Singulair 5 – Tabletki do rozgryzania i żucia

Singulair 5
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Produkt leczniczy zawiera 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego oraz substancje pomocnicze, takie jak aspartam i alkohol benzylowy. Jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej łagodnej lub umiarkowanej u pacjentów, którzy nie uzyskują odpowiedniej kontroli objawów za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i krótko działających ß-agonistów. Może być także używany zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u osób, które nie mogą ich stosować. Ponadto lek zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym.

Pobierz ChPL PDF Singulair 5 – Tabletki do rozgryzania i żucia – 5 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Singulair 5, zawierający montelukast sodowy w dawce 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia, jest wskazany do leczenia astmy oskrzelowej u dzieci w wieku 6-14 lat. Zalecana dawka to jedna tabletka raz na dobę, podawana wieczorem, najlepiej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, co optymalizuje wchłanianie leku. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, jednak brak jest danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby. Tabletki należy rozgryzać przed połknięciem, aby zapewnić prawidłową absorpcję substancji czynnej. Efekt terapeutyczny montelukastu obserwuje się już po pierwszej dobie leczenia, a kontynuacja terapii jest konieczna niezależnie od kontroli objawów astmy.

Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u pacjentów z umiarkowaną astmą przewlekłą; jego stosowanie zamiast wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci z łagodną astmą przewlekłą jest dopuszczalne jedynie przy braku ciężkich napadów astmy i niemożności stosowania glikokortykosteroidów wziewnych. Astma łagodna charakteryzuje się objawami występującymi częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż codziennie, oraz prawidłową czynnością płuc między epizodami. W przypadku niewystarczającej kontroli objawów po około miesiącu terapii, należy rozważyć dodanie leku przeciwzapalnego lub zmianę schematu leczenia. W terapii wspomagającej montelukast nie powinien nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów, aby uniknąć zaostrzenia astmy. Dawkowanie i postać leku należy dostosować do wieku pacjenta, z zachowaniem ograniczeń wiekowych dla poszczególnych form montelukastu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Singulair 5 5 mg

absorpcja substancji czynnej, astma oskrzelowa, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, ciężki napad astmy, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czynność płuc, glikokortykosteroid doustny, glikokortykosteroid wziewny, lek przeciwzapalny, monoterapia, montelukast, niewydolność nerek, substancja czynna, tabletka do rozgryzania i żucia, terapia astmy, terapia wspomagająca, wskaźnik kontroli astmy, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby
Działania niepożądane
Singulair 5 mg (montelukast sodowy) został oceniony w szerokich badaniach klinicznych obejmujących około 4000 dorosłych i młodzieży (≥15 lat) oraz 1750 dzieci (6-14 lat). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy u dorosłych i młodzieży oraz ból brzucha u dzieci. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u dorosłych i 12 miesięcy u dzieci). Po wprowadzeniu do obrotu odnotowano dodatkowe działania niepożądane, m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często), biegunka, nudności, wymioty, wysypka i gorączka (często), a także rzadkie przypadki trombocytopenii, reakcji nadwrażliwości, zaburzeń psychicznych i zespołu Churga-Strauss. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowano zgodnie z konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000).

Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia psychiczne, które obejmują spektrum od łagodnych (zaburzenia snu, niepokój) do poważnych (myśli i zachowania samobójcze, omamy), zwłaszcza u dzieci, gdzie obserwowano także nadpobudliwość psychoruchową, zaburzenia uwagi, agresję oraz somnambulizm. Monitorowanie funkcji wątroby jest wskazane ze względu na częste podwyższenie aminotransferaz i rzadkie przypadki zapalenia wątroby. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, wymagają natychmiastowej interwencji. U pacjentów z astmą należy zachować czujność na zespół Churga-Strauss, szczególnie podczas redukcji kortykosteroidów. Rzadkie działania niepożądane obejmują trombocytopenię i zwiększoną skłonność do krwawień, co wymaga uwagi u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym lub stosujących leki przeciwzakrzepowe. W przypadku ciężkich działań niepożądanych konieczne jest przerwanie terapii i wdrożenie odpowiedniego leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Singulair 5 5 mg

aminotransferaza, anafilaksja, astma, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, eozynofilia płucna, gorączka, hipoestezja, kołatanie serca, koszmar senny, krwawienie z nosa, kurcz mięśni, mimowolne oddawanie moczu, montelukast sodowy, naciek eozynofilowy wątroby, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, niestrawność, nudność, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, siniak, skłonność do krwawień, somnambulizm, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, tik, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenie pamięci, zachowanie agresywne, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss
Interakcje leku
Montelukast, stosowany w dawce klinicznej zawartej w leku Singulair 5 mg, może być bezpiecznie łączony z wieloma lekami stosowanymi w terapii astmy i innych schorzeń, takimi jak teofilina, glikokortykosteroidy (prednizon, prednizolon), doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Jednakże, u pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takie jak fenobarbital, fenytoina czy ryfampicyna, obserwuje się zmniejszenie ekspozycji na montelukast (np. o około 40% w przypadku fenobarbitalu), co może osłabić jego skuteczność terapeutyczną. W takich przypadkach zaleca się szczególną ostrożność i monitorowanie efektów leczenia, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest również substratem tych enzymów, a jego stężenie może być znacząco zwiększone (4,4-krotnie) przez gemfibrozyl, silny inhibitor CYP 2C8 i 2C9, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych, choć nie wymaga to zmiany dawkowania.

Badania in vitro wskazują, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8, jednak dane kliniczne nie potwierdzają istotnego hamowania tego enzymu in vivo, co oznacza brak przewidywanych klinicznie istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP 2C8, takimi jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid. Inhibitory CYP 3A4, takie jak itrakonazol, nie powodują znaczącego wzrostu ekspozycji na montelukast. W odniesieniu do alkoholu brak jest danych klinicznych dotyczących interakcji, jednak ze względu na metabolizm montelukastu przez enzymy wątrobowe cytochromu P450 oraz potencjalne nasilenie działań niepożądanych (np. bóle i zawroty głowy), zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii, szczególnie u dzieci, które stanowią główną grupę pacjentów stosujących Singulair 5 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Singulair 5 5 mg

astma, charakterystyka produktu leczniczego, CYP 2C8, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, glikokortykosteroidy, gruźlica, indukcja enzymatyczna, inhibicja enzymatyczna, interakcje leków z alkoholem, itrakonazol, izoenzymy CYP, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm wątrobowy, montelukast, niewydolność serca, paklitaksel, POChP, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, trimetoprim, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
W odniesieniu do stosowania leku u kobiet karmiących, zaleca się ostrożność i stosowanie wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka ludzkiego, choć wykazano przenikanie do mleka zwierząt. W przypadku prowadzenia pojazdów, mimo braku istotnego wpływu na zdolność prowadzenia, zgłaszano objawy takie jak senność i zawroty głowy, co wymaga zachowania ostrożności. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka.

U pacjentów seniorów oraz osób z zaburzeniami czynności nerek lek można stosować bez konieczności modyfikacji dawki, a profil bezpieczeństwa jest porównywalny do populacji ogólnej. W przypadku pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby również nie jest wymagana zmiana dawkowania, jednak brak jest danych dotyczących stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, co nakłada konieczność zachowania szczególnej ostrożności w tej grupie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Singulair 5 5 mg
Przeciwwskazania
Singulair 5, zawierający 5 mg montelukastu sodowego w formie tabletek do rozgryzania i żucia, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą, w tym aspartam (E 951, 1,5 mg/tabletkę) oraz alkohol benzylowy (E 1519, do 0,45 mg/tabletkę). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z fenyloketonurią ze względu na obecność aspartamu, będącego źródłem fenyloalaniny. Przeciwwskazania obejmują także pacjentów z historią reakcji alergicznych na montelukast niezależnie od dawki i postaci farmaceutycznej oraz tych z potwierdzoną nadwrażliwością na substancje pomocnicze.

W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań do stosowania Singulair 5, lekarz powinien zidentyfikować wywołujące reakcję składniki, zalecić alternatywne metody leczenia lub leki z innej grupy terapeutycznej, a także odnotować przeciwwskazanie w dokumentacji medycznej pacjenta. Pacjent powinien zostać poinformowany o przyczynach niemożności stosowania tego preparatu. Charakterystyczna tabletka Singulair 5 ma postać różowej, okrągłej, obustronnie wypukłej tabletki o średnicy 9,5 mm, z napisem SINGULAIR na jednej stronie i MSD 275 na drugiej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Singulair 5 5 mg

alkohol benzylowy, alternatywna metoda leczenia, aspartam, dokumentacja medyczna, fenyloalanina, fenyloketonuria, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość, produkt leczniczy, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka do rozgryzania
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej Singulair 5 (tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg), może wystąpić u dorosłych i dzieci, jednak nawet dawki znacznie przekraczające zalecane (do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz krótkoterminowo do 900 mg/dobę) nie wykazały klinicznie istotnych działań niepożądanych. Opisano przypadki jednorazowego przyjęcia dawki do 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u dziecka), które również nie spowodowały poważnych zaburzeń klinicznych ani laboratoryjnych, co wskazuje na wysoki profil bezpieczeństwa montelukastu. Mimo to, w przedawkowaniu mogą pojawić się objawy takie jak ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierna aktywność psychoruchowa, szczególnie u dzieci, które należy monitorować w kontekście indywidualnej wrażliwości i współistniejących schorzeń.

Brak jest specyficznych wytycznych dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu, a skuteczne procedury farmakologiczne neutralizujące lek nie zostały ustalone. Postępowanie powinno być objawowe i podtrzymujące, zgodne z ogólnymi zasadami terapii zatruć. Należy zwrócić uwagę, że montelukast prawdopodobnie nie jest skutecznie usuwany podczas dializy otrzewnowej ani hemodializy, co ogranicza możliwości eliminacji leku w ciężkich zatruciach. W przypadku przedawkowania Singulair 5 rekomenduje się monitorowanie funkcji życiowych oraz obserwację pacjenta pod kątem wystąpienia wymienionych działań niepożądanych, dostosowując leczenie do objawów klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Singulair 5 5 mg

astma, badanie kliniczne, ból brzucha, ból głowy, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, funkcje życiowe, hemodializa, montelukast, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadmierne pragnienie, ośrodkowy układ nerwowy, ostre przedawkowanie, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie montelukastu, senność, tabletki do rozgryzania, wymioty, zaburzenie elektrolitowe, zatrucie
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu wykazały, że lek charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ogólnej zaobserwowano przemijające zmiany biochemiczne (aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor, triglicerydy) przy dawkach przekraczających ponad 17-krotne narażenie kliniczne. U małp działania niepożądane pojawiły się przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada ekspozycji ponad 232-krotnie większej niż kliniczna. Toksyczność ostra po jednorazowym podaniu do 5000 mg/kg mc. (25 000-krotność dawki klinicznej) nie powodowała zgonów. Wpływ na reprodukcję był nieistotny przy dawkach ponad 24-krotnie większych niż kliniczne, choć u samic szczurów (200 mg/kg mc./dobę, >69-krotne narażenie) odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa, a u królików zwiększoną częstość niepełnego kostnienia. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.

Badania fototoksyczności nie wykazały działania przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę (około 200-krotne narażenie kliniczne) podczas ekspozycji na UVA, UVB i światło widzialne. Kompleksowe testy genotoksyczności i karcynogenności potwierdziły brak mutagennego i rakotwórczego działania montelukastu zarówno in vitro, jak i in vivo. Podsumowując, montelukast cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, z brakiem istotnych toksycznych, reprodukcyjnych, fototoksycznych oraz genotoksycznych efektów przy dawkach wielokrotnie przekraczających stosowane klinicznie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Singulair 5 5 mg

aminotransferaza alaninowa, badania toksykologiczne, badanie farmakokinetyczne, badanie genotoksyczności, bariera łożyskowa, dawka kliniczna, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, montelukast sodowy, narażenie ogólnoustrojowe, niepełne kostnienie, promieniowanie UVA/UVB, toksyczność ostra i przewlekła, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Skład i postać leku
Singulair 5 to lek zawierający 5 mg montelukastu sodowego w formie tabletek do rozgryzania i żucia, przeznaczony głównie dla pacjentów pediatrycznych. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, średnicę 9,5 mm i są oznaczone napisami SINGULAIR oraz MSD 275. Substancje pomocnicze o znanym działaniu to 1,5 mg aspartamu (E 951) oraz do 0,45 mg alkoholu benzylowego (E 1519) na tabletkę, co wymaga uwagi przy przepisywaniu u pacjentów z nietolerancją tych składników. Pozostałe składniki wspomagają stabilność, smak i rozpad tabletki, a forma farmaceutyczna ułatwia podawanie leku dzieciom mającym trudności z połykaniem tradycyjnych tabletek.

Produkt ma okres ważności 2 lata i powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu w temperaturze do 30°C. Dostępny jest w blistrach aluminiowych po 14, 28 lub 30 tabletek, co umożliwia dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych między składnikami leku a opakowaniem. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych, aby zapewnić bezpieczeństwo środowiskowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Singulair 5 5 mg

alkohol benzylowy, aromat wiśniowy, aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, hydroksypropyloceluloza, interakcja między składnikami, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, Singulair, stearynian magnezu, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza czerwony
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast w dawce 5 mg, stosowany doustnie, nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy i powinien być stosowany jako element długoterminowej kontroli astmy. Pacjenci muszą mieć zapewniony dostęp do krótkodziałających β-agonistów wziewnych jako leków doraźnych, a częstsze niż zwykle ich stosowanie wymaga pilnej konsultacji lekarskiej. Nie zaleca się nagłego odstawiania glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych podczas włączania montelukastu, gdyż brak jest danych klinicznych potwierdzających możliwość redukcji dawki glikokortykosteroidów doustnych. W trakcie terapii należy monitorować ryzyko wystąpienia zespołu Churga-Strauss, zwłaszcza u pacjentów z eozynofilią, wysypką naczyniową, nasileniem objawów płucnych, powikłaniami kardiologicznymi lub neuropatią, co wymaga natychmiastowej oceny i modyfikacji leczenia.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy montelukast nie chroni przed reakcjami alergicznymi na ASA i NLPZ, dlatego ich stosowanie jest przeciwwskazane. Istotnym aspektem bezpieczeństwa terapii montelukastem jest ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o podłożu neuropsychiatrycznym, takich jak pobudzenie, agresja, niepokój, depresja oraz myśli samobójcze. Objawy te mogą mieć poważny przebieg i utrzymywać się, jeśli lek nie zostanie odstawiony. Konieczne jest edukowanie pacjentów i opiekunów o możliwości wystąpienia tych zaburzeń oraz natychmiastowe zgłaszanie wszelkich zmian w zachowaniu lub nastroju lekarzowi prowadzącemu, co pozwala na wczesne rozpoznanie i zapobieganie powikłaniom.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Singulair 5

antagonista receptora leukotrienowego, eozynofilia, eozynofilia układowa, glikokortykosteroidy, kontrola astmy, krótko działający β-agonista, montelukast doustny, myśli samobójcze, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłania kardiologiczne, wysypka naczyniowa, zaburzenia nastroju, zaburzenia neuropsychiatryczne, zapalenie naczyń krwionośnych, zespół Churga-Strauss
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, antagonista receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje skuteczne działanie w terapii astmy oskrzelowej poprzez hamowanie skurczu oskrzeli wywołanego przez leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4). Po podaniu doustnym w dawce 5 mg u dzieci i 10 mg u dorosłych, montelukast powoduje rozszerzenie oskrzeli już w ciągu 2 godzin oraz zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co koreluje z poprawą kontroli astmy. W badaniach klinicznych u dorosłych zaobserwowano wzrost porannego FEV1 o 10,4% (vs 2,7% placebo), poprawę PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo) oraz redukcję zużycia β-agonistów o 26,1% (vs 4,6% placebo). Montelukast wykazuje synergizm z β-agonistami i wziewnymi glikokortykosteroidami, zwiększając efektywność leczenia, np. w połączeniu z beklometazonem poprawa FEV1 wyniosła 5,43% vs 1,04% przy monoterapii.

W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 µg 2x/dobę), montelukast charakteryzuje się szybszą początkową reakcją, choć po 12 tygodniach beklometazon zapewnia wyższą średnią skuteczność (FEV1: 7,49% vs 13,3%; redukcja β-agonistów: 28,28% vs 43,89%). U około 42% pacjentów montelukast osiąga poprawę FEV1 ≥11%, co jest zbliżone do 50% w grupie beklometazonu. U dzieci (6-14 lat) dawka 5 mg montelukastu poprawia FEV1 o 8,71% (vs 4,16% placebo) i PEFR o 27,9 l/min (vs 17,8 l/min placebo), zmniejszając zużycie β-agonistów o 11,7%. W długoterminowym badaniu montelukast był nie gorszy od flutykazonu pod względem odsetka dni bez konieczności stosowania leków doraźnych (RFD: 84,0% vs 86,7%), choć odsetek zaostrzeń i potrzeba stosowania steroidów doustnych były wyższe w grupie montelukastu. Montelukast skutecznie redukuje również powysiłkowy skurcz oskrzeli oraz poprawia kontrolę astmy u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Singulair 5 5 mg

antagonista receptora leukotrienowego, astma oskrzelowa, astma przewlekła, beklometazon, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, działanie przeciwzapalne, eikozanoid, eozynofil, eozynofil we krwi obwodowej, FEV1, flutykazon, glikokortykosteroid ogólny, komora inhalacyjna, komórka tuczna, leukotrien cysteinylowy, mediator zapalny, monoterapia beklometazonem, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, PEFR, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT1, receptor leukotrienów cysteinylowych, rescue-free days, Singulair, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, wziewny glikokortykosteroid
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast, substancja czynna leku Singulair, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym skuteczne działanie przy jednokrotnym podaniu dobowym. Po podaniu doustnym tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 2 godzin, z biodostępnością wynoszącą 73%, która może zmniejszyć się do 63% pod wpływem standardowego posiłku. Dla tabletki powlekanej 10 mg Tmax wynosi 3 godziny, a biodostępność 64%, bez wpływu posiłku na te parametry. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązania z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 8-11 litrów, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni naczyniowej i dobrze ukrwionych tkankach. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a kumulacja leku w organizmie jest ograniczona.

Metabolizm montelukastu odbywa się głównie przez cytochrom P450 2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, przy czym inhibitory CYP3A4 nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Montelukast nie hamuje izoenzymów CYP w stężeniach terapeutycznych, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja odbywa się niemal wyłącznie z żółcią (86% radioaktywności w kale, <0,2% w moczu). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób starszych ani u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby; brak danych dla ciężkiej niewydolności wątroby. Ze względu na dominujący szlak żółciowy, modyfikacja dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek również nie jest wymagana. W standardowej dawce 10 mg/dobę nie obserwuje się wpływu na stężenie teofiliny w osoczu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Singulair 5 5 mg

bariera krew-mózg, biodostępność leku, Cmax, CYP 2C9, cytochrom P450 2C8, dostępność biologiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP 3A4, klirens osoczowy, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stężenie metabolitu, stężenie w osoczu, tabletka do rozgryzania, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Singulair 5 zawierający 5 mg montelukastu sodowego może być stosowany u kobiet ciężarnych i karmiących piersią wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego działania montelukastu ani negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Dane kliniczne, choć ograniczone metodologicznie (mała liczebność grup, retrospektywne zbieranie danych, niespójność grup porównawczych), nie wskazują na zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych. Montelukast przenika do mleka szczurów, co sugeruje potencjalne przenikanie do mleka kobiecego, jednak brak jest jednoznacznych danych potwierdzających ten fakt u ludzi, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności podczas leczenia kobiet karmiących piersią.

Przy kwalifikacji do terapii produktem Singulair 5 u kobiet ciężarnych i karmiących piersią lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką brak dowodów na teratogenność, ograniczenia dostępnych badań klinicznych oraz konieczność stosowania leku tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności. Zaleca się systematyczne monitorowanie stanu klinicznego matki i dziecka, ze szczególną uwagą na potencjalne działania niepożądane, takie jak bóle głowy, bóle brzucha, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty), senność i zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Decyzje dotyczące rozpoczęcia, kontynuacji lub zakończenia leczenia powinny być podejmowane w porozumieniu z pacjentką, po dokładnej analizie korzyści terapeutycznych i ryzyka dla płodu lub dziecka karmionego piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Singulair 5 5 mg

badanie kohortowe, badanie na zwierzętach, badanie prospektywne, badanie przedkliniczne, badanie retrospektywne, biegunka, ból brzucha, ból głowy, działanie niepożądane, działanie teratogenne, karmienie piersią, kobieta ciężarna, montelukast, montelukast sodowy, nudność, ryzyko dla płodu, senność, Singulair, wada wrodzona, wymioty, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zawrót głowy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast w dawce 5 mg (Singulair 5) charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, nie wywierając istotnego wpływu na te funkcje. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność lub zawroty głowy, które potencjalnie mogą zaburzać bezpieczne prowadzenie pojazdów. W związku z tym lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych objawów oraz zalecić ocenę indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej. W przypadku pojawienia się senności lub zawrotów głowy, pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia objawów.

W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie indywidualnych czynników, takich jak wiek pacjenta (zwłaszcza dzieci i młodzież, dla których Singulair 5 mg jest wskazany), współistniejące schorzenia oraz jednoczesne stosowanie innych leków mogących wywoływać senność lub zawroty głowy. Zaleca się również dokumentowanie w historii choroby faktu poinformowania pacjenta o potencjalnym wpływie montelukastu na zdolność prowadzenia pojazdów, szczególnie u osób wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej lub obsługujących niebezpieczne maszyny. Kompleksowa edukacja pacjenta oraz indywidualizacja zaleceń stanowią kluczowe elementy zapewnienia bezpieczeństwa zarówno pacjenta, jak i innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Singulair 5 5 mg

charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, montelukast, montelukast sodowy, profil bezpieczeństwa, reakcja na lek, schorzenie współistniejące, senność, Singulair, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, tabletki do rozgryzania i żucia, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Singulair 5 (montelukast) w dawce 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia jest wskazany u dzieci z astmą przewlekłą o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, szczególnie gdy standardowa terapia wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami doraźnie nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Montelukast może być stosowany jako leczenie pomocnicze lub alternatywne wobec małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów bez niedawnych ciężkich zaostrzeń wymagających doustnych glikokortykosteroidów oraz u tych, którzy mają trudności z prawidłowym stosowaniem leków wziewnych. Ponadto, lek jest wskazany w profilaktyce powysiłkowego skurczu oskrzeli, zapobiegając wystąpieniu duszności, świszczącego oddechu i innych objawów astmy indukowanych wysiłkiem fizycznym.

Decyzja o włączeniu Singulair 5 powinna uwzględniać stopień nasilenia astmy (łagodna do umiarkowanej), przebieg choroby bez ciężkich zaostrzeń, dominujące objawy (zwłaszcza powysiłkowy skurcz oskrzeli) oraz możliwości i preferencje pacjenta dotyczące drogi podania leku. Tabletki do rozgryzania i żucia ułatwiają stosowanie u dzieci, które często mają trudności z techniką inhalacji lub niechęć do stosowania leków wziewnych, co może poprawić przestrzeganie zaleceń terapeutycznych. Montelukast stanowi zatem wartościową opcję terapeutyczną w pediatrii, zwłaszcza w przypadkach, gdzie kontrola astmy jest niewystarczająca mimo standardowej terapii lub gdy preferowana jest doustna forma leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Singulair 5 5 mg

astma przewlekła łagodna, astma przewlekła łagodna do umiarkowanej, bronchospazm powysiłkowy, doustny glikokortykosteroid, duszność, inhalator, krótko działający β-agonista, montelukast, napad astmy, powysiłkowy skurcz oskrzeli, profilaktyka astmy, Singulair, skurcz oskrzeli powysiłkowy, świszczący oddech, tabletka do rozgryzania i żucia, technika inhalacji, terapia wziewna, wziewny glikokortykosteroid, zaostrzenie astmy

Singulair 5 Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Singulair 5
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg