Interakcje leku
Metypred 4 mg

Metyloprednizolon jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, który katalizuje 6β-hydroksylację steroidów, kluczowy etap metabolizmu fazy I glikokortykosteroidów. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat) zmniejszają klirens wątrobowy metyloprednizolonu, co prowadzi do wzrostu jego stężenia w osoczu i zwiększa ryzyko toksyczności steroidowej, wymagając często korekty dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) zwiększają klirens, obniżając stężenie leku i jego skuteczność kliniczną, co może wymagać zwiększenia dawki. Równoczesne stosowanie metyloprednizolonu z innymi substratami CYP3A4 może wpływać na metabolizm obu leków i zwiększać ryzyko działań niepożądanych, dlatego konieczne jest monitorowanie i dostosowanie terapii.

Wskazania
  1. alergiczne brzeżne owrzodzenie rogówki
  2. alergiczne zapalenie spojówek
  3. astma oskrzelowa
  4. atopowe zapalenie skóry
  5. beryloza
  6. białaczka
  7. całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa
  8. chłoniak
  9. choroba Leśniowskiego-Crohna
  10. choroba posurowicza
  11. ciężka odmiana rumienia wielopostaciowego
  12. ciężka postać łojotokowego zapalenia skóry
  13. ciężka postać łuszczycy
  14. hiperkalcemia w przebiegu choroby nowotworowej
  15. łuszczycowe zapalenie stawów
  16. nabyta niedokrwistość hemolityczna
  17. niedobór erytroblastów w szpiku
  18. nieropne zapalenie tarczycy
  19. objawowa sarkoidoza
  20. obrzęk mózgu
  21. olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic
  22. ostra białaczka
  23. ostre dnawe zapalenie stawów
  24. ostre nieswoiste zapalenie pochewki ścięgna
  25. ostre reumatyczne zapalenie mięśnia sercowego
  26. ostre zapalenie kaletki maziowej
  27. pęcherzowe opryszczkowate zapalenie skóry
  28. pęcherzyca
  29. pierwotna niedoczynność kory nadnerczy
  30. piorunująca gruźlica płuc
  31. podostre zapalenie kaletki maziowej
  32. polimialgia reumatyczna
  33. półpasiec oczny
  34. pourazowa choroba zwyrodnieniowa stawów
  35. przeszczepianie narządów
  36. reakcje nadwrażliwości na leki
  37. reumatoidalne zapalenie stawów
  38. rozlane zapalenie błony naczyniowej tylnego odcinka oka
  39. rozsiana gruźlica płuc
  40. samoistna plamica małopłytkowa
  41. sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa
  42. stwardnienie rozsiane
  43. toczeń rumieniowaty układowy
  44. wrodzona niedokrwistość hipoplastyczna
  45. wrodzony przerost nadnerczy
  46. wrzodziejące zapalenie jelita grubego
  47. współczulne zapalenie błony naczyniowej
  48. wtórna małopłytkowość
  49. wtórna niedoczynność kory nadnerczy
  50. wyprysk kontaktowy
  51. zachłystowe zapalenie płuc
  52. zapalenie błony maziowej w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów
  53. zapalenie naczyniówki
  54. zapalenie naczyniówki i siatkówki
  55. zapalenie nadkłykcia
  56. zapalenie nerek w przebiegu tocznia
  57. zapalenie nerwu wzrokowego
  58. zapalenie rogówki
  59. zapalenie skórno-mięśniowe
  60. zapalenie tęczówki
  61. zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego
  62. zapalenie w obrębie odcinka przedniego oka
  63. zapalenie wielomięśniowe
  64. zespół Loefflera
  65. zespół nerczycowy
  66. zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
  67. ziarniniak grzybiasty
  68. złuszczające zapalenie skóry
Substancja czynna

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Metyloprednizolon, jako substrat enzymów cytochromu P450 (CYP), podlega metabolizmowi głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4. Enzym ten, dominujący w podrodzinie CYP i występujący w największej ilości w wątrobie dorosłego człowieka, katalizuje proces 6β-hydroksylacji steroidów, który stanowi niezbędny etap metabolizmu fazy I zarówno dla endogennych, jak i syntetycznych kortykosteroidów. Wiele innych związków farmaceutycznych również stanowi substraty CYP3A4, przy czym wykazano, że niektóre z nich mogą modyfikować metabolizm glikokortykosteroidów poprzez indukcję (zwiększenie aktywności) lub hamowanie enzymu CYP3A4.1

Inhibitory CYP3A4

Leki, które hamują aktywność enzymu CYP3A4, powodują zmniejszenie klirensu wątrobowego metyloprednizolonu, co w konsekwencji prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu. W takich przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki metyloprednizolonu stosowanego jednocześnie z inhibitorem CYP3A4, aby uniknąć wystąpienia toksyczności steroidowej.2

Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym produktów zawierających kobicystat. Takie połączenie może znacząco zwiększyć ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów. Z tego względu zaleca się unikanie łączenia tych leków, chyba że potencjalne korzyści terapeutyczne przewyższają zwiększone ryzyko działań niepożądanych. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania, pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją w celu wczesnego wykrycia ewentualnych ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów.3

Induktory CYP3A4

Leki indukujące aktywność enzymu CYP3A4 wywierają przeciwny efekt w porównaniu do inhibitorów – zwiększają klirens wątrobowy, co prowadzi do zmniejszenia stężenia metyloprednizolonu w osoczu. W konsekwencji, jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 z metyloprednizolonem może wymagać zwiększenia dawki glikokortykosteroidu w celu uzyskania oczekiwanego efektu terapeutycznego.4

Substraty CYP3A4

Równoczesne zastosowanie metyloprednizolonu z innym substratem CYP3A4 może wpływać na klirens wątrobowy obu leków. Konieczne może być odpowiednie dostosowanie dawkowania w celu zoptymalizowania terapii. Co więcej, jednoczesne stosowanie dwóch lub więcej substratów CYP3A4 może potencjalnie zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z każdym z tych leków.5

Inne interakcje niezwiązane z CYP3A4

Poza interakcjami związanymi z układem enzymatycznym CYP3A4, metyloprednizolon może wchodzić w liczne inne interakcje lekowe, które zostały szczegółowo przedstawione w poniższej tabeli.6

Interakcje metyloprednizolonu z alkoholem

Równoczesne spożywanie alkoholu podczas terapii metyloprednizolonem może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych leku. Alkohol może wzmagać działanie drażniące metyloprednizolonu na błonę śluzową przewodu pokarmowego, zwiększając ryzyko wystąpienia owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Ponadto, zarówno alkohol, jak i glikokortykosteroidy mogą negatywnie wpływać na metabolizm glukozy, co może prowadzić do destabilizacji poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą lub predyspozycją do hiperglikemii.

Długotrwałe jednoczesne stosowanie alkoholu i metyloprednizolonu może dodatkowo nasilać efekty uboczne związane z układem kostnym, zwiększając ryzyko rozwoju osteoporozy i złamań patologicznych. Alkohol może również wchodzić w interakcje z metyloprednizolonem na poziomie metabolizmu wątrobowego, potencjalnie wpływając na biodostępność leku.

Ze względu na powyższe interakcje, zaleca się całkowitą abstynencję alkoholową podczas terapii metyloprednizolonem, szczególnie w przypadku leczenia długotrwałego lub przy zastosowaniu wysokich dawek leku.

Tabela interakcji metyloprednizolonu

Grupa leków lub substancji Opis interakcji Poziom istotności
Inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, erytromycyna, kobicystat) Zmniejszają klirens wątrobowy metyloprednizolonu, zwiększając jego stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych Wysoki
Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina) Zwiększają klirens wątrobowy metyloprednizolonu, zmniejszając jego stężenie w osoczu i skuteczność kliniczną Wysoki
Alkohol Zwiększa ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego, wpływa na metabolizm glukozy, nasila ryzyko osteoporozy Średni do wysokiego
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) Zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego i owrzodzeń żołądka Wysoki
Doustne antykoagulanty (warfaryna) Metyloprednizolon może zwiększać lub zmniejszać działanie antykoagulantów; konieczne monitorowanie INR Wysoki
Leki przeciwcukrzycowe (insulina, pochodne sulfonylomocznika) Metyloprednizolon zmniejsza skuteczność leków przeciwcukrzycowych poprzez zwiększanie glikemii Wysoki
Leki przeciwbakteryjne (fluorochinolony) Zwiększone ryzyko zerwania ścięgien przy jednoczesnym stosowaniu Średni
Leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus) Wzajemne nasilenie działania immunosupresyjnego, zwiększone ryzyko infekcji Wysoki
Szczepionki żywe Zwiększone ryzyko rozwoju choroby zakaźnej wywołanej przez szczepionkę; odroczenie szczepień zalecane Wysoki
Leki obniżające ciśnienie tętnicze Metyloprednizolon może zmniejszać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych poprzez retencję sodu i wody Średni
Diuretyki Nasilona hipokaliemia przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami pętlowymi i tiazydowymi Średni
Glikozydy nasercowe (digoksyna) Zwiększone ryzyko arytmii i toksyczności digoksyny przy współistniejącej hipokaliemii wywołanej metyloprednizolonem Wysoki
Leki zwiotczające mięśnie niedepolaryzujące Metyloprednizolon może nasilać lub przedłużać działanie zwiotczające Średni
Inhibitory cholinesterazy (stosowane w miastenii) Możliwe osłabienie działania inhibitorów; ryzyko przełomu miastenicznego Wysoki
Estrogeny i doustne środki antykoncepcyjne Mogą zwiększać stężenie metyloprednizolonu w osoczu poprzez spowolnienie jego metabolizmu Niski do średniego
Leki przeciwbólowe opioidowe Zwiększone ryzyko depresji oddechowej przy jednoczesnym stosowaniu Średni
Sok grejpfrutowy Inhibuje CYP3A4, potencjalnie zwiększając stężenie metyloprednizolonu w osoczu Niski do średniego
  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl