostępne. Ze względu na brak badań dotyczących kompatybilności farmaceutycznej, nie zaleca się mieszania Terlipressini acetas EVER Pharma z innymi lekami. Niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami. Okres ważności nieotwartej fiolki wynosi 24 miesiące.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
-
Specjalne ostrzeżenia
Terlipressini acetas EVER Pharma (0,2 mg/ml) jest lekiem wymagającym podawania pod ścisłym nadzorem specjalistycznym w warunkach umożliwiających monitorowanie układu krążenia, parametrów hematologicznych oraz elektrolitów. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wstrząsem septycznym, astmą oskrzelową, nieleczonym nadciśnieniem tętniczym, chorobami naczyń mózgowych i obwodowych, zaburzeniami rytmu serca, chorobą wieńcową, przewlekłą niewydolnością nerek oraz u osób powyżej 70. roku życia. Terlipresyna może nasilać niedokrwienie, wywoływać arytmie, a także powodować hiponatremię i hipokaliemię, dlatego konieczne jest systematyczne monitorowanie ciśnienia tętniczego, czynności serca, saturacji, stężenia sodu i potasu oraz równowagi płynowej. Lek nie jest skuteczny w leczeniu krwawień tętniczych i musi być podawany dożylnie z zachowaniem techniki zapobiegającej wynaczynieniu, aby uniknąć miejscowej martwicy skóry.
Przed zastosowaniem terlipresyny w leczeniu zespołu wątrobowo-nerkowego typu 1 (HRS-1) należy potwierdzić ostrą, czynnościową niewydolność nerek niewrażliwą na leczenie objętościowe. Stosowanie u pacjentów z kreatyniną ≥ 442 µmol/l (5,0 mg/dL) lub z ciężką chorobą wątroby (ACLF stopnia 3 lub MELD ≥ 39) jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, niewydolności oddechowej i śmiertelności. U pacjentów leczonych terlipresyną zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i groźnych arytmii typu torsade de pointes, zwłaszcza przy zaburzeniach elektrolitowych i jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających QT. Produkt zawiera 3,68 mg sodu/ml, co stanowi 0,18% maksymalnej dobowej dawki sodu zalecanej przez WHO, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Terlipressini acetas EVER Pharma
astma oskrzelowa, choroba naczyń mózgowych, choroba wieńcowa, drgawki, erytromycyna, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipowolemia, komorowe zaburzenie rytmu serca, lek moczopędny, lek przeciwhistaminowy, martwica skóry, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, ostra niewydolność wątroby, posocznica, przewlekła niewydolność nerek, skala MELD, terlipresyna, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wstrząs septyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół wątrobowo-nerkowy typu 1 -
Właściwości farmakodynamiczne
Terlipresyna, będąca analogiem wazopresyny, wykazuje specyficzny mechanizm działania polegający na powolnym uwalnianiu aktywnej lizyno-wazopresyny, co zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia leku przez 4-6 godzin. Jej główne działanie polega na hamowaniu nadciśnienia wrotnego poprzez skurcz mięśni gładkich naczyń krążenia wrotnego, co prowadzi do zwężenia żylaków przełyku oraz zmniejszenia przepływu krwi w obszarze trzewnym. Terlipresyna wywołuje także skurcz mięśni jelit i ściany przełyku, zwiększając perystaltykę i zamykając żylaki. W przeciwieństwie do naturalnej wazopresyny, jej aktywność antydiuretyczna jest minimalna (3%), a wpływ na krążenie nerkowe jest zależny od stanu objętościowego pacjenta. Działanie hemodynamiczne utrzymuje się przez 2-4 godziny, powodując łagodne zwiększenie ciśnienia tętniczego, z większym wzrostem u pacjentów z nadciśnieniem nerkopochodnym i miażdżycą. Nie stwierdzono toksyczności dla mięśnia sercowego, choć mogą wystąpić odruchowe działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego. Terlipresyna zmniejsza również przepływ krwi przez mięśniówkę macicy i skórę, co klinicznie manifestuje się bladością twarzy i ciała.
W randomizowanym badaniu klinicznym u 78 pacjentów z zespołem wątrobowo-nerkowym typu 1 porównano dwie metody podawania terlipresyny: ciągłą infuzję dożylną (początkowa dawka 2 mg/dobę) oraz powolne wstrzyknięcie dożylne (0,5 mg co 4 godziny). W przypadku braku odpowiedzi dawkę zwiększano do maksymalnie 12 mg/dobę, przy jednoczesnym podawaniu albuminy. Wyniki wykazały istotnie mniejszą częstość wszystkich zdarzeń niepożądanych związanych z leczeniem w grupie infuzji (35% vs 62%, p<0,025) oraz ciężkich zdarzeń niepożądanych (21% vs 43%, p<0,05) w porównaniu do bolusa. Wskaźnik odpowiedzi na leczenie oraz 90-dniowe przeżycie bez przeszczepu wątroby nie różniły się istotnie między grupami (odpowiednio 76% vs 65% i 53% vs 69%). Terlipresyna wykazuje korzystne działanie hemodynamiczne, centralizujące krążenie w warunkach hipowolemii, co jest szczególnie pożądane u pacjentów z krwawieniem z żylaków przełyku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
analog wazopresyny, bradykardia, centralizacja krążenia, ciągła infuzja dożylna, działanie antydiuretyczne, działanie hemodynamiczne, hiperwolemia, hipowolemia, krążenie wrotne, krwawienie z żylaków przełyku, lizyno-wazopresyna, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze nerkopochodne, nadciśnienie wrotne, niewydolność wieńcowa, normowolemia, perystaltyka jelit, powolne wstrzyknięcie dożylne, tylny płat przysadki mózgowej, zaburzenia rytmu serca, zespół wątrobowo-nerkowy, zespół wątrobowo-nerkowy typu 1, żylaki przełyku -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Octan terlipresyny, zawarty w preparacie Terlipressini acetas EVER Pharma (0,2 mg/ml), jest przeciwwskazany w ciąży ze względu na jego farmakodynamiczne działanie wywołujące skurcze mięśniówki gładkiej macicy, podwyższenie ciśnienia wewnątrzmacicznego oraz zmniejszenie przepływu krwi w macicy, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, niedotlenienia i niedożywienia płodu. Badania przedkliniczne na królikach wykazały zwiększoną częstość samoistnych poronień oraz teratogenne zniekształcenia płodów, co potwierdza wielokierunkowe ryzyko stosowania terlipresyny w okresie ciąży. W związku z tym stosowanie leku u kobiet ciężarnych jest bezwzględnie przeciwwskazane.
Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania terlipresyny do mleka kobiecego, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka dla niemowląt karmionych piersią. W praktyce klinicznej zaleca się rozważenie czasowego przerwania karmienia piersią podczas terapii terlipresyną lub zastosowanie alternatywnych metod leczenia. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży (test ciążowy) oraz szczegółowe poinformowanie pacjentek o przeciwwskazaniach i potencjalnych zagrożeniach związanych z leczeniem. Dokumentacja medyczna powinna odzwierciedlać przekazanie tych informacji, co jest obowiązkiem prawnym lekarza prowadzącego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
ciśnienie wewnątrzmaciczne, efekt teratogenny, krążenie maciczno-łożyskowe, kwalifikacja pacjenta, laktacja, niedotlenienie płodu, niedożywienie płodu, octan terlipresyny, przenikanie do mleka kobiecego, przepływ maciczny, samoistne poronienie, skurcz macicy, teratogenność, test ciążowy, wiek rozrodczy, zniekształcenie płodu -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Preparat Terlipressini acetas EVER Pharma, zawierający 0,2 mg/ml terlipresyny octanu (0,17 mg terlipresyny na ml roztworu do wstrzykiwań), nie posiada szczegółowych danych klinicznych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Produkt charakteryzuje się pH 4-5 oraz osmolarnością 270-330 mOsm/L, a każdy ml roztworu zawiera 3,68 mg sodu, co jest istotne u pacjentów wymagających kontroli podaży sodu. Dostępne są również ampułki o pojemności 5 ml (1 mg terlipresyny octanu) oraz 10 ml (2 mg terlipresyny octanu). Brak badań klinicznych wymaga od lekarza indywidualnej oceny ryzyka oraz szczególnej ostrożności podczas pierwszego podania leku, zwracając uwagę na potencjalne działania niepożądane mogące wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta.
W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjenta o braku danych dotyczących wpływu terlipresyny octanu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn oraz o możliwych ograniczeniach wynikających z farmakodynamiki leku. Konieczne jest dokumentowanie w historii choroby przekazanych informacji oraz monitorowanie stanu pacjenta pod kątem ewentualnych działań niepożądanych, które mogłyby zaburzać zdolności psychomotoryczne. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas pierwszych dawek preparatu, aby minimalizować ryzyko niepożądanych zdarzeń wpływających na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
-
Wskazania do stosowania
Terlipressini acetas EVER Pharma to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 0,2 mg/ml (0,17 mg terlipresyny na ml), wskazany do leczenia aktywnego krwawienia z żylaków przełyku oraz zespołu wątrobowo-nerkowego typu 1 (ZWN-1). Lek działa poprzez wazokonstrykcję naczyń trzewnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia w układzie wrotnym i redystrybucji przepływu krwi do nerek, poprawiając funkcję nerek. Wskazania obejmują potwierdzone endoskopowo lub klinicznie krwawienie z żylaków przełyku oraz ZWN-1 z ostrą niewydolnością nerek, definiowaną jako wzrost kreatyniny powyżej 2,5 mg/dl (221 μmol/l) w czasie krótszym niż 2 tygodnie, bez innych przyczyn uszkodzenia nerek i braku poprawy po odstawieniu diuretyków i uzupełnieniu albumin. Preparat dostępny jest w ampułkach 5 ml (1 mg terlipresyny octanu) i 10 ml (2 mg terlipresyny octanu), z pH 4-5 i osmolarnością 270-330 mOsm/L, zawierając także 3,68 mg sodu na ml.
Leczenie terlipresyną powinno być prowadzone wyłącznie w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem doświadczonego personelu medycznego, ze względu na potencjalne działania niepożądane wynikające z działania wazokonstrykcyjnego. Konieczne jest monitorowanie parametrów życiowych, takich jak ciśnienie tętnicze, tętno, diureza, stężenia elektrolitów oraz równowaga kwasowo-zasadowa. Wczesne wdrożenie terapii, najlepiej przed wykonaniem endoskopii, zwiększa skuteczność leczenia i poprawia rokowanie pacjentów z krwawieniem z żylaków przełyku. W przypadku ZWN-1 szybka interwencja może znacząco poprawić funkcję nerek i przeżycie, co podkreśla znaczenie szybkiej diagnostyki i odpowiedniego doboru pacjentów do terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
aktywne krwawienie, badanie endoskopowe, ciśnienie wrotne, diuretyk, działanie wazokonstrykcyjne, hematemeza, krwawienie z żylaków przełyku, marskość wątroby, melena, nadciśnienie wrotne, osmolarność, ostra niewydolność nerek, redystrybucja przepływu krwi, równowaga kwasowo-zasadowa, skurcz naczyń trzewnych, stężenie kreatyniny, tachykardia, terapia hemostatyczna, terlipresyną octan, uszkodzenie nerek, wodobrzusze, zespół wątrobowo-nerkowy