Aripiprazole Aurovitas – Tabletki

Aripiprazole Aurovitas
Tabletki, 30 mg

Lek zawiera arypiprazol, substancję czynną stosowaną w formie tabletek. W skład pomocniczy wchodzą laktoza jednowodna, aspartam, alkohol benzylowy oraz glikol propylenowy. Preparat jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat oraz epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Stosuje się go także w zapobieganiu nawrotom epizodów maniakalnych u osób dorosłych wykazujących skuteczność terapii arypiprazolem.

Pobierz ChPL PDF Aripiprazole Aurovitas – Tabletki – 30 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Aripiprazole Aurovitas dostępny jest w tabletkach 15 mg i 30 mg, z zalecanym dawkowaniem dostosowanym do wskazań klinicznych. W leczeniu schizofrenii u dorosłych dawka początkowa wynosi 10-15 mg/dobę, z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę i maksymalną 30 mg/dobę, podawaną raz dziennie niezależnie od posiłków. U młodzieży ≥15 lat leczenie rozpoczyna się od 2 mg/dobę (roztwór doustny) stopniowo zwiększanej do 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 30 mg/dobę w razie potrzeby. W epizodach maniakalnych zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u dorosłych dawka początkowa i podtrzymująca to 15 mg/dobę, maksymalnie 30 mg/dobę, natomiast u młodzieży ≥13 lat dawka wynosi 10 mg/dobę, z ograniczeniem czasu leczenia do 12 tygodni i maksymalną dawką 10 mg/dobę ze względu na ryzyko działań niepożądanych. Arypiprazol nie jest zalecany u dzieci poniżej 13 lat (epizody maniakalne) i poniżej 15 lat (schizofrenia) z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Dawkowanie arypiprazolu nie wymaga modyfikacji u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek, jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawkowanie należy ustalać ostrożnie, nie przekraczając 30 mg/dobę. U osób w podeszłym wieku (≥65 lat) zaleca się rozważenie niższej dawki początkowej ze względu na zwiększoną wrażliwość. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u kobiet ani u palaczy tytoniu. W przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6 dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć, a po zakończeniu terapii inhibitorem powrócić do dawki wyjściowej. Analogicznie, podczas stosowania silnych induktorów CYP3A4 dawkę należy zwiększyć, a po ich odstawieniu zmniejszyć do dawki zalecanej. Alternatywne formy podania obejmują tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej oraz roztwór doustny, co jest istotne u pacjentów z trudnościami w połykaniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

arypiprazol, dysfagia, epizod maniakalny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, kontrola objawów, leczenie skojarzone, nawrót choroby, niewydolność wątroby, objaw pozapiramidowy, przyrost masy ciała, roztwór doustny, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Tourette’a
Działania niepożądane
Arypiprazol, substancja czynna leku Aripiprazole Aurovitas, jest stosowany w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej typu I. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych były akatyzja oraz nudności, występujące u ponad 3% pacjentów. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Wśród działań niepożądanych odnotowano m.in. zaburzenia hematologiczne (leukopenia, neutropenia), reakcje alergiczne, zaburzenia metaboliczne (cukrzyca, hiperglikemia), objawy pozapiramidowe (akatyzja, dystonia), zaburzenia sercowo-naczyniowe (tachykardia, torsades de pointes), a także zaburzenia psychiczne, w tym próby samobójcze i zaburzenia kontroli impulsów. W badaniach długoterminowych częstość występowania objawów pozapiramidowych u pacjentów ze schizofrenią wynosiła od 14,8% do 25,8%, a u pacjentów z epizodami maniakalnymi od 18,2% do 26,6%.

U młodzieży w wieku 13-17 lat profil bezpieczeństwa arypiprazolu jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych, z wyjątkiem częstszego występowania senności, sedacji oraz zaburzeń pozapiramidowych (zgłaszanych bardzo często, ≥1/10). W populacji pediatrycznej odnotowano także częstsze przypadki niedociśnienia ortostatycznego, suchości w jamie ustnej oraz zwiększonego apetytu. W badaniach długoterminowych u młodzieży ze schizofrenią i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym częstość niskich stężeń prolaktyny w surowicy wynosiła do 59,4% u chłopców i 37,0% u dziewcząt. Arypiprazol może indukować zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność czy kompulsywne objadanie się. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie działań niepożądanych oraz zgłaszanie ich do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co pozwala na ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Aripiprazole Aurovitas 30 mg
Interakcje leku
Arypiprazol, główny składnik preparatu Aripiprazole Aurovitas, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, jednocześnie zmniejszając AUC i Cmax aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu odpowiednio o 32% i 47%, co wymaga redukcji dawki arypiprazolu o około 50%. Podobny efekt obserwuje się przy stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV), które zwiększają AUC i Cmax arypiprazolu o 63% i 37%, a dehydroarypiprazolu o 77% i 43%, również wskazując na konieczność zmniejszenia dawki o połowę. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i inne) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu odpowiednio o 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki leku. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują jedynie niewielkie wzrosty stężenia arypiprazolu, zwykle nie wymagające modyfikacji dawkowania.

Farmakodynamicznie arypiprazol może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych poprzez antagonizm receptorów α1-adrenergicznych, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (benzodiazepiny, opioidy) zwiększa ryzyko sedacji i zaburzeń psychomotorycznych, a połączenie z lekami wydłużającymi odstęp QT niesie ryzyko arytmii, co wymaga monitorowania EKG. Leki serotoninergiczne (SSRI, SNRI) mogą zwiększać ryzyko zespołu serotoninowego. Nieistotne klinicznie są interakcje z walproinianem, litem, lamotryginą oraz famotydyną. Ze względu na potencjalne nasilenie działania sedatywnego i ryzyko upadków, szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu, zwłaszcza u osób starszych i z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zalecając całkowitą abstynencję alkoholową podczas terapii arypiprazolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

antagonista receptora H2, antagonistyczne działanie, chinidyna, dehydroarypiprazol, diltiazem, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, efawirenz, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, funkcja poznawcza, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lek serotoninergiczny, lit leczniczy, newirapina, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, pole pod krzywą AUC, prymidon, receptor α1-adrenergiczny, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, układ sercowo-naczyniowy, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca
Profil bezpieczeństwa leku
Aripiprazol przenika do mleka matki, co wymaga rozważenia przerwania karmienia piersią lub leczenia, zważywszy na korzyści dla matki i dziecka, zwłaszcza z uwagi na obecność alkoholu benzylowego. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko sedacji, senności, omdleń oraz zaburzeń widzenia. Jednoczesne stosowanie aripiprazolu z alkoholem może nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego. U seniorów, szczególnie z demencją, obserwuje się zwiększone ryzyko zgonu i powikłań naczyniowych, co wymaga rozważenia niższej dawki początkowej i ścisłej kontroli klinicznej.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą stosować aripiprazol bez konieczności modyfikacji dawki. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, przy lekkich i umiarkowanych uszkodzeniach, również nie jest wymagana zmiana dawkowania, jednak w ciężkiej niewydolności brak jest danych, co nakazuje szczególną ostrożność, zwłaszcza przy stosowaniu maksymalnych dawek. Obecność alkoholu benzylowego w preparacie dodatkowo podkreśla konieczność ostrożności w tej grupie pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Aripiprazole Aurovitas 30 mg
Przeciwwskazania
Aripiprazole Aurovitas w dawkach 15 mg i 30 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na arypiprazol lub substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Tabletki 15 mg zawierają 142,58 mg laktozy jednowodnej, 1,50 mg aspartamu, 0,0054 mg alkoholu benzylowego oraz glikol propylenowy, natomiast tabletki 30 mg zawierają odpowiednio 285,15 mg laktozy jednowodnej, 3,00 mg aspartamu i 0,0108 mg alkoholu benzylowego. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się wysypką, świądem, pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym. Ze względu na laktozę, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Aspartam stanowi zagrożenie dla osób z fenyloketonurią, a alkohol benzylowy może wywoływać reakcje alergiczne i jest niezalecany u wcześniaków oraz noworodków ze względu na ryzyko toksyczności.

Tabletki Aripiprazole Aurovitas mają wymiary 9,0 mm ± 0,1 mm (15 mg, żółte) oraz 10,0 mm ± 0,1 mm (30 mg, różowe), co może stanowić problem u pacjentów z dysfagią. Preparat jest dostępny w formie tabletek okrągłych, płaskich i gładkich po obu stronach. Lekarz powinien uwzględnić potencjalne ryzyko związane z substancjami pomocniczymi oraz indywidualne przeciwwskazania pacjenta przed rozpoczęciem terapii arypiprazolem w tych dawkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

alkohol benzylowy, aripiprazole aurovitas, arypiprazol, aspartam, dysfagia, fenyloalanina, fenyloketonuria, glikol propylenowy, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objaw alergiczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, świąd, toksyczność, wysypka skórna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie arypiprazolu, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, głównie ze strony układu nerwowego i sercowo-naczyniowego. U dorosłych odnotowano przypadki przyjęcia dawek do 1260 mg, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, bez zgłoszonych zgonów. Dominujące objawy to letarg, senność, tachykardia (>100 uderzeń/min), nadciśnienie tętnicze oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka). U dzieci, przy dawkach do 195 mg, obserwowano senność, przejściową utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe, takie jak drżenie, sztywność mięśniowa, dyskineza i dystonia. W obu grupach wiekowych brak jest doniesień o zgonach wywołanych samym przedawkowaniem arypiprazolu.

Postępowanie w przypadku przedawkowania arypiprazolu ma charakter objawowy i podtrzymujący, gdyż nie istnieje swoiste antidotum. Kluczowe jest zabezpieczenie funkcji życiowych, monitorowanie EKG w celu wykrycia zaburzeń rytmu serca oraz dekontaminacja przewodu pokarmowego, najlepiej poprzez podanie 50 g węgla aktywowanego w ciągu 1 godziny od przyjęcia leku, co obniża Cmax o około 41% i AUC o około 51%. Hemodializa jest nieskuteczna ze względu na silne wiązanie arypiprazolu z białkami osocza. Należy również uwzględnić możliwość współistniejącego przyjęcia innych leków, które mogą komplikować obraz kliniczny i wymagać dodatkowego monitorowania i interwencji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

białko osocza, biegunka, dawka terapeutyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drżenie, dyskineza, dystonia, funkcja poznawcza, hemodializa, letarg, nadciśnienie tętnicze, nudność, objaw pozapiramidowy, parametr farmakokinetyczny, przedawkowanie arypiprazolu, senność, stężenie leku we krwi, sztywność mięśniowa, tachykardia, utrata świadomości, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapis EKG
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa arypiprazolu, substancji czynnej Aripiprazole Aurovitas, obejmowała standardowe badania farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Wyniki nie wskazują na istotne zagrożenia przy stosowaniu terapeutycznych dawek (15-30 mg/dobę). Toksyczne efekty, takie jak toksyczność nadnerczy u szczurów (dawki 20-60 mg/kg/dobę, AUC 3-10-krotnie wyższe niż u ludzi) oraz zwiększona częstość nowotworów nadnerczy przy dawce 60 mg/kg/dobę (AUC 10-krotnie wyższe), występowały jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej kliniczne dawki. U małp obserwowano kamicę żółciową związaną z odkładaniem metabolitów arypiprazolu, przy ekspozycji 1-3-krotnie wyższej niż u ludzi (lub 16-81-krotnie po przeliczeniu na mg/m²), jednak stężenia metabolitów w żółci ludzkiej były znacznie niższe i poniżej granicy rozpuszczalności in vitro.

Badania toksykologiczne na młodych szczurach i psach wykazały podobny profil toksyczności jak u dorosłych zwierząt, bez dowodów neurotoksyczności czy negatywnego wpływu na rozwój. Arypiprazol nie wykazuje właściwości genotoksycznych i nie zaburza płodności, choć stwierdzono toksyczny wpływ na rozwój płodowy, w tym opóźnienie mineralizacji kości oraz możliwe działanie teratogenne u szczurów i królików przy dawkach przekraczających ekspozycję kliniczną (3-11-krotna AUC). Toksyczność u ciężarnych samic korelowała z dawkami wywołującymi toksyczność rozwojową. Podsumowując, profil bezpieczeństwa arypiprazolu jest akceptowalny, a obserwowane działania toksyczne mają ograniczone znaczenie kliniczne przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

arypiprazol, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, kamica żółciowa, komórki miąższowe, lipofuscyna, metabolity hydroksylowane, mineralizacja kości płodu, neurotoksyczność, potencjał rakotwórczy, toksyczność nadnerczy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, związki siarczanowe sprzężone
Skład i postać leku
Aripiprazole Aurovitas jest dostępny w formie tabletek o dawkach 15 mg oraz 30 mg arypiprazolu, różniących się zarówno ilością substancji czynnej, jak i składem substancji pomocniczych. Tabletki 15 mg zawierają 142,58 mg laktozy jednowodnej, 1,50 mg aspartamu, 0,0054 mg alkoholu benzylowego oraz glikol propylenowy, natomiast tabletki 30 mg zawierają odpowiednio 285,15 mg laktozy jednowodnej, 3,00 mg aspartamu, 0,0108 mg alkoholu benzylowego i glikol propylenowy. Różnica w składzie dotyczy także barwnika – tabletki 15 mg zawierają żelaza tlenek żółty (E 172), a 30 mg – żelaza tlenek czerwony (E 172). Tabletki są okrągłe, płaskie i gładkie, o wymiarach 9,0 mm ± 0,1 mm (15 mg, kolor żółty) oraz 10,0 mm ± 0,1 mm (30 mg, kolor różowy).

Produkt jest pakowany w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 28 lub 56 tabletek, choć nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku. Aripiprazole Aurovitas nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, a okres ważności wynosi 3 lata. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych. Niewykorzystane resztki leku należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami. Informacje te są istotne dla lekarzy w kontekście doboru dawki, monitorowania potencjalnych reakcji na substancje pomocnicze oraz zapewnienia prawidłowego przechowywania i utylizacji leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

alkohol benzylowy, aripiprazol, arypiprazol, aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, guma arabska, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, maltodekstryna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Arypiprazol, stosowany w leczeniu przeciwpsychotycznym, wykazuje kliniczną poprawę w ciągu kilku dni do kilku tygodni, jednak wymaga ścisłej obserwacji pacjenta, zwłaszcza w kontekście ryzyka zachowań samobójczych, które mogą nasilić się po rozpoczęciu lub zmianie terapii. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi (np. zawał mięśnia sercowego, choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia, choroby naczyń mózgu) oraz u osób z predyspozycjami do niedociśnienia tętniczego lub nadciśnienia tętniczego. Arypiprazol może zwiększać ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), dlatego konieczna jest identyfikacja i profilaktyka czynników ryzyka. W badaniach klinicznych częstość wydłużenia odstępu QT była porównywalna z placebo, jednak zaleca się ostrożność u pacjentów z rodzinnym wywiadem wydłużenia QT. Rzadko obserwowano późne dyskinezy, akatyzję, parkinsonizm oraz złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), który wymaga natychmiastowego odstawienia leku w przypadku wystąpienia objawów takich jak gorączka, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości i niestabilność układu autonomicznego.

U pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera leczenie arypiprazolem wiązało się ze zwiększonym ryzykiem zgonu (3,5% vs 1,7% w grupie placebo) oraz działaniami niepożądanymi dotyczącymi krążenia mózgowego. Arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu psychoz związanych z demencją. Monitorowanie glikemii jest zalecane ze względu na ryzyko hiperglikemii, zwłaszcza u pacjentów z otyłością lub cukrzycą w wywiadzie. Lek może powodować reakcje nadwrażliwości, zwiększenie masy ciała (szczególnie u młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym), zaburzenia kontroli impulsów (np. wzmożony popęd seksualny, kompulsywne zachowania) oraz senność i niedociśnienie ortostatyczne, co zwiększa ryzyko upadków. W przypadku współistnienia ADHD i stosowania stymulantów należy zachować szczególną ostrożność. Produkt zawiera substancje pomocnicze, takie jak laktoza (142,58 mg w tabletce 15 mg), aspartam (1,5 mg w tabletce 15 mg), alkohol benzylowy (0,0054 mg w tabletce 15 mg), które mogą wymagać uwagi u wybranych pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Aripiprazole Aurovitas

akatyzja, arypiprazol, aspiracja, choroba Alzheimera, choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca, dysfagia, fenyloketonuria, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, kwasica ketonowa, kwasica metaboliczna, napad drgawkowy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niestabilność ruchowa i czuciowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, parkinsonizm, późne dyskinezy, rabdomioliza, senność, śpiączka hiperosmotyczna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia motoryki przełyku, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie przewodzenia, zawał mięśnia sercowego, zespół ADHD, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Właściwości farmakodynamiczne
Arypiprazol, będący agonistą częściowym receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonistą receptorów 5HT2A, wykazuje skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów z schizofrenią, arypiprazol w dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę wykazał istotną redukcję objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a także porównywalną skuteczność do haloperydolu w długoterminowym leczeniu (52 tygodnie), z lepszą tolerancją i mniejszym odsetkiem przerwania terapii (43% vs 30%). Arypiprazol nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała (>7% u 13% pacjentów vs 33% przy olanzapinie) ani klinicznie istotnych zmian lipidogramu i stężenia prolaktyny. W leczeniu epizodów maniakalnych u pacjentów z zaburzeniem dwubiegunowym typu I, arypiprazol wykazał przewagę nad placebo w badaniach trwających od 3 do 26 tygodni, zmniejszając ryzyko nawrotu manii o 65% (HR 0,35) i ogólnego nawrotu choroby o 46% (HR 0,54) podczas terapii podtrzymującej.

U młodzieży (13-17 lat) z schizofrenią arypiprazol potwierdził skuteczność w badaniach kontrolowanych placebo, wykazując istotną poprawę objawów psychotycznych oraz zmniejszenie częstości nawrotów (19,39% vs 37,5% placebo; HR 0,461). W populacji dzieci i młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I (10-17 lat) arypiprazol w dawce do 30 mg/dobę skutecznie redukował objawy maniakalne, szczególnie u pacjentów ze współistniejącym ADHD, z umiarkowanym przyrostem masy ciała (średnio 2,9 kg w 30 tygodni). W badaniach u dzieci i młodzieży z zespołem Tourette’a (6-18 lat) arypiprazol w dawkach 2-20 mg/dobę wykazał poprawę w skali TTS-YGTSS, choć kliniczne znaczenie efektu jest niepewne ze względu na wpływ placebo i brak danych długoterminowych. Profil bezpieczeństwa obejmuje zaburzenia pozapiramidowe (do 28,3%), senność i zmiany stężenia prolaktyny, z ograniczonym ryzykiem hiperprolaktynemii (0,3%).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

ADHD, cholesterol HDL, cholesterol LDL, drażliwość w autyzmie, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, nawrót manii, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, rapid cycling, receptor dopaminowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala TTS-YGTSS, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a
Właściwości farmakokinetyczne
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z Tmax osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC. Okres półtrwania leku jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywności po podaniu [¹⁴C] arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm.

Farmakokinetyka arypiprazolu u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest porównywalna do dorosłych po uwzględnieniu masy ciała, co umożliwia stosowanie podobnych zasad dawkowania. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z wiekiem, płcią, statusem palenia tytoniu czy przynależnością rasową, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych grupach. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek farmakokinetyka pozostaje niezmieniona, natomiast u osób z marskością wątroby (Child-Pugh A-C) dane są ograniczone, zwłaszcza w ciężkich przypadkach (Child-Pugh C), dlatego stosowanie leku w tej populacji wymaga ostrożności i ścisłej kontroli klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

arypiprazol, AUC, CYP2D6, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie arypiprazolu u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczegółowego poradnictwa dotyczącego wpływu leku na płodność, przebieg ciąży oraz karmienie piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa arypiprazolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko toksycznego działania na płód, co uniemożliwia wykluczenie negatywnego wpływu na rozwój prenatalny. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności zgłoszenia ciąży lub planowania ciąży podczas terapii oraz o ryzyku działań niepożądanych u noworodków narażonych na lek w ostatnim trymestrze, takich jak zaburzenia neurologiczne (objawy pozapiramidowe, zmiany napięcia mięśniowego, drżenia), behawioralne (pobudzenie lub senność) oraz funkcji fizjologicznych (problemy z oddychaniem, trudności w karmieniu). Monitorowanie noworodka po porodzie jest niezbędne, obejmując ocenę neurologiczną, funkcji oddechowych i zdolności do karmienia.

Arypiprazol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, co wymaga od lekarza przekazania pacjentce informacji o ryzyku ekspozycji dziecka na lek podczas karmienia piersią. Decyzja o kontynuacji leczenia lub karmienia powinna być indywidualna, uwzględniając korzyści terapeutyczne dla matki oraz zdrowotne dla dziecka. Badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu arypiprazolu na płodność, jednak dane te pochodzą z modeli zwierzęcych. Preparat dostępny jest w dawkach 15 mg (żółte tabletki o średnicy 9,0 mm) i 30 mg (różowe tabletki o średnicy 10,0 mm), zawierając substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna (142,58 mg w tabletce 15 mg, 285,15 mg w tabletce 30 mg), aspartam (1,50 mg i 3,00 mg), alkohol benzylowy (0,0054 mg i 0,0108 mg) oraz glikol propylenowy, co może mieć znaczenie kliniczne u niektórych pacjentek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

alkohol benzylowy, anomalia rozwojowa, arypiprazol, aspartam, badanie przedkliniczne, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja oddechowa, funkcja reprodukcyjna, glikol propylenowy, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, laktoza jednowodna, metabolit, mleko kobiece, monitorowanie noworodka, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, rozwój prenatalny, stan neurologiczny, toksyczność, trzeci trymestr ciąży, wada wrodzona
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Arypiprazol, substancja czynna w Aripiprazole Aurovitas stosowany w dawkach 15 mg i 30 mg, wykazuje niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie poprzez działanie na ośrodkowy układ nerwowy i narząd wzroku. Kluczowe działania niepożądane to uspokojenie polekowe (umiarkowany wpływ), senność (umiarkowany do znacznego), omdlenie (znaczny), niewyraźne widzenie (znaczny) oraz podwójne widzenie (bardzo znaczny), które mogą istotnie zaburzać czas reakcji, koncentrację i ocenę sytuacji drogowej. Szczególnie podwójne widzenie stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący aktywności pacjenta, ocenić indywidualne ryzyko oraz poinformować o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.

W grupach podwyższonego ryzyka, takich jak osoby w wieku podeszłym, z wcześniejszymi epizodami omdleń, przyjmujące inne leki działające na OUN, z zaburzeniami widzenia lub niewydolnością wątroby i nerek, należy zachować szczególną ostrożność. Lekarz ma obowiązek dokumentować przekazanie informacji o ograniczeniach oraz rozważyć dostosowanie dawkowania lub zmianę terapii, zwłaszcza przy dawce maksymalnej 30 mg, gdzie ryzyko działań niepożądanych jest większe. Regularna ocena pacjenta pod kątem objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów powinna odbywać się podczas wizyt kontrolnych, z uwzględnieniem subiektywnych odczuć dotyczących koncentracji, senności i widzenia. W początkowym okresie leczenia lub po zmianie dawki wskazane jest rozważenie pisemnych zaleceń ograniczających prowadzenie pojazdów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

aktywność psychomotoryczna, aripiprazole aurovitas, arypiprazol, dawkowanie leku, diplopia, działanie niepożądane, działanie uspokajające, farmakoterapia, kumulacja leku, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, podwójne widzenie, senność, uspokojenie polekowe, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie widzenia
Wskazania do stosowania
Aripiprazole Aurovitas, zawierający arypiprazol, jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych oraz młodzieży od 15. roku życia, z wykluczeniem dzieci poniżej 15 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Ponadto, lek stosuje się w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u dorosłych w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego oraz w profilaktyce nawrotów maniakalnych u pacjentów z przewagą epizodów maniakalnych i wcześniejszą pozytywną odpowiedzią na arypiprazol. U młodzieży od 13 lat aripiprazol jest stosowany wyłącznie w leczeniu epizodów maniakalnych przez okres do 12 tygodni, co wynika z ograniczonych danych dotyczących długotrwałego bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej.

Aripiprazole Aurovitas dostępny jest w tabletkach o stałych dawkach 15 mg i 30 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Tabletki 15 mg są żółte, o wymiarach 9,0 mm, zawierają 142,58 mg laktozy jednowodnej, 1,50 mg aspartamu, 0,0054 mg alkoholu benzylowego oraz glikol propylenowy, natomiast tabletki 30 mg są różowe, o wymiarach 10,0 mm, zawierają 285,15 mg laktozy jednowodnej, 3,00 mg aspartamu, 0,0108 mg alkoholu benzylowego oraz glikol propylenowy. Obecność tych substancji pomocniczych wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy, fenyloketonurią lub nadwrażliwością na alkohol benzylowy. Różnice w kolorze i rozmiarze tabletek ułatwiają ich identyfikację, co jest istotne w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Aripiprazole Aurovitas 30 mg

alkohol benzylowy, aripiprazole aurovitas, arypiprazol, aspartam, działanie niepożądane, epizod maniakalny, fenyloketonuria, glikol propylenowy, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na alkohol benzylowy, nasilenie objawu, nietolerancja laktozy, profilaktyka nawrotu, schizofrenia, substancja czynna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie psychiczne

Aripiprazole Aurovitas Tabletki, 30 mg

Aripiprazole Aurovitas
Tabletki, 30 mg