Singulair 4 – Tabletki do rozgryzania i żucia

Singulair 4
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg

Produkt leczniczy zawiera 4 mg montelukastu sodowego jako substancję czynną oraz pomocniczo aspartam i alkohol benzylowy. Ma postać tabletki do rozgryzania i żucia, przeznaczonej dla dzieci. Stosuje się go pomocniczo w leczeniu łagodnej lub umiarkowanej astmy przewlekłej u dzieci w wieku 2-5 lat, gdy inne leki nie zapewniają wystarczającej kontroli objawów. Ponadto, lek zapobiega skurczom oskrzeli wywołanym wysiłkiem fizycznym u osób od 2 roku życia.

Pobierz ChPL PDF Singulair 4 – Tabletki do rozgryzania i żucia – 4 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Singulair 4, zawierający montelukast sodowy, jest dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia o dawce 4 mg, przeznaczonych dla dzieci w wieku 2-5 lat, podawanych raz dziennie wieczorem, oraz granulatu dla dzieci od 6 miesięcy do 5 lat. Lek należy przyjmować na czczo, 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, a tabletki muszą być rozgryzane przed połknięciem. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów z niewydolnością nerek ani łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, jednak brak jest danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby. Singulair 4 nie jest wskazany dla dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Dawkowanie jest zróżnicowane w zależności od wieku: granulat 4 mg (6 miesięcy–5 lat), tabletki do rozgryzania 4 mg (2–5 lat), tabletki do rozgryzania 5 mg (6–14 lat) oraz tabletki powlekane 10 mg (od 15 lat i starsi).

Terapeutyczny efekt montelukastu na kontrolę astmy jest widoczny już po pierwszej dobie leczenia, co należy podkreślić podczas edukacji pacjentów i opiekunów. Regularne stosowanie leku jest kluczowe zarówno w okresach remisji, jak i zaostrzeń astmy. Montelukast może być rozważany jako alternatywa dla małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci z łagodną astmą przewlekłą, pod warunkiem braku ciężkich napadów wymagających doustnych GKS oraz niemożności stosowania wziewnych GKS. Nie jest zalecany jako monoterapia w umiarkowanej astmie przewlekłej. W przypadku braku poprawy po 2-4 tygodniach leczenia u dzieci 2-5 lat, należy rozważyć modyfikację terapii. Zmiana terapii z wziewnych GKS na montelukast powinna odbywać się stopniowo pod kontrolą lekarza, aby uniknąć nagłego odstawienia GKS.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Singulair 4 4 mg

astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, czynność płuc, glikokortykosteroidy doustne, glikokortykosteroidy wziewne, kontrola astmy, monoterapia, montelukast, montelukast sodowy, napad astmy, niewydolność nerek, Singulair, Singulair Mini, skurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli wysiłkowy, tabletki do rozgryzania i żucia, terapia wspomagająca, zaburzenia czynności wątroby, zaostrzenie astmy
Działania niepożądane
Montelukast, substancja czynna leku Singulair 4 mg (tabletki do rozgryzania i żucia), wykazuje potwierdzony profil bezpieczeństwa w leczeniu astmy przewlekłej i sporadycznej u dorosłych oraz dzieci, w tym u 851 dzieci w wieku 2-5 lat i 1038 dzieci od 6 miesięcy do 5 lat. Najczęstszym działaniem niepożądanym u dzieci 2-5 lat był ból brzucha. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci). W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu zidentyfikowano działania niepożądane o różnej częstości, w tym reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), zespół Churga-Strauss, zapalenie wątroby oraz zaburzenia psychiczne, w tym myśli i zachowania samobójcze (bardzo rzadko). Szczególną uwagę należy zwrócić na neuropsychiatryczne działania niepożądane, takie jak zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa, zaburzenia uwagi i pamięci, tiki, omamy oraz dezorientacja.

