Lignocain 2%
Roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Roztwór do wstrzykiwań zawiera lidokainę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml, będącą substancją czynną. Preparat jest stosowany jako znieczulenie miejscowe oraz w leczeniu ostrego, objawowego częstoskurczu komorowego lub tachyarytmii zagrażających życiu pacjenta. Produkt ma postać przezroczystego, bezbarwnego roztworu wodnego. Nie nadaje się do odcinkowego znieczulenia dożylnego.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lignocain 2% zawiera lidokainę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml i jest stosowany zarówno w znieczuleniu miejscowym, jak i leczeniu ostrych zaburzeń rytmu serca. Maksymalne dawki dla dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia wynoszą 300 mg (15 ml) bez leku obkurczającego naczynia oraz 500 mg (25 ml) w połączeniu z lekiem zwężającym naczynia, np. epinefryną (1:100 000 do 1:200 000). Dawkowanie wymaga indywidualizacji u dzieci, pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, serca, kobiet w ciąży oraz osób w złym stanie ogólnym. W znieczuleniu miejscowym stosuje się różne techniki podania, a w leczeniu tachyarytmii komorowych dawka początkowa dożylna wynosi 70-100 mg (1-1,5 mg/kg m.c.), z maksymalną dawką do 300 mg na godzinę i wlewem podtrzymującym 20-50 μg/kg m.c./min, przy stałym monitorowaniu EKG i parametrów życiowych.
W terapii arytmii konieczne jest ścisłe monitorowanie kardiologiczne, w tym kontrola EKG (czas PQ, QRS, QT) oraz obserwacja objawów przedawkowania, takich jak poszerzenie QRS czy zaostrzenie arytmii. U pacjentów z niewydolnością serca, chorobami wątroby, kobiet w ciąży i osób starszych dawki lidokainy należy odpowiednio zmniejszyć. U dzieci dawka początkowa wynosi 1 mg/kg m.c., a wlew dożylny 20-50 μg/kg m.c./min. Wskazane jest stosowanie pompy infuzyjnej do ciągłego wlewu, a podawanie lidokainy powinno być prowadzone przez personel wykwalifikowany, z dostępem do aparatury resuscytacyjnej. Pomimo skuteczności, nie wykazano, że leki przeciwarytmiczne klasy I, w tym lidokaina, przedłużają przeżycie pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lignocain 2% 20 mg/ml
amidowy środek znieczulający, arytmia serca, blokada nerwów, blokada nerwów obwodowych, bradykardia, chlorowodorek lidokainy, choroba wątroby, czas QT, częstoskurcz komorowy, epinefryna, kwasica, lek obkurczający naczynia, lek przeciwarytmiczny, lek zwężający naczynia, monitorowanie EKG, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pompa infuzyjna, stężenie lidokainy, tachyarytmia, tachyarytmia komorowa, wlew dożylny, wstrzyknięcie podskórne, wstrzyknięcie śródskórne, zaburzenia przewodzenia impulsów, zaburzenia rytmu serca, znieczulenie infiltracyjne, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie okołoporodowe, znieczulenie powierzchniowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Działania niepożądane
Lignocain 2% (20 mg/ml) zawierający lidokainy chlorowodorek wykazuje działania niepożądane typowe dla amidowych środków miejscowo znieczulających, których nasilenie koreluje z poziomem stężenia leku w osoczu, techniką podania oraz indywidualnymi cechami farmakokinetycznymi i farmakodynamicznymi pacjenta. Objawy ogólnoustrojowe pojawiają się zwykle przy stężeniach lidokainy powyżej 5-10 mg/l i obejmują parestezje, zawroty głowy, zaburzenia świadomości, a w cięższych przypadkach drgawki. Standardowe dawki mogą powodować nieznaczny wzrost ciśnienia tętniczego, natomiast nagłe niedociśnienie tętnicze jest rzadkim, ale poważnym objawem kardiotoksyczności wskazującym na względne przedawkowanie. Lidokaina może również wywoływać działanie proarytmiczne, prowadzące do zaostrzenia arytmii, a w skrajnych przypadkach do zatrzymania akcji serca. Długotrwała infuzja wiąże się z ryzykiem zakrzepowego zapalenia żył. W kontekście znieczulenia rdzeniowego często obserwuje się przejściowe bóle kończyn dolnych i dolnej części grzbietu utrzymujące się do 5 dni, a rzadko powikłania neurologiczne takie jak utrzymujące się parestezje, porażenia kończyn dolnych czy nietrzymanie moczu (np. zespół ogona końskiego).
Reakcje alergiczne na lidokainę są bardzo rzadkie, ale mogą obejmować pokrzywkę, obrzęk, skurcz oskrzeli oraz zaburzenia oddychania i krążenia. Pomimo ogólnej akceptacji bezpieczeństwa lidokainy u pacjentów z ryzykiem złośliwej hipertermii, opisano pojedyncze przypadki wystąpienia tego powikłania po znieczuleniu zewnątrzoponowym z użyciem lidokainy. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co jest kluczowe dla monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Kontakt do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych znajduje się pod adresem Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. +48 22 49 21 301 oraz na stronie https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lignocain 2% 20 mg/ml
działanie chronotropowe, działanie inotropowe, działanie proarytmiczne, hipertermia złośliwa, kardiotoksyczność, lidokainy chlorowodorek, niedociśnienie tętnicze, nietrzymanie moczu, objawy neurologiczne, parestezje, porażenie kończyn dolnych, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, środek miejscowo znieczulający, stężenie leku w osoczu, zakrzepowe zapalenie żył, zatrzymanie akcji serca, zespół ogona końskiego, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie rdzeniowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, związek amidowy -
Profil bezpieczeństwa leku
Lidokaina wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania lidokainy do mleka kobiecego, co nakazuje ostrożność podczas terapii. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki ze względu na ryzyko powikłań, takich jak nagłe niedociśnienie tętnicze po znieczuleniu zewnątrzoponowym czy toksyczne efekty wynikające z kumulacji metabolitów. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się skrócenie czasu działania znieczulenia miejscowego, co wymaga monitorowania stanu klinicznego.
Po zastosowaniu lidokainy w zabiegach chirurgicznych, stomatologicznych lub na dużych powierzchniach ciała, lekarz powinien ocenić zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów, gdyż możliwe jest upośledzenie tej funkcji. Dokumentacja nie zawiera informacji dotyczących interakcji lidokainy z alkoholem, co wskazuje na brak danych w tym zakresie. W praktyce klinicznej zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności i indywidualizację dawkowania u pacjentów z grup ryzyka, aby minimalizować potencjalne działania niepożądane i zapewnić bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lignocain 2% 20 mg/ml
-
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lidokainy chlorowodorku wykazały brak bezpośredniego działania mutagennego samej substancji czynnej, jednak jej metabolit 2,6-ksylidyna, stosowany w dużych, prawie toksycznych dawkach, wykazuje potencjał mutagenny in vitro. Długoterminowe badania na szczurach ujawniły rozwój łagodnych i złośliwych guzów w obrębie jamy nosowej po 2-letniej ekspozycji na wysokie dawki 2,6-ksylidyny, co wskazuje na możliwe ryzyko rakotwórczości u ludzi przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek lidokainy. W związku z tym zaleca się ograniczenie stosowania lidokainy do najkrótszego możliwego czasu i unikanie długotrwałej terapii wysokimi dawkami.
Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego lidokainy ani negatywnego wpływu na rozwój potomstwa po prenatalnej ekspozycji. Niemniej jednak, wysokie stężenia lidokainy u płodu powodowały zaburzenia przepływu krwi przez macicę oraz drgawki, co wymaga ostrożności przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży. Brak jest wystarczających danych dotyczących wpływu prenatalnej ekspozycji na długoterminowy rozwój behawioralny potomstwa, co wskazuje na potrzebę dalszych badań w tym zakresie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lignocain 2% 20 mg/ml
6-ksylidyna, badania przedkliniczne, badanie rakotwórczości, drgawki płodowe, działanie mutagenne, działanie teratogenne, ekspozycja prenatalna, guzy łagodne i złośliwe, jama nosowa, lidokaina, lidokainy chlorowodorek, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przepływ krwi maciczny, rozwój behawioralny, teratogenność, test mutagenności -
Skład i postać leku
Lignocain 2% to wodny roztwór do wstrzykiwań zawierający 20 mg/ml lidokainy chlorowodorku, stosowany w znieczuleniu miejscowym. Preparat dostępny jest w ampułkach i pojemnikach o objętościach 5 ml (100 mg lidokainy), 10 ml (200 mg) oraz 20 ml (400 mg). Skład uzupełniają substancje pomocnicze: chlorek sodu zapewniający izotoniczność, wodorotlenek sodu do regulacji pH oraz woda do wstrzykiwań. Roztwór jest przezroczysty i bezbarwny, przeznaczony do podawania parenteralnego, a w przypadku wlewów ciągłych należy go stosować niezwłocznie po przygotowaniu, aby zachować sterylność i skuteczność.
Ważne jest, że Lignocain 2% wykazuje niezgodności farmaceutyczne z roztworami zasadowymi, w tym zawierającymi wodorowęglan sodu, co wyklucza ich mieszanie. Produkt przechowuje się w temperaturze poniżej 25°C, a okres ważności nieotwartego opakowania wynosi 3 lata. Preparat jest dostępny w opakowaniach jednodawkowych, co wymaga utylizacji niewykorzystanej zawartości po otwarciu. Do stosowania dopuszcza się wyłącznie roztwory przezroczyste i opakowania nienaruszone, co gwarantuje zachowanie sterylności i pełnej skuteczności leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lignocain 2% 20 mg/ml
ampułka szklana, lidokainy chlorowodorek, Lignocain, niezgodność farmaceutyczna, podanie parenteralne, pojemnik jednodawkowy, postać roztworu, preparat parenteralny, roztwór do wstrzykiwań, roztwór zasadowy, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, utylizacja produktu leczniczego, wlew ciągły, woda do wstrzykiwań, wodorowęglan sodu, znieczulenie miejscowe -
Właściwości farmakodynamiczne
Lidokaina, substancja czynna roztworu do wstrzykiwań Lignocain 2% (20 mg/ml), jest amidowym lekiem miejscowo znieczulającym (kod ATC: N01BB02), działającym poprzez odwracalne blokowanie przewodzenia impulsów nerwowych. Mechanizm polega na zmniejszeniu przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodowych, a przy wyższych stężeniach także potasowych, co prowadzi do zahamowania generowania potencjału czynnościowego. Blokada następuje w kolejności: ból, temperatura, dotyk, ucisk. Efekt znieczulający utrzymuje się około 30 minut i jest zależny od pKa lidokainy oraz pH tkanki, co tłumaczy osłabienie działania w środowisku o obniżonym pH, np. w stanie zapalnym.
Oprócz działania miejscowego, lidokaina wykazuje właściwości przeciwarytmiczne z grupy Ib wg klasyfikacji Vaughana-Williamsa. Hamuje szybki napływ jonów sodu i zwiększa napływ potasu w mięśniu sercowym, skracając czas trwania potencjału czynnościowego i refrakcji we włóknach Purkinjego, co skutkuje podwyższeniem progów pobudliwości i fibrylacji. Działanie to jest nasilone w warunkach hiperkaliemii i niedokrwienia mięśnia sercowego, a osłabione przy hipokaliemii i hiperpolaryzacji. Lidokaina ma nieznaczny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego, ciśnienie tętnicze i pojemność minutową serca, jednak u pacjentów z zaburzeniami węzła zatokowego może powodować istotne zaburzenia przewodzenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lignocain 2% 20 mg/ml
ból, czas refrakcji, działanie znieczulające, elektrolit, hiperkaliemia, hiperpolaryzacja, hipokaliemia, kanał sodowy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lidokaina, niedokrwienie mięśnia sercowego, pobudliwość włókien nerwowych, pojemność minutowa serca, potencjał czynnościowy, próg pobudliwości, przepływ wieńcowy, przepuszczalność błony komórkowej, stabilizacja błony komórkowej, stan zapalny, tachyarytmia, tachykardia, układ przewodzący serca, węzeł zatokowy, włókno nerwowe czuciowe, włókno Purkinjego, zaburzenie czynności węzła zatokowego -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie lidokainy w okresie ciąży i laktacji wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa. Preparat Lignocain 2% zawiera lidokainy chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml, dostępny w ampułkach i pojemnikach o objętości 5, 10 oraz 20 ml, co jest istotne przy kalkulacji dawki. Wskazania do stosowania, zwłaszcza w leczeniu przeciwarytmicznym, muszą być ściśle określone, a dawki minimalne, aby ograniczyć ekspozycję płodu. Blokady nerwów z lidokainą w ciąży, choć relatywnie bezpieczne, powinny być stosowane po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka, z preferencją dla alternatywnych metod. Przeciwwskazania do znieczulenia nadtwardówkowego obejmują sytuacje wysokiego ryzyka krwawienia, głębokie zagnieżdżenie łożyska oraz inne stany zwiększające ryzyko powikłań położniczych.
U noworodków po zastosowaniu lidokainy w okresie okołoporodowym mogą wystąpić objawy toksyczności, takie jak bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa oraz tachykardia komorowa, co wymaga monitorowania i gotowości do natychmiastowej interwencji. Brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania lidokainy do mleka kobiecego nakazuje ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią, z indywidualną oceną stosunku ryzyka do korzyści. Lekarz powinien dokładnie ocenić konieczność terapii, stosować najmniejszą skuteczną dawkę (20 mg/ml) i monitorować pacjentkę pod kątem działań niepożądanych, a także informować o ograniczeniach danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży i laktacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lignocain 2% 20 mg/ml
blokada nerwów, blokada przedsionkowo-komorowa, bradykardia, działania niepożądane, krwotok, leczenie przeciwarytmiczne, lidokainy chlorowodorek, mleko kobiece, niedokrwistość, oddzielenie łożyska, okres okołoporodowy, tachykardia komorowa, toksyczność, zaburzenia rytmu serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nadtwardówkowe -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ocena wpływu lidokainy zawartej w preparacie Lignocain 2% (20 mg/ml) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa dla bezpieczeństwa farmakoterapii. Lidokaina, stosowana miejscowo podczas zabiegów chirurgicznych, stomatologicznych lub na dużych powierzchniach ciała, może wpływać na sprawność psychomotoryczną pacjenta. Lekarz powinien uwzględnić rodzaj i zakres zabiegu, dawkę leku (np. 100 mg w ampułce 5 ml, 200 mg w 10 ml, 400 mg w 20 ml), indywidualną reakcję pacjenta oraz możliwe interakcje farmakologiczne. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek, chorobami sercowo-naczyniowymi oraz przyjmujących leki depresyjne na OUN.
W praktyce klinicznej istotne jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym wpływie lidokainy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dokumentowanie tych informacji oraz zalecenie transportu zastępczego, gdy istnieje ryzyko upośledzenia sprawności psychomotorycznej. Lekarz powinien także określić orientacyjny czas, po którym pacjent może bezpiecznie wykonywać te czynności. Należy zwracać uwagę na objawy takie jak zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia, splątanie czy zaburzenia czucia, które wskazują na konieczność powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Decyzja o zdolności pacjenta do tych czynności powinna być podejmowana indywidualnie i komunikowana w sposób jasny i zrozumiały.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lignocain 2% 20 mg/ml
charakterystyka produktu leczniczego, choroba sercowo-naczyniowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka leku, interakcja lekowa, lidokaina, lidokainy chlorowodorek, Lignocain, splątanie, sprawność psychomotoryczna, środek miejscowo znieczulający, wchłanianie systemowe, zabieg chirurgiczny, zabieg stomatologiczny, zaburzenie czucia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, znieczulenie -
Wskazania do stosowania
Lignocain 2% (20 mg/ml) w formie roztworu do wstrzykiwań jest stosowany przede wszystkim do znieczulenia miejscowego w procedurach chirurgicznych, stomatologicznych oraz drobnych zabiegach diagnostycznych i terapeutycznych. Preparat dostępny jest w ampułkach i pojemnikach o objętościach 5 ml (100 mg lidokainy), 10 ml (200 mg) oraz 20 ml (400 mg), co pozwala na precyzyjny dobór dawki. Należy podkreślić, że roztwór 2% nie jest wskazany do odcinkowego znieczulenia dożylnego, co stanowi istotne ograniczenie w praktyce klinicznej. Podanie leku wymaga odpowiednich warunków, w tym monitorowania parametrów życiowych oraz dostępności leków przeciwwstrząsowych i przeciwalergicznych.
Drugim kluczowym wskazaniem do stosowania Lignocain 2% są zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza ostry, objawowy częstoskurcz komorowy oraz tachyarytmie. Lek powinien być podawany wyłącznie w sytuacjach bezpośredniego zagrożenia życia, w warunkach oddziału intensywnej terapii lub sali intensywnego nadzoru kardiologicznego, z ciągłym monitoringiem EKG, ciśnienia tętniczego i saturacji oraz dostępem do defibrylatora i sprzętu resuscytacyjnego. Stosowanie Lignocainy wymaga precyzyjnego doboru pacjentów, oceny korzyści i ryzyka oraz ścisłego przestrzegania przeciwwskazań i środków ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lignocain 2% 20 mg/ml
częstoskurcz komorowy, intensywny nadzór kardiologiczny, lek przeciwalergiczny, lidokaina chlorowodorek, monitoring EKG, monitoring funkcji życiowych, niestabilność hemodynamiczna, odcinkowe znieczulenie dożylne, oddział intensywnej terapii, reakcja niepożądana, sprzęt resuscytacyjny, tachyarytmia, zabieg resuscytacyjny, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe