inhibitor dipeptydylopeptydazy-4
Inhibitory dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) stanowią istotną grupę leków doustnych stosowanych w terapii cukrzycy typu 2. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu enzymu DPP-4, który w warunkach fizjologicznych rozkłada hormony inkretynowe GLP-1 (glukagonopodobny peptyd-1) i GIP (glukozozależny peptyd insulinotropowy).
Poprzez hamowanie enzymu DPP-4, leki z tej grupy wydłużają okres półtrwania hormonów inkretynowych, co prowadzi do zwiększonego wydzielania insuliny zależnego od glukozy, zmniejszenia sekrecji glukagonu i spowolnienia opróżniania żołądka. Efektem jest poprawa kontroli glikemii bez istotnego ryzyka hipoglikemii.
Do inhibitorów DPP-4 należą: sitagliptyna, wildagliptyna, saksagliptyna, linagliptyna i alogliptyna. Charakteryzują się dobrą tolerancją, neutralnym wpływem na masę ciała i niskim ryzykiem hipoglikemii. Mogą być stosowane w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną.
Leki z tej grupy są szczególnie przydatne u pacjentów starszych, z upośledzeniem funkcji nerek oraz u osób z tendencją do hipoglikemii. Wykazują również korzystny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego, co potwierdzono w dużych badaniach klinicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – PHINGROUM 100 mg
PHINGROUM to preparat zawierający sytagliptynę, silny i selektywny inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP) w osoczu, a w konsekwencji do glukozależnego wzrostu wydzielania insuliny oraz hamowania sekrecji glukagonu. Efektem jest poprawa kontroli glikemii, wyrażona m.in. redukcją HbA1c, obniżeniem glukozy na czczo oraz po posiłku. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje hipoglikemii dzięki zależności działania od aktualnego stężenia glukozy. Preparat dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, zawierających minimalną ilość sodu (<23 mg na dawkę), co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dieta niskosodowa, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Sitagliptin Medical Valley to lek z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), zawierający substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępną w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu hormonów inkretynowych, co skutkuje zwiększonym wydzielaniem insuliny i obniżeniem glikemii. Tabletki powlekane mają różne kolory i rozmiary w zależności od dawki: 25 mg (różowe, 6 mm, oznaczenie „LC”), 50 mg (pomarańczowe, 8 mm, oznaczenie „C”) oraz 100 mg (beżowe, 9,8 mm, oznaczenie „L”). Substancje pomocnicze są identyczne w rdzeniu tabletek, natomiast skład otoczki różni się, co wpływa na kolor i ułatwia identyfikację dawki. Tabletki 25 mg zawierają 1,14 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
celuloza mikrokrystaliczna, HDPE, hormon inkretynowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, PVC/PVDC/Aluminium, Sitagliptin Medical Valley, sodu stearylofumaran, stężenie glukozy we krwi, substancja rozsadzająca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wapnia wodorofosforan, wydzielanie insuliny - Leksykon leków
Interakcje leku – Clazicon 30 mg
Gliklazyd, jako pochodna sulfonylomocznika, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą. Szczególnie istotne są interakcje prowadzące do nasilenia działania hipoglikemizującego, takie jak z mikonazolem (stosowanym ogólnie i w żelu do jamy ustnej), które są bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipoglikemii i śpiączki hipoglikemicznej. Fenylbutazon oraz danazol również wpływają na metabolizm gliklazydu, odpowiednio nasilając hipoglikemię lub destabilizując kontrolę glikemii, co wymaga dostosowania dawki i intensywnego monitorowania glikemii. Ponadto, współstosowanie gliklazydu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, beta-adrenolitykami, inhibitorami ACE, flukonazolem, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, fluorochinolonami i innymi wymienionymi substancjami zwiększa ryzyko hipoglikemii, co wymaga ścisłej kontroli glikemii i ewentualnej modyfikacji terapii.
agonista receptora GLP-1, akarboza, chlorpromazyna, danazol, dysfagia, działanie hipoglikemizujące, dziurawiec zwyczajny, enalapryl, fenylbutazon, flukonazol, fluorochinolon, gliklazyd, glikokortykosteroid, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor MAO, kaptopryl, klarytromycyna, kontrola glikemii, kwasica ketonowa, lek beta-adrenomimetyczny, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, lek blokujący receptor H2, lek neuroleptyczny, lek przeciwzakrzepowy, metformina, mikonazol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pacjent diabetologiczny, parametr krzepnięcia, pochodna sulfonylomocznika, rytodryna, salbutamol, śpiączka hipoglikemiczna, sulfonamid, terbutalina, tiazolidynedion, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Piramil 5 mg 5 mg
Ramipryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście układu renina-angiotensyna-aldosteron oraz gospodarki potasowej i nerkowej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie ramiprylu z preparatami sakubitrylu z walsartanem oraz stosowanie podczas dializ z błonami poliakrylonitrylowymi lub aferezy LDL z siarczanem dekstranu ze względu na ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych i obrzęku naczynioruchowego. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, aliskiren) zwiększa ryzyko hipotonii, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek. Warto podkreślić konieczność monitorowania stężenia potasu przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, trimetoprimu, kotrimoksazolu, cyklosporyny i heparyny, ze względu na wysokie ryzyko hiperkaliemii.
afereza lipoprotein, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor NEP, inhibitor obojętnej endopeptydazy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, morfologia krwi, nefropatia cukrzycowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, reakcja rzekomoanafilaktyczna, substancja wazopresynowa, sympatykomimetyk, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Adamed 25 mg
W praktyce klinicznej istotne jest, aby lekarz informował pacjentów leczonych sytagliptyną (Sitagliptin Adamed) o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Chociaż charakterystyka produktu leczniczego wskazuje na brak lub nieistotny wpływ na tę zdolność, należy zwrócić uwagę na możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Szczególnie ważne jest poinformowanie o ryzyku hipoglikemii, zwłaszcza przy stosowaniu sytagliptyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do zaburzeń koncentracji, wydłużenia czasu reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności.
charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, farmakokinetyka i farmakodynamika, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, monitorowanie glikemii, objawy hipoglikemii, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne sulfonylomocznika, senność, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utrata przytomności, wydzielanie insuliny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sademlip 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (inhibitor DPP-4) oraz metforminę (biguanid), jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2, łącząc dwa komplementarne mechanizmy działania w celu poprawy kontroli glikemii. Sytagliptyna zwiększa stężenia aktywnych inkretyn GLP-1 i GIP, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny zależnie od glukozy oraz hamowania wydzielania glukagonu, bez ryzyka hipoglikemii przy niskim stężeniu glukozy. Metformina działa poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy w wątrobie, zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę oraz opóźnienie wchłaniania glukozy w jelitach. W badaniach klinicznych dodanie sytagliptyny do metforminy lub innych schematów terapeutycznych (glimepiryd, pioglitazon, insulina) skutkowało istotnym obniżeniem HbA₁c o wartości od -0,5% do -2,1%, bez istotnego wzrostu masy ciała i z niskim ryzykiem hipoglikemii. W badaniu TECOS (N=14 671) sytagliptyna nie zwiększała ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobą sercowo-naczyniową, potwierdzając bezpieczeństwo kardiologiczne terapii.
agonista receptora PPARγ, analog amyliny, badanie TECOS, badanie UKPDS, biguanid, chlorowodorek metforminy, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, glikogenoliza, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor alfa-glukozydazy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina glargine, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, niestabilna dławica piersiowa, parametr glikemii, pochodna sulfonylomocznika, stężenie glukozy w osoczu, stężenie glukozy we krwi, stosunek proinsuliny do insuliny, syntaza glikogenowa, test tolerancji glukozy, transporter glukozy, uwalnianie insuliny, wskaźnik HOMA-β, wydzielanie glukagonu, zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mifoglame 100 mg
Mifoglame, zawierający 100 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny), jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym doustnie w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn – GLP-1 i GIP. Hormony te, wydzielane przez komórki jelita, stymulują glukozozależne wydzielanie insuliny z komórek beta trzustki oraz hamują sekrecję glukagonu z komórek alfa, co skutkuje zmniejszeniem produkcji glukozy w wątrobie i obniżeniem glikemii. Sytagliptyna wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9 w dawkach terapeutycznych, co podnosi bezpieczeństwo stosowania preparatu.
bezpieczeństwo farmakoterapii, biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, enzym DPP-4, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, hydroliza hormonów, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, pochodne sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, sekrecja glukagonu, stężenie glukozy we krwi, wychwyt glukozy - Leksykon substancji czynnych
Sitagliptyna – Interakcje
Sytagliptyna, doustny inhibitor DPP-4 stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje korzystny profil interakcji lekowych, choć wymaga uwagi w kontekście współistniejącej farmakoterapii. Metabolizm sytagliptyny jest głównie ograniczony przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ ten jest minimalny. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek metabolizm może mieć większe znaczenie. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p oraz transportera OAT3, a jej transport może być hamowany przez probenecyd, choć ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest niskie. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) mogą potencjalnie zwiększać ekspozycję na sytagliptynę, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających ten efekt. Jednoczesne podanie cyklosporyny (600 mg) zwiększało AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, co nie wymagało korekty dawki. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a jej wpływ na farmakokinetykę leków takich jak metformina, gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne jest minimalny. Współistnienie z digoksyną powoduje niewielkie zwiększenie AUC (11%) i Cmax (18%) digoksyny, co wymaga monitorowania u pacjentów z ryzykiem zatrucia.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, diuretyk, dolutegrawir, doustny lek antykoncepcyjny, farmakoterapia wielolekowa, gliburyd, glikokortykosteroid, glikoproteina p, inhibitor ACE, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor transportera kationów organicznych-2, itrakonazol, izoenzym CYP450, jodowy środek kontrastowy, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ranolazyna, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, selektywny inhibitor cyklooksygenazy-2, symwastatyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, transporter usuwania wielu leków i toksyn, wandetanib, warfaryna - Leksykon substancji czynnych
Sitagliptyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Sitagliptyna, inhibitor DPP-4, jest wskazana w leczeniu cukrzycy typu 2, jednak jej stosowanie wymaga szczególnej ostrożności. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się silnym, uporczywym bólem brzucha; w przypadku podejrzenia zapalenia należy natychmiast odstawić lek i wdrożyć diagnostykę. U pacjentów z niewydolnością nerek (GFR <45 ml/min dla sitagliptyny, <30 ml/min dla preparatów złożonych z metforminą) konieczne jest dostosowanie dawki lub przeciwwskazanie do stosowania. W skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika istnieje zwiększone ryzyko hipoglikemii, co wymaga modyfikacji dawek tych leków.
agonista receptora PPAR, anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, duszność kwasicza, ESRD, GFR, hemodializa, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, nefropatia kontrastowa, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, posocznica, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ansifora 100 mg
Sytagliptyna, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) o kodzie ATC A10BH01, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co zwiększa stężenie aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), prowadząc do glukozowo-zależnego wzrostu wydzielania insuliny oraz zmniejszenia wydzielania glukagonu. W efekcie obserwuje się obniżenie hemoglobiny glikowanej A1c (HbA1c), glukozy na czczo (FPG) oraz po posiłku (2-hour PPG). Sytagliptyna wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na DPP-8 i DPP-9, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, jej działanie jest zależne od stężenia glukozy, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii.
badanie kliniczne, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, doustny lek hipoglikemizujący, enzym DPP-4, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, hemoglobina glikowana, hemoglobina glikowana A1c, hiperglikemia, hipoglikemia, HOMA-β, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, metformina, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, stężenie glukozy na czczo, stężenie glukozy po posiłku, terapia skojarzona, zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Medical Valley 25 mg
Sitagliptyna, będąca inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu 2, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu DPP-4, co zwiększa stężenie aktywnych inkretyn (GLP-1 i GIP), prowadząc do glukozowo-zależnego wzrostu wydzielania insuliny i hamowania wydzielania glukagonu. W efekcie dochodzi do poprawy kontroli glikemii, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące istotne obniżenie HbA1c, glukozy na czczo (FPG) oraz po posiłku (2-hour PPG). Sitagliptyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na DPP-8 i DPP-9, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, a jej działanie jest bezpieczne pod względem ryzyka hipoglikemii i nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała.
cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, glikemia, glimepiryd, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukoza na czczo, glukoza poposiłkowa, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina o przedłużonym działaniu, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, metformina, mieszanka insulinowa, pioglitazon, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, produkcja glukozy w wątrobie, stosunek proinsuliny do insuliny, sytagliptyna, terapia skojarzona, test tolerancji glukozy, wskaźnik HOMA-β - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sitagliptin Sandoz 25 mg
Podstawowym i jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Sitagliptin Sandoz (dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg) jest nadwrażliwość na substancję czynną – sytagliptynę – lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych zawartych w preparacie. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy skórne, takie jak wysypka i pokrzywka, a także poważniejsze reakcje, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksję. W przypadku podejrzenia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać terapię i wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe, a także rozważyć konsultację alergologiczną. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią alergii na inne inhibitory DPP-4, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych.
inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, konsultacja alergologiczna, leczenie objawowe, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na sytagliptynę, objawy skórne, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, substancja pomocnicza, sytagliptyna, terapia przeciwcukrzycowa, wysypka, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Polpharma
Produkt leczniczy Sitagliptin Polpharma, inhibitor DPP-4, nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym ryzykiem jest możliwość wystąpienia ostrego zapalenia trzustki, objawiającego się uporczywym, silnym bólem brzucha. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, a po potwierdzeniu diagnozy nie rozpoczynać ponownie terapii sytagliptyną. U pacjentów z historią zapalenia trzustki zaleca się szczególną ostrożność. Ponadto, stosowanie sytagliptyny w monoterapii lub z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPARγ) wiąże się z ryzykiem hipoglikemii porównywalnym do placebo, natomiast ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co wymaga rozważenia redukcji ich dawek.
agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, insulina, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, sytagliptyny fosforan jednowodny, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Linatra 5 mg
Lek Linatra, zawierający 5 mg linagliptyny w postaci tabletek powlekanych, ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych na leki, w tym na inhibitory dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), do których należy linagliptyna. W przypadku potwierdzonej nadwrażliwości stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Charakterystyczne objawy nadwrażliwości, takie jak wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu czy zawroty głowy, wymagają natychmiastowego przerwania terapii i wdrożenia odpowiedniego leczenia.
charakterystyka produktu leczniczego, dysfagia, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, interakcja lekowa, linagliptyna, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk twarzy, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, świąd, tabletka powlekana, trudności w oddychaniu, wysypka skórna, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adimuplan 100 mg
Lek Adimuplan, zawierający sytagliptynę w formie chlorowodorku jednowodnego, dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w postaci tabletek powlekanych. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zapoznanie się z charakterystyką produktu leczniczego, zwłaszcza punktami 4.4 i 4.8, które zawierają informacje o ostrzeżeniach, środkach ostrożności oraz potencjalnych działaniach niepożądanych. Tabletki różnią się wyglądem i rozmiarem: 25 mg (różowe, 5,7–6,6 mm), 50 mg (jasnoróżowe, 7,7–8,6 mm) oraz 100 mg (jasnobrązowe, 9,7–10,6 mm), co pomaga uniknąć pomyłek dawkowania.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sytena 100 mg
Sytagliptyna (substancja czynna leku Sytena) wykazuje niski potencjał do klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami, co jest korzystne w terapii polipragmazji. Metabolizm sytagliptyny jest głównie ograniczany przez enzym CYP3A4 z udziałem CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wpływ metabolizmu na klirens jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) metabolizm może mieć większe znaczenie, co zwiększa ryzyko interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p oraz transportera OAT3, jednak klinicznie istotne interakcje z inhibitorami OAT3 (np. probenecyd) są mało prawdopodobne. Jednoczesne stosowanie metforminy (1000 mg x2/dobę) nie wpływa istotnie na farmakokinetykę sytagliptyny, a cyklosporyna (600 mg) zwiększa AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, co nie wymaga korekty dawki. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a jej wpływ na farmakokinetykę leków takich jak gliburyd, symwastatyna, rozyglitazon, warfaryna czy doustne środki antykoncepcyjne jest nieistotny klinicznie.
cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, DPP-4, ESRD, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor OAT3, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, kontrola glikemii, metformina, OAT3, probenecyd, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, substrat CYP3A4, substrat glikoproteiny P, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jansitin 50 mg
Jansitin, zawierający sytagliptynę – inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych i stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych. Preparat może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii przy diecie i aktywności fizycznej, zwłaszcza gdy metformina jest przeciwwskazana (np. w zaburzeniach czynności nerek, stanach hipoksji tkanek, chorobach wątroby) lub nietolerowana. Jansitin jest również wskazany w terapii dwulekowej (z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPARγ) oraz trzylekowej (w połączeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub agonistą PPARγ), a także jako terapia uzupełniająca do insuliny, co pozwala na intensyfikację leczenia bez konieczności wprowadzania insulinoterapii lub zmniejszenie zapotrzebowania na insulinę egzogenną.
agonista receptora PPARγ, choroba wątroby, compliance, cukrzyca typu 2, hiperglikemia, hipoglikemia, hipoksja tkanek, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, insulina egzogenna, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, patofizjologia cukrzycy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwulekowa, terapia trzylekowa, tiazolidynedion, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symgliptin 25 mg
Symgliptin, zawierający substancję czynną sytagliptynę, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych inkretyn, takich jak GLP-1 i GIP. Inkretyny te stymulują wydzielanie insuliny oraz hamują wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, co skutkuje poprawą kontroli glikemii. W efekcie klinicznym obserwuje się obniżenie wartości hemoglobiny glikowanej A1c (HbA1c) oraz zmniejszenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając istotnie na enzymy DPP-8 i DPP-9, co może przekładać się na korzystny profil bezpieczeństwa terapii.
biosynteza insuliny, cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, enzym DPP-8, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukozozależność, hemoglobina glikowana A1c, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inkretyna, komórka alfa trzustki, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, pochodna sulfonylomocznika, zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adimuplan 25 mg
Preparat Adimuplan zawiera chlorowodorek sytagliptyny jednowodny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg i jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na sytagliptynę lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu w kierunku reakcji alergicznych na inhibitory DPP-4, gdyż wystąpienie nadwrażliwości w przeszłości wyklucza stosowanie leku. W przypadku podejrzenia reakcji alergicznej podczas terapii, należy natychmiast przerwać podawanie preparatu i wdrożyć leczenie objawowe.
bezpieczeństwo farmakoterapii, chlorowodorek sytagliptyny, cukrzyca typu 2, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor DPP-4, kwalifikacja pacjenta, leczenie objawowe, nadwrażliwość na substancję czynną, poważna reakcja alergiczna, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, wywiad lekarski - Leksykon substancji czynnych
Sytagliptyna – Interakcje
Sytagliptyna, doustny inhibitor DPP-4 stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wpływ ten na klirens jest minimalny. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek metabolizm może mieć większe znaczenie, co zwiększa ryzyko interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Jednoczesne stosowanie cyklosporyny zwiększa AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, a jej wpływ na farmakokinetykę metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych leków antykoncepcyjnych jest nieistotny klinicznie. W terapii skojarzonej z metforminą (dawki 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy dwa razy dziennie) nie obserwuje się znaczących zmian farmakokinetycznych.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, diuretyk, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, farmakokinetyka sytagliptyny, glikokortykosteroid, glikoproteina p, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor transportera kationów organicznych-2, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ranolazyna, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, środek kontrastowy zawierający jod, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter usuwania wielu leków i toksyn, wandetanib