Pyralgin – Krople doustne, roztwór

Pyralgin
Krople doustne, roztwór, 500 mg/ml

Produkt leczniczy zawiera metamizol sodowy jednowodny jako substancję czynną, dostępny w formie doustnych kropli o stężeniu 500 mg/ml. Przeznaczony jest do stosowania u dorosłych oraz dzieci w przypadku ostrego, silnego bólu po urazach, operacjach, kolkach, bólu nowotworowego oraz innych silnych bólów, gdy inne leki są przeciwwskazane. Może być także stosowany w przypadku wysokiej gorączki, która nie ustępuje po zastosowaniu innych środków. Krople są przezroczystym, żółtym roztworem zawierającym również sód jako substancję pomocniczą.

Pobierz ChPL PDF Pyralgin – Krople doustne, roztwór – 500 mg/ml

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie metamizolu (Pyralgin) powinno być indywidualnie dostosowane do nasilenia bólu lub gorączki oraz reakcji pacjenta, z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki. U dzieci i młodzieży do 14 lat dawka pojedyncza wynosi 8–16 mg/kg masy ciała, przy gorączce zwykle 10 mg/kg. Dla dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg) maksymalna dawka pojedyncza to 1000 mg, podawana do 4 razy na dobę w odstępach 6-8 godzin. Efekt terapeutyczny pojawia się po 30-60 minutach od podania doustnego. Szczegółowe dawkowanie w mg i kroplach jest zależne od wieku i masy ciała, np. u dzieci <12 miesięcy dawka pojedyncza wynosi 25–125 mg (1–5 kropli), a maksymalna dobowa 100–500 mg (4–20 kropli). W przypadku gorączki u dzieci zalecana dawka to 10 mg/kg masy ciała, co przekłada się na konkretne wartości dawkowania w tabeli dla różnych grup wiekowych i masy ciała.

Czas stosowania Pyralginu zależy od rodzaju i nasilenia choroby, a przy długotrwałej terapii konieczne są regularne badania kontrolne, w tym morfologia z rozmazem. U osób starszych, osłabionych oraz z obniżonym klirensem kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na wydłużoną eliminację metabolitów. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby zaleca się unikanie wielokrotnego podawania dużych dawek, choć krótkotrwałe stosowanie nie wymaga modyfikacji dawki. Pyralgin podaje się doustnie, najlepiej rozcieńczony w około połowie szklanki wody; 1 kropla zawiera 2,5 mg metamizolu sodowego jednowodnego, a 1 ml roztworu (20 kropli) zawiera 500 mg substancji czynnej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Pyralgin 500 mg/ml

badanie krwi, ból, ciężkie zaburzenie wątroby, dawka pojedyncza, długotrwałe leczenie, gorączka, klirens kreatyniny, krople doustne, maksymalna dawka dobowa, metabolizm metamizolu, metamizol, metamizol sodowy, morfologia z rozmazem, podanie doustne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Metamizol sodowy jednowodny (Pyralgin) w postaci kropli doustnych (500 mg/ml) wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym ciężkich zaburzeń hematologicznych takich jak agranulocytoza, pancytopenia oraz anemia aplastyczna, które mogą prowadzić do zgonu. Agranulocytoza objawia się gorączką, dreszczami, bólami gardła, stanem zapalnym błon śluzowych i wymaga natychmiastowego przerwania terapii oraz monitorowania morfologii krwi. Metamizol może także wywoływać reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaktoidalne i anafilaktyczne, szczególnie po podaniu pozajelitowym, a także zespół astmy analgetycznej. Dodatkowo obserwuje się zaburzenia sercowo-naczyniowe (np. zespół Kounisa, reakcje hipotensyjne), krwawienia żołądkowo-jelitowe, polekowe uszkodzenie wątroby oraz poważne reakcje skórne (SCAR) takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka i zespół DRESS.

Wśród rzadkich, ale istotnych działań niepożądanych wymienia się nagłe pogorszenie czynności nerek (białkomocz, skąpomocz, bezmocz, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek) oraz czerwone zabarwienie moczu spowodowane metabolitem metamizolu (kwasem rubazonowym). W przypadku wystąpienia objawów agranulocytozy, ciężkich reakcji skórnych lub anafilaktycznych należy natychmiast przerwać leczenie. Monitorowanie bezpieczeństwa stosowania Pyralginu jest kluczowe, a wszelkie podejrzewane działania niepożądane powinny być zgłaszane do odpowiednich organów nadzoru farmakoterapii. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu leku dłużej niż tydzień oraz przy szybkim podaniu dożylnym, zwłaszcza u pacjentów z wysoką gorączką.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Pyralgin 500 mg/ml

agranulocytoza, anemia aplastyczna, astma analgetyczna, bezmocz, białkomocz, dysfagia, enzymy wątrobowe, hipotensja, krwawienie żołądkowo-jelitowe, kwas rubazonowy, leukopenia, metamizol sodowy jednowodny, morfologia krwi, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczna nekroliza naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie błon śluzowych, zespół DRESS, zespół Kounisa, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka
Interakcje leku
Metamizol sodowy, substancja czynna leku Pyralgin, wykazuje indukcję enzymów CYP2B6 i CYP3A4, co prowadzi do farmakokinetycznych interakcji z lekami takimi jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus oraz sertralina, skutkując zmniejszeniem ich stężenia w osoczu i ograniczeniem skuteczności klinicznej. Szczególnie istotna jest interakcja z metotreksatem, która może nasilać hemotoksyczność i zwiększać ryzyko supresji szpiku kostnego, zwłaszcza u osób starszych, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Metamizol może także osłabiać działanie kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek, co jest istotne u pacjentów kardiologicznych, oraz potencjalnie wpływać na skuteczność doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków hipotensyjnych (w tym kaptoprylu) i moczopędnych (np. triamterenu), co wymaga monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych.

Ponadto, jednoczesne stosowanie metamizolu z chloropromazyną może wywołać ciężką hipotermię, a z litem potencjalnie zmieniać jego stężenie w osoczu, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania. Metamizol może również interferować z wynikami badań laboratoryjnych opartych na reakcji Trindera, powodując fałszywe wyniki oznaczeń kreatyniny, triglicerydów, cholesterolu HDL oraz kwasu moczowego. W przypadku terapii metamizolem zaleca się unikanie spożywania alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy, hepatotoksyczności oraz działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Wskazane jest monitorowanie odpowiedzi klinicznej pacjenta oraz stężeń leków w osoczu podczas terapii skojarzonej z metamizolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Pyralgin 500 mg/ml

agregacja płytek krwi, alkohol etylowy, bupropion, chloropromazyna, choroba afektywna dwubiegunowa, cyklosporyna, CYP2B6, CYP3A4, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, działanie hepatotoksyczne, efawirenz, hemotoksyczność, hipotermia, indukcja enzymów metabolizujących, inhibitor ACE, kaptopryl, kwas acetylosalicylowy, lek cytostatyczny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek opioidowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lit, metadon, metamizol sodowy, metotreksat, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu, reakcja Trindera, sertralina, SSRI, stężenie kreatyniny, stężenie kwasu moczowego, stężenie triglicerydów, supresja szpiku kostnego, takrolimus, triamteren, układ krwiotwórczy, walproinian
Profil bezpieczeństwa leku
Metamizol wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów i sytuacjach klinicznych. U kobiet karmiących piersią produkty rozkładu leku przenikają do mleka w znaczących ilościach, co stanowi potencjalne ryzyko dla niemowląt; zaleca się unikanie wielokrotnego stosowania oraz odciąganie i wylewanie pokarmu przez 48 godzin po jednorazowym podaniu. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się wydłużoną eliminację metabolitów, co wymaga indywidualizacji dawkowania i unikania wielokrotnego podawania dużych dawek, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, gdzie dane są niewystarczające.

W kontekście zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, metamizol w zalecanych dawkach nie wywiera istotnego wpływu, jednak większe dawki, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem, mogą upośledzać te funkcje. Choć bezpośrednie interakcje farmakologiczne z alkoholem nie zostały opisane, istnieje ryzyko reakcji alergicznych u osób z nietolerancją alkoholu oraz pogorszenia zdolności psychomotorycznych. W związku z powyższym, stosowanie metamizolu wymaga szczególnej ostrożności w wymienionych grupach pacjentów oraz sytuacjach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Pyralgin 500 mg/ml
Przeciwwskazania
Lek Pyralgin w postaci kropli doustnych zawierający metamizol sodowy jednowodny (500 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, zwłaszcza po wystąpieniu agranulocytozy. Nie powinien być stosowany u osób z zespołem astmy analgetycznej lub reakcjami anafilaktoidalnymi po nieopioidowych lekach przeciwbólowych (np. salicylany, paracetamol, diklofenak, ibuprofen), a także u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) oraz ostrą porfirią wątrobową. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko powikłań u płodu i podczas porodu.

U pacjentów z wcześniejszymi reakcjami alergicznymi, zaburzeniami hematologicznymi, niewydolnością wątroby lub nerek stosowanie Pyralginu wymaga szczególnej ostrożności lub jest niewskazane. Szczególnie narażone na reakcje nadwrażliwości są osoby z astmą oskrzelową, atopowym zapaleniem skóry, przewlekłą pokrzywką oraz nietolerancją alkoholu. Warto również zwrócić uwagę, że 1 ml leku (20 kropli) zawiera 1,45 mmol (33,41 mg) sodu, co jest istotne dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca lub chorobami nerek wymagających ograniczenia spożycia sodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Pyralgin 500 mg/ml

agranulocytoza, astma oskrzelowa, atak porfirii, atopowe zapalenie skóry, choroba nerek, cytostatyki, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, diklofenak, hematopoeza, hemoliza, ibuprofen, indometacyna, metamizol sodowy, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, naproksen, nieopioidowy lek przeciwbólowy, nietolerancja alkoholu, niewydolność serca, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, ostra porfiria wątrobowa, paracetamol, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, polipy nosa, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, salicylany, skurcz oskrzeli, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, zespół astmy analgetycznej
Przedawkowanie
Przedawkowanie metamizolu sodowego jednowodnego, substancji czynnej leku Pyralgin 500 mg/ml krople doustne, może prowadzić do wielonarządowej toksyczności obejmującej układ pokarmowy (nudności, wymioty, bóle brzucha), moczowy (ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek), ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, senność, drgawki, śpiączka) oraz układ sercowo-naczyniowy (spadek ciśnienia, wstrząs, tachykardia). Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu spowodowane wydalaniem kwasu rubazonowego, metabolitu metamizolu. Wartości toksyczne mogą prowadzić do ciężkich powikłań wymagających intensywnej terapii, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi chorobami nerek, wątroby, układu sercowo-naczyniowego oraz osób w podeszłym wieku.

Leczenie przedawkowania metamizolu opiera się na kompleksowej terapii, gdyż brak jest specyficznej odtrutki. Zaleca się dekontaminację przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego), a w przypadku ciężkiej toksyczności – zastosowanie technik nerkozastępczych i pozaustrojowego oczyszczania krwi, takich jak hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja czy filtracja osocza, w celu eliminacji metabolitu 4-N-metyloaminoantipiryny. Leczenie objawowe obejmuje stabilizację hemodynamiczną (płyny, leki wazopresyjne), kontrolę drgawek (benzodiazepiny, fenobarbital), monitorowanie i wspomaganie funkcji nerek oraz korekcję zaburzeń elektrolitowych. Pacjenci wymagają ścisłego monitorowania parametrów życiowych, funkcji nerek, wątroby oraz stanu neurologicznego, a w ciężkich przypadkach hospitalizacji na oddziale intensywnej terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Pyralgin 500 mg/ml

benzodiazepina, drgawki, fenobarbital, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kreatynina, kwas rubazonowy, leczenie nerkozastępcze, lek przeciwbólowy, lek przeciwdrgawkowy, lek wazopresyjny, metamizol sodowy, mocznik, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, objawy toksyczne, oddział intensywnej terapii, płukanie żołądka, powikłania wielonarządowe, przedawkowanie metamizolu, Pyralgin, spadek ciśnienia, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, techniki nerkozastępcze, węgiel aktywny, wstrząs, zabarwienie moczu, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia wodno-elektrolitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności metamizolu sodowego jednowodnego wykazały dawko-zależne efekty niepożądane u zwierząt laboratoryjnych. U szczurów, po 6-miesięcznej ekspozycji doustnej w dawkach 100-900 mg/kg m.c., przy najwyższej dawce zaobserwowano zwiększenie liczby retykulocytów oraz obecność ciałek Heinza po 13 tygodniach. U psów, przy dawkach ≥300 mg/kg m.c., stwierdzono niedokrwistość hemolityczną oraz zaburzenia funkcji nerek i wątroby. Badania mutagenności dały wyniki niejednoznaczne, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę potencjału mutagennego. W kontekście rakotwórczości, długoterminowe badania u szczurów nie wykazały działania kancerogennego, natomiast u myszy zaobserwowano zwiększoną częstość gruczolaków wątroby przy wysokich dawkach.

Ocena toksyczności reprodukcyjnej wskazała na brak działania teratogennego u szczurów i królików, jednak u królików śmierć zarodków wystąpiła już przy dawce 100 mg/kg m.c., nietoksycznej dla matki. U szczurów dawki >100 mg/kg m.c. powodowały wydłużenie ciąży, zaburzenia porodu oraz zwiększoną śmiertelność matek i potomstwa. W badaniach płodności odnotowano nieznaczne obniżenie częstości zapłodnień w pokoleniu rodziców przy dawkach >250 mg/kg m.c., bez wpływu na płodność potomstwa (F1). Metabolity metamizolu przenikają do mleka matki, jednak ich wpływ na niemowlęta karmione piersią pozostaje nieznany.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pyralgin 500 mg/ml

badanie mutagenności, ciałko Heinza, działanie teratogenne, działanie toksyczne, gruczolak komórek wątroby, komórka wątroby, krwinka czerwona, metabolit metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, niedokrwistość hemolityczna, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, Pyralgin, retykulocyt, śmierć zarodka, toksyczność po podaniu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Skład i postać leku
Pyralgin w postaci kropli doustnych zawiera metamizol sodowy jednowodny w stężeniu 500 mg/ml, co odpowiada 2,5 mg substancji czynnej na pojedynczą kroplę (20 kropli = 1 ml). Preparat jest roztworem o przezroczystym, żółtym zabarwieniu, przeznaczonym do podawania doustnego. Ważnym aspektem jest zawartość sodu wynosząca 1,45 mmol (33,41 mg) na mililitr, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami sodowymi. Substancje pomocnicze obejmują regulatory pH (sodu diwodorofosforan dwuwodny, disodu fosforan), słodziki (sukraloza, sacharyna sodowa) oraz aromat malinowy, a nośnikiem jest woda oczyszczona.

Lek dostępny jest w butelkach ze szkła oranżowego wyposażonych w kroplomierz z LDPE oraz zabezpieczenie przed dziećmi wykonane z HDPE i PP. Dostępne pojemności to 10 ml, 20 ml, 50 ml oraz 100 ml, choć nie wszystkie mogą być obecne na rynku. Okres ważności wynosi 5 lat dla nieotwartych opakowań oraz 6 miesięcy po pierwszym otwarciu. Preparatu nie należy przechowywać w lodówce ani zamrażać. Dokumentacja nie wskazuje na niezgodności farmaceutyczne ani specjalne wymagania dotyczące utylizacji niewykorzystanego leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Pyralgin 500 mg/ml

disodu fosforan, glikol propylenowy, krople doustne, metamizol sodowy jednowodny, okres ważności leku, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, polipropylen, postać farmaceutyczna, regulator pH, roztwór farmaceutyczny, sacharyna sodowa, sodu diwodorofosforan dwuwodny, substancja czynna, substancja pomocnicza, sukraloza, trioctan glicerylu, zawartość sodu, zgodność farmaceutyczna
Specjalne ostrzeżenia
Metamizol, substancja czynna Pyralginu, wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych, takich jak agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia oraz reakcje anafilaktoidalne, które mogą zagrażać życiu. W przypadku wystąpienia neutropenii (neutrofile <1500/mm³), trombocytopenii lub pancytopenii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i monitorowanie morfologii krwi bez oczekiwania na wyniki badań. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji immunologicznych na pirazolony, pirazolidyny lub inne nienarkotyczne leki przeciwbólowe, a także u osób z zespołem astmy analgetycznej, astmą oskrzelową, przewlekłą pokrzywką czy nietolerancją barwników i alkoholu. Podawanie metamizolu u tych pacjentów wymaga starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka oraz ścisłej kontroli lekarskiej z możliwością natychmiastowej interwencji.

Ponadto, metamizol może wywoływać ciężkie reakcje skórne (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) oraz zespół DRESS, a także ostre zapalenie wątroby z podwyższeniem enzymów wątrobowych i objawami nadwrażliwości. W przypadku pojawienia się objawów uszkodzenia wątroby lub reakcji skórnych, leczenie należy natychmiast przerwać i nie wznawiać. Metamizol może także indukować reakcje niedociśnienia tętniczego, szczególnie po podaniu pozajelitowym, co wymaga ostrożności u pacjentów z hipotonią, odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub wysoką gorączką. U osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosowanie Pyralginu powinno być poprzedzone dokładną oceną korzyści i ryzyka oraz wdrożeniem odpowiednich środków ostrożności. Produkt zawiera 1,67 mg sodu na kroplę, co stanowi 0,084% maksymalnej dziennej dawki sodu zalecanej przez WHO (2 g).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Pyralgin

agranulocytoza, astma analgetyczna, astma oskrzelowa, dysfagia, dyskrazja krwi, eozynofilia, metamizol, morfologia krwi, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niepożądana reakcja skórna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, pirazolon, polipy nosa, reakcja anafilaktoidalna, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, wybroczyny, zapalenie zatok przynosowych, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka
Właściwości farmakodynamiczne
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginu, należy do grupy pirazolonów (ATC: N02BB02) i wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Lek skutecznie łagodzi ból o różnym pochodzeniu i natężeniu, obniża gorączkę oraz rozluźnia skurcze mięśni gładkich, co jest szczególnie przydatne w terapii kolki i bólu spastycznego. Mechanizm działania metamizolu jest złożony i obejmuje zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe mechanizmy, wpływając na percepcję i przewodzenie bodźców bólowych oraz procesy regulacji temperatury ciała, a także działając bezpośrednio w miejscu powstawania bólu i stanu zapalnego.

Pyralgin dostępny jest w postaci kropli doustnych o przezroczystej, żółtej barwie, gdzie 1 ml roztworu (20 kropli) zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, co odpowiada 2,5 mg substancji czynnej na kroplę. Preparat zawiera również sód w ilości 1,45 mmol (33,41 mg) na 1 ml, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu. Znajomość tych parametrów jest istotna przy doborze dawkowania i monitorowaniu terapii, zwłaszcza u chorych z ryzykiem obciążenia sodem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgin 500 mg/ml

4-N-metyloaminoantypiryna, ból spastyczny, centralny układ nerwowy, dieta z kontrolowaną zawartością sodu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, kolka, krople doustne, mechanizm obwodowy, mechanizm ośrodkowy, metamizol sodowy jednowodny, pirazolon, proces zapalny, przewodzenie bodźców bólowych, skurcz mięśni gładkich
Właściwości farmakokinetyczne
Pyralgin (metamizol sodowy jednowodny) w postaci kropli doustnych charakteryzuje się wysoką biodostępnością farmakologicznie czynnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) wynoszącą około 90%, z nieistotnym wpływem posiłków na wchłanianie. Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do MAA, który wraz z 4-aminoantypiryną (AA) wykazuje aktywność farmakologiczną. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a ich wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio: MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%. Metabolity są głównie wydalane z moczem (około 85%), z klirensem nerkowym dla MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min i FAA 49±5 ml/min. Okres półtrwania metabolitów w osoczu wynosi: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h. U pacjentów w podeszłym wieku AUC wzrasta 2-3-krotnie, a u chorych z marskością wątroby okres półtrwania MAA i FAA wydłuża się trzykrotnie, co wymaga ostrożności i unikania dużych dawek.

Badania biodostępności kropli doustnych wykazały, że całkowita ekspozycja (AUC) dla 4-MAA po podaniu doustnym (69,1 ± 19,6 mg·h/l) jest porównywalna z podaniem dożylnym (71,2 ± 13,7 mg·h/l), mimo niższego maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 14,3 ± 2,89 mg/l vs. 56,5 ± 12,2 mg/l) i późniejszego czasu osiągnięcia Cmax (tmax 1,15 ± 0,45 h). Metabolity przenikają przez barierę łożyskową i są wydzielane do mleka kobiecego, co ma znaczenie w terapii kobiet w ciąży i karmiących. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszoną eliminację metabolitów AAA i FAA, co również wymaga dostosowania dawkowania i unikania dużych dawek metamizolu sodowego w tych grupach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgin 500 mg/ml

4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, dostępność biologiczna, farmakokinetyka metabolitów, kinetyka wchłaniania, klirens nerkowy, krople doustne, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit czynny farmakologicznie, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie pozajelitowe, pole pod krzywą stężenie-czas, zaburzenia czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Metamizol (Pyralgin, 500 mg/ml, krople doustne) wykazuje ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Analiza 568 przypadków ekspozycji w I trymestrze nie wykazała działania teratogennego ani embriotoksycznego. Jednakże stosowanie metamizolu w I i II trymestrze jest dopuszczalne jedynie w pojedynczej dawce i wyłącznie w sytuacjach, gdy brak jest alternatyw. W III trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko uszkodzenia nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku niezamierzonego podania w III trymestrze konieczna jest szczegółowa diagnostyka ultrasonograficzna i echokardiograficzna płodu, w tym ocena płynu owodniowego i przewodu tętniczego. Metamizol przenika przez barierę łożyskową, co potwierdza możliwość ekspozycji płodu na substancję czynną.

W okresie laktacji metabolity metamizolu przenikają do mleka matki w znaczących ilościach, co stwarza potencjalne ryzyko dla niemowlęcia. Wielokrotne stosowanie leku u kobiet karmiących jest niewskazane ze względu na kumulację metabolitów w mleku. W przypadku jednorazowego podania zaleca się przerwanie karmienia piersią na 48 godzin i odrzucenie zebranego mleka w tym czasie. Każda kropla Pyralginu zawiera 2,5 mg metamizolu sodowego jednowodnego, a 1 ml roztworu (20 kropli) – 500 mg substancji czynnej. Lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia, szczególnie w I i II trymestrze, kategorycznie wykluczyć stosowanie w III trymestrze oraz dokładnie poinformować pacjentkę o ryzyku i konieczności przerwania karmienia, dokumentując przekazane informacje w historii choroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pyralgin 500 mg/ml

alternatywne metody leczenia, badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, krążenie płodowe, metabolity leku, metamizol, metamizol sodowy jednowodny, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, przewód tętniczy, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Metamizol sodowy w postaci kropli doustnych (Pyralgin, 500 mg/ml) wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie wpływu na zdolności psychomotoryczne przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych. Preparat zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego w 1 ml roztworu (20 kropli), gdzie jedna kropla odpowiada 2,5 mg substancji czynnej. W standardowym dawkowaniu nie stwierdzono istotnego upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Jednakże przekroczenie zalecanych dawek lub jednoczesne spożycie alkoholu może prowadzić do zaburzeń psychomotorycznych, co stanowi przeciwwskazanie do wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności, w tym prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Lekarz przepisujący metamizol powinien szczegółowo poinformować pacjenta o braku wpływu leku na zdolności psychomotoryczne przy standardowym dawkowaniu, a także o ryzyku związanym z dawkami wyższymi oraz łączeniem leku z alkoholem. Konieczne jest również zwrócenie uwagi na indywidualną wrażliwość pacjenta oraz specyfikę jego pracy, zwłaszcza gdy wiąże się ona z obsługą maszyn lub prowadzeniem pojazdów. Informacje te powinny być odnotowane w dokumentacji medycznej, co ma znaczenie zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i aspektów prawnych. Pacjent powinien być zachęcony do obserwacji własnych reakcji na lek i powstrzymania się od ryzykownych czynności w przypadku wystąpienia objawów takich jak senność czy zawroty głowy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pyralgin 500 mg/ml

charakterystyka produktu leczniczego, dawka terapeutyczna, indywidualna wrażliwość, krople doustne, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, pierwsze zastosowanie leku, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, Pyralgin, reakcja niepożądana, senność, sprawność psychomotoryczna, standardowe dawkowanie, substancja czynna, upośledzenie zdolności psychomotorycznej, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Pyralgin w postaci kropli doustnych (500 mg/ml) zawiera metamizol sodowy jednowodny i wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Lek jest wskazany w leczeniu silnego bólu ostrego, takiego jak ból pourazowy, pooperacyjny, kolki (nerkowe, wątrobowe, jelitowe), ból nowotworowy oraz inne przypadki, gdy inne metody są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Ponadto, Pyralgin stosuje się w wysokiej gorączce opornej na paracetamol i NLPZ. Dawkowanie standardowe to 20 kropli (1 ml), co odpowiada 500 mg substancji czynnej; jedna kropla zawiera 2,5 mg metamizolu. Preparat zawiera także 1,45 mmol (33,41 mg) sodu na 1 ml, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym. Krople umożliwiają precyzyjne dostosowanie dawki, szczególnie u dzieci i osób z trudnościami w połykaniu.

Stosowanie Pyralginu powinno być ograniczone do sytuacji, gdy inne, bezpieczniejsze metody leczenia są nieskuteczne lub przeciwwskazane, a decyzja o terapii powinna uwzględniać stosunek korzyści do ryzyka. Metamizol należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce i możliwie najkrócej, z regularnym monitorowaniem pacjenta, zwłaszcza pod kątem agranulocytozy. W przypadku długotrwałego stosowania wskazane jest okresowe badanie morfologii krwi. Lek podaje się najlepiej rozcieńczony, z posiłkiem, aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Pacjentów należy instruować o konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem w przypadku objawów takich jak gorączka, ból gardła, zmiany w błonie śluzowej jamy ustnej czy nietypowe krwawienia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Pyralgin 500 mg/ml

agranulocytoza, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból pourazowy, ból przewlekły, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, działanie spazmolityczne, kolka nerkowa, krople doustne, metamizol sodowy, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, wysoka gorączka

Pyralgin Krople doustne, roztwór, 500 mg/ml

Pyralgin
Krople doustne, roztwór, 500 mg/ml