cylazapryl
Cylazapryl (lub cilazapryl) to lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Mechanizm jego działania polega na blokowaniu enzymu konwertującego angiotensynę, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II – silnego wazokonstryktora, a w konsekwencji do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego.
Po podaniu doustnym cylazapryl jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnej formy – cylazaprylatu. Lek charakteryzuje się długim czasem działania, co umożliwia jego stosowanie raz na dobę. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 2 godzinach od podania, a jego okres półtrwania wynosi około 9 godzin.
Cylazapryl, podobnie jak inne inhibitory ACE, wykazuje działanie nefroprotekcyjne, co jest szczególnie korzystne w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym współistniejącym z cukrzycą lub przewlekłą chorobą nerek. Wśród najczęstszych działań niepożądanych wymienia się suchy kaszel, zawroty głowy, bóle głowy oraz hiperkaliemię. Przeciwwskazaniem do stosowania cylazaprylu jest ciąża, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie oraz obustronne zwężenie tętnic nerkowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Symibace 2,5 mg
Symibace (cylazapryl) w dawce 2,5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, substancje pomocnicze (w tym 58,912 mg laktozy jednowodnej w tabletce) oraz inne inhibitory ACE. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest występowanie dziedzicznego lub idiopatycznego obrzęku naczynioruchowego, a także epizodów obrzęku podczas wcześniejszej terapii inhibitorami ACE, ze względu na ryzyko zagrażającego życiu obrzęku twarzy, kończyn, języka czy krtani. Lek jest także absolutnie przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży z powodu ryzyka poważnych wad rozwojowych płodu, a stosowanie w I trymestrze wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka. Ponadto, jednoczesne stosowanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m², a terapia cylazaprylem nie powinna być rozpoczynana wcześniej niż 36 godzin po zakończeniu leczenia sakubitrylem z walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego.
afereza LDL, aliskiren, choroba tkanki łącznej, cylazapryl, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, GFR, hipotensja pierwszej dawki, idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, małowodzie, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, sakubitryl z walsartanem, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cazacombi 5 mg + 12,5 mg
Cazacombi to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg cylazaprylu (w formie jednowodnej) oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, przeznaczony do leczenia nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Preparat jest wskazany szczególnie u osób, u których monoterapia cylazaprylem nie zapewnia wystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego. Tabletki mają formę różową, owalną, dwuwypukłą o wymiarach 10,5 mm x 5,5 mm. W składzie znajduje się również laktoza (153,22 mg/tabletkę), co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją tego cukru.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Cazaprol 1 mg
Przedawkowanie cylazaprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE), prowadzi do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i gospodarki wodno-elektrolitowej, w tym głębokiego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować wstrząsem krążeniowym. Objawy kliniczne obejmują tachykardię, bradykardię, palpitacje, niewydolność nerek z ostrym uszkodzeniem w wyniku hipoperfuzji oraz zaburzenia elektrolitowe, głównie hiperkaliemię. Dodatkowo mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak zawroty głowy i niepokój, a także charakterystyczny kaszel i hiperwentylacja. Cazaprol dostępny jest w dawkach 1 mg, 2,5 mg oraz 5 mg, co ma znaczenie przy ocenie stopnia przedawkowania.
angiotensyna II, białko osocza, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, cylazapryl, cylazaprylat, dopamina, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, inhibitor konwertazy angiotensyny, katecholamina, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, noradrenalina, oddział intensywnej terapii, palpitacje, płynoterapia, pozycja antywstrząsowa, rozrusznik serca, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs, wstrząs krążeniowy, zaburzenie elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Inhibace Plus 5 mg + 12,5 mg
Dawkowanie leku Inhibace Plus, zawierającego 5 mg cylazaprylu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu, powinno być dostosowane do stanu klinicznego pacjenta oraz specyficznych grup, takich jak osoby w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby czy z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, przyjmowana o stałej porze, niezależnie od posiłku. U pacjentów w podeszłym wieku skuteczność i tolerancja są porównywalne do młodszych, mimo zmniejszonego klirensu substancji czynnych. W przypadku marskości wątroby konieczne jest ostrożne indywidualne dostosowanie dawki ze względu na ryzyko niedociśnienia. Lek nie jest zalecany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, gdzie preferowane jest stosowanie diuretyków pętlowych zamiast tiazydowych w połączeniu z cylazaprylem.
cylazapryl, cylazapryl z hydrochlorotiazydem, dane farmakokinetyczne, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, Inhibace Plus, inhibitor ACE, klirens, leczenie skojarzone, lek moczopędny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, substancja czynna, tabletka powlekana, wchłanianie substancji czynnych, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cazacombi 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Cazacombi, zawierający 5 mg cylazaprylu (w postaci cylazaprylu jednowodnego) oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. W trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zmęczenie, które upośledzają sprawność psychomotoryczną, koncentrację oraz czas reakcji. Szczególną ostrożność należy zachować zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia oraz po zmianie dawkowania, kiedy ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone. W przypadku pojawienia się niekorzystnych symptomów zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn oraz monitorowanie własnej reakcji na lek.
błąd medyczny, charakterystyka produktu leczniczego, cylazapryl, cylazapryl jednowodny, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, hydrochlorotiazyd, interakcje lekowe, opcje terapeutyczne, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, wrażliwość indywidualna, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cazaprol 5 mg
Produkt leczniczy Cazaprol zawiera substancję czynną cylazapryl w formie jednowodnej, dostępną w trzech mocach: 1 mg (1,044 mg cylazaprylu jednowodnego), 2,5 mg (2,61 mg) oraz 5 mg (5,22 mg). Tabletki powlekane różnią się kolorem i barwnikami w otoczce, co ułatwia identyfikację dawki: 1 mg – żółte z żółtym tlenkiem żelaza, 2,5 mg i 5 mg – czerwonobrązowe z czerwonym tlenkiem żelaza. Substancją pomocniczą w rdzeniu jest laktoza jednowodna w ilościach odpowiednio 107,36 mg, 162,89 mg i 160,41 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. sodu stearylofumaran, talk, hypromeloza i skrobia kukurydziana, zapewniające odpowiednią formę farmaceutyczną i rozpad tabletki.
cylazapryl, cylazapryl jednowodny, hypromeloza, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, rozpad tabletki, skrobia kukurydziana, sodu stearylofumaran, środek osuszający, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Inhibace Plus 5 mg + 12,5 mg
W terapii preparatem Inhibace Plus, zawierającym cylazapryl 5 mg oraz hydrochlorotiazyd 12,5 mg, istotne jest poinformowanie pacjenta o ryzyku wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i uczucie zmęczenia. Objawy te mogą upośledzać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub po zmianie dawkowania. Połączenie inhibitorów ACE z diuretykiem tiazydowym może nasilać efekty hipotensyjne, co dodatkowo zwiększa ryzyko zawrotów głowy, szczególnie przy zmianie pozycji ciała. Lekarz powinien monitorować pacjenta pod kątem tych objawów podczas wizyt kontrolnych oraz dostosować dawkowanie w razie potrzeby.
choroba współistniejąca, cylazapryl, cylazapryl z hydrochlorotiazydem, diuretyk tiazydowy, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, hydrochlorotiazyd, Inhibace Plus, inhibitor ACE, inhibitory ACE, leczenie hipotensyjne, objaw niepożądany, prowadzenie pojazdów, sprawność psychomotoryczna, zawroty głowy, zmęczenie, zmiana pozycji ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cazaprol 1 mg
Cylazapryl, podawany doustnie w formie leku Cazaprol, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 60%, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu cylazaprylatu osiąganym w surowicy w ciągu 2 godzin. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność stężenia maksymalnego od dawki, a obecność pokarmu może nieznacznie opóźniać i zmniejszać wchłanianie, jednak bez istotnego wpływu klinicznego. Cylazaprylat jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 9 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększone stężenia cylazaprylatu i proporcjonalne zmniejszenie jego klirensu, co wymaga modyfikacji dawkowania; hemodializa ma ograniczoną skuteczność w usuwaniu leku.
biodostępność, całkowita niewydolność nerek, cylazapryl, cylazaprylat, czynność wątroby, dawkowanie dobowe, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, niewydolność serca, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cazacombi 5 mg + 12,5 mg
Preparat Cazacombi zawiera 5 mg cylazaprylu (w postaci cylazaprylu jednowodnego) oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu i jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego w dawce jednej tabletki raz na dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek stosowanie preparatu jest przeciwwskazane, preferując wówczas połączenie cylazaprylu z diuretykami pętlowymi. W przypadku marskości wątroby konieczne jest ostrożne i indywidualne dostosowanie dawki ze względu na ryzyko znacznego niedociśnienia tętniczego. U osób w podeszłym wieku, mimo zmniejszonego klirensu substancji czynnych, nie wymaga się standardowej modyfikacji dawkowania, a skuteczność i tolerancja leczenia są porównywalne z młodszymi pacjentami. Preparatu nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
biodostępność, cylazapryl, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, efekt terapeutyczny, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, klirens substancji, leczenie skojarzone, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, preparat złożony, tabletka powlekana, terapia diuretyczna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Symibace 2,5 mg
Symibace to produkt leczniczy zawierający 2,5 mg cylazaprylu w postaci cylazaprylu jednowodnego, dostępny w formie brązowych, powlekanych tabletek o podłużnym kształcie z rowkiem umożliwiającym podział na równe dawki. Każda tabletka zawiera 58,912 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki składają się z rdzenia zawierającego m.in. laktozę jednowodną, skrobię kukurydzianą, hypromelozę 3cp, talk oraz sodu stearylofumaran oraz z otoczki zawierającej hypromelozę 6cp, talk, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 400 i żelaza tlenek czerwony (E172), który nadaje im charakterystyczne brązowe zabarwienie.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symibace 2,5 mg
Cylazapryl, substancja czynna leku Symibace, jest długo działającym inhibitorem ACE (kod ATC: C09 AA08), który hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron, blokując konwersję angiotensyny I do angiotensyny II. Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny, skutecznie obniżając ciśnienie tętnicze w nadciśnieniu samoistnym i naczyniowo-nerkowym, bez wywoływania istotnej tachykardii czy niedociśnienia ortostatycznego. Efekt hipotensyjny pojawia się w ciągu godziny, osiągając maksimum między 3. a 7. godziną po podaniu. U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lek nie wpływa negatywnie na przesączanie kłębuszkowe ani przepływ nerkowy, co umożliwia jego stosowanie w tej grupie chorych. Działanie hipotensyjne jest słabsze u pacjentów rasy czarnej, jednak różnice te zanikają przy jednoczesnym stosowaniu hydrochlorotiazydu.
antagonista receptora angiotensyny II, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, cukrzyca typu 2, cylazapryl, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, ostre uszkodzenie nerek, przesączenie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, rasa czarna, tachykardia odruchowa, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cazaprol 2,5 mg
Lek Cazaprol, zawierający cylazapryl w dawkach 1 mg, 2,5 mg oraz 5 mg, jest inhibitorem ACE, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (od 107,36 mg do 162,89 mg w zależności od dawki). Przeciwwskazania obejmują także nadwrażliwość krzyżową na inne inhibitory ACE, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie lub wrodzony/idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu, takich jak hipotensja, niewydolność nerek, hiperkaliemia i hipoplazja czaszki. Ponadto, jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR < 60 ml/min/1,73 m² oraz z sakubitrylem/walsartanem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotensji, pogorszenia funkcji nerek i obrzęku naczynioruchowego.
agranulocytoza, choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, cylazapryl, hiperkaliemia, hipoplazja czaszki, inhibitor ACE, lek moczopędny, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na cylazapryl, neutropenia, niedobór sodu, nietolerancja laktozy, niewyrównana niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, sakubitryl, terapia odczulająca, trzeci trymestr ciąży, wrodzony obrzęk naczynioruchowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zwężenie tętnic nerkowych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cazaprol 2,5 mg
W terapii cylazaprylem, dostępnym w dawkach 1 mg, 2,5 mg oraz 5 mg (np. preparat Cazaprol), istotne jest zwrócenie uwagi na działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zmęczenie, które mogą znacząco obniżać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest szczególnie wysokie w początkowym okresie leczenia, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ustabilizowania się reakcji organizmu na lek. Nawet w przypadku braku subiektywnych objawów, zdolność psychomotoryczna może być zaburzona, co podkreśla konieczność ostrożności i indywidualnego podejścia do pacjenta, uwzględniającego dawkę, wiek, współistniejące schorzenia oraz stosowane leki.
