Orilukast
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg
Produkt leczniczy zawiera 4 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego oraz substancję pomocniczą – aspartam. Tabletki są przeznaczone do rozgryzania i żucia. Lek stosuje się pomocniczo w leczeniu astmy u dzieci w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej oraz w zapobieganiu napadom astmy wywołanym wysiłkiem fizycznym u pacjentów od 2 roku życia. Może być stosowany zamiast wziewnych kortykosteroidów u wybranych pacjentów z łagodną postacią astmy.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Orilukast zawiera 4 mg montelukastu (4,16 mg montelukastu sodowego) i jest dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia, przeznaczonych dla dzieci w wieku 2-5 lat z astmą oskrzelową. Zalecana dawka to jedna tabletka 4 mg raz na dobę, podawana wieczorem, na czczo (1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). Lek nie jest wskazany dla dzieci poniżej 2. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Tabletki można rozgryzać, żuć lub połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Orilukast wykazuje efekt terapeutyczny już po pierwszej dobie stosowania, a dawkowanie nie wymaga modyfikacji u dzieci z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki ze względu na płeć pacjenta.
Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u dzieci z umiarkowaną przewlekłą astmą, ale może być rozważany jako alternatywa dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z łagodną astmą, które nie doświadczyły ciężkich napadów wymagających doustnych kortykosteroidów i mają trudności z prawidłowym stosowaniem wziewnych kortykosteroidów. W przypadku braku poprawy po 2-4 tygodniach leczenia u dzieci z wysiłkowo wywołanym skurczem oskrzeli konieczne jest rozważenie zmiany terapii. Orilukast jest dostępny w różnych dawkach dostosowanych do wieku: 4 mg dla dzieci 2-5 lat, 5 mg dla dzieci 6-14 lat oraz 10 mg dla młodzieży i dorosłych. Tabletki do rozgryzania i żucia zawierają aspartam (0,3 mg na tabletkę), co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią. Nagłe odstawienie wziewnych kortykosteroidów na rzecz Orilukastu jest niewskazane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Orilukast 4 mg
astma oskrzelowa, astma umiarkowana, astma wysiłkowa, czynność płuc, doustny kortykosteroid, fenyloketonuria, kortykosteroid wziewny, lek przeciwzapalny, montelukast sodowy, napad astmy, niewydolność nerek, objawy nocne, parametr kontroli astmy, przewlekła astma łagodna, skurcz oskrzeli, tabletka do rozgryzania i żucia, terapia uzupełniająca, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby -
Działania niepożądane
Montelukast, substancja czynna leku Orilukast, był badany klinicznie u około 4000 dorosłych i młodzieży (tabletki 10 mg), 1750 dzieci 6-14 lat (tabletki 5 mg), 851 dzieci 2-5 lat (tabletki 4 mg) oraz 1038 dzieci 6 miesięcy-5 lat (granulat/tabletki 4 mg) z astmą przewlekłą i okresową. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy u dorosłych i młodzieży, ból brzucha u dzieci 6-14 lat oraz nadmierne pragnienie u dzieci 2-5 lat. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u dorosłych, do 12 miesięcy u dzieci). Często obserwowano podwyższone aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT), co wymaga monitorowania funkcji wątroby. Rzadkie, ale poważne działania obejmowały zapalenie wątroby, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), zespół Churga-Strauss oraz eozynofilię płucną.
Zaburzenia psychiczne, takie jak koszmary senne, lęk, depresja, pobudzenie, a w bardzo rzadkich przypadkach omamy, myśli samobójcze i objawy obsesyjno-kompulsywne, wymagają szczególnej uwagi i mogą wymagać przerwania terapii. Inne często występujące działania to biegunka, nudności, wymioty, wysypka oraz gorączka, które jednak pojawiały się z podobną częstością w grupach placebo. Rzadko obserwowano trombocytopenię, krwawienia, bóle mięśniowo-stawowe oraz mimowolne oddawanie moczu u dzieci. Ze względu na szeroki profil działań niepożądanych konieczne jest systematyczne monitorowanie pacjentów, szczególnie pod kątem zaburzeń psychicznych, wątrobowych i reakcji nadwrażliwości, a także zgłaszanie niepożądanych zdarzeń do odpowiednich organów nadzoru.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Orilukast 4 mg
anafilaksja, astenia, astma przewlekła, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowy, ból stawów, drgawki, eozynofilia płucna, gorączka, kołatanie serca, krwawienie z nosa, mimowolne oddawanie moczu, montelukast, naciek eozynofilowy wątroby, nadaktywność psychoruchowa, niedoczulica, niestrawność, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, profil bezpieczeństwa, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, skłonność do krwawień, skurcz mięśni, somnambulizm, suchość jamy ustnej, świąd, tabletki do rozgryzania, trombocytopenia, wysypka, wzmożone pragnienie, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne, zaburzenia snu, zaburzenia uwagi, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby, zapalenie wątroby cholestatyczne, zawroty głowy, zespół Churga-Strauss, złe samopoczucie -
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt farmaceutyczny wymaga zachowania ostrożności u kobiet karmiących, gdyż brak jest danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiecego, choć wykazano takie przenikanie u szczurów. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawkowanie nie wymaga modyfikacji przy łagodnych i umiarkowanych dysfunkcjach, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, co wskazuje na względne bezpieczeństwo stosowania w tej grupie.
Podczas prowadzenia pojazdów należy zachować ostrożność, mimo że produkt nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia, zgłaszano przypadki senności i zawrotów głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem oraz stosowania u osób starszych, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści. W sumie, produkt powinien być stosowany z rozwagą w wyżej wymienionych grupach, szczególnie u kobiet karmiących i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Orilukast 4 mg
-
Przeciwwskazania
Lek Orilukast zawiera 4 mg montelukastu (w postaci montelukastu sodowego 4,16 mg) i jest dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na montelukast lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność aspartamu (E 951) w ilości 0,3 mg na tabletkę, który jest źródłem fenyloalaniny i stanowi zagrożenie dla pacjentów z fenyloketonurią. W takich przypadkach oraz przy udokumentowanych reakcjach alergicznych na montelukast, stosowanie leku jest niewskazane. Tabletki przeznaczone do żucia mogą powodować miejscowe podrażnienia u pacjentów z patologiami błony śluzowej jamy ustnej, co wymaga ostrożności.
Przed włączeniem Orilukastu do terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego nadwrażliwości na montelukast lub inne leki z grupy antagonistów receptorów leukotrienowych. W przypadku wątpliwości co do bezpieczeństwa stosowania preparatu, zwłaszcza u pacjentów z fenyloketonurią lub zaburzeniami połykania, należy rozważyć alternatywne metody leczenia. Lekarz powinien uwzględnić potencjalne ryzyko reakcji alergicznych oraz miejscowego podrażnienia błony śluzowej jamy ustnej, dostosowując terapię do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Orilukast 4 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej Orilukast (4 mg tabletki do rozgryzania i żucia), zostało szeroko zbadane zarówno w badaniach klinicznych, jak i w raportach po wprowadzeniu leku do obrotu. U dorosłych pacjentów stosujących dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz krótkoterminowo nawet do 900 mg/dobę przez około tydzień, nie zaobserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych. W przypadkach ostrego przedawkowania, w tym u dzieci (dawki do 1000 mg, tj. około 61 mg/kg masy ciała u 42-miesięcznego dziecka), profil bezpieczeństwa pozostawał zgodny z dotychczasowymi obserwacjami, a większość pacjentów nie wykazywała objawów niepożądanych. Najczęściej zgłaszane symptomy przedawkowania obejmowały ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz pobudzenie psychoruchowe, wszystkie zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu.
Brak jest szczegółowych danych dotyczących specyficznego leczenia przedawkowania montelukastu, a także informacji o skuteczności dializy otrzewnowej lub hemodializy w usuwaniu leku. W związku z tym zaleca się standardowe postępowanie obejmujące monitorowanie funkcji życiowych, leczenie objawowe oraz obserwację kliniczną pod kątem działań niepożądanych, z możliwością konsultacji z ośrodkiem toksykologicznym. Rokowanie po przedawkowaniu Orilukastu jest zazwyczaj dobre, co wynika z łagodnego profilu objawów i braku doniesień o poważnych następstwach, jednak każdy przypadek wymaga indywidualnej oceny i monitorowania pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Orilukast 4 mg
badanie kliniczne, ból brzucha, ból głowy, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, montelukast, nadmierne pragnienie, obserwacja kliniczna, ośrodek toksykologiczny, ostre przedawkowanie, pobudzenie psychoruchowe, profil bezpieczeństwa, przewlekła astma, senność, tabletka do rozgryzania, wymioty -
Skład i postać leku
Orilukast jest lekiem zawierającym montelukast w formie soli sodowej, dostępny w postaci tabletek do rozgryzania i żucia o dawce 4 mg montelukastu (4,16 mg montelukastu sodowego) na tabletkę. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, owalny kształt, są obustronnie wypukłe i posiadają linie podziału umożliwiające precyzyjne dzielenie dawki. Formuła zawiera substancje pomocnicze takie jak mannitol (E 421), celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, aspartam (E 951) w ilości 0,3 mg na tabletkę, żelaza tlenek czerwony (E 172) oraz aromat wiśniowy, co poprawia smak i ułatwia przyjmowanie leku, zwłaszcza u pacjentów z trudnościami w połykaniu. Obecność aspartamu wymaga uwagi u pacjentów z fenyloketonurią lub nadwrażliwością na ten składnik.
Orilukast jest pakowany w blistry Aluminium/Aluminium, umieszczone w tekturowych pudełkach, dostępny w opakowaniach zawierających 28, 56 lub 98 tabletek. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem i wilgocią, bez specjalnych wymagań temperaturowych. Okres ważności produktu wynosi 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych wymagających szczególnych środków ostrożności, a utylizacja niewykorzystanych tabletek powinna odbywać się zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Orilukast 4 mg
aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, kroskarmeloza sodowa, linia podziału, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, opakowanie oryginalne, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletki do rozgryzania, tabletki do żucia, tlenek żelaza, utylizacja leków -
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast, substancja czynna Orilukastu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia zdarzeń neuropsychiatrycznych, takich jak zmiany zachowania, depresja i skłonności samobójcze, które mogą utrzymywać się przy kontynuacji terapii. W przypadku ich pojawienia się konieczne jest przerwanie leczenia. Lek nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy, gdzie zaleca się stosowanie krótko działających wziewnych beta-agonistów. Nie należy nagle odstawiać kortykosteroidów doustnych lub wziewnych na rzecz montelukastu, gdyż brak jest danych potwierdzających możliwość redukcji ich dawki podczas terapii. U pacjentów leczonych montelukastem rzadko obserwowano układową eozynofilię z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), szczególnie po zmniejszeniu lub odstawieniu kortykosteroidów, co wymaga monitorowania i ponownej oceny schematu leczenia w przypadku wystąpienia eozynofilii, wysypki naczyniowej, pogorszenia funkcji płuc, powikłań kardiologicznych lub neuropatii.
U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy (ASA) należy unikać stosowania ASA i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, co powinno być jasno zakomunikowane pacjentom. Orilukast zawiera 0,3 mg aspartamu na tabletkę, będącego źródłem fenyloalaniny, co stanowi przeciwwskazanie u chorych z fenyloketonurią. Produkt zawiera również mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów wymagających kontroli podaży sodu. Lekarz powinien poinformować pacjentów i opiekunów o potencjalnych działaniach niepożądanych oraz konieczności natychmiastowego zgłaszania niepokojących objawów, a także monitorować częstość stosowania beta-agonistów wziewnych w celu oceny kontroli astmy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Orilukast
antagonista receptora leukotrienowego, astma aspirynowa, depresja, eozynofilia, eozynofilia układowa, fenyloketonuria, kortykosteroidy wziewne, lek przeciwastmatyczny, montelukast, montelukast doustny, neuropatia, niesteroidowe leki przeciwzapalne, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłania kardiologiczne, skłonności samobójcze, wysypka naczyniowa, wziewny beta-agonista, zapalenie naczyń, zdarzenia neuropsychiatryczne, zespół Churga-Strauss -
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, będący składnikiem Orilukastu, jest antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, stosowanym w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Mechanizm działania polega na blokowaniu efektów leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które wywołują skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu, wzrost przepuszczalności naczyń oraz napływ eozynofilów. Montelukast wykazuje szybkie działanie rozszerzające oskrzela, obserwowane już po 2 godzinach od podania doustnego, a dawka 10 mg/dobę u dorosłych znacząco poprawia parametry spirometryczne: FEV1 wzrasta o 10,4% (vs 2,7% placebo), poranny PEFR o 24,5 L/min (vs 3,3 L/min placebo), a zużycie β-agonistów zmniejsza się o 26,1% (vs 4,6% placebo). Ponadto, montelukast redukuje liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co koreluje z poprawą kontroli astmy zarówno u dorosłych, jak i u dzieci (2-14 lat). W terapii skojarzonej z wziewnym beklometazonem montelukast zwiększa FEV1 o 5,43% (vs 1,04% monoterapia) i zmniejsza zużycie β-agonistów o 8,7% (vs wzrost 2,64% monoterapia), umożliwiając szybszą reakcję na leczenie.
U dzieci w wieku 2-5 lat montelukast w dawce 4 mg/dobę znacząco poprawia kontrolę astmy, zmniejszając nasilenie objawów dziennych i nocnych, redukując zapotrzebowanie na β-agonisty i kortykosteroidy oraz wydłużając okresy bezobjawowe. W 12-miesięcznym badaniu odnotowano istotne zmniejszenie częstości zaostrzeń astmy (1,6 vs 2,34 rocznie, p ≤ 0,001), co stanowi redukcję o 31,9% (95% CI: 16,9-44,1). U dzieci 6-14 lat montelukast (5 mg/dobę) poprawia FEV1 o 8,71% (vs 4,16% placebo) i PEFR o 27,9 L/min (vs 17,8 L/min placebo), a także zmniejsza zużycie β-agonistów o 11,7% (vs wzrost 8,2% placebo). W porównaniu z wziewnym flutykazonem montelukast wykazuje porównywalną skuteczność w zwiększaniu dni bez konieczności stosowania leków doraźnych (RFD: 84,0% vs 86,7%), choć flutykazon nieznacznie przewyższa montelukast w poprawie FEV1 (% wartości należnej: 2,7% vs 0,6%). Montelukast wykazuje także skuteczność w zmniejszaniu powysiłkowego skurczu oskrzeli oraz poprawę kontroli astmy u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, zwiększając FEV1 o 8,55% i redukując zużycie β-agonistów o 27,78% w porównaniu z placebo.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Orilukast 4 mg
antagonista receptora leukotrienowego, astma łagodna, astma sporadyczna, beta-agonista, choroba obturacyjna dróg oddechowych, eozynofil, komórka tuczna, kortykosteroid doustny, kortykosteroid wziewny, kromoglikan sodowy, leczenie kortykosteroidami, leukotryen cysteinylowy, montelukast sodowy, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, napływ eozynofilów, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, parametr spirometryczny, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT1, receptor leukotrienu cysteinylowego, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, zaostrzenie astmy -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast w dawce 4 mg (Orilukast) zasadniczo nie wykazuje negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność i zawroty głowy, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Senność wiąże się z wydłużonym czasem reakcji i zmniejszoną koncentracją, natomiast zawroty głowy powodują zaburzenia równowagi i dezorientację przestrzenną, co bezwzględnie wymaga powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia objawów. Lekarz powinien indywidualnie ocenić reakcję pacjenta na lek, szczególnie w początkowym okresie terapii, oraz przeprowadzać wywiady kontrolne w celu monitorowania ewentualnych objawów wpływających na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
Ważnym elementem postępowania jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn podczas stosowania montelukastu, co stanowi realizację obowiązku zapewnienia pełnej informacji o leczeniu oraz minimalizuje ryzyko wypadków. Zaleca się dokumentowanie w historii choroby faktu udzielenia takiej informacji, zwłaszcza u pacjentów wykonujących zawody wymagające wysokiej sprawności psychomotorycznej (np. kierowcy zawodowi, operatorzy maszyn). Brak odpowiedniego poinformowania pacjenta może mieć konsekwencje prawne w przypadku zdarzeń drogowych. W praktyce klinicznej należy podkreślić konieczność obserwacji własnej reakcji na lek i powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia senności lub zawrotów głowy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orilukast 4 mg
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dezorientacja przestrzenna, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, montelukast, należyta staranność lekarska, objawy niepożądane, Orilukast, senność, tabletki do rozgryzania i żucia, wizyta kontrolna, wydłużony czas reakcji, wywiad lekarski, zaburzenia orientacji przestrzennej, zaburzenia równowagi, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, zmniejszona koncentracja