Właściwości farmakodynamiczne leku Lignocain 2%

Lidokaina, substancja czynna produktu Lignocain 2% (20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków miejscowo znieczulających o budowie amidowej i została sklasyfikowana kodem ATC: N01BB02. Jej działanie farmakodynamiczne obejmuje przede wszystkim hamowanie czynności struktur przewodzących bodźce, w tym włókien nerwowych czuciowych, ruchowych i autonomicznych oraz układu przewodzącego serca.¹

Mechanizm działania znieczulającego

Lidokaina powoduje odwracalne zahamowanie przewodzenia bodźców we włóknach nerwowych w miejscu zastosowania. Proces blokowania czynności nerwów przebiega w określonej kolejności: najpierw blokowane jest odczuwanie bólu, następnie temperatury, dotyku, a na końcu ucisku.²

Na poziomie molekularnym, lidokaina zmniejsza przepuszczalność błony komórkowej dla jonów sodowych, a przy wyższych stężeniach również dla jonów potasowych. Mechanizm ten prowadzi do ograniczenia pobudliwości włókien nerwowych poprzez spowolnienie wzrostu przepuszczalności dla jonów sodowych, który jest odpowiedzialny za generowanie potencjału czynnościowego.³

Stabilizacja błony komórkowej następuje w wyniku wbudowywania lipofilnych cząsteczek lidokainy do błony komórkowej, co wywołuje niespecyficzną ekspansję błony i zablokowanie kanałów sodowych. Dodatkowo, hydrofilne fragmenty cząsteczek lidokainy, które sięgają do wnętrza porów przewodzących wodę, hamują przepływ elektrolitów.⁴

Skuteczność działania znieczulającego lidokainy zależy od jej wartości pKa oraz od pH środowiska, co przekłada się na ilość wolnej zasady, której cząsteczki są głównie wbudowywane do lipofilnych błon włókien nerwowych. W tkankach objętych stanem zapalnym obserwuje się osłabione działanie lidokainy ze względu na niższe pH środowiska.⁵

Miejscowe działanie znieczulające lidokainy utrzymuje się przez około 30 minut.⁶

Działanie przeciwarytmiczne

Lidokaina, oprócz działania miejscowo znieczulającego, wykazuje również właściwości leku przeciwarytmicznego z grupy Ib według klasyfikacji Vaughana-Williamsa. Jej mechanizm działania przeciwarytmicznego polega na:⁷

• Hamowaniu szybkiego napływu sodu i zwiększaniu napływu potasu w błonach włókien mięśnia sercowego⁸
• Skracaniu czasu trwania potencjału czynnościowego oraz efektywnych czasów refrakcji we włóknach Purkinjego⁹
• Spowolnieniu przewodzenia bodźców, przy czym przewodzenie w węźle zatokowym i okolicach nadkomorowych pozostaje praktycznie niezmienione¹⁰

W mięśniu sercowym lidokaina podwyższa progi pobudliwości i fibrylacji. Ponadto, hamuje heterotopowe ośrodki generujące bodźce, potencjały czynnościowe pochodzące z potencjałów opóźnionych oraz tachyarytmie spowodowane rytmem nawrotnym.¹¹

Działanie przeciwarytmiczne lidokainy jest szczególnie silne w przypadku tachykardii i nasila się w warunkach, gdy potencjał spoczynkowy jest mniej negatywny, np. przy hiperkaliemii i/lub niedokrwieniu mięśnia sercowego. Z kolei w przypadku bardziej negatywnego potencjału spoczynkowego lub hiperpolaryzacji, np. w wyniku hipokaliemii, działanie lidokainy jest słabsze.¹²

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Lidokaina wywiera nieznaczny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego, ciśnienie krwi i pojemność minutową serca. Należy jednak zwrócić uwagę, że pacjenci z zaburzoną czynnością węzła zatokowego mogą silnie reagować na działanie lidokainy hamujące przewodzenie.¹³

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego lidokainy jest również możliwość zwiększenia zmniejszonego przepływu wieńcowego po skorygowaniu arytmii.¹⁴