Cazaprol, charakterystyka produktu leczniczego, cylazapryl, działanie niepożądane, interakcja lekowa, modyfikacja dawki, nadmierne zmęczenie, ośrodkowy układ nerwowy, początkowy okres terapii, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, substancja działająca depresyjnie, terapia cylazaprylem, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ramicor 10 mg
Ramipryl, jako inhibitor ACE, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne inhibitory ACE, a także u osób z historią obrzęku naczynioruchowego, który może być dziedziczny, idiopatyczny lub wywołany wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE bądź AIIRA. Terapia skojarzona z sakubitrylem i walsartanem jest zabroniona, a rozpoczęcie leczenia ramiprylem po zakończeniu terapii sakubitrylem z walsartanem wymaga co najmniej 36-godzinnej przerwy ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Ponadto, stosowanie ramiprylu jest przeciwwskazane u pacjentów poddawanych hemodializie lub hemofiltracji z użyciem błon dializacyjnych o ujemnym ładunku elektrycznym, co może wywołać ciężkie reakcje rzekomoanafilaktyczne. Lek nie powinien być stosowany u osób z istotnym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, gdyż może to prowadzić do ostrej niewydolności nerek.
afereza lipoprotein, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, cylazapryl, GFR, hemodializa, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipoplazja czaszki, hipotonia, inhibitor ACE, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre uszkodzenie nerek, ramipryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl z walsartanem, wstrząs anafilaktyczny, zabieg pozaustrojowy, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Inhibace Plus 5 mg + 12,5 mg
Inhibace Plus to preparat złożony zawierający cylazapryl (5 mg) – długo działający inhibitor ACE, oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg) – diuretyk tiazydowy, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Mechanizm działania opiera się na synergistycznym obniżaniu ciśnienia tętniczego poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron (cylazapryl) oraz zwiększenie diurezy i wydalania sodu (hydrochlorotiazyd). Badania kliniczne potwierdzają skuteczność leku w obniżaniu zarówno ciśnienia skurczowego, jak i rozkurczowego przez 24 godziny po podaniu, z wyższą efektywnością niż monoterapia. Dodanie hydrochlorotiazydu 12,5 mg u pacjentów słabo reagujących na cylazapryl 5 mg znacząco poprawia kontrolę nadciśnienia, niezależnie od wieku, płci i rasy.
aktywność reninowa osocza, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, cukrzyca typu 2, cylazapryl, diuretyk tiazydowy, diureza, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie, niewydolność nerek, nowotwór złośliwy wargi, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazokonstriktor - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cazaprol 1 mg
Produkt leczniczy Cazaprol zawiera cylazapryl w dawkach 1 mg, 2,5 mg oraz 5 mg w formie tabletek powlekanych. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na cylazapryl, inne inhibitory ACE oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę (od 107,36 mg do 162,89 mg w zależności od dawki), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest historia obrzęku naczynioruchowego, zarówno związanego z inhibitorami ACE, jak i wrodzonego lub idiopatycznego. Cylazapryl jest także przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu i poważnych powikłań układu krążenia płodu.
aliskiren, ciężkie zaburzenie funkcji nerek, cylazapryl, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, GFR, hiperkaliemia, inhibitor ACE, laktoza, nadwrażliwość na lek, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, reakcja krzyżowa, sakubitryl z walsartanem, tabletka powlekana, trymestr ciąży, wrodzony obrzęk naczynioruchowy, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cazaprol 1 mg
Produkt leczniczy Cazaprol (cylazapryl), dostępny w dawkach 1 mg, 2,5 mg oraz 5 mg, jest inhibitorem ACE, którego stosowanie u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. W pierwszym trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania cylazaprylu ze względu na potencjalne ryzyko teratogenności, choć dowody epidemiologiczne są niejednoznaczne. W drugim i trzecim trymestrze lek jest bezwzględnie przeciwwskazany z powodu udokumentowanego działania fetotoksycznego, obejmującego zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz toksyczne efekty u noworodków, takie jak niewydolność nerek, niedociśnienie i hiperkaliemia. W przypadku ekspozycji płodu na cylazapryl konieczne jest monitorowanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki oraz obserwacja noworodka pod kątem niedociśnienia tętniczego. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa podczas laktacji, stosowanie cylazaprylu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.
anafilaksja, bradykardia, cylazapryl, cylazaprylat, działanie fetotoksyczne, eozynofilia, ginekomastia, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, impotencja, inhibitor konwertazy angiotensyny, kontrola ultrasonograficzna, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, leukocytoza, małowodzie, niedociśnienie, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, opóźnienie kostnienia czaszki, przeciwciało przeciwjądrowe, tachykardia, teratogenność, wstrząs krążeniowy, zaburzenie elektrolitowe, zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Interakcje leku – Cazaprol 5 mg
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest ryzyko sumowania działania hipotensyjnego przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych oraz podwójnej blokady układu RAA (inhibitory ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem), co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. U pacjentów przyjmujących duże dawki leków moczopędnych (tiazydowych lub pętlowych) rozpoczęcie terapii cylazaprylem może prowadzić do hipowolemii i niedociśnienia, dlatego zaleca się rozpoczynanie leczenia od małych dawek i monitorowanie stanu nawodnienia. Interakcje z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementami potasu oraz trimetoprimem i kotrimoksazolem mogą powodować znaczne zwiększenie stężenia potasu w surowicy, co wymaga częstego monitorowania i ostrożności. Ponadto, jednoczesne stosowanie cylazaprylu z NLPZ, w tym kwasem acetylosalicylowym w dawkach ≥ 3 g/dobę, może osłabiać jego działanie hipotensyjne oraz zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z istniejącą dysfunkcją nerek.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antykoagulant pochodny kumaryny, cyklosporyna, cylazapryl, digoksyna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, ewerolimus, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotensja ortostatyczna, hipowolemia, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor receptora H2, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek znieczulający, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, racekadotryl, sakubitryl, spironolakton, stężenie potasu w surowicy, sympatykomimetyk, syrolimus, temsyrolimus, tiojabłczan sodowy złota, triamteren, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Symibace
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, jest przeciwwskazany w ciąży i wymaga natychmiastowego odstawienia po jej potwierdzeniu. Ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego jest szczególnie wysokie u pacjentów z aktywacją układu RAA, np. w nadciśnieniu nerkowo-naczyniowym, hipoperfuzji nerek, niedoborze sodu lub płynów oraz po wcześniejszym leczeniu lekami rozszerzającymi naczynia. Terapia powinna być rozpoczynana od niskich dawek pod ścisłym nadzorem, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, dusznicą bolesną czy chorobą mózgowo-naczyniową. Jednoczesne stosowanie cylazaprylu z ARB lub aliskirenem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, a w przypadku konieczności podwójnej blokady układu RAA wymagana jest ścisła kontrola parametrów nerkowych i elektrolitów.
afereza lipoprotein, agranulocytoza, antagonista receptora angiotensyny II, brak laktazy, cholestatyczne zapalenie wątroby, choroba kolagenowa naczyń, choroba mózgowo-naczyniowa, cylazapryl, dusznica bolesna, działanie nefroprotekcyjne, hemodializa, hiperkaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja nerek, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, leczenie immunosupresyjne, marskość wątroby, nadciśnienie nerkowo-naczyniowe, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, racekadotryl, sakubitryl z walsartanem, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, wodobrzusze, zastoinowa niewydolność serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie aorty, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cazaprol 5 mg
Przedkliniczne badania cylazaprylu, substancji czynnej leku Cazaprol, nie wykazały istotnych zagrożeń dla podstawowych układów fizjologicznych (sercowo-naczyniowego, nerwowego, oddechowego) ani toksyczności po podaniu wielokrotnym, nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału mutagennego ani klastogennego cylazaprylu, a badania długoterminowe nie wykazały działania rakotwórczego. Wyniki te wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa cylazaprylu w kontekście większości standardowych parametrów toksykologicznych.
aberracja chromosomowa, cylazapryl, działanie rakotwórcze, fetotoksyczność, genotoksyczność, inhibitor konwertazy angiotensyny, mutacja genowa, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie, nowotwór, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, przepływ łożyskowy, przetrwały przewód tętniczy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, układ nerwowy, układ oddechowy, układ renina-angiotensyna, układ sercowo-naczyniowy, wada wrodzona, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symibace 5 mg
Symibace, zawierający 5 mg cylazaprylu w tabletce powlekanej, jest lekiem stosowanym raz na dobę, niezależnie od posiłków, z możliwością podziału tabletki dzięki rowkowi. W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 1 mg/dobę, z możliwością dostosowania do 2,5–5 mg/dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta. U pacjentów z wysoką aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, niedoborem soli lub płynów, dekompensacją sercowo-naczyniową lub ciężkim nadciśnieniem, dawka początkowa powinna wynosić 0,5 mg/dobę, a leczenie wymaga ścisłego nadzoru. U osób stosujących diuretyki zaleca się ich odstawienie 2-3 dni przed rozpoczęciem terapii i rozpoczęcie cylazaprylu od 0,5 mg/dobę. W przewlekłej niewydolności serca dawkę początkową 0,5 mg/dobę utrzymuje się przez tydzień, a następnie stopniowo zwiększa do maksymalnie 5 mg/dobę, głównie w celu poprawy objawów.
ciężkie nadciśnienie, cylazapryl, cylazapryl jednowodny, dekompensacja układu sercowo-naczyniowego, diuretyk, klirens kreatyniny, lek moczopędny, marskość wątroby, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedociśnienie objawowe, niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, tabletka powlekana, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wodobrzusze, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cazaprol 2,5 mg
Cazaprol jest lekiem dostępnym w formie tabletek powlekanych zawierających cylazapryl jednowodny w dawkach 1 mg, 2,5 mg oraz 5 mg, odpowiadających odpowiednio 1,044 mg, 2,61 mg i 5,22 mg cylazaprylu jednowodnego. Tabletki różnią się kolorem i wyglądem: 1 mg są żółte, 2,5 mg jasnoczerwonobrązowe, a 5 mg czerwonobrązowe, wszystkie podłużne i lekko dwuwypukłe. Substancją pomocniczą o istotnym znaczeniu jest laktoza jednowodna, obecna w ilościach 107,36 mg (1 mg tabletka), 162,89 mg (2,5 mg tabletka) oraz 160,41 mg (5 mg tabletka). Pozostałe składniki pomocnicze obejmują m.in. sodu stearylofumaran, talk, hypromelozę, skrobię kukurydzianą oraz barwniki takie jak tytanu dwutlenek i tlenki żelaza, różnicujące poszczególne dawki.
cylazapryl, cylazapryl jednowodny, hypromeloza, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Interakcje leku – Symibace 2,5 mg
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie cylazaprylu z sakubitrylem i walsartanem ze względu na wysokie ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Podobne ryzyko występuje przy łączeniu z racekadotrylem, inhibitorami mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) oraz wildagliptyną, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Interakcje z litem mogą prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy i toksyczności, zwłaszcza w obecności diuretyków tiazydowych. Istotne jest także ryzyko hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu cylazaprylu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, trimetoprimem, ko-trimoksazolem, cyklosporyną i heparyną, co wymaga regularnej kontroli poziomu potasu. Rozpoczynanie terapii u pacjentów przyjmujących duże dawki diuretyków wiąże się z ryzykiem hipowolemii i niedociśnienia, dlatego zaleca się przerwanie diuretyku, zwiększenie podaży płynów i stosowanie małych dawek cylazaprylu.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, cyklosporyna, cylazapryl, digoksyna, diuretyk tiazydowy, doustny lek hipoglikemizujący, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotensja ortostatyczna, hipowolemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor DPP-4, inhibitor mTOR, inhibitor receptora H2, ko-trimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy pochodny kumaryny, lek znieczulający, lit w surowicy, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, racekadotryl, reakcja nitritoidalna, sakubitryl, spironolakton, sulfametoksazol, sympatykomimetyk, tiojabłczan sodowo-złotowy, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cazaprol 2,5 mg
Cylazapryl, jako inhibitor ACE, wykazuje istotne ograniczenia w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, szczególnie w ciąży i podczas laktacji. Stosowanie leku w pierwszym trymestrze ciąży nie jest zalecane, natomiast w drugim i trzecim trymestrze jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko fetotoksyczności, w tym zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. U noworodków może wystąpić niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemia. W przypadku ekspozycji płodu na cylazapryl od drugiego trymestru konieczne są regularne badania ultrasonograficzne oceniające czynność nerek i strukturę czaszki płodu, a po porodzie ścisła obserwacja noworodka pod kątem niedociśnienia tętniczego i zaburzeń elektrolitowych. Stosowanie cylazaprylu podczas karmienia piersią nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków, gdzie przeciwwskazania są bezwzględne.
cylazapryl, działanie fetotoksyczne, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, karmienie piersią, kontrola ultrasonograficzna, laktacja, leczenie hipotensyjne, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, ryzyko teratogenne, stężenie elektrolitów, toksyczność noworodkowa, trymestr ciąży