Tabela działań niepożądanych montelukastu obejmuje m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często), ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, wysypkę i gorączkę (często), a także rzadkie przypadki trombocytopenii, kołatania serca, krwawienia z nosa, mimowolnego oddawania moczu u dzieci oraz zwiększonej aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT). Ze względu na obecność w tabletkach aspartamu (1,2 mg) i alkoholu benzylowego (do 0,36 mg), należy uwzględnić potencjalne ryzyko u pacjentów wrażliwych. Monitorowanie pacjentów podczas terapii Singulair 4 mg jest kluczowe, zwłaszcza pod kątem zaburzeń psychicznych i zmian zachowania u dzieci, a także objawów ze strony układu nerwowego, wątroby i układu immunologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Singulair 4 4 mg

aminotransferazy, anafilaksja, astma przewlekła, astma sporadyczna, eozynofilia płucna, koszmary senne, krwawienie z nosa, montelukast, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, somnambulizm, tabletki do rozgryzania, trombocytopenia, zaburzenia neuropsychiatryczne, zaburzenia obsesyjno-kompulsywne, zaburzenia snu, zapalenie naczyń, zapalenie wątroby, zespół Churga-Strauss
Interakcje leku
Montelukast, substancja czynna preparatu Singulair 4 mg, wykazuje korzystny profil interakcji lekowych, umożliwiający bezpieczne stosowanie z większością leków stosowanych w terapii astmy, takich jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich farmakokinetykę. Kluczową interakcją jest indukcja metabolizmu montelukastu przez fenobarbital, prowadząca do około 40% redukcji AUC montelukastu, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, dlatego leki indukujące te enzymy (fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna) mogą obniżać jego stężenia, co może wymagać monitorowania terapii.

Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem nie wykazały istotnej inhibicji tego enzymu in vivo, co sugeruje brak klinicznie istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP 2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Gemfibrozyl, silny inhibitor CYP 2C8 i 2C9, zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, jednak nie wymaga zmiany dawki, choć należy uwzględnić ryzyko nasilenia działań niepożądanych. Inhibitory o mniejszej sile, jak trimetoprim, oraz silny inhibitor CYP 3A4 – itrakonazol, nie powodują istotnych zmian farmakokinetycznych montelukastu. Ze względu na metabolizm montelukastu przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, oraz obecność 0,36 mg alkoholu benzylowego w tabletce Singulair 4 mg, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu, zwłaszcza u dzieci, u których wskazana jest całkowita abstynencja od alkoholu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Singulair 4 4 mg

alkohol benzylowy, astma, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, indukcja metabolizmu, inhibitor CYP 2C8, inhibitor izoenzymu, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym, montelukast, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, Singulair, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Singulair 4, przeznaczony głównie dla dzieci w wieku 2-5 lat, wymaga zachowania ostrożności u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka ludzkiego, choć wykazano przenikanie do mleka zwierząt. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń wątroby zaleca się ostrożność. W przypadku niewydolności nerek nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania, a lek nie wykazuje przeciwwskazań ani szczególnych ostrzeżeń w tej grupie pacjentów.

Singulair 4 nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów, choć zgłaszano sporadyczne objawy takie jak senność i zawroty głowy, co wymaga uwagi klinicznej. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem oraz stosowania u osób starszych, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka i korzyści w tych populacjach. Ogólnie, stosowanie leku powinno być rozważane z uwzględnieniem specyficznych warunków klinicznych pacjenta oraz dostępnych danych bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Singulair 4 4 mg
Przeciwwskazania
Preparat Singulair 4 mg zawiera montelukast sodowy jako substancję czynną w dawce 4 mg i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na montelukast lub jakikolwiek składnik pomocniczy, w tym aspartam (1,2 mg/tabletkę) oraz alkohol benzylowy (do 0,36 mg/tabletkę). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z fenyloketonurią ze względu na obecność aspartamu oraz u osób z nadwrażliwością na alkohol benzylowy. Tabletki do rozgryzania i żucia, choć zaprojektowane dla populacji pediatrycznej, mogą stanowić problem u pacjentów z zaburzeniami połykania lub trudnościami w żuciu.

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu dotyczącego wcześniejszych reakcji nadwrażliwości na leki z grupy leukotrenów lub inne preparaty przeciwastmatyczne. W przypadku potwierdzonej alergii na montelukast lub składniki pomocnicze stosowanie leku jest przeciwwskazane. Pomimo względnie dobrego profilu bezpieczeństwa, lekarz powinien rozważyć indywidualne przeciwwskazania i ewentualne alternatywne metody leczenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobami współistniejącymi lub specyficznymi alergiami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Singulair 4 4 mg

alkohol benzylowy, aspartam, fenyloalanina, fenyloketonuria, leukotrieny, montelukast sodowy, nadwrażliwość, populacja pediatryczna, preparat przeciwastmatyczny, reakcja alergiczna, Singulair, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka do rozgryzania i żucia, trudność w żuciu, zaburzenie połykania
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej Singulair 4 mg, mimo potencjalnego zagrożenia, charakteryzuje się stosunkowo dobrym profilem bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecane. Badania kliniczne wykazały tolerancję dawek do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz krótkotrwałe podawanie do 900 mg/dobę bez istotnych działań niepożądanych u dorosłych. W praktyce klinicznej odnotowano przypadki przyjęcia dawek do 1000 mg (około 61 mg/kg u dziecka), gdzie objawy przedawkowania obejmowały ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową, zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu. Nie stwierdzono ciężkich reakcji toksycznych nawet przy 250-krotności standardowej dawki terapeutycznej dla dzieci.

Brak jest specyficznych wytycznych dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu, dlatego postępowanie opiera się na standardowych procedurach zatruć lekami: wstępnej ocenie stanu pacjenta, monitorowaniu funkcji życiowych, rozważeniu płukania żołądka lub podaniu węgla aktywowanego przy krótkim czasie od przyjęcia leku oraz leczeniu objawowym i podtrzymującym (np. przeciwdziałanie odwodnieniu, leczenie bólu). Monitorowanie parametrów laboratoryjnych i obserwacja pod kątem powikłań są niezbędne. Skuteczność dializ otrzewnowych i hemodializy w eliminacji montelukastu nie jest potwierdzona, co ogranicza ich zastosowanie. Rokowanie jest zwykle dobre przy odpowiednim leczeniu objawowym, co podkreśla relatywnie niską toksyczność montelukastu nawet w przypadku znacznego przedawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Singulair 4 4 mg

ból brzucha, ból głowy, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, eliminacja pozaustrojowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, leczenie objawowe, leczenie przedawkowania, montelukast, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadmierne pragnienie, ostre przedawkowanie, płukanie żołądka, podrażnienie układu pokarmowego, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie montelukastu, senność, Singulair, tabletki do rozgryzania, węgiel aktywowany, wymioty
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne montelukastu, substancji czynnej Singulair 4 mg, wskazują na dobry profil bezpieczeństwa przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. W badaniach toksyczności ogólnej u zwierząt zaobserwowano przemijające zmiany biochemiczne (aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor, triglicerydy) oraz objawy żołądkowo-jelitowe i zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednak dopiero przy narażeniu ponad 17-krotnie wyższym niż dawka kliniczna, a u małp przy 150 mg/kg mc./dobę (ponad 232-krotnie wyższym). Badania reprodukcyjne nie wykazały istotnych zaburzeń płodności przy narażeniu ponad 24-krotnym, choć u szczurów odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa przy dawce 200 mg/kg mc./dobę (69-krotnie wyższej). Teratologicznie u królików stwierdzono zwiększoną częstość niepełnego kostnienia przy narażeniu ponad 24-krotnym, natomiast u szczurów nie zaobserwowano nieprawidłowości rozwojowych. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka u zwierząt.

Badania toksyczności ostrej wykazały brak zgonów przy jednorazowym podaniu do 5000 mg/kg mc. (odpowiednik 15 000 mg/m² u myszy i 30 000 mg/m² u szczurów), co stanowi 25 000-krotność zalecanej dawki dobowej u dorosłych. Testy fototoksyczności nie wykazały działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę (ponad 200-krotne narażenie). Montelukast nie wykazywał działania mutagennego ani rakotwórczego w badaniach in vitro i in vivo na gryzoniach. Podsumowując, przedkliniczne dane toksykologiczne potwierdzają bezpieczeństwo montelukastu przy stosowaniu klinicznym, z działaniami niepożądanymi ujawniającymi się jedynie przy bardzo wysokich dawkach przekraczających wielokrotnie dawkę terapeutyczną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Singulair 4 4 mg

aminotransferaza alaninowa, badanie teratologiczne, bariera łożyskowa, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fosfor, fototoksyczność, glukoza, montelukast sodowy, narażenie ogólnoustrojowe, niepełne kostnienie, parametry biochemiczne surowicy, promieniowanie UVA, promieniowanie UVB, przenikanie przez łożysko, Singulair, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, triglicerydy, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Skład i postać leku
Singulair 4 mg to tabletki do rozgryzania i żucia zawierające 4 mg montelukastu sodowego, stosowane w terapii astmy oraz alergicznego nieżytu nosa. Preparat zawiera substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak aspartam (E 951) w ilości 1,2 mg na tabletkę oraz alkohol benzylowy (E 1519) do 0,36 mg w aromacie wiśniowym. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor dzięki barwnikowi żelaza tlenkowi czerwonymu (E 172) i są zaprojektowane z myślą o ułatwieniu podawania dzieciom, które mają trudności z połykaniem tradycyjnych tabletek. Produkt jest dostępny w różnych wielkościach opakowań, w blistrach poliamid/PVC/aluminium, które chronią lek przed światłem i wilgocią.

Singulair 4 mg należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w warunkach zapewniających ochronę przed światłem i wilgocią, co gwarantuje zachowanie stabilności leku przez okres 2 lat od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych wymagających specjalnych środków ostrożności podczas stosowania. Niewykorzystane tabletki lub odpady leku powinny być usuwane zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi gospodarki odpadami medycznymi, aby zapobiec negatywnemu wpływowi na środowisko naturalne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Singulair 4 4 mg

alergiczny nieżyt nosa, alkohol benzylowy, aspartam, astma, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, opakowanie oryginalne, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy; pacjent powinien mieć dostęp do krótkodziałającego β-agonisty wziewnego, a zwiększone zapotrzebowanie na ten lek wymaga pilnej konsultacji lekarskiej. Nie należy nagle odstawiać glikokortykosteroidów doustnych lub wziewnych na rzecz montelukastu, gdyż brak jest danych klinicznych potwierdzających możliwość redukcji dawki glikokortykosteroidów podczas terapii montelukastem. U pacjentów stosujących montelukast może wystąpić rzadko układowa eozynofilia z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), szczególnie po zmniejszeniu lub odstawieniu glikokortykosteroidów, co wymaga monitorowania eozynofilii, zmian skórnych, pogorszenia funkcji płuc, powikłań kardiologicznych oraz neuropatii. Pacjenci z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy powinni unikać stosowania ASA i NLPZ mimo terapii montelukastem.

W trakcie leczenia montelukastem zgłaszano zdarzenia neuropsychiatryczne, takie jak zmiany zachowania, depresja i myśli samobójcze, które mogą utrzymywać się, jeśli terapia nie zostanie przerwana; konieczne jest poinformowanie pacjentów i opiekunów o tych ryzykach oraz monitorowanie objawów. Preparat Singulair 4 mg zawiera 1,2 mg aspartamu (0,674 mg fenyloalaniny), co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią, oraz do 0,36 mg alkoholu benzylowego, który może wywoływać reakcje alergiczne i kumulować się u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby, powodując kwasicę metaboliczną. Zawartość sodu w tabletce jest poniżej 1 mmol (23 mg), co klasyfikuje lek jako „wolny od sodu”. Należy zachować ostrożność i odpowiednio informować pacjentów o tych składnikach pomocniczych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Singulair 4

alkohol benzylowy, antagonista receptora leukotrienowego, aspartam, depresja, eozynofilia, eozynofilia układowa, fenyloalanina, fenyloketonuria, glikokortykosteroid wziewny, kwas acetylosalicylowy, kwasica metaboliczna, montelukast, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłania kardiologiczne, skłonności samobójcze, wysypka naczyniowa, zaburzenia neuropsychiatryczne, zaburzenia zachowania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie naczyń krwionośnych, zespół Churga-Strauss, β-agonista krótko działający
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, będący antagonistą receptorów leukotrienowych cysteinylowych (CysLT), wykazuje skuteczne działanie przeciwzapalne i rozszerzające oskrzela w terapii astmy. W dawkach 4-10 mg podawanych doustnie, montelukast hamuje zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli indukowanego LTD4 oraz prowokacją antygenową, co potwierdzają badania kliniczne u dorosłych i dzieci. W badaniach wykazano istotne zwiększenie FEV1 (np. wzrost o 10,4% u dorosłych przy dawce 10 mg) oraz PEFR (wzrost o 24,5 l/min), a także zmniejszenie zużycia β-agonistów o 26,1% w porównaniu z placebo. Montelukast redukuje liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co koreluje z poprawą kontroli astmy. Terapia skojarzona z wziewnymi glikokortykosteroidami (np. beklometazonem) przynosi dodatkowe korzyści, zwiększając FEV1 i zmniejszając zapotrzebowanie na β-agonistów.

W populacji pediatrycznej (2-14 lat) montelukast w dawce 4-5 mg/dobę poprawia kontrolę astmy, zmniejszając nasilenie objawów dziennych i nocnych oraz częstość zaostrzeń (np. redukcja epizodów zaostrzeń z 2,34 do 1,6 rocznie u dzieci 2-5 lat, p≤0,001). W porównaniu z wziewnym flutykazonem, montelukast nie wykazuje istotnej gorszej skuteczności w zakresie dni bez konieczności stosowania leków doraźnych (RFD), choć flutykazon zapewnia większą poprawę FEV1 (% wartości należnej: wzrost o 2,7% vs 0,6%). Montelukast skutecznie zmniejsza również powysiłkowy skurcz oskrzeli u dorosłych i dzieci oraz poprawia kontrolę astmy u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, zwiększając FEV1 o 8,55% i redukując zużycie β-agonistów o 27,78% w porównaniu z placebo.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Singulair 4 4 mg

antagonista receptora leukotrienowego, astma przewlekła, astma sporadyczna, beklometazon, beta-agonista, eozynofil, FEV1, flutykazon, funkcja układu oddechowego, komórka tuczna, kontrola astmy, kromoglikan sodowy, leukotrien cysteinylowy, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, PEFR, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, wziewny glikokortykosteroid, zaostrzenie astmy
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast, substancja czynna preparatu Singulair, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny u dzieci (tabletki do rozgryzania 4 mg) oraz u dorosłych (tabletki do rozgryzania 5 mg), a 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych. Średnie Cmax u dzieci jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg. Dostępność biologiczna wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% dla tabletek do rozgryzania 5 mg na czczo, przy czym posiłek obniża biodostępność do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów oraz klirens osoczowy około 45 ml/min. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnego wpływu na izoenzymy P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).

Farmakokinetyka montelukastu nie wymaga modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku, z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz prawdopodobnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, choć brak jest danych u osób z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >9). Stosowanie standardowej dawki 10 mg raz na dobę nie powoduje klinicznie istotnych interakcji, np. ze stężeniem teofiliny. Profil farmakokinetyczny montelukastu, w tym szybkie osiąganie Cmax, wysoka dostępność biologiczna i eliminacja z żółcią, pozwala na bezpieczne i skuteczne stosowanie leku w różnych grupach pacjentów, z uwzględnieniem specyfiki wieku i funkcji narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Singulair 4 4 mg

bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, Cmin, CYP 2C8, dawkowanie montelukastu, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm montelukastu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiany metaboliczne, skala Childa-Pugha, stężenie teofiliny, stężenie terapeutyczne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Montelukast w dawce 4 mg (Singulair) może być stosowany u kobiet w okresie rozrodczym, w tym w ciąży i podczas laktacji, wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. Dane przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na rozwój płodu. Badania kliniczne, obejmujące prospektywne i retrospektywne kohorty, nie potwierdziły zwiększonego ryzyka poważnych wad wrodzonych, jednakże ich interpretacja jest ograniczona przez małą liczebność grup, retrospektywny charakter części danych oraz niespójność grup porównawczych. Stosowanie montelukastu w ciąży powinno być zatem zarezerwowane dla sytuacji bezwzględnej konieczności, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

