Lekap
Tabletki powlekane, 50 mg
Produkt leczniczy zawiera sildenafil w postaci cytrynianu w dawkach 50 mg lub 100 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, wspomagając uzyskanie i utrzymanie erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. Lek działa tylko w obecności stymulacji seksualnej. Tabletki są powlekane i dostępne w postaci owalnych, białych tabletek.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Lekap zawiera syldenafil w postaci cytrynianu, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka początkowa to 50 mg, przyjmowana doraźnie około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, z możliwością modyfikacji do 25 mg (w przypadku słabej tolerancji) lub do 100 mg (w przypadku niewystarczającej skuteczności). Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg, a lek nie powinien być stosowany częściej niż raz na dobę. U pacjentów w wieku ≥65 lat nie jest konieczna modyfikacja dawki. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) stosuje się standardowe dawkowanie, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens <30 ml/min) oraz z zaburzeniami czynności wątroby (np. marskość) zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg z możliwością stopniowego zwiększania do 100 mg w zależności od tolerancji i skuteczności. Spożycie posiłku może opóźnić początek działania leku.
U pacjentów przyjmujących inhibitory CYP3A4 zaleca się rozważenie dawki początkowej 25 mg, z wyjątkiem rytonawiru, którego stosowanie z syldenafilem jest przeciwwskazane. W przypadku terapii lekami α-adrenolitycznymi konieczne jest ustabilizowanie stanu pacjenta przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem oraz rozważenie dawki początkowej 25 mg w celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego. Lek nie jest wskazany dla osób poniżej 18 roku życia. Tabletki zawierają laktozę jednowodną (3,6 mg w tabletce 50 mg i 7,2 mg w tabletce 100 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, uwzględniając skuteczność terapeutyczną, tolerancję oraz potencjalne interakcje lekowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lekap 50 mg
cytrynian syldenafilu, czynność wątroby, dawka początkowa, działanie leku, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, laktoza jednowodna, lek alfa-adrenolityczny, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, rytonawir, schemat dawkowania, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Działania niepożądane
Lek Lekap zawierający syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, stosowany w terapii zaburzeń erekcji, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z 74 badań klinicznych obejmujących 9570 pacjentów oraz ponad 10 lat monitorowania po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zatkany nos, zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca oraz zaburzenia widzenia, w tym widzenie na niebiesko i niewyraźne widzenie. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo częste (≥1/10), częste (≥1/100 do <1/10), niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100) oraz rzadkie (≥1/10 000 do <1/1000). Szczególną uwagę zwraca się na działania niepożądane o nieznanej częstości, zgłaszane po dopuszczeniu leku do obrotu, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne.
Wśród poważnych działań niepożądanych należy wyróżnić zagrażające życiu incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak nagła śmierć sercowa, zawał mięśnia sercowego, arytmia komorowa, migotanie przedsionków oraz niestabilna dławica, które występują rzadko, ale wymagają szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Rzadkie, ale istotne neurologiczne działania niepożądane obejmują udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny oraz drgawki. Z kolei ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczna naskórka, stanowią poważne zagrożenie życia. W zakresie okulistyki obserwuje się często zaburzenia widzenia barwnego (chromatopsja, widzenie na zielono, niebiesko, czerwono, żółto) oraz rzadziej poważne powikłania, jak przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION) czy zamknięcie naczyń siatkówki. Priapizm, choć rzadki, wymaga natychmiastowej interwencji medycznej ze względu na ryzyko trwałego uszkodzenia tkanek prącia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lekap 50 mg
arytmia komorowa, ból głowy, choroba refleksowa przełyku, chromatopsja, drgawki, jaskra, kołatanie serca, kontrola placebo, krótkowzroczność, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok siatkówkowy, martwica toksyczna naskórka, migotanie przedsionków, monitorowanie farmakoterapii, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie, niedoczulica, niestabilna dławica, niestrawność, niewyraźne widzenie, nieżyt nosa, nudności, priapizm, próba podwójnie ślepa, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, retinopatia miażdżycowa, syldenafil, tachykardia, udar naczyniowy mózgu, widzenie na niebiesko, widzenie podwójne, zaburzenia siatkówki, zaburzenia widzenia, zaczerwienienie twarzy, zapalenie spojówek, zatkany nos, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka, zmętnienie ciała szklistego -
Interakcje leku
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu i bezpieczeństwo terapii. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę) powodują 11-krotny wzrost AUC i 4-krotny wzrost Cmax syldenafilu (100 mg), co wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Inhibitory takie jak ketokonazol, itrakonazol, sakwinawir i erytromycyna również zwiększają ekspozycję na syldenafil (wzrost AUC o 182-210%), co uzasadnia rozważenie zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4, np. bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, obniżają AUC syldenafilu odpowiednio o 62,6% i jeszcze bardziej, co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil wykazuje synergistyczne działanie hipotensyjne z azotanami, co stanowi przeciwwskazanie do ich łącznego stosowania ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. Ponadto, jednoczesne podawanie leków α-adrenolitycznych może prowadzić do objawowego niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu.
Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono z lekami metabolizowanymi przez CYP2C9 (tolbutamid, warfaryna), inhibitorami CYP2D6, lekami hipotensyjnymi (w tym beta-adrenolitykami, inhibitorami ACE, antagonistami angiotensyny II, diuretykami) oraz lekami zobojętniającymi kwas solny. Syldenafil nie wpływa na farmakokinetykę sakwinawiru i rytonawiru. Sok grejpfrutowy może nieznacznie zwiększać stężenie syldenafilu, natomiast alkohol etylowy nie nasila jego działania hipotensyjnego, choć zaleca się ostrożność u pacjentów podatnych na niedociśnienie. Ze względu na mechanizm działania syldenafilu, nasilający efekt tlenku azotu i cGMP, należy unikać łącznego stosowania z azotanami i lekami zawierającymi azotany, takimi jak nikorandyl, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego i dostosowanie dawki syldenafilu w przypadku stosowania leków wpływających na CYP3A4 oraz leków hipotensyjnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lekap 50 mg
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, diazotan izosorbidu, diuretyk pętlowy, doksazosyna, erytromycyna, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym 2C9, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek α-adrenolityczny, monoazotan izosorbidu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, nitrogliceryna, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, syldenafil, tiazydowy lek moczopędny, tlenek azotu, tlenek glinu, tlenek magnezu, tolbutamid, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna -
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt Lekap, zawierający syldenafil, jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa oraz wyraźne przeciwwskazania w dokumentacji. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny zaleca się ostrożność ze względu na możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia. Nie stwierdzono istotnych interakcji z alkoholem, a syldenafil nie nasila jego wpływu na ciśnienie krwi u zdrowych ochotników. U seniorów (≥ 65 lat) nie jest konieczne dostosowanie dawki leku.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność. Przy ciężkich zaburzeniach nerek oraz niewydolności wątroby dawkę należy rozpoczynać od 25 mg i stopniowo zwiększać, natomiast w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Takie podejście minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i zapewnia bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z upośledzoną funkcją narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lekap 50 mg
-
Przeciwwskazania
Przed rozpoczęciem terapii sildenafilem (Lekap 50 mg, 100 mg) konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, aby uniknąć poważnych interakcji i działań niepożądanych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na syldenafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (3,6 mg w tabletce 50 mg i 7,2 mg w tabletce 100 mg). Leku nie należy stosować jednocześnie z azotanami lub lekami uwalniającymi tlenek azotu ze względu na ryzyko gwałtownego, zagrażającego życiu spadku ciśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazania obejmują niestabilną dławicę piersiową, ciężką niewydolność serca, hipotonię (ciśnienie < 90/50 mm Hg), niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu oraz ciężką niewydolność wątroby, gdzie metabolizm leku jest zaburzony, co zwiększa ryzyko kumulacji i działań niepożądanych.
W zakresie okulistycznym Lekap jest przeciwwskazany u pacjentów z nietętniczą przednią niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego (NAION) oraz dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa, ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji wzrokowej. U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, aktywną chorobą wrzodową lub innymi poważnymi schorzeniami współistniejącymi decyzja o leczeniu powinna być poprzedzona wnikliwą analizą korzyści i ryzyka. W przypadku obecności któregokolwiek z wymienionych przeciwwskazań należy odstąpić od stosowania sildenafilu i rozważyć alternatywne metody terapii, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, gdzie wskazana jest dokładna ocena stanu układu krążenia przed rozpoczęciem leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lekap 50 mg
azotan amylu, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cykliczny guanozynomonofosforan, degeneracja siatkówki, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, incydent naczyniowo-mózgowy, incydent wieńcowy, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, leki uwalniające tlenek azotu, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, retinitis pigmentosa, szlak tlenku azotu, udar mózgu, zaburzenia krzepnięcia krwi, zawał mięśnia sercowego -
Przedawkowanie
Przedawkowanie syldenafilu, substancji czynnej w preparacie Lekap (tabletki powlekane 50 mg i 100 mg), wiąże się ze znacznym wzrostem częstości i nasilenia działań niepożądanych, które są podobne do tych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych. Badania kliniczne wykazały, że dawki jednorazowe do 800 mg powodują nasilone objawy, takie jak bóle głowy (często pulsujące i oporne na standardowe leki), uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia (dominacja barwy niebieskiej, przejściowe zaburzenia ostrości wzroku). Już dawka 200 mg, czyli czterokrotność najmniejszej dostępnej dawki, nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, ale znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Przedawkowanie może prowadzić do nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych i krytycznego spadku ciśnienia tętniczego, co jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością serca oraz u osób stosujących azotany lub inne leki hipotensyjne.
W przypadku przedawkowania syldenafilu zaleca się wdrożenie leczenia podtrzymującego, dostosowanego do objawów klinicznych. Ze względu na silne wiązanie syldenafilu z białkami osocza oraz brak wydalania leku z moczem, hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji substancji i nie powinna być stosowana jako pierwszorzędowa interwencja. Personel medyczny powinien zwrócić szczególną uwagę na monitorowanie parametrów hemodynamicznych oraz objawów neurologicznych i wzrokowych, a także unikać stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze u pacjentów z ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych. Kompleksowa opieka i odpowiednie postępowanie wspomagające są kluczowe dla minimalizacji powikłań związanych z toksycznością syldenafilu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lekap 50 mg
azotan, choroba niedokrwienna serca, dawka terapeutyczna, dializoterapia, dyspepsja, działanie niepożądane, farmakokinetyka, hemodializa, leczenie podtrzymujące, lek hipotensyjny, lek przeciwbólowy, niewydolność serca, obrzęk błony śluzowej, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, uderzenie gorąca, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przeprowadzone badania przedkliniczne syldenafilu, substancji czynnej leku Lekap (tabletki powlekane 50 mg i 100 mg), wykazały brak istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Ocena farmakologiczna bezpieczeństwa nie ujawniła negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały efektów toksycznych, a testy genotoksyczności (mutacje genowe in vitro i in vivo oraz aberracje chromosomowe) potwierdziły brak działania genotoksycznego syldenafilu. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na potencjał rakotwórczy substancji.
Analiza wpływu syldenafilu na reprodukcję i rozwój potomstwa nie wykazała istotnych zagrożeń dla płodności, rozwoju zarodkowo-płodowego oraz rozwoju pre- i postnatalnego. Kompleksowy profil bezpieczeństwa syldenafilu w dawkach 50 mg i 100 mg, zawartych w leku Lekap, potwierdza akceptowalność stosowania preparatu zgodnie z zaleceniami klinicznymi. Wyniki badań stanowią solidną podstawę do dalszych badań klinicznych i stosowania leku u pacjentów, nie wskazując na szczególne ryzyko toksyczne, genotoksyczne, karcynogenne ani reprodukcyjne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lekap 50 mg
aberracje chromosomowe, cytrynian syldenafilu, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, mutacje genowe, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, procesy reprodukcyjne, profil bezpieczeństwa, rozwój prenatalny i postnatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, syldenafil, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na płodność -
Skład i postać leku
Lekap jest dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających 50 mg lub 100 mg syldenafilu (w postaci cytrynianu) jako substancji czynnej. Tabletki różnią się także zawartością laktozy jednowodnej – 3,6 mg w dawce 50 mg oraz 7,2 mg w dawce 100 mg. Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan bezwodny, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), laktozę jednowodną i triacetynę. Tabletki są białe, owalne i wypukłe, co ułatwia ich połykanie, a ich wymiary różnią się w zależności od dawki (np. tabletka 50 mg ma grubość 3,8 mm, długość 12,8 mm i szerokość 7,4 mm, natomiast tabletka 100 mg – odpowiednio 5,0 mm, 16,2 mm i 8,1 mm). Oznaczenia na tabletkach to „C1” dla dawki 50 mg oraz „436” dla dawki 100 mg.
Lekap jest pakowany w blistry PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających od 1 do 12 tabletek, choć nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku. Produkt nie wymaga specjalnych warunków przechowywania i może być przechowywany w temperaturze pokojowej, z okresem ważności wynoszącym 5 lat od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani interakcji fizycznych czy chemicznych z innymi substancjami, co potwierdza stabilność i bezpieczeństwo stosowania leku. Usuwanie niewykorzystanych tabletek nie wymaga specjalnych środków ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lekap 50 mg
blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian syldenafilu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, interakcja lekowa, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja powlekająca, substancja rozluźniająca, tabletka powlekana, triacetyna, właściwości fizyczne leku, wodorofosforan wapnia -
Specjalne ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem terapii produktem Lekap zawierającym syldenafil, konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej oceny klinicznej pacjenta, w tym badania podmiotowego i przedmiotowego, ze szczególnym uwzględnieniem stanu układu sercowo-naczyniowego. Syldenafil, jako inhibitor PDE5 i wazodylatator, może powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami odpływu krwi z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty), kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu oraz zespołem atrofii wielonarządowej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na ryzyko znacznej hipotensji. Po wprowadzeniu leku na rynek zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie i niedociśnienie, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka i często w kontekście aktywności seksualnej.
Syldenafil wymaga ostrożności u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (zagięcie prącia, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego) oraz u osób predysponowanych do priapizmu (niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka), gdyż zgłaszano przypadki długotrwałych erekcji i priapizmu, które przy utrzymywaniu się powyżej 4 godzin wymagają pilnej interwencji medycznej. Nie zaleca się łączenia syldenafilu z innymi inhibitorami PDE5, terapiami nadciśnienia płucnego wykorzystującymi syldenafil oraz rytonawirem ze względu na brak danych bezpieczeństwa i potencjalne interakcje. Ponadto, syldenafil może nasilać działanie przeciwagregacyjne nitroprusydku sodu i wywoływać zaburzenia widzenia, w tym rzadką niedokrwienną neuropatię nerwu wzrokowego, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i konsultacji lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów. Produkt zawiera laktozę (3,6 mg w dawce 50 mg i 7,2 mg w dawce 100 mg), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lekap
anatomiczna deformacja prącia, azotan, białaczka, choroba Peyroniego, czynna choroba wrzodowa, działanie wazodylatacyjne, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek α-adrenolityczny, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, nitroprusydek sodu, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, środek rozszerzający naczynia, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Właściwości farmakodynamiczne
Lek Lekap zawiera syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wzmocnieniu rozkurczu mięśni gładkich, umożliwiając napływ krwi i erekcję, pod warunkiem pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. PDE3). Czas działania leku to 4-5 godzin, a średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut). Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowe o 8,4 mm Hg, rozkurczowe o 5,5 mm Hg po dawce 100 mg) bez istotnych zmian w EKG i hemodynamice u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Badania kliniczne obejmujące ponad 8000 pacjentów, w tym osoby starsze oraz z chorobami współistniejącymi (nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, choroba niedokrwienna serca), potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo syldenafilu. Skuteczność terapii wzrastała wraz z dawką: 25 mg – 62%, 50 mg – 74%, 100 mg – 82% pacjentów zgłaszało poprawę erekcji. Najwyższy odsetek poprawy obserwowano u pacjentów z zaburzeniami o podłożu psychogennym (84%) oraz po urazie rdzenia kręgowego (83%), natomiast najniższy u pacjentów po radykalnej prostatektomii (43%). Syldenafil nie wpływał negatywnie na parametry spermatogenezy ani na funkcje wzrokowe, poza przejściowymi, niewielkimi zaburzeniami rozróżniania barw (niebieski/zielony) po dawce 100 mg. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie skuteczności i bezpieczeństwa leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lekap 50 mg
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, działanie wazodylatacyjne, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, siatkówka oka, syldenafil, test Farnsworth-Munsella, tętnica płucna, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów, zwyrodnienie plamki żółtej -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Lekap zawierający syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg w postaci tabletek powlekanych jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn i nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednich, ściśle kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania syldenafilu w tych grupach pacjentek, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka. Dane przedkliniczne na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały negatywnego wpływu na rozrodczość po podaniu doustnym, jednak ich bezpośrednia ekstrapolacja na ludzi jest ograniczona. Ponadto, nie przeprowadzono badań dotyczących przenikania syldenafilu do mleka kobiecego oraz jego wpływu na niemowlęta karmione piersią.
W odniesieniu do płodności męskiej, badania kliniczne wykazały, że jednorazowa dawka 100 mg syldenafilu nie wpływa negatywnie na ruchliwość ani morfologię plemników u zdrowych ochotników, co sugeruje brak wpływu na jakość nasienia i potencjał płodności. Lekarz powinien podczas konsultacji z kobietami w ciąży lub karmiącymi piersią jasno komunikować, że Lekap nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, a dostępne dane nie pozwalają na ocenę bezpieczeństwa w tych populacjach. Informacje te należy przekazać w sposób zrozumiały, podkreślając brak wskazań do stosowania syldenafilu u kobiet niezależnie od ich statusu reprodukcyjnego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lekap 50 mg
badania kliniczne w ciąży, badania przedkliniczne, bezpieczeństwo syldenafilu, charakterystyka produktu leczniczego, cytrynian syldenafilu, działania niepożądane, jakość nasienia, karmienie piersią, morfologia plemników, przenikanie do mleka kobiecego, ruchliwość plemników, tabletka powlekana, wpływ na ciążę, wpływ na laktację, wpływ na płodność -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Przy przepisywaniu preparatu Lekap zawierającego syldenafil w dawkach 50 mg lub 100 mg, lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Syldenafil może wywoływać działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (w tym zmienioną percepcję kolorów, zwiększoną wrażliwość na światło i rozmyte widzenie), które mogą istotnie obniżać sprawność psychomotoryczną. Nasilenie tych objawów może być proporcjonalne do dawki leku. Brak specyficznych badań oceniających bezpośredni wpływ preparatu na prowadzenie pojazdów nie wyklucza ryzyka, dlatego konieczne jest indywidualne monitorowanie reakcji pacjenta oraz edukacja dotycząca samoobserwacji i zgłaszania niepokojących symptomów.
W praktyce klinicznej lekarz powinien uwzględnić wiek pacjenta, współistniejące schorzenia neurologiczne i okulistyczne oraz stosowane leki, które mogą nasilać działania niepożądane syldenafilu. Zaleca się, aby pacjent powstrzymał się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia zawrotów głowy lub zaburzeń widzenia. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o tych ryzykach, co jest istotne zarówno z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii, jak i aspektów formalno-prawnych. Takie podejście pozwala na minimalizację ryzyka wypadków związanych z obniżoną sprawnością psychomotoryczną podczas stosowania syldenafilu w dawkach 50 mg i 100 mg.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lekap 50 mg
bezpieczeństwo farmakoterapii, cytrynian syldenafilu, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, fotowrażliwość, koordynacja ruchowa, Lekap, obniżona ostrość wzroku, percepcja kolorów, percepcja przestrzenna, reakcja na lek, rozmyte widzenie, sprawność psychomotoryczna, syldenafil, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Lekap to preparat zawierający syldenafil w postaci cytrynianu, dostępny w dawkach 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia erekcji definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego, a ich etiologia może być organiczna, psychogenna lub mieszana. Syldenafil działa poprzez mechanizm zależny od stymulacji seksualnej, co oznacza, że lek nie wywołuje erekcji bez obecności bodźców seksualnych. Tabletki Lekap 50 mg mają wymiary 12,8 x 7,4 x 3,8 mm i zawierają 3,6 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 100 mg mają wymiary 16,2 x 8,1 x 5,0 mm i zawierają 7,2 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Lekap konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania w celu ustalenia przyczyny zaburzeń erekcji oraz wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza chorób układu sercowo-naczyniowego. Lekarz powinien również poinformować pacjenta o konieczności stymulacji seksualnej dla osiągnięcia pełnej skuteczności leku. Ze względu na obecność laktozy jednowodnej, preparat nie jest wskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lekap jest zalecany w przypadkach, gdy zaburzenia erekcji znacząco obniżają jakość życia i relacje partnerskie, a jego skuteczność nie zależy od etiologii zaburzeń, pod warunkiem odpowiedniej stymulacji seksualnej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lekap 50 mg