Jansitin – Tabletki powlekane

Jansitin
Tabletki powlekane, 25 mg

Produkt leczniczy zawiera sytagliptynę jako substancję czynną, dostępny w tabletach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg. Stosowany jest u dorosłych z cukrzycą typu 2, którzy nie osiągają odpowiedniej kontroli glikemii przy samej diecie i aktywności fizycznej lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, jak metformina, pochodne sulfonylomocznika lub tiazolidynediony. Terapia może obejmować monoterapię, leczenie dwulekowe lub trzylekowe, a także suplementację insuliny. Lek pomaga poprawić kontrolę poziomu cukru we krwi u pacjentów z niewłaściwą odpowiedzią na dotychczasowe leczenie.

Pobierz ChPL PDF Jansitin – Tabletki powlekane – 25 mg

Rozdziały

Wskazania

cukrzyca typu 2

Substancja czynna

sytagliptyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Jansitin zawiera sytagliptynę i jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka wynosi 100 mg raz na dobę, jednak dawkowanie należy dostosować do indywidualnego stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza w przypadku współistniejącej terapii z metforminą, agonistami receptora PPARγ, pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdzie może być konieczne zmniejszenie dawek tych leków w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkowanie Jansitinu powinno być modyfikowane zgodnie z wartością GFR: 100 mg/dobę przy GFR ≥ 45 mL/min, 50 mg/dobę przy GFR 30–45 mL/min, oraz 25 mg/dobę przy GFR < 30 mL/min, w tym u pacjentów dializowanych. Zaleca się monitorowanie funkcji nerek przed i w trakcie terapii. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna zmiana dawki, natomiast brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby wymaga ostrożności.

Jansitin nie wymaga dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku, nie jest wskazany u dzieci i młodzieży w wieku 10–17 lat ze względu na niewystarczającą skuteczność, a brak danych uniemożliwia stosowanie u dzieci poniżej 10 lat. Lek może być podawany niezależnie od posiłku, co ułatwia przestrzeganie schematu leczenia. Tabletki różnią się kolorem i wielkością w zależności od dawki: 25 mg (różowe, 6 mm, zawierają 1,14 mg laktozy jednowodnej), 50 mg (pomarańczowe, 8 mm) oraz 100 mg (beżowe, 9,8 mm). Obecność laktozy w dawce 25 mg wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pacjentom należy przypominać o unikaniu podwójnej dawki w przypadku pominięcia przyjęcia leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Jansitin 25 mg

agonista receptora PPARγ, cukrzyca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka sytagliptyny, funkcja nerek, hemodializa, hipoglikemia, insulina, Jansitin, laktoza jednowodna, lek przeciwcukrzycowy, metformina, nietolerancja laktozy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia cukrzycy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Jansitin (sytagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Profil bezpieczeństwa obejmuje ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak ostre zapalenie trzustki (w tym martwicze lub krwotoczne), reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), oraz hipoglikemia, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (częstość hipoglikemii 4,7-13,8%) lub insuliny (9,6%). Inne często obserwowane działania niepożądane to bóle głowy (często), zaparcia (niezbyt często), świąd, wysypka i obrzęki naczynioruchowe (częstość nieznana). Badanie TECOS potwierdziło akceptowalny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego sytagliptyny, z podobną częstością ciężkich działań niepożądanych w porównaniu do placebo, a częstość zapalenia trzustki wynosiła 0,3% w grupie leczonej.

Profil działań niepożądanych ulega zmianie w terapii skojarzonej: z pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą obserwuje się bardzo częstą hipoglikemię oraz częste zaparcia, z insuliną – częste infekcje grypopodobne i niezbyt częstą suchość w jamie ustnej, a z pioglitazonem – częste obrzęki obwodowe i wzdęcia. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) profil bezpieczeństwa jest porównywalny do dorosłych. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie zagrażające życiu reakcje, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, ostra niewydolność nerek oraz ciężka hipoglikemia. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów oraz zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Jansitin 25 mg

badanie TECOS, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, lek przeciwcukrzycowy, małopłytkowość, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Lek Jansitin (sytagliptyna) wykazuje niski potencjał do istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych, co jest szczególnie ważne u pacjentów z cukrzycą typu 2 często stosujących wielolekową terapię. Metabolizm sytagliptyny odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, przy czym u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wpływ CYP3A4 na klirens jest minimalny. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub ESRD metabolizm wątrobowy może mieć większe znaczenie. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) mogą potencjalnie zwiększać stężenia sytagliptyny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak brak jest danych klinicznych potwierdzających ten efekt. Cyklosporyna zwiększa AUC i Cₘₐₓ sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, ale zmiany te nie wymagają modyfikacji dawki. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny p i OAT3, jednak interakcje z inhibitorami tych transporterów (np. probenecyd) są klinicznie nieistotne lub niepotwierdzone in vivo. Współpodawanie metforminy (1000 mg x 2/dobę) z sytagliptyną (50 mg) nie wpływa na farmakokinetykę obu leków, co potwierdza bezpieczeństwo ich skojarzonego stosowania.

Sytagliptyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten system. Współpodawanie z digoksyną (0,25 mg/dobę) powoduje niewielki wzrost AUC (11%) i Cₘₐₓ (18%) digoksyny, dlatego zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny u pacjentów z ryzykiem toksyczności. Nie stwierdzono istotnych interakcji z gliburydem, symwastatyną, rozyglitazonem, warfaryną czy doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Spożycie alkoholu podczas terapii sytagliptyną, zwłaszcza w skojarzeniu z metforminą, może zaburzać kontrolę glikemii i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga edukacji pacjentów i ograniczenia spożycia alkoholu. Podsumowując, sytagliptyna cechuje się korzystnym profilem interakcji lekowych, co czyni ją bezpieczną opcją terapeutyczną u pacjentów z cukrzycą typu 2, z uwzględnieniem szczególnej ostrożności u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz przy jednoczesnym stosowaniu digoksyny i alkoholu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Jansitin 25 mg

cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, farmakokinetyka leków, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitory CYP3A4, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, izoenzymy CYP450, klirens nerkowy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leki przeciwgrzybicze, leki przeciwwirusowe, metformina, OAT3, parametry farmakokinetyczne, probenecyd, rozyglitazon, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie digoksyną
Profil bezpieczeństwa leku
Jansitin (sytagliptyna) jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego u ludzi oraz potwierdzone przenikanie u zwierząt. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się zachowanie ostrożności, gdyż lek może powodować zawroty głowy, senność oraz zwiększać ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka.

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowywanie dawki Jansitinu. Natomiast u osób z zaburzeniami czynności nerek dawka powinna być modyfikowana w zależności od stopnia niewydolności nerek, z koniecznością monitorowania funkcji nerek przed i w trakcie terapii. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie wymaga się zmiany dawkowania, jednak brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby nakazuje zachowanie szczególnej ostrożności. Wskazane jest indywidualne podejście do pacjenta z uwzględnieniem ryzyka i korzyści terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Jansitin 25 mg
Przeciwwskazania
Lek Jansitin, zawierający sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, ma jedno podstawowe przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność laktozy jednowodnej w dawce 1,14 mg w tabletce 25 mg, co może stanowić problem u pacjentów z ciężką nietolerancją laktozy, galaktozy, wrodzonym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć ryzyko reakcji alergicznych, zwłaszcza u pacjentów z historią nadwrażliwości na inhibitory DPP-4 lub składniki preparatu.

W przypadku wystąpienia objawów reakcji nadwrażliwości, takich jak wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy czy trudności w oddychaniu, należy natychmiast przerwać podawanie leku Jansitin i wdrożyć odpowiednie leczenie. Charakterystyczny wygląd tabletek (25 mg – różowe z napisem „LC”, 50 mg – pomarańczowe z literą „C”, 100 mg – beżowe z literą „L”) ułatwia identyfikację preparatu w przypadku działań niepożądanych. Dokumentacja kliniczna powinna szczegółowo odnotować objawy nadwrażliwości, a pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności unikania sytagliptyny i innych inhibitorów DPP-4 w przyszłości ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Jansitin 25 mg

chlorowodorek jednowodny, duszność, inhibitor DPP-4, laktoza jednowodna, leczenie hipoglikemizujące, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, świąd, sytagliptyna, wrodzony niedobór laktazy, wysypka, wywiad alergologiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Jansitin, wymaga szczegółowego monitorowania klinicznego, zwłaszcza ze względu na potencjalne ryzyko wydłużenia odstępu QTc, które zaobserwowano przy dawce pojedynczej 800 mg, choć bez istotności klinicznej. Badania fazy I wykazały, że wielokrotne dawkowanie do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni nie powodowało istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie parametrów życiowych, wykonanie EKG w celu wykluczenia zaburzeń rytmu serca oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. Hemodializa może usunąć około 13,5% dawki podczas standardowej sesji trwającej 3-4 godziny, co może być rozszerzone w zależności od stanu pacjenta, natomiast skuteczność dializy otrzewnowej nie jest potwierdzona.

Potencjalne objawy przedawkowania sytagliptyny obejmują minimalne wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hipoglikemizujących, oraz możliwe zaburzenia funkcji nerek, szczególnie u pacjentów z istniejącą niewydolnością nerek. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące dawek powyżej 800 mg, objawy przedawkowania mogą być zmienne i zależne od indywidualnych czynników pacjenta, w tym chorób współistniejących i stosowanych terapii. W związku z tym konieczne jest indywidualne podejście do pacjenta oraz ścisły monitoring kliniczny w przypadku podejrzenia przedawkowania leku Jansitin.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Jansitin 25 mg

badanie kliniczne, choroby współistniejące, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, hipoglikemia, leczenie objawowe, leki hipoglikemizujące, monitoring serca, niewydolność nerek, odstęp QTc, poziom glukozy, przewód pokarmowy, sytagliptyna, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku Jansitin, wykazały toksyczność narządową (wątroba, nerki) u gryzoni przy ekspozycji przekraczającej 58-krotnie poziom terapeutyczny, jednak przy 19-krotnym narażeniu nie zaobserwowano efektów niepożądanych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości siekaczy przy ekspozycji >67×, a u psów przy około 23-krotnym narażeniu pojawiły się objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, ślinienie) oraz miotoksyczne (zwyrodnienie mięśni szkieletowych). W badaniach genotoksyczności i karcynogenności sytagliptyna nie wykazała działania mutagennego ani rakotwórczego u myszy, natomiast u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy ekspozycji >58×, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością i uznano za efekt nieistotny klinicznie dla ludzi.

Badania reprodukcyjne wykazały brak wpływu na płodność szczurów oraz brak działań niepożądanych w rozwoju przed- i pourodzeniowym przy ekspozycji terapeutycznej. Zniekształcenia żeber u płodów szczurów pojawiły się przy narażeniu >29×, a toksyczność matczyna u królików przy podobnym poziomie ekspozycji, jednak ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa ryzyko dla ludzi oceniono jako niskie. Istotnym spostrzeżeniem jest znaczne przenikanie sytagliptyny do mleka karmiących samic szczurów, z wskaźnikiem stężenia mleko/osocze wynoszącym 4:1, co może mieć znaczenie kliniczne u kobiet karmiących piersią. Podsumowując, przy zachowaniu dawek terapeutycznych sytagliptyna cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Jansitin 25 mg

ataksja, badania przedkliniczne, drżenie mięśniowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, hepatotoksyczność, karcynogenność, margines bezpieczeństwa, miopatia, nadmierne wydzielanie śliny, neurotoksyczność, nowotwór wątroby, obniżona aktywność, płodność, przenikanie do mleka, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wady wrodzone, wymioty, zaburzenia oddechowe
Skład i postać leku
Lek Jansitin zawiera substancję czynną sytagliptynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępną w trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Tabletki powlekane różnią się kolorem, rozmiarem oraz oznaczeniami: 25 mg (różowe, 6 mm, oznaczone „LC”), 50 mg (pomarańczowe, 8 mm, oznaczone „C”) oraz 100 mg (beżowe, 9,8 mm, oznaczone „L”). Każda dawka zawiera ten sam rdzeń z substancjami pomocniczymi, takimi jak wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, sodu stearylofumaran i magnezu stearynian. Otoczka tabletek różni się w zależności od dawki, np. tabletki 25 mg zawierają laktozę jednowodną (1,14 mg), natomiast otoczki 50 mg i 100 mg zawierają m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171) oraz różne tlenki żelaza (E 172).

Produkt Jansitin ma okres ważności 2 lata i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Dostępny jest w różnych opakowaniach: blistry OPAQUE PVC/PVDC-Aluminium (10, 14, 28, 30, 98, 100, 105 lub 120 tabletek) oraz białe butelki HDPE z pochłaniaczem wilgoci (100 tabletek). Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych. Zaleca się usuwanie niewykorzystanych resztek leku zgodnie z lokalnymi przepisami. Jansitin jest przeznaczony do stosowania zgodnie z zaleceniami, a różnice w składzie substancji pomocniczych i wyglądzie tabletek ułatwiają identyfikację odpowiedniej dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Jansitin 25 mg

alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek jednowodny, hypromeloza, Jansitin, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Jansitin, zawierający sytagliptynę, jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w cukrzycowej kwasicy ketonowej. Stosowanie inhibitorów DPP-4, w tym sytagliptyny, wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, które wymaga natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia diagnostyki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią zapalenia trzustki. W badaniach klinicznych częstość hipoglikemii była porównywalna z placebo przy monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii, jednak ryzyko hipoglikemii wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co może wymagać zmniejszenia ich dawek. Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR < 45 mL/min, w schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) oraz u pacjentów dializowanych zaleca się zmniejszenie dawki, aby utrzymać stężenia leku zbliżone do tych u osób z prawidłową funkcją nerek.

Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości na sytagliptynę, takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające choroby skóry, w tym zespół Stevensa-Johnsona, najczęściej w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii. W przypadku podejrzenia tych reakcji konieczne jest przerwanie leczenia i zastosowanie alternatywnej terapii. Ponadto odnotowano przypadki pemfigoidu pęcherzowego, autoimmunologicznej choroby pęcherzowej skóry, co również wymaga zaprzestania stosowania leku. Jansitin zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej. Preparat 25 mg zawiera 1,14 mg laktozy, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Jansitin

agonista receptora PPARγ, anafilaksja, ból brzucha, choroba autoimmunologiczna, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, martwicze zapalenie trzustki, metformina, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczająca choroba skóry
Właściwości farmakodynamiczne
Jansitin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, jest doustnym inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, głównie GLP-1 i GIP. W efekcie dochodzi do glukozozależnego zwiększenia wydzielania insuliny oraz zmniejszenia sekrecji glukagonu, co skutkuje redukcją glikemii na czczo i po posiłku oraz obniżeniem poziomu HbA1c. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając istotnie na enzymy DPP-8 i DPP-9, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i minimalizuje ryzyko hipoglikemii.

Badania kliniczne potwierdzają skuteczność Jansitin zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, zwłaszcza z metforminą, gdzie obserwuje się addytywny efekt hipoglikemizujący poprzez synergistyczne zwiększenie stężenia aktywnej postaci GLP-1. W porównaniu do pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie wywołuje niekontrolowanego wydzielania insuliny, co jest istotne dla bezpieczeństwa pacjentów. Mechanizm glukozozależny działania inkretyn zapewnia efektywną kontrolę glikemii przy jednoczesnym zachowaniu prawidłowej odpowiedzi glukagonu na hipoglikemię, co stanowi ważny element zapobiegający nadmiernemu spadkowi glikemii u chorych na cukrzycę typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Jansitin 25 mg

cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, epizod hipoglikemii, glikemia na czczo, glikemia poposiłkowa, glukagonopodobny peptyd-1, hamowanie DPP-4, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, interakcja farmakodynamiczna, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, profil bezpieczeństwa leku, sytagliptyna, terapia skojarzona, uwalnianie insuliny, wątrobowa produkcja glukozy, wychwyt glukozy, wydzielanie glukagonu
Właściwości farmakokinetyczne
Sytagliptyna, substancja czynna leku Jansitin, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Cmax 950 nM w 1-4 godziny oraz AUC 8,52 µM•hr przy dawce 100 mg u osób zdrowych. Biodostępność wynosi około 87%, a posiłki nie wpływają na farmakokinetykę leku. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~198 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (38%). Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% dawki w postaci niezmienionej w moczu). Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy to około 350 ml/min, wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe. Sytagliptyna nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy CYP450 ani na transportery OCT2, OAT1, PEPT1/2, a jej interakcje z glikoproteiną P są minimalne.

Farmakokinetyka sytagliptyny ulega modyfikacjom w zależności od czynności nerek: AUC wzrasta 1,2-krotnie przy łagodnych zaburzeniach (GFR 60-90 ml/min), 1,6-krotnie przy umiarkowanych (GFR 45-60 ml/min), 2-krotnie przy umiarkowanie ciężkich (GFR 30-45 ml/min) oraz 4-krotnie przy ciężkich zaburzeniach (GFR <30 ml/min, w tym ESRD). Dostosowanie dawki jest zalecane przy GFR <45 ml/min. Hemodializa usuwa około 13,5% dawki podczas 3-4 godzinnej sesji. Zaburzenia czynności wątroby (Child-Pugh ≤9) oraz cechy demograficzne (wiek, płeć, rasa, BMI) nie wymagają korekty dawkowania. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z cukrzycą typu 2 AUC jest o 18% niższe niż u dorosłych, co nie ma znaczenia klinicznego. Sytagliptyna wykazuje stabilny profil farmakokinetyczny, co umożliwia bezpieczne stosowanie w różnych populacjach pacjentów z cukrzycą typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Jansitin 25 mg

biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja leku, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, GFR, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu krwi, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Jansitin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tych stanach. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach u zwierząt, jednak brak jest jednoznacznych danych u ludzi. W przypadku planowania ciąży lub zajścia w ciążę podczas terapii, zaleca się konsultację lekarską i rozważenie zmiany leczenia na preparaty o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. Ponadto, brak jest danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

W zakresie wpływu na płodność, badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego oddziaływania sytagliptyny na parametry płodności u zwierząt, jednak brak jest danych klinicznych u ludzi. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o różnicy między brakiem danych a potwierdzonym działaniem teratogennym oraz omówić dostępne alternatywy terapeutyczne o lepszym profilu bezpieczeństwa w okresie rozrodczym, ciąży i laktacji. Kluczowe jest także zapewnienie kompleksowej opieki diabetologicznej i kontroli glikemii w ciąży, a w razie potrzeby konsultacja z zespołem wielospecjalistycznym. Stosowanie Jansitin w tych okresach powinno być podejmowane wyłącznie po dokładnej ocenie ryzyka i korzyści.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jansitin 25 mg

badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, cukrzyca ciążowa, cukrzyca typu 2, działanie teratogenne, Jansitin, kontrola glikemii, mleko kobiece, opieka diabetologiczna, parametr płodności, płodność, przenikanie leku, sytagliptyna, terapia przeciwcukrzycowa, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, zespół wielospecjalistyczny
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Jansitin, zawierający sytagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, stosowany w terapii cukrzycy, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Profil bezpieczeństwa sytagliptyny charakteryzuje się niskim ryzykiem działań niepożądanych wpływających na sprawność psychomotoryczną. Niemniej jednak, podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać równowagę i wydłużać czas reakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które mogą prowadzić do zaburzeń świadomości, widzenia oraz spowolnienia reakcji, stanowiąc poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów.

W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o potencjalnym wpływie leku Jansitin na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, uwzględniając schemat leczenia, indywidualną wrażliwość na działania niepożądane oraz charakter zawodowy pacjenta. Niezbędne jest omówienie objawów hipoglikemii (drżenie rąk, potliwość, uczucie głodu, zaburzenia koncentracji i widzenia) oraz zasad zapobiegania jej wystąpieniu, takich jak regularna kontrola glikemii i odpowiednie odżywianie. Pacjent powinien być również poinstruowany o konieczności przerwania prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych lub niestabilnej kontroli glikemii. Kompleksowa edukacja w tym zakresie jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i minimalizacji ryzyka wypadków związanych z zaburzeniami psychomotorycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jansitin 25 mg

cukrzyca, drżenie rąk, działania niepożądane, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, monoterapia, pochodne sulfonylomocznika, potliwość, senność, stężenie glukozy, sytagliptyna, utrata przytomności, wydzielanie insuliny, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Jansitin (sytagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, stosowanym wyłącznie w terapii cukrzycy typu 2 u dorosłych. Może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy (np. niewydolność nerek, wątroby, ryzyko kwasicy mleczanowej, działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego). W terapii dwulekowej Jansitin łączy się z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ, gdy monoterapia i modyfikacje stylu życia nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. W terapii trójlekowej stosuje się go w połączeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą PPARγ, szczególnie u pacjentów z nasilonymi objawami insulinooporności. Jansitin może być także dodany do insulinoterapii, co pozwala na poprawę kontroli glikemii i potencjalne zmniejszenie dawki insuliny bez zwiększenia ryzyka hipoglikemii.

Dobór schematu terapeutycznego z Jansitinem powinien uwzględniać stopień zaawansowania cukrzycy, skuteczność dotychczasowego leczenia, przeciwwskazania i tolerancję innych leków, ryzyko hipoglikemii oraz współistniejące choroby (np. niewydolność nerek, wątroby, choroby sercowo-naczyniowe). Lek jest szczególnie wskazany u pacjentów z nietolerancją lub przeciwwskazaniami do metforminy, u osób z podwyższonym ryzykiem hipoglikemii oraz w przypadku konieczności intensyfikacji leczenia. Zaleca się regularne monitorowanie glikemii i HbA1c, edukację pacjenta oraz dostosowanie dawkowania w zależności od funkcji nerek. Monitorowanie działań niepożądanych i ocena odpowiedzi na leczenie są kluczowe dla optymalizacji terapii. Jansitin stanowi ważny element kompleksowego podejścia do leczenia cukrzycy typu 2, łącząc farmakoterapię z modyfikacją stylu życia i edukacją pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Jansitin 25 mg

agonista PPARγ, agonista receptora PPARγ, ciężka niewydolność nerek, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, hemoglobina glikowana, hipoglikemia, insulina egzogenna, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, monoterapia, nietolerancja metforminy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, terapia dwulekowa doustna, tiazolidynedion

Jansitin Tabletki powlekane, 25 mg

Jansitin
Tabletki powlekane, 25 mg