W okresie laktacji montelukast przenika do mleka matki, co potwierdzają badania na szczurach, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących stężenia leku w mleku kobiecym oraz jego wpływu na dziecko karmione piersią. W związku z tym stosowanie Singulair 4 mg u kobiet karmiących powinno być rozważane jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po starannej analizie korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla dziecka. Lekarz powinien podczas konsultacji szczegółowo omówić z pacjentką dostępne dane, ograniczenia badań oraz ewentualne alternatywy terapeutyczne, a także zapewnić regularną kontrolę stanu zdrowia w trakcie leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Singulair 4 4 mg

badanie kohortowe, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, ciąża, karmienie piersią, laktacja, metabolit, montelukast, montelukast sodowy, okres rozrodczy, przenikanie leku do mleka, rozwój zarodka, Singulair, tabletka do rozgryzania i żucia, wada wrodzona płodu
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Singulair 4 mg, zawierający montelukast sodowy, zasadniczo nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, co potwierdza Charakterystyka Produktu Leczniczego. Mimo to, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak senność oraz zawroty głowy, które mogą zaburzać koordynację psychoruchową i percepcję przestrzenną, wpływając negatywnie na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku, zalecając monitorowanie indywidualnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, oraz powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.

Indywidualna ocena ryzyka przez lekarza powinna uwzględniać wcześniejsze reakcje pacjenta na leki o podobnym mechanizmie działania, współistniejące schorzenia wpływające na zdolności psychomotoryczne, stosowanie innych leków oraz wiek i ogólny stan zdrowia pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o możliwym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów, co ma znaczenie formalno-prawne. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów, należy rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Singulair 4 4 mg

alternatywne terapie, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, farmakoterapia, koordynacja psychoruchowa, mechanizm działania leku, montelukast, montelukast sodowy, obniżona czujność, profil bezpieczeństwa leku, prowadzenie pojazdów, senność, Singulair, tabletki do żucia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Montelukast w dawce 4 mg, dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia (Singulair 4 mg), stanowi ważną opcję terapeutyczną u dzieci w wieku 2-5 lat z astmą oskrzelową o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Lek jest stosowany jako terapia wspomagająca u pacjentów, u których standardowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Montelukast może być również alternatywą dla małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci, które mają trudności z ich prawidłowym stosowaniem, pod warunkiem braku ciężkich napadów astmy wymagających doustnych glikokortykosteroidów. Preparat zawiera 4 mg montelukastu sodowego, 1,2 mg aspartamu (E 951) oraz do 0,36 mg alkoholu benzylowego (E 1519) w każdej tabletce, co należy uwzględnić przy przeciwwskazaniach.

Singulair 4 mg jest także wskazany do profilaktyki astmy u dzieci od 2. roku życia, u których dominującym objawem są skurcze oskrzeli wywołane wysiłkiem fizycznym. Lek może być stosowany zarówno przed planowanym wysiłkiem, jak i w terapii długoterminowej w przypadku przewlekłych objawów powysiłkowych. Decyzja o włączeniu montelukastu powinna uwzględniać stopień nasilenia astmy, wiek pacjenta, skuteczność dotychczasowego leczenia, zdolność dziecka do stosowania innych leków przeciwastmatycznych oraz dominujący komponent kliniczny choroby. Tabletki są różowe, owalne, obustronnie wypukłe, z oznaczeniami SINGULAIR i MSD 711, co ułatwia ich identyfikację.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Singulair 4 4 mg

alkohol benzylowy, aspartam, astma oskrzelowa, astma przewlekła, astma przewlekła łagodna, ciężki napad astmy, doustny glikokortykosteroid, kontrola kliniczna, krótko działający β-agonista, lek przeciwastmatyczny, montelukast sodowy, schemat leczenia astmy, skurcz oskrzeli, tabletka do rozgryzania, terapia długoterminowa, wziewny glikokortykosteroid

Singulair 4 Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg

Singulair 4
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg