metabolit lerkanidypiny

Metabolit lerkanidypiny to produkt przemiany lerkanidypiny, blokerze kanałów wapniowych stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Głównym metabolitem jest dehydrolerkanidypina, powstająca w wyniku oksydatywnej demetylacji w organizmie pacjenta.

Metabolizm lerkanidypiny zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymu CYP3A4 z rodziny cytochromu P450. Metabolity lerkanidypiny mają zazwyczaj znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co oznacza, że ich wpływ na obniżenie ciśnienia tętniczego jest minimalny.

Wydalanie metabolitów lerkanidypiny następuje głównie z moczem i kałem. Ze względu na metabolizm wątrobowy, należy zachować ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz przy jednoczesnym podawaniu silnych inhibitorów CYP3A4, które mogą wpływać na stężenie leku i jego metabolitów w osoczu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lapress 20 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lerkanidypiny, substancji czynnej preparatu Lapress, wykazały brak istotnych działań toksycznych w dawkach terapeutycznych. W badaniach farmakologicznych na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu na autonomiczny i ośrodkowy układ nerwowy oraz przewód pokarmowy, co potwierdza selektywność działania na układ sercowo-naczyniowy. Testy genotoksyczności i karcynogenności nie wykazały mutagenności ani potencjału rakotwórczego. Ponadto, lerkanidypina nie zaburzała płodności u szczurów, a parametry reprodukcyjne, takie jak liczba ciąż, wielkość miotu i jakość plemników, pozostawały w normie.
aberracja chromosomowa, antagonista kanałów wapniowych, autonomiczny układ nerwowy, badanie farmakologiczne, blokowanie kanałów wapniowych, chlorowodorek, dawka terapeutyczna, dystocja, działanie teratogenne, efekt farmakodynamiczny, genotoksyczność, kanał wapniowy typu L, karcynogeneza, lerkanidypina, metabolit lerkanidypiny, mutacja genetyczna, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, utrata zarodka, wada wrodzona
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lernidum 10 mg

Dane niekliniczne dotyczące lerkanidypiny chlorowodorku, uzyskane z szerokiego zakresu badań farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksycznych oraz reprodukcyjnych, nie wykazują istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach na modelach zwierzęcych nie stwierdzono negatywnego wpływu lerkanidypiny w dawkach terapeutycznych na autonomiczny i ośrodkowy układ nerwowy oraz czynność układu pokarmowego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku. Działania niepożądane obserwowane w badaniach długoterminowych na psach i szczurach były związane z farmakodynamicznym efektem antagonistów kanałów wapniowych i występowały przy dawkach przekraczających kliniczne. Ponadto, brak działania genotoksycznego i rakotwórczego potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania lerkanidypiny.
antagonista kanałów wapniowych, antagonista wapnia, autonomiczny układ nerwowy, dystocja, dystrybucja lerkanidypiny, działanie farmakodynamiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, lerkanidypina, lerkanidypiny chlorowodorek, metabolit lerkanidypiny, nadciśnienie tętnicze, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, zaburzenie porodu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Karnidin 10 mg

Przeprowadzone badania przedkliniczne lerkanidypiny chlorowodorku, obejmujące testy farmakologiczne bezpieczeństwa, toksyczności po wielokrotnym podaniu, genotoksyczności, kancerogenności oraz wpływu na rozrodczość, nie wykazały istotnego ryzyka dla pacjentów stosujących lek w dawkach terapeutycznych. Farmakologiczne testy na modelach zwierzęcych potwierdziły brak znaczącego wpływu na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz układ pokarmowy. Długoterminowa toksyczność u szczurów i psów ujawniła efekty charakterystyczne dla antagonistów kanałów wapniowych, związane z farmakodynamiczną aktywnością lerkanidypiny, bez nieoczekiwanych działań toksycznych. Badania genotoksyczności i kancerogenności nie wykazały mutagenności ani zdolności indukcji nowotworów.
antagonista kanału wapniowego, autonomiczny układ nerwowy, badanie genotoksyczności, badanie kancerogenne, dystocja, dystrybucja lerkanidypiny, działanie teratogenne, lerkanidypina chlorowodorek, metabolit lerkanidypiny, nadciśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, poronienie przedimplantacyjne, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa leku, rozwój płodu, układ pokarmowy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lercan 20 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lerkanidypiny obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz reprodukcyjnych, które potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa tego antagonisty kanałów wapniowych. W modelach zwierzęcych, przy dawkach wywołujących efekt przeciwnadciśnieniowy, nie stwierdzono negatywnego wpływu na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy ani układ pokarmowy. Długoterminowe podawanie wysokich dawek u szczurów i psów ujawniło zmiany typowe dla leków z tej grupy, związane z nasilonym działaniem farmakodynamicznym. Testy mutagenności i genotoksyczności (in vitro i in vivo) nie wykazały zdolności lerkanidypiny do indukowania mutacji genowych czy aberracji chromosomowych, a badania kancerogenne nie potwierdziły działania rakotwórczego.
aberracja chromosomowa, antagonista kanałów wapniowych, autonomiczny układ nerwowy, badanie kancerogenne, dawka terapeutyczna, dystocja szyjki macicy, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, działanie sedatywne, działanie teratogenne, efekt przeciwnadciśnieniowy, embriotoksyczność, funkcje poznawcze, lerkanidypina, metabolit lerkanidypiny, motoryka przewodu pokarmowego, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lercanidipine Medreg 20 mg

Przedkliniczne badania lerkanidypiny chlorowodorku wykazały brak istotnych działań niepożądanych na autonomiczny i ośrodkowy układ nerwowy oraz przewód pokarmowy przy dawkach przeciwnadciśnieniowych. Długoterminowa toksyczność u szczurów i psów ujawniła efekty typowe dla antagonistów wapnia, związane z nadmierną aktywnością farmakodynamiczną przy dawkach przekraczających terapeutyczne. Substancja nie wykazała potencjału mutagennego ani kancerogennego, co potwierdza bezpieczeństwo genotoksyczne i brak ryzyka transformacji nowotworowej. W badaniach reprodukcyjnych lerkanidypina nie zaburzała płodności, jednak wysokie dawki powodowały poronienia przed- i poimplantacyjne oraz opóźnienie rozwoju płodu u szczurów, a dawka 12 mg/kg/dobę indukowała dystocję podczas porodu.
antagonista wapnia, autonomiczny układ nerwowy, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, dystocja, dystrybucja lerkanidypiny, lerkanidypina, lerkanidypiny chlorowodorek, metabolit lerkanidypiny, nadciśnienie tętnicze, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, poronienie przedimplantacyjne, potencjał genotoksyczny, przenikanie substancji do mleka, przewód pokarmowy, zagrożenie rakotwórcze, zdolność rozrodcza
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lapress 10 mg

Przeprowadzone badania przedkliniczne lerkanidypiny chlorowodorku wykazały brak istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. Testy farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego nie ujawniły negatywnego wpływu na układ autonomiczny, ośrodkowy układ nerwowy ani przewód pokarmowy. Działania niepożądane obserwowane w badaniach długoterminowych na szczurach i psach były związane z farmakodynamiczną aktywnością antagonistów kanałów wapniowych i mieściły się w znanym profilu bezpieczeństwa tej grupy leków. W testach genotoksyczności i onkogenności nie stwierdzono działania szkodliwego, a badania rozrodczości potwierdziły brak wpływu na płodność i zdolność rozrodczą u szczurów.
aktywność farmakodynamiczna, antagonista kanału wapniowego, autonomiczny układ nerwowy, badanie toksyczności, dystocja, dystrybucja lerkanidypiny, działanie genotoksyczne, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, lerkanidypiny chlorowodorek, metabolit lerkanidypiny, ośrodkowy układ nerwowy, poród, potencjał genotoksyczny, przewód pokarmowy, rozwój płodu, ryzyko onkogenne, układ sercowo-naczyniowy, utrata zarodka
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lecalpin 20 mg

Lerkanidypina, substancja czynna leku Lecalpin, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w szerokich badaniach przedklinicznych. Badania farmakologiczne na modelach zwierzęcych nie wykazały istotnego wpływu na autonomiczny i ośrodkowy układ nerwowy oraz funkcje przewodu pokarmowego przy dawkach terapeutycznych. Długoterminowe testy na szczurach i psach ujawniły działania farmakologiczne związane z nadmierną aktywnością antagonistów wapnia przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Nie stwierdzono potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w zalecanych dawkach. Badania reprodukcyjne wykazały brak negatywnego wpływu na płodność i teratogenność u szczurów i królików, jednak wysokie dawki (>12 mg/kg/dobę) indukowały utratę zarodka przed i po implantacji oraz opóźnienie rozwoju płodu, a także komplikacje porodowe u szczurów.
Warto podkreślić, że w badaniach przedklinicznych nie oceniano dystrybucji lerkanidypiny i jej metabolitów u ciężarnych zwierząt ani przenikania substancji do mleka matki, co stanowi ograniczenie danych toksykologicznych. Ponadto, metabolity lerkanidypiny nie były poddawane odrębnym badaniom toksyczności, a ocena bezpieczeństwa opierała się wyłącznie na substancji macierzystej. Pomimo tych ograniczeń, zgromadzone dane wskazują na niski profil ryzyka przy stosowaniu lerkanidypiny w dawkach terapeutycznych, jednak należy zachować ostrożność przy stosowaniu wysokich dawek, zwłaszcza u kobiet w ciąży, ze względu na potencjalne ryzyko dla rozwoju płodu i przebiegu porodu.
antagonista wapnia, autonomiczny układ nerwowy, dystocja, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, lerkanidypina, metabolit lerkanidypiny, niewspółmierność porodowa, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, toksyczny wpływ na reprodukcję, utrata zarodka po implantacji, utrata zarodka przed implantacją
Leksykon substancji czynnych
Lerkanidypina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Lerkanidypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jednak jej użycie u kobiet w ciąży jest niewskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko teratogenności, szczególnie w przypadku preparatów złożonych zawierających enalapryl. Stosowanie lerkanidypiny nie jest zalecane u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Preparaty złożone z enalaprylem są przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży z powodu toksycznego wpływu na płód (m.in. pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki leczonej lerkanidypiną, zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii i wprowadzenie leków o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży, a w przypadku ekspozycji na inhibitory ACE w II i III trymestrze – wykonanie badania ultrasonograficznego oceniającego funkcję nerek i budowę czaszki płodu.
antagonista wapnia, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, dane farmakokinetyczne, działanie teratogenne, enalapryl, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lerkanidypina, małowodzie, metabolit lerkanidypiny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia kości czaszki, parametry nasienia, pochodna dihydropirydyny, układ sercowo-naczyniowy, właściwości lipofilne, zapłodnienie in vitro, zmiany biochemiczne plemników, związek dihydropirydynowy