Dawkowanie i sposób podawania leku Lignocain 2% (20 mg/ml)

Lignocain 2% zawiera lidokainy chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml i jest dostępny w różnych objętościach: ampułki 5 ml (100 mg), pojemniki 5 ml (100 mg), 10 ml (200 mg) oraz 20 ml (400 mg). Preparat stosowany jest zarówno w znieczuleniu miejscowym, jak i w leczeniu ostrych zaburzeń rytmu serca. Dawkowanie musi być dostosowane indywidualnie w zależności od wskazania, wieku oraz stanu klinicznego pacjenta.¹

Zastosowanie w znieczuleniu miejscowym

Przy podawaniu do tkanek z dużym wchłanianiem ogólnoustrojowym bez użycia leków obkurczających naczynia, pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 300 mg lidokainy. W przypadku stosowania w połączeniu z lekiem zwężającym naczynia, maksymalna jednorazowa dawka wynosi 500 mg.²

Powyższe dawkowanie dotyczy pacjentów dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia.³

Modyfikacja dawkowania w wybranych populacjach pacjentów

W celu przedłużenia znieczulenia, lidokainę można łączyć z lekiem zwężającym naczynia krwionośne, zazwyczaj epinefryną w stężeniu 1:100 000 do 1:200 000. Ta kombinacja jest szczególnie przydatna w stomatologii, jednak mieszanina lidokainy z epinefryną powinna być stosowana wyłącznie w znieczuleniu obszaru twarzy (zęby, jama ustna, szczęki).⁴

Dawkowanie należy odpowiednio zmodyfikować w następujących przypadkach:

• Dzieci – należy stosować niższe stężenia leku, z indywidualnym obliczeniem dawki w oparciu o wiek i masę ciała.⁵
• Pacjenci w złym stanie ogólnym lub z obniżoną zdolnością wiązania z białkami (np. przy niewydolności nerek, niewydolności wątroby, chorobach nowotworowych, ciąży) – stosować niższe dawki.⁶
• Niewydolność nerek – może powodować krótsze działanie znieczulenia miejscowego z powodu przyspieszonego wchłaniania ogólnoustrojowego (związanego z kwasicą lub zwiększoną minutową objętością serca).⁷
• Choroby wątroby – zmniejszona tolerancja na amidowe środki znieczulające ze względu na obniżony metabolizm wątrobowy i ograniczoną syntezę białek; zaleca się redukcję dawki.⁸
• Niewydolność serca lub zaburzenia generowania i przewodzenia impulsów – zaleca się niższe dawki i monitorowanie czynności serca, również po ustaniu działania znieczulenia miejscowego. U tych pacjentów preferowaną metodą może być miejscowa blokada nerwów.⁹
• Znieczulenie okołoporodowe – dawkę należy zmniejszyć o około jedną trzecią z powodu zmienionej charakterystyki anatomicznej w późnym okresie ciąży.¹⁰

Zastosowanie w leczeniu ostrych zaburzeń rytmu

W leczeniu ostrego częstoskurczu komorowego lub tachyarytmii, Lignocain 2% stosuje się dożylnie według następującego schematu:¹¹

Dorośli:

1. Dawka początkowa: 70-100 mg (1-1,5 mg/kg masy ciała) chlorowodorku lidokainy jednowodnego, co odpowiada 3,5-5 ml preparatu Lignocain 2%, podawana powoli dożylnie. Szybkość podawania nie powinna przekraczać 25 mg/min (1,25 ml/min).¹²
2. Dawka uzupełniająca: Jeśli efekt terapeutyczny pierwszej dawki jest niewystarczający, po 10-15 minutach można podać drugą dawkę, równą 1/3 do 1/2 dawki początkowej.¹³
3. Dawka maksymalna: W ciągu jednej godziny nie więcej niż 200-300 mg chlorowodorku lidokainy (10-15 ml preparatu Lignocain 2%).¹⁴
4. Wlew podtrzymujący: Aby utrzymać terapeutyczne stężenie lidokainy w osoczu (1,5-5 mg/l), stosuje się wlew dożylny z szybkością 20-50 μg/kg m.c./min (0,001-0,0025 ml Lignocain 2%/kg m.c./min).¹⁵

Przygotowanie wlewu: 1000 mg chlorowodorku lidokainy (50 ml Lignocain 2%) dodać do 500 ml roztworu glukozy lub soli fizjologicznej. Dla pacjenta o masie 70 kg zalecana szybkość wlewu wynosi 1-2 ml/min (2-4 mg lidokainy/min).¹⁶

Szczególne zalecenia dotyczące dawkowania

W następujących przypadkach wymagane jest zmniejszenie dawki lidokainy stosowanej w leczeniu zaburzeń rytmu serca:¹⁷

• Pacjenci z niewydolnością serca
• Pacjenci z chorobami wątroby
• Pacjenci przyjmujący leki nasilające działanie lidokainy
• Kobiety w ciąży
• Pacjenci w wieku powyżej 60 lat
• Po długotrwałym wlewie (ponad 12 godzin) – kumulacja leku z powodu przedłużonego okresu półtrwania¹⁸

Niewydolność nerek zasadniczo nie wymaga specjalnego dostosowania dawki w terapii przeciwarytmicznej, jednak pacjenci powinni być monitorowani pod kątem toksycznych skutków wynikających z gromadzenia aktywnych metabolitów.¹⁹

Dawkowanie u dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania lidokainy u dzieci w leczeniu arytmii nie zostały jednoznacznie ustalone. Według zaleceń Amerykańskiego Towarzystwa Kardiologicznego (American Heart Association) z 1992 roku, w resuscytacji sercowo-płucnej i stanach zagrożenia kardiologicznego zaleca się:²⁰

• Dawka początkowa: 1 mg/kg masy ciała
• Wlew dożylny: 20-50 μg/kg masy ciała/minutę
• Przed rozpoczęciem wlewu można podać drugą dawkę 1 mg/kg masy ciała w celu zapewnienia odpowiedniego stężenia lidokainy w osoczu

Monitorowanie terapii

W krytycznych przypadkach oraz podczas długotrwałej terapii zaleca się monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu, utrzymując je na poziomie 1,5-5 mg/l.²¹

Dostosowanie dawki leków przeciwarytmicznych wymaga starannego monitorowania kardiologicznego:²²

• Konieczny dostęp do aparatury resuscytacyjnej
• Monitorowanie EKG podczas podawania leku
• Regularna kontrola czynności serca (np. standardowe EKG raz na miesiąc lub długoterminowe EKG raz na trzy miesiące)
• W razie potrzeby – elektrokardiografia wysiłkowa

Wlew należy przerwać niezwłocznie po ustabilizowaniu rytmu serca lub po zaobserwowaniu pierwszych objawów przedawkowania.²³

Jeżeli parametry będą wskazywać na pogorszenie czynności serca (np. wydłużenie czasu QRS lub QT o ponad 25%, wydłużenie czasu PQ o ponad 50%, zwiększenie QT powyżej 500 ms, wzrost liczby lub stopnia ciężkości epizodów arytmii serca), konieczna jest zmiana leczenia.²⁴

Sposób podawania

Znieczulenie miejscowe: W zależności od procedury anestezjologicznej, roztwór podawany jest poprzez wstrzyknięcie śródskórne, podskórne lub zewnątrzoponowe, wstrzykiwany do ograniczonej przestrzeni tkankowej (znieczulenie nasiękowe) lub podawany miejscowo przez nakłucie odpowiednie do danej sytuacji anatomicznej. Wszystkie zabiegi znieczulenia powinny być przeprowadzane przez personel odpowiednio wykwalifikowany w zakresie danej techniki anestezjologicznej.²⁵

W przypadku znieczulenia ciągłego zaleca się stosowanie niższych stężeń.²⁶

Leczenie tachyarytmii komorowych: Powolne wstrzyknięcie dożylne lub wlew dożylny po rozcieńczeniu w odpowiednim roztworze pomocniczym. Podawaniu lidokainy musi towarzyszyć stałe monitorowanie EKG, ciśnienia i oddychania pacjenta.²⁷

W przypadku wystąpienia następujących objawów należy natychmiast przerwać podawanie lidokainy:²⁸

• Wydłużenie czasu P-Q
• Poszerzenie QRS
• Dalsze zwiększenie wcześniej poszerzonego kompleksu QRS (pierwszy objaw przedawkowania)
• Zaostrzenie arytmii serca

W sytuacjach krytycznych, po wykluczeniu bradykardii, lidokainę można podawać przy jednoczesnym ciągłym monitorowaniu częstości akcji serca. Z uwagi na stosunkowo krótki czas działania lidokainy, po wstrzyknięciu zaleca się wlew ciągły, najlepiej przy użyciu pompy infuzyjnej.²⁹

Uwaga: U pacjentów pod narkozą, ośrodkowe zaburzenia czynności układu nerwowego mogą się nie ujawniać i może dojść do nagłego wystąpienia kardiologicznych działań niepożądanych.³⁰

Należy zaznaczyć, że dotychczas nie udowodniono, aby leczenie lekami przeciwarytmicznymi klasy I przynosiło korzyści w zakresie przedłużania życia pacjentów.³¹