Lercan – Tabletki powlekane

Lercan
Tabletki powlekane, 20 mg

Produkt leczniczy zawiera aktywny składnik lerkanidypinę w postaci chlorowodorku, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych. Tabletki zawierają także laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Lek stosuje się w leczeniu łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Dzięki temu pomaga kontrolować ciśnienie krwi i zmniejsza ryzyko powikłań związanych z nadciśnieniem.

Pobierz ChPL PDF Lercan – Tabletki powlekane – 20 mg

Rozdziały

Wskazania

nadciśnienie tętnicze samoistne

Substancja czynna

lerkanidypina

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lercan, zawierający 10 mg lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego z dawką początkową 10 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 20 mg w zależności od odpowiedzi pacjenta. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach terapii, a dawki powyżej 20 mg nie przynoszą dodatkowych korzyści terapeutycznych, lecz zwiększają ryzyko działań niepożądanych. Lek należy podawać doustnie rano, co najmniej 15 minut przed posiłkiem, z jednoczesnym unikaniem spożywania grejpfrutów ze względu na potencjalne interakcje. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się ostrożność i ewentualne dostosowanie dawkowania, natomiast stosowanie leku jest przeciwwskazane u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek (GFR < 30 ml/min). Lercan nie jest zalecany u pacjentów poniżej 18. roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

W przypadku niewystarczającej skuteczności monoterapii, możliwe jest zastosowanie terapii skojarzonej z beta-blokerami (np. atenolol), diuretykami (np. hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami ACE (np. kaptopryl, enalapryl). Szczególną uwagę należy zwrócić na stopniowe zwiększanie dawki, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności narządów. Regularna ocena skuteczności leczenia w ciągu pierwszych dwóch tygodni jest kluczowa dla optymalizacji terapii. Podsumowując, Lercan jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym, którego dawkowanie wymaga indywidualnego podejścia, uwzględniającego stan kliniczny pacjenta oraz potencjalne interakcje farmakologiczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lercan 20 mg

beta-bloker, dawka dobowa, dializoterapia, diuretyk, działanie niepożądane, efekt przeciwnadciśnieniowy, enalapryl, farmakokinetyka, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja lekowa, kaptopryl, lek moczopędny, lerkanidypina chlorowodorek, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, receptor beta-adrenergiczny, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Lerkanidypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, dostępna w dawkach 10 mg i 20 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach klinicznych, zarówno kontrolowanych placebo, jak i długoterminowych. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są obrzęki obwodowe (częstość 0,9% w badaniach kontrolowanych, wzrastająca do 2% w badaniach długoterminowych), ból głowy, nagłe zaczerwienienie skóry, tachykardia oraz kołatanie serca. Lek nie wpływa negatywnie na profil metaboliczny, nie zaburzając stężeń glukozy ani lipidów, co jest istotne u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi. W rzadkich przypadkach może nasilać objawy dławicy piersiowej, a u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą istnieje ryzyko zwiększenia częstości i nasilenia napadów, a nawet zawału serca.

Profil działań niepożądanych lerkanidypiny obejmuje również rzadkie reakcje alergiczne, zawroty głowy, senność, niedociśnienie tętnicze, objawy dyspeptyczne, przerost dziąseł, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, wysypkę, ból mięśni oraz zaburzenia układu moczowego takie jak wielomocz i częstomocz. Obrzęki obwodowe pozostają charakterystycznym efektem dla całej grupy antagonistów wapnia. Monitorowanie działań niepożądanych po wprowadzeniu leku do obrotu jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka, a personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane reakcje niepożądane do odpowiednich organów nadzoru. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z dławicą piersiową, wymagających indywidualnej oceny i ewentualnej modyfikacji terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lercan 20 mg

aminotransferaza wątrobowa, antagonista wapnia, biegunka, ból głowy, ból mięśni, ból nadbrzusza, częstomocz, dławica piersiowa, kołatanie serca, lerkanidypina, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omdlenie, płyn otrzewnowy, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, profil metaboliczny, przerost dziąseł, stężenie glukozy, stężenie lipidów, świąd, tachykardia, wielomocz, zaczerwienienie skóry, zawał serca, zawrót głowy
Interakcje leku
Lerkanidypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna i klarytromycyna, ze względu na ryzyko 15-krotnego wzrostu AUC i 8-krotnego wzrostu Cmax eutomeru S-lerkanidypiny. Również cyklosporyna powoduje 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny i 21% wzrost AUC cyklosporyny, co wyklucza ich jednoczesne stosowanie. Grejpfruty i sok grejpfrutowy hamują metabolizm lerkanidypiny, zwiększając jej biodostępność i nasilenie działania hipotensyjnego, dlatego ich spożycie jest przeciwwskazane podczas terapii. Induktory CYP3A4 (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, ryfampicyna) mogą osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy lerkanidypiny, co wymaga ostrożności i częstszej kontroli ciśnienia tętniczego.

Substraty CYP3A4, takie jak terfenadyna, astemizol, amiodaron, chinidyna i sotalol, wymagają szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne wzajemne interakcje. Jednoczesne podawanie lerkanidypiny z midazolamem u osób starszych zwiększa wchłanianie lerkanidypiny o około 40% i opóźnia Tmax z 1,75 do 3 godzin, natomiast metoprolol zmniejsza biodostępność lerkanidypiny o 50%, co może wymagać dostosowania dawki. Digoksyna podawana z lerkanidypiną zwiększa Cmax digoksyny o 33%, co wymaga ścisłego monitorowania objawów toksyczności. Fluoksetyna i cymetydyna w dawkach ≤800 mg/dobę nie wykazują istotnych interakcji, natomiast większe dawki cymetydyny mogą zwiększać biodostępność lerkanidypiny. Symwastatyna zwiększa AUC swojego metabolitu o 28%, jednak stosowanie lerkanidypiny rano i symwastatyny wieczorem minimalizuje ryzyko interakcji. Alkohol nasila działanie wazodylatacyjne lerkanidypiny, zwiększając ryzyko nadmiernej hipotensji i działań niepożądanych, co jest szczególnie istotne u osób starszych i z zaburzeniami funkcji wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lercan 20 mg

alfa-adrenolityk, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, astemizol, beta-adrenolityk, chinidyna, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, hipotensja ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroid, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwwirusowy, lerkanidypina, metoprolol, midazolam, neuroleptyk, ryfampicyna, rytonawir, sotalol, substrat CYP3A4, symwastatyna, terfenadyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, troleandomycyna, β-metylodigoksyna
Profil bezpieczeństwa leku
Lerkanidypina jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko dla noworodków i niemowląt. W przypadku pacjentów starszych, z zaburzeniami czynności nerek (szczególnie przy GFR < 30 ml/min) oraz wątroby, leczenie należy prowadzić z ostrożnością, a w ciężkich niewydolnościach lek jest przeciwwskazany. W razie łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby może być konieczne dostosowanie dawki.
Podczas terapii lerkanidypiną należy zachować ostrożność w kontekście prowadzenia pojazdów, gdyż lek może wywoływać zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie oraz rzadko senność, co może wpływać na zdolność do prowadzenia. Ponadto, zaleca się unikanie spożywania alkoholu, który może nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne i prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego. Dawkowanie u seniorów nie wymaga modyfikacji, jednak ze względu na farmakokinetykę i doświadczenie kliniczne, leczenie powinno być rozpoczęte ostrożnie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lercan 20 mg
Przeciwwskazania
Lek Lercan, zawierający lerkanidypiny chlorowodorek, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (tabletki 10 mg zawierają 30 mg laktozy jednowodnej, a 20 mg – 60 mg). Przeciwwskazania obejmują schorzenia kardiologiczne takie jak zwężenie drogi odpływu z lewej komory, nieleczona zastoinowa niewydolność serca, niestabilna dusznica bolesna oraz zawał mięśnia serca w ciągu ostatniego miesiąca. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek (GFR <30 ml/min) oraz u osób poddawanych dializoterapii, ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych.

Interakcje farmakologiczne stanowią istotne przeciwwskazanie do stosowania Lercanu – szczególnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz cyklosporyną, które mogą zwiększać stężenie lerkanidypiny w osoczu i ryzyko niedociśnienia. Spożycie grejpfrutów i soku grejpfrutowego jest również zabronione z powodu obecności furokumaryn, które hamują CYP3A4 i podnoszą biodostępność leku. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby lub nerek oraz dysfunkcji lewej komory bez zwężenia drogi odpływu, konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu laktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lercan 20 mg

antagonista wapnia, biodostępność leku, cyklosporyna, dializoterapia, filtracja kłębuszkowa, furokumaryna, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, laktoza jednowodna, lerkanidypiny chlorowodorek, nadwrażliwość na lerkanidypinę, niedobór laktazy, niedociśnienie, niestabilna dusznica bolesna, nietolerancja galaktozy, sok grejpfrutowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu lewej komory
Przedawkowanie
Przedawkowanie lerkanidypiny, antagonisty wapnia z grupy dihydropirydyn, może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, w tym znacznego niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii przy dawkach od 30 do 800 mg. W bardzo wysokich dawkach (bliżej 800 mg) obserwuje się utratę selektywności obwodowej leku, co skutkuje bradykardią oraz ujemnym działaniem inotropowym. Objawy kliniczne przedawkowania obejmują niedociśnienie, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, a w ciężkich przypadkach bradykardię i zmniejszoną kurczliwość mięśnia sercowego. Mechanizmy patofizjologiczne wynikają głównie z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych oraz bezpośredniego wpływu na kardiomiocyty.

Leczenie przedawkowania lerkanidypiny wymaga intensywnego monitorowania układu sercowo-naczyniowego przez co najmniej 24 godziny, ze szczególnym uwzględnieniem ciągłego EKG, oceny funkcji oddechowej i diurezy oraz kontroli objętości krwi krążącej. Standardowe postępowanie obejmuje uniesienie kończyn dolnych, dożylną płynoterapię oraz monitorowanie diurezy. W ciężkich przypadkach wskazane jest stosowanie wazopresorów (np. noradrenalina, fenylefryna), leków inotropowych (np. dobutamina), czasowej elektrostymulacji serca oraz dożylnego podawania wapnia (glukonian lub chlorek wapnia), choć skuteczność wapnia jest ograniczona. Ze względu na wysokie wiązanie lerkanidypiny z białkami osocza, dializa jest nieskuteczna. Pacjenci z umiarkowanym i ciężkim zatruciem powinni być hospitalizowani na oddziale intensywnej terapii pod nadzorem specjalistów medycyny ratunkowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lercan 20 mg

antagonista wapnia, baroreceptory, blokada kanałów wapniowych, dializa, dihydropirydyna, diureza, dobutamina, działanie farmakologiczne, działanie inotropowe ujemne, EKG, elektrostymulacja serca, fenylefryna, glukonian wapnia, hipoperfuzja mózgowa, kurczliwość mięśnia sercowego, lek inotropowy, lerkanidypina, niedociśnienie tętnicze, noradrenalina, oddział intensywnej terapii, płynoterapia dożylna, powrót żylny, rozszerzenie naczyń obwodowych, rzut serca, saturacja, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia odruchowa, wazopresor, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia rytmu serca
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lerkanidypiny obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz reprodukcyjnych, które potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa tego antagonisty kanałów wapniowych. W modelach zwierzęcych, przy dawkach wywołujących efekt przeciwnadciśnieniowy, nie stwierdzono negatywnego wpływu na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy ani układ pokarmowy. Długoterminowe podawanie wysokich dawek u szczurów i psów ujawniło zmiany typowe dla leków z tej grupy, związane z nasilonym działaniem farmakodynamicznym. Testy mutagenności i genotoksyczności (in vitro i in vivo) nie wykazały zdolności lerkanidypiny do indukowania mutacji genowych czy aberracji chromosomowych, a badania kancerogenne nie potwierdziły działania rakotwórczego.

Analizy wpływu lerkanidypiny na rozród wykazały brak negatywnego wpływu na płodność szczurów oraz brak teratogenności u szczurów i królików. Jednak przy wysokich dawkach (12 mg/kg m.c./dobę) zaobserwowano embriotoksyczność manifestującą się nieprawidłowościami rozwoju zarodka, opóźnieniem rozwoju płodu oraz dystocją szyjki macicy podczas porodu u szczurów. Nie przeprowadzono natomiast badań dotyczących dystrybucji leku i metabolitów u ciężarnych samic, przenikania do mleka matki oraz toksyczności poszczególnych metabolitów. Pomimo tych ograniczeń, dostępne dane przedkliniczne nie wskazują na istotne ryzyko dla pacjentów stosujących lerkanidypinę w dawkach terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lercan 20 mg

aberracja chromosomowa, antagonista kanałów wapniowych, autonomiczny układ nerwowy, badanie kancerogenne, dawka terapeutyczna, dystocja szyjki macicy, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, działanie sedatywne, działanie teratogenne, efekt przeciwnadciśnieniowy, embriotoksyczność, funkcje poznawcze, lerkanidypina, metabolit lerkanidypiny, motoryka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna
Skład i postać leku
Lercan jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych o dawkach 10 mg i 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada odpowiednio 9,4 mg i 18,8 mg substancji czynnej lerkanidypiny. Tabletki 10 mg zawierają 30 mg laktozy jednowodnej, natomiast 20 mg – 60 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki 10 mg są żółte, o średnicy 6,5 mm, z rowkiem ułatwiającym połknięcie, ale nie do dzielenia dawki, natomiast tabletki 20 mg są różowe, o średnicy 8,5 mm, z rowkiem umożliwiającym podział na równe dawki. Skład otoczki różni się barwnikami: żółty tlenek żelaza (E 172) dla 10 mg i czerwony tlenek żelaza (E 172) dla 20 mg. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową, powidon K30 oraz magnezu stearynian.

Leki są pakowane w blistry z folii Aluminium/PVC i dostępne w różnych wielkościach opakowań, od 7 do 100 tabletek, w zależności od dawki. Warunki przechowywania różnią się: Lercan 10 mg powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu, natomiast Lercan 20 mg w temperaturze poniżej 25°C. Okres ważności produktu wynosi 3 lata. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących utylizacji niewykorzystanych tabletek, które należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami. Informacje te są kluczowe dla prawidłowego stosowania i przechowywania leku w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lercan 20 mg

blister, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, lerkanidypina chlorowodorek, magnezu stearynian, okres ważności, otoczka powlekająca, plastyfikator, polimerowy nośnik, powidon, rowek dzielący, środek rozpadowy, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Lerkanidypina, stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (zwłaszcza bez rozrusznika serca), zaburzeniami czynności lewej komory serca oraz chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko nasilenia dławicy piersiowej i pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami nerek standardowa dawka 10 mg/dobę jest zwykle dobrze tolerowana, jednak zwiększanie dawki do 20 mg/dobę wymaga ostrożności. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby może wystąpić nasilone działanie przeciwnadciśnieniowe, co wymaga dostosowania dawki. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek (GFR < 30 ml/min) oraz u osób poddawanych hemodializoterapii. U pacjentów dializowanych otrzewnowo może wystąpić zmętnienie płynu otrzewnowego związane ze wzrostem stężenia trójglicerydów, które ustępuje po odstawieniu leku i nie powinno być mylone z bakteryjnym zapaleniem otrzewnej.

Interakcje lekowe obejmują induktory enzymu CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna), które mogą obniżać stężenie lerkanidypiny w surowicy, zmniejszając jej skuteczność terapeutyczną. Spożywanie alkoholu podczas terapii może nasilać efekt rozszerzający naczynia krwionośne i wzmacniać działanie przeciwnadciśnieniowe. Produkt zawiera laktozę jednowodną w ilości 30 mg (10 mg dawka) lub 60 mg (20 mg dawka) na tabletkę, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek jest uznawany za „wolny od sodu” (< 23 mg sodu na tabletkę). Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone, dlatego stosowanie w tej grupie nie jest zalecane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lercan

antybiotykoterapia, bakteryjne zapalenie otrzewnej, ból przedsercowy, choroba niedokrwienna serca, dializa otrzewnowa, dławica piersiowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, fenytoina, hemodializoterapia, induktor CYP3A4, karbamazepina, laktoza jednowodna, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypiny chlorowodorek, naczynie krwionośne, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, pochodna dihydropirydyny, rozrusznik serca, ryfampicyna, zaburzenia czynności lewej komory, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmętnienie płynu otrzewnowego
Właściwości farmakodynamiczne
Lerkanidypina, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, wykazuje selektywne działanie naczyniowe poprzez blokadę kanałów wapniowych typu L w mięśniach gładkich naczyń, co prowadzi do ich rozkurczu i obniżenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Charakteryzuje się długotrwałym efektem hipotensyjnym mimo krótkiego okresu półtrwania w surowicy, co jest związane z wysokim powinowactwem do lipidów błon komórkowych. Lek nie wykazuje działania inotropowo ujemnego na mięsień sercowy, co jest klinicznie istotne, zwłaszcza u pacjentów z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym. Działanie terapeutyczne lerkanidypiny jest stereoselektywne i głównie przypisane enancjomerowi S, co optymalizuje efekt farmakodynamiczny. Stopniowe rozszerzanie naczyń minimalizuje ryzyko ostrego niedociśnienia i odruchowej tachykardii.

Skuteczność lerkanidypiny została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, obejmujących łącznie ponad 3600 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w tym osoby w podeszłym wieku oraz z cukrzycą. Stosowana w dawkach 10-20 mg raz na dobę, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z inhibitorami ACE, diuretykami czy beta-adrenolitykami, wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu łagodnego, umiarkowanego oraz ciężkiego nadciśnienia tętniczego. W badaniu u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem (średnie rozkurczowe ciśnienie tętnicze 114,5±3,7 mmHg) lerkanidypina 20 mg raz na dobę normalizowała ciśnienie u 40% pacjentów, a 10 mg dwa razy na dobę u 56%. Ponadto lek skutecznie obniżał skurczowe ciśnienie tętnicze z 172,6±5,6 mmHg do 140,2±8,7 mmHg w izolowanym nadciśnieniu skurczowym. Brak danych dotyczących stosowania lerkanidypiny w populacji pediatrycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lercan 20 mg

4-dihydropirydyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, ciężkie nadciśnienie tętnicze, diuretyk, działanie hipotensyjne, działanie inotropowo ujemne, enancjomer, inhibitor ACE, izolowane nadciśnienie skurczowe, kanał wapniowy typu L, lerkanidypina, lipidy błon komórkowych, mięsień gładki naczyń krwionośnych, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, obwodowy opór naczyniowy, pochodna 1, pochodna dihydropirydyny, rozkurczowe ciśnienie tętnicze, rozszerzanie naczyń krwionośnych, skurczowe ciśnienie tętnicze, stereoselektywność, tachykardia odruchowa, transport jonów wapnia
Właściwości farmakokinetyczne
Lerkanidypina, dostępna w dawkach 10 mg i 20 mg w postaci tabletek powlekanych (Lercan), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi 3,30 ng/ml ± 2,09 SD dla dawki 10 mg oraz 7,66 ng/ml ± 5,90 SD dla dawki 20 mg, osiągane po 1,5-3 godzinach. Biodostępność po posiłku wynosi około 10%, natomiast na czczo jest trzykrotnie niższa (~3,3%), co wskazuje na konieczność przyjmowania leku przed posiłkami. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (>98%) oraz kinetykę nieliniową, z progresywnym wysycaniem metabolizmu pierwszego przejścia, co skutkuje wzrostem biodostępności wraz ze wzrostem dawki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 8-10 godzin, jednak działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny dzięki silnemu wiązaniu z lipidami błony komórkowej. Lerkanidypina nie kumuluje się po podaniu wielokrotnym.

Metabolizm lerkanidypiny odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, z całkowitą biotransformacją do nieaktywnych metabolitów, a ponad 50% dawki jest wydalane z moczem. Pomimo in vitro wykazanego hamowania enzymów CYP3A4 i CYP2D6 w stężeniach znacznie przekraczających terapeutyczne, badania kliniczne nie potwierdziły istotnych interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się wzrost stężenia lerkanidypiny w osoczu (około 70% w niewydolności nerek), co wymaga ostrożności. W populacji osób starszych oraz przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby i nerek farmakokinetyka pozostaje zbliżona do populacji ogólnej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lercan 20 mg

AUC, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja w wątrobie, CYP2D6, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, interakcje lekowe, izoenzym CYP3A4, kinetyka nieliniowa, lerkanidypina chlorowodorek, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątrobowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, stężenie w surowicy krwi, wiązanie z białkami osocza
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lerkanidypina, jako antagonista wapnia z grupy dihydropirydynowych, nie posiada wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w ciąży, co skutkuje zaleceniem unikania jej podawania kobietom ciężarnym oraz tym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego, jednak obserwacje dotyczące innych leków z tej grupy wskazują na potencjalne ryzyko. W okresie laktacji brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania lerkanidypiny do mleka kobiecego, co uniemożliwia wykluczenie ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia, dlatego lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią; w przypadku konieczności terapii zaleca się przerwanie karmienia.

