Depralin – Tabletki powlekane

Depralin
Tabletki powlekane, 10 mg

Preparat zawiera escytalopram w postaci szczawianu, w dawce 10 mg w każdej tabletce powlekanej. Stosowany jest głównie w leczeniu dużych epizodów depresji oraz różnych zaburzeń lękowych, takich jak paniczny lęk z agorafobią lub bez niej, zaburzenia społeczne, uogólnione zaburzenie lękowe oraz zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne. Tabletki są białe, owalne i powlekane, z linią podziału umożliwiającą podzielenie dawki. Lek pomaga w łagodzeniu objawów związanych z zaburzeniami nastroju i lękowymi.

Pobierz ChPL PDF Depralin – Tabletki powlekane – 10 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Escytalopram (Depralin) podaje się w dawce początkowej 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 20 mg/dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. W leczeniu dużych epizodów depresji działanie przeciwdepresyjne obserwuje się po 2-4 tygodniach, a terapia powinna trwać co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów. W zaburzeniach lękowych z napadami lęku dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę przez pierwszy tydzień, następnie zwiększana do 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę; największa skuteczność pojawia się po około 3 miesiącach. W fobii społecznej standardowa dawka to 10 mg/dobę, z możliwością modyfikacji do 5-20 mg/dobę, a leczenie powinno trwać minimum 12 tygodni, z opcją kontynuacji do 6 miesięcy. W uogólnionym zaburzeniu lękowym i OCD dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę, a terapia powinna być kontynuowana do ustąpienia objawów lub przez co najmniej 6 miesięcy u pacjentów odpowiadających na leczenie.

U pacjentów powyżej 65 roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg/dobę, przy czym skuteczność w fobii społecznej u tej grupy nie została potwierdzona. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawkę początkową ustala się na 5 mg/dobę przez 2 tygodnie, następnie zwiększa do 10 mg/dobę; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub wątroby oraz u wolnych metabolizerów CYP2C19 zaleca się szczególną ostrożność i stosowanie niższych dawek początkowych. Nagłe odstawienie leku może powodować objawy odstawienne, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez co najmniej 1-2 tygodnie. Produkt nie jest wskazany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Regularna ocena korzyści terapeutycznych i tolerancji jest niezbędna w trakcie całego leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Depralin 10 mg

agorafobia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, duży epizod depresji, działanie przeciwdepresyjne, escytalopram, farmakoterapia, fobia społeczna, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, lęk paniczny, nawrót choroby, objawy odstawienia, OCD, tabletka powlekana, terapia długoterminowa, uogólnione zaburzenie lękowe, wolny metabolizer CYP2C19, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Działania niepożądane
Depralin, zawierający 10 mg escytalopramu (w postaci szczawianu), jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Działania niepożądane najczęściej pojawiają się w pierwszych dwóch tygodniach terapii i obejmują bardzo często ból głowy oraz nudności (>10% pacjentów). Często obserwuje się bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, zwiększoną potliwość, zmęczenie oraz bóle stawów i mięśni (1-10%). W sferze psychicznej i neurologicznej występują lęk, niepokój psychoruchowy, nieprawidłowe marzenia senne, zmniejszenie popędu płciowego, a rzadziej agresja, depersonalizacja, omamy oraz myśli i zachowania samobójcze, szczególnie w trakcie leczenia i po odstawieniu leku. Niezbyt często mogą pojawić się tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, a rzadko bradykardia oraz wydłużenie odstępu QT i arytmie komorowe, zwłaszcza u kobiet, pacjentów z hipokaliemią lub chorobami serca.

Inne istotne działania niepożądane obejmują zaburzenia endokrynologiczne (nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego), metaboliczne (hiponatremia, zmiany łaknienia), zespół serotoninowy (rzadki, ale potencjalnie groźny), zaburzenia seksualne (u mężczyzn zaburzenia wytrysku i impotencja, u kobiet brak orgazmu), krwawienia (z przewodu pokarmowego, nosa, maciczne), oraz zaburzenia wątroby (zapalenie, nieprawidłowe testy czynnościowe). Nagłe odstawienie może wywołać objawy odstawienne, takie jak zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu, lęk, nudności, drżenie i splątanie, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów powyżej 50. roku życia stosowanie SSRI wiąże się ze zwiększonym ryzykiem złamań kości. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Depralin 10 mg

akatyzja, arytