Dentocaine
Roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml
Produkt zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 mikrogramów/ml adrenaliny w postaci adrenaliny winianu. Jest to przezroczysty roztwór do wstrzykiwań stosowany do znieczuleń nasiękowych i przewodowych podczas zabiegów stomatologicznych. Preparat przeznaczony jest dla dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 4 lat lub o masie ciała powyżej 20 kg. Zawiera również substancje pomocnicze takie jak sodu pirosiarczyn, chlorek sodu oraz monohydrat kwasu cytrynowego.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
DENTOCAINE zawiera 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 µg/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu) i jest przeznaczony do stosowania przez wykwalifikowany personel medyczny. Standardowa dawka dla dorosłych to 1 wkład o objętości 1,8 ml (72 mg artykainy i 9 µg adrenaliny), z możliwością zwiększenia liczby wkładów w zależności od zakresu zabiegu, nie przekraczając maksymalnej dawki 7 mg/kg masy ciała artykainy, z bezwzględnym limitem 500 mg. Dla dzieci powyżej 4 lat dawka dobierana jest indywidualnie, zwykle 2 mg/kg dla zabiegów prostych i do 4 mg/kg dla złożonych, z maksymalną dawką 7 mg/kg i limitem 385 mg dla dziecka o masie 55 kg. W przypadku zabiegów wymagających intensywnej hemostazy stosuje się preparat z wyższą dawką adrenaliny (10 µg/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami nerek i wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i konieczność monitorowania objawów toksycznych.
Podanie DENTOCAINE powinno odbywać się powoli (do 1 ml/min), z wcześniejszą aspiracją, aby uniknąć podania donaczyniowego, zwłaszcza w miejscach zapalnych lub zakażonych. Lek jest przeznaczony do iniekcji okołonerwowych w jamie ustnej i wymaga obecności sprzętu do resuscytacji oraz personelu przeszkolonego w rozpoznawaniu i leczeniu toksycznych reakcji układowych. W przypadku stosowania leków uspokajających należy uwzględnić możliwość obniżenia maksymalnej bezpiecznej dawki z powodu synergistycznego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub przyjmujących inhibitory acetylcholinoesterazy konieczne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, ze względu na zmniejszoną inaktywację artykainy. Monitorowanie stanu przytomności pacjenta po każdym wstrzyknięciu jest obligatoryjne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, Dentocaine, depresja ośrodkowego układu nerwowego, depresja OUN, esteraza osoczowa, hemostaza, inhibitor acetylcholinoesterazy, lek uspokajający, miejscowy lek znieczulający, niedobór cholinesterazy osoczowej, podanie donaczyniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znieczulenie okołonerwowe, znieczulenie stomatologiczne -
Działania niepożądane
Produkt leczniczy DENTOCAINE, zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 µg/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które są istotne w kontekście stosowania w praktyce stomatologicznej. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu nerwowego (neuropatia, neuralgia, parestezje, przeczulica, zaburzenia smaku i czucia), miejscowych reakcji w miejscu iniekcji, zaburzeń sercowo-naczyniowych (bradykardia, tachykardia, niedociśnienie tętnicze) oraz reakcji alergicznych, w tym anafilaktycznych. Neurologiczne objawy, takie jak parestezje, mogą utrzymywać się dłużej niż oczekiwany czas znieczulenia, a w rzadkich przypadkach opóźnione porażenie twarzy utrzymujące się do 6 miesięcy. Działania niepożądane o charakterze ogólnoustrojowym, w tym reakcje alergiczne i zaburzenia rytmu serca, wymagają szczególnej uwagi i monitorowania.
Ważne jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów neurologicznych oraz reakcji alergicznych, zwłaszcza u osób z historią nadwrażliwości na środki znieczulenia miejscowego lub składniki pomocnicze, takie jak sodu pirosiarczyn (E223). Ze względu na obecność adrenaliny, konieczne jest także kontrolowanie funkcji układu krążenia, w tym ciśnienia tętniczego i rytmu serca. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży (4-18 lat) jest zbliżony do dorosłych, jednak u dzieci w wieku 3-7 lat częściej obserwuje się urazy tkanek miękkich związane z przedłużonym znieczuleniem. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmaceutycznego jest kluczowe dla ciągłego monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania DENTOCAINE.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
alodynia, artykaina chlorowodorek i adrenalina, blokada nerwu, bradykardia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, enoftalmia, neuralgia, neuropatia, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, obrzęk języka, parestezja, podwójne widzenie, porażenie twarzy, przeczulica, przeczulica słuchowa, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie źrenicy, skurcz oskrzeli, sodu pirosiarczyn, szum w uszach, tachykardia, zaburzenie smaku, zaburzenie układu nerwowego, zapalenie dziąseł, zwężenie źrenicy -
Interakcje leku
Produkt leczniczy Dentocaine zawiera artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (5 µg/ml) i wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Artykaina, jako miejscowy środek znieczulający, wykazuje addycyjne działanie toksyczne z innymi miejscowymi anestetykami, co wymaga kontroli łącznej dawki, aby nie przekroczyć dawek maksymalnych. Jednoczesne stosowanie środków uspokajających (benzodiazepiny, opioidy) nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego, co wymaga zmniejszenia dawki Dentocaine. Adrenalina zawarta w preparacie może wchodzić w interakcje z lekami takimi jak haloten (ryzyko ciężkiej arytmii komorowej), nieselektywne beta-adrenolityki (propranolol, nadolol – ryzyko wzrostu ciśnienia i bradykardii), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (ryzyko ciężkiego nadciśnienia), inhibitory MAO i COMT (ryzyko przełomu nadciśnieniowego i zaburzeń rytmu serca), a także sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia (ryzyko toksycznego działania adrenergicznego). W przypadku tych interakcji zaleca się zmniejszenie dawki Dentocaine, ścisły nadzór medyczny oraz konsultację z anestezjologiem, zwłaszcza przy znieczuleniu ogólnym.
Ponadto, stosowanie Dentocaine u pacjentów przyjmujących leki powodujące zaburzenia rytmu serca (digitalina, chinidyna) wymaga uważnej aspiracji i zmniejszenia dawki ze względu na synergistyczne działanie arytmogenne. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu oraz fenotiazyny, ze względu na ryzyko nadciśnienia lub niedociśnienia tętniczego. Spożywanie alkoholu w okresie stosowania Dentocaine może nasilać depresję OUN i zwiększać ryzyko sedacji, dlatego zaleca się unikanie alkoholu przed i przez co najmniej 24 godziny po zabiegu. Lekarz powinien przeprowadzić dokładny wywiad lekowy, dostosować dawkę Dentocaine do stanu pacjenta i potencjalnych interakcji, stosować właściwą technikę aspiracji oraz monitorować parametry życiowe podczas i po zabiegu, aby minimalizować ryzyko powikłań wynikających z interakcji farmakologicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina, artykaina chlorowodorek, arytmia komorowa, aspiracja, beta-adrenolityk nieselektywny, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie adrenergiczne, działanie arytmogenne, działanie sedatywne, halotenowy środek znieczulający, inhibitor COMT, inhibitor MAO, lek adrenergiczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek sympatykomimetyczny, neuroleptyk, niedociśnienie tętnicze, pochodna sporyszu, przełom nadciśnieniowy, środek uspokajający, środek znieczulający miejscowy, toksyczność ogólnoustrojowa, wazokonstrykcja, zaburzenie rytmu serca -
Profil bezpieczeństwa leku
Artykaina z dodatkiem adrenaliny wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących, mimo przenikania artykainy i adrenaliny do mleka, nie stwierdza się istotnych ilości artykainy, a adrenalina charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania; zwykle nie jest konieczne zawieszanie karmienia dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz monitorowanie, ze względu na możliwość podwyższenia stężenia leku w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W przypadku wątroby, mimo że artykaina jest głównie inaktywowana przez esterazy osoczowe, ostrożność pozostaje wskazana.
Po podaniu artykainy z adrenaliną mogą wystąpić objawy takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie, co wymaga od pacjentów powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu pełnego powrotu do prawidłowego samopoczucia, zwykle do 30 minut po zabiegu. Brak jest danych dotyczących interakcji Dentocaine z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka w takich sytuacjach. Ogólnie, stosowanie artykainy z adrenaliną wymaga indywidualizacji dawkowania i ostrożności w grupach szczególnie narażonych na zmienione farmakokinetyczne parametry leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
-
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy DENTOCAINE zawiera artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz adrenalinę (5 mikrogramów/ml) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na amidowe środki znieczulające miejscowo (np. lidokainę, mepiwakainę), adrenalinę oraz substancje pomocnicze takie jak sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek i monohydrat kwasu cytrynowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z astmą, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych na pirosiarczyny. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u osób z niekontrolowaną padaczką, gdyż może nasilać napady. DENTOCAINE zawiera również 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu.
Przed zastosowaniem DENTOCAINE konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergicznego oraz ocena kontroli padaczki u pacjentów z historią napadów. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań należy rozważyć alternatywne środki znieczulające o innym składzie lub mechanizmie działania. Lekarz powinien uwzględnić potencjalne ryzyko reakcji krzyżowych w grupie amidowych anestetyków miejscowych oraz możliwość wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych na adrenalinę. Wskazane jest również monitorowanie pacjentów pod kątem ewentualnych działań niepożądanych związanych z obecnością substancji pomocniczych i sodu w preparacie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina winian, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, astma, lek znieczulający amidowy, mepiwakaina, monohydrat kwasu cytrynowego, nadwrażliwość na artykainę, napad padaczkowy, padaczka niekontrolowana, reakcja alergiczna na lidokainę, reakcja krzyżowa, roztwór do wstrzykiwań, sodu pirosiarczyn, środek znieczulający miejscowo, substancja pomocnicza -
Przedawkowanie
Przedawkowanie miejscowego środka znieczulającego DENTOCAINE, zawierającego artykainę chlorowodorek 40 mg/ml oraz adrenalinę 5 µg/ml, stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Wyróżnia się dwa typy przedawkowania: bezwzględne (dawka przekraczająca zalecenia względem masy ciała i stanu pacjenta) oraz względne (np. niezamierzone wstrzyknięcie do naczynia, szybkie wchłanianie, opóźniony metabolizm). Objawy toksyczności artykainy obejmują progresywne zaburzenia neurologiczne (od stanu przedomdleniowego, przez drgawki, do śpiączki), naczyniowe (bladość), oddechowe (depresja oddechowa, bezdech) oraz kardiologiczne (depresja mięśnia sercowego, zatrzymanie krążenia). Toksyczność adrenaliny manifestuje się podobnie, z dominującymi objawami pobudzenia, zaburzeń oddechowych i sercowo-naczyniowych. Kwasica metaboliczna nasila toksyczność artykainy, przyspieszając progresję objawów.
Postępowanie terapeutyczne wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku, ułożenia pacjenta w pozycji leżącej oraz wdrożenia protokołu dostosowanego do nasilenia objawów. W przypadku drgawek i depresji OUN konieczne jest udrożnienie dróg oddechowych, wspomaganie wentylacji, podanie leków przeciwdrgawkowych oraz korekta zaburzeń kwasowo-zasadowych. Depresję układu krążenia leczy się płynami dożylnymi, lekami obkurczającymi naczynia i inotropowymi, z uwzględnieniem dostosowania dawek u dzieci. W sytuacji zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Kluczowe jest stałe monitorowanie parametrów życiowych oraz szybkie rozpoznanie i różnicowanie objawów toksyczności, aby zapewnić skuteczne i bezpieczne leczenie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina, artykaina chlorowodorek, bezdech, bezwzględne przedawkowanie, depresja mięśnia sercowego, depresja oddechowa, depresja OUN, dyzartria, kwasica, lek inotropowy, lek obkurczający naczynia, lek przeciwdrgawkowy, napad toniczno-kloniczny, niewyraźne widzenie, resuscytacja, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rozszerzenie źrenic, toksyczność znieczulenia miejscowego, wsparcie oddechowe, wstrzyknięcie donaczyniowe, względne przedawkowanie, zaburzenia akomodacji, zaburzenia perfuzji tkankowej, zaburzenia równowagi, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, zatrzymanie krążenia, znieczulenie miejscowe -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące preparatu Dentocaine, zawierającego artykainę i adrenalinę, wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności przewlekłej wykazały działania niepożądane u zwierząt przy dawkach ≥50 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz ≥80 mg/kg mc./dobę u psów podawanych podskórnie przez 4 tygodnie, jednakże mają one ograniczone znaczenie kliniczne ze względu na doraźny sposób stosowania leku. Artykaina w dawkach supraterapeutycznych wykazuje działanie kardiodepresyjne i rozszerzające naczynia, natomiast adrenalina wykazuje typowe działanie sympatykomimetyczne. Badania embriotoksyczności nie wykazały istotnych wad rozwojowych przy dawkach do 20 mg/kg mc. u szczurów i 12,5 mg/kg mc. u królików, a teratogenność adrenaliny obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi. Kompleksowe badania reprodukcyjne preparatu z wyższym stężeniem adrenaliny (40 mg/ml artykainy i 10 µg/ml adrenaliny) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodka, płodu ani potomstwa przy dawkach do 80 mg/kg mc./dobę podawanych podskórnie.
Ocena potencjału genotoksycznego preparatu Dentocaine wykazała brak działania genotoksycznego artykainy zarówno in vitro, jak i in vivo, oraz brak działania genotoksycznego połączenia artykainy z adrenaliną in vivo. Wyniki badań genotoksyczności adrenaliny były niejednoznaczne, co jednak nie przekłada się na kliniczne ryzyko. Brak jest danych dotyczących potencjału karcinogennego artykainy i adrenaliny oraz długoterminowych badań rakotwórczości preparatu. Podsumowując, zgromadzone dane przedkliniczne potwierdzają szeroki margines bezpieczeństwa Dentocaine przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych, a działania niepożądane obserwowane u zwierząt występowały przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
artykaina i adrenalina, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka supraterapeutyczna, dawka terapeutyczna, działanie kardiodepresyjne, działanie sympatykomimetyczne, embriotoksyczność, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał karcinogenny, potencjał rakotwórczy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, teratogenność, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję -
Skład i postać leku
DENTOCAINE to roztwór do wstrzykiwań stosowany w stomatologii jako miejscowy środek znieczulający, zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 mikrogramów/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład o objętości 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy i 9 mikrogramów adrenaliny. Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 3,0-5,0, osmolalnością około 290 mOsm/kg oraz jest bezbarwny i klarowny. Substancje pomocnicze to m.in. sodu chlorek (0,83 mg/ml), sodu pirosiarczyn (E223), monohydrat kwasu cytrynowego oraz regulatory pH. Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach, w tym strzykawkach samoaspirujących i z aspiracją manualną, a okres ważności wynosi 24 miesiące przy przechowywaniu poniżej 30°C w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem.
Podczas stosowania DENTOCAINE należy zachować aseptykę, używać wyłącznie sterylnych igieł i strzykawek oraz kontrolować wizualnie roztwór – nie stosować, jeśli jest mętny lub odbarwiony. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku, a niewykorzystaną zawartość należy niezwłocznie usunąć zgodnie z przepisami dotyczącymi odpadów medycznych. Ze względu na brak badań kompatybilności, preparatu nie należy mieszać z innymi lekami, aby uniknąć potencjalnych interakcji wpływających na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. DENTOCAINE zapewnia skuteczne znieczulenie miejscowe z dodatkowym efektem obkurczającym naczynia krwionośne, co jest istotne w procedurach stomatologicznych wymagających kontroli krwawienia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina, adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, aspiracja manualna, kwas solny, lek miejscowo znieczulający, monohydrat kwasu cytrynowego, niezgodność farmaceutyczna, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres ważności leku, osmolalność, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko zakażenia, sodu pirosiarczyn, sodu wodorotlenek, stabilizator pH, strzykawka samoaspirująca, substancja znieczulająca miejscowo, woda do wstrzykiwań, zapalenie wątroby, zawartość sodu -
Właściwości farmakodynamiczne
Dentocaine to preparat zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 µg/ml adrenaliny (1:200 000), stosowany jako miejscowe znieczulenie w stomatologii. Artykaina, będąca amidowym środkiem znieczulającym, działa poprzez odwracalne blokowanie kanałów sodowych, co prowadzi do zwiększenia progu pobudliwości, spowolnienia wzrostu potencjału i przewodzenia impulsów nerwowych. Stała dysocjacji (pKa) artykainy wynosi 7,8, co wpływa na szybkie działanie i penetrację tkanek. Adrenalina pełni funkcję wazokonstryktora, wydłużając czas działania znieczulenia (45-60 min dla miazgi, 120-300 min dla tkanek miękkich) oraz zmniejszając systemowe wchłanianie artykainy, co poprawia profil bezpieczeństwa preparatu. Czas początku działania wynosi 1,5-1,8 min przy znieczuleniu nasiękowym i 1,4-3,6 min przy przewodowym, co umożliwia szybkie przygotowanie pacjenta do zabiegu.
Badania farmakodynamiczne wykazały brak istotnych różnic w działaniu Dentocaine pomiędzy dorosłymi a dziećmi i młodzieżą, co pozwala na stosowanie podobnych schematów dawkowania z uwzględnieniem masy ciała. Preparat jest dostarczany jako przezroczysty, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań o pH 3,0-5,0 i osmolalności około 290 mOsm/kg, co zapewnia stabilność i bezpieczeństwo podania do tkanek jamy ustnej. Porównanie z preparatem zawierającym 10 µg/ml adrenaliny (1:100 000) wskazuje na dłuższy czas działania znieczulenia przy wyższym stężeniu adrenaliny, co może być istotne przy planowaniu zabiegów o różnym czasie trwania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina winian, amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, depolaryzacja błony, obkurczenie naczyń krwionośnych, odczyn pH, osmolalność roztworu, perfuzja tkanek, potencjał czynnościowy, próg pobudliwości elektrycznej, przepuszczalność błony komórkowej, receptory adrenergiczne, receptory β-adrenergiczne, roztwór do wstrzykiwań, stała dysocjacji, znieczulenie miazgi, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich -
Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy DENTOCAINE, zawierający chlorowodorek artykainy 40 mg/ml oraz adrenalinę 5 µg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu do tkanki, z Tmax wynoszącym 10-12 minut i Cmax w zakresie 400-2100 ng/ml u dorosłych, natomiast u dzieci po dawce 2 mg/kg Cmax osiąga 1382 ng/ml przy Tmax 7,78 min. Artykaina wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (albuminy 68,5-80,8%, α/β-globuliny 62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg. Dodatek adrenaliny spowalnia wchłanianie artykainy, wydłużając jej działanie miejscowe poprzez obkurczenie naczyń krwionośnych, co zwiększa efektywność znieczulenia i ogranicza systemową ekspozycję leku.
Metabolizm artykainy przebiega dwutorowo: głównie przez szybkie hydrolizowanie grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy (około 90% inaktywacji) oraz w mikrosomach wątroby z udziałem cytochromu P450, prowadząc do powstania kwasu artykainowego i jego glukuronidu. Eliminacja leku jest szybka, z okresem półtrwania 20-40 minut, a ponad 50% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 8 godzin, głównie w postaci metabolitów (95% kwas artykainowy). Nerkowa eliminacja niezmienionej artykainy stanowi jedynie 2% całkowitej eliminacji, co wskazuje na efektywny metabolizm i niskie ryzyko kumulacji przy powtarzanym stosowaniu, co jest korzystne w praktyce stomatologicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina, albumina, białko osocza, chlorowodorek artykainy, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka artykainy, glukuronid kwasu artykainowego, hydroliza grupy karboksylowej, kwas artykainowy, lek znieczulający miejscowo, mikrosom wątrobowy, nieswoista esteraza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr eliminacji, parametr wchłaniania, roztwór do wstrzykiwań, środek obkurczający naczynia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie tkankowe, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wydalanie nerkowe, znieczulenie nasiękowe -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W praktyce stomatologicznej stosowanie znieczulenia miejscowego preparatem DENTOCAINE (artykaina chlorowodorek 40 mg/ml + adrenalina 5 µg/ml) wiąże się z potencjalnym wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Po podaniu leku mogą wystąpić objawy neurologiczne i sensoryczne, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz zmęczenie, które mogą upośledzać koordynację ruchową i percepcję wzrokową. Standardowy czas obserwacji pacjenta po zabiegu powinien wynosić około 30 minut, co odpowiada przeciętnemu okresowi ustępowania najbardziej nasilonych objawów wpływających na sprawność psychomotoryczną. Lekarz stomatolog powinien indywidualnie ocenić stan pacjenta przed jego wypisaniem i poinformować o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez co najmniej ten czas.
Obowiązkiem lekarza jest przekazanie pacjentowi jasnych i zrozumiałych informacji dotyczących mechanizmu działania DENTOCAINE oraz możliwych działań niepożądanych, w tym zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i zmęczenia. Zaleca się, aby pacjent miał zapewniony transport z gabinetu do domu, a w dokumentacji medycznej odnotowano fakt poinformowania o tych ograniczeniach. W szczególnych przypadkach, zwłaszcza u osób z zaburzeniami neurologicznymi lub przy większych dawkach, wskazane jest uzyskanie pisemnego potwierdzenia przyjęcia informacji. Każdy wkład 1,8 ml roztworu zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku i 9 µg adrenaliny, co ma znaczenie przy planowaniu powrotu do pełnej aktywności psychofizycznej. Niewłaściwe poinformowanie pacjenta może skutkować odpowiedzialnością prawną lekarza w przypadku zdarzeń drogowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina, adrenaliny winian, artykainy chlorowodorek, Dentocaine, działanie niepożądane leku, funkcja neuropsychologiczna, funkcja psychomotoryczna, lek znieczulający, monohydrat kwasu cytrynowego, objaw neurologiczny, roztwór do wstrzykiwań, sodu chlorek, sodu pirosiarczyn, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, znieczulenie miejscowe -
Wskazania do stosowania
DENTOCAINE to roztwór do wstrzykiwań zawierający 40 mg/ml artykainy chlorowodorku oraz 5 mikrogramów/ml adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu), stosowany do znieczulenia nasiękowego i przewodowego w stomatologii. Każdy wkład o objętości 1,8 ml zawiera 72 mg artykainy i 9 mikrogramów adrenaliny. Artykaina działa jako środek miejscowo znieczulający, natomiast adrenalina w niskim stężeniu powoduje obkurczenie naczyń, co wydłuża czas działania znieczulenia i ogranicza krwawienie. Preparat jest przeznaczony dla dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 4 lat lub o masie ciała powyżej 20 kg. Roztwór ma pH 3,0-5,0, osmolalność około 290 mOsm/kg oraz zawiera substancje pomocnicze, takie jak sodu pirosiarczyn (E223), który może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych, oraz 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu (1,5 mg na wkład).
Wskazania do stosowania DENTOCAINE obejmują rutynowe zabiegi stomatologiczne, ekstrakcje, chirurgię stomatologiczną, leczenie endodontyczne, zabiegi na przyzębiu oraz przygotowanie zębów pod uzupełnienia protetyczne. Preparat jest szczególnie zalecany, gdy nie jest wymagane silne obkurczenie naczyń, a pożądany jest szybki i skuteczny efekt znieczulający. Przeciwwskazania obejmują dzieci poniżej 4 lat lub o masie ciała poniżej 20 kg, nadwrażliwość na składniki, zwłaszcza pirosiarczyn sodu, oraz choroby układu krążenia, które mogą być przeciwwskazaniem do stosowania adrenaliny. Ze względu na niskie stężenie adrenaliny, DENTOCAINE może być rozważany u pacjentów z umiarkowanymi schorzeniami sercowo-naczyniowymi, jednak wymaga to indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
adrenalina, adrenalina winian, artykaina chlorowodorek, chirurgia stomatologiczna, choroba układu krążenia, ekstrakcja zęba, leczenie endodontyczne, leczenie kanałowe, obkurczenie naczyń krwionośnych, opracowanie ubytku, osmolalność roztworu, reakcja alergiczna, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, sodu pirosiarczyn, środek znieczulający miejscowo, uzupełnienie protetyczne, wywiad alergiczny, znieczulenie nasiękowe i przewodowe