Brak jest również danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidypiny na płodność u ludzi, jednak obserwacje u pacjentów leczonych antagonistami wapnia wskazują na odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które mogą negatywnie wpływać na zdolność zapłodnienia. W praktyce klinicznej, w przypadku wielokrotnych niepowodzeń procedur zapłodnienia in vitro bez innych zidentyfikowanych przyczyn, należy rozważyć potencjalny wpływ stosowanej terapii antagonistami wapnia, w tym lerkanidypiny. Lekarze powinni informować pacjentki o konieczności zmiany terapii w przypadku ciąży oraz o przeciwwskazaniach do stosowania leku w okresie laktacji, a także o możliwym wpływie na płodność, podkreślając odwracalność tych efektów po odstawieniu leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lercan 20 mg

antagonista wapnia, działanie teratogenne, główka plemnika, karmienie piersią, lerkanidypina, metabolit leku, nadciśnienie tętnicze, noworodek karmiony piersią, profil bezpieczeństwa leku, przeciwwskazanie, przeciwwskazanie lerkanidypiny, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, zapłodnienie in vitro, zmiana biochemiczna
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lek Lercan (lerkanidypiny chlorowodorek) w dawkach 10 mg i 20 mg wykazuje niewielki, ale istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Objawy niepożądane takie jak zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie oraz rzadko występująca senność mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego funkcjonowania w ruchu drogowym i przy obsłudze urządzeń mechanicznych. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjentów o ryzyku oraz konieczności zachowania ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub po zwiększeniu dawki, a także zalecić indywidualną ocenę tolerancji leku przed podjęciem prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Podczas kwalifikacji do leczenia lekiem Lercan należy uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek pacjenta, funkcja wątroby, dawka leku (10 mg vs. 20 mg), współistniejące terapie wpływające na ośrodkowy układ nerwowy oraz spożycie alkoholu, które może nasilać działania niepożądane. Zalecenia dla pacjentów obejmują unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia zawrotów głowy, senności lub zmęczenia, a także powstrzymanie się od tych czynności w początkowym okresie leczenia. W przypadku nasilających się objawów wpływających na zdolność psychomotoryczną konieczne jest niezwłoczne zgłoszenie się do lekarza w celu rozważenia modyfikacji dawki lub zmiany terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lercan 20 mg

dostosowanie dawki leku, działanie niepożądane, Lercan, lerkanidypiny chlorowodorek, metabolizm lerkanidypiny, obsługa niebezpiecznych maszyn, ośrodkowy układ nerwowy, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna, zwiększenie dawki
Wskazania do stosowania
Lercan, zawierający lerkanidypiny chlorowodorek w dawkach 10 mg i 20 mg, jest wskazany do leczenia łagodnego (SBP 140-159 mmHg i/lub DBP 90-99 mmHg) oraz umiarkowanego (SBP 160-179 mmHg i/lub DBP 100-109 mmHg) samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Substancja czynna, lerkanidypina, jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, działającym poprzez blokadę kanałów wapniowych w mięśniach gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia oporu naczyniowego i ciśnienia tętniczego. Tabletki powlekane występują w dwóch postaciach: 10 mg (żółte, 6,5 mm, z linią podziału ułatwiającą połknięcie, ale nie do dzielenia dawki) oraz 20 mg (różowe, 8,5 mm, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki). Każda tabletka 10 mg zawiera 9,4 mg lerkanidypiny oraz 30 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletka 20 mg zawiera 18,8 mg lerkanidypiny i 60 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Lercan jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów dorosłych i nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Przy wyborze dawki należy uwzględnić możliwość dzielenia tabletki 20 mg na równe części, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii, natomiast tabletki 10 mg nie powinny być dzielone ze względu na nierównomierne rozłożenie substancji czynnej. Lek jest wskazany do stosowania u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym, bez współistniejących chorób wtórnych. Zawartość laktozy w preparacie wymaga ostrożności u osób z nietolerancją laktozy, co powinno być uwzględnione podczas kwalifikacji do terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lercan 20 mg

antagonista wapnia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze krwi, dihydropirydyna, kanał wapniowy, łagodne nadciśnienie tętnicze, laktoza jednowodna, lerkanidypina, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja laktozy, opór naczyniowy, skurczowe ciśnienie tętnicze, umiarkowane nadciśnienie tętnicze

Lercan Tabletki powlekane, 20 mg

Lercan
Tabletki powlekane, 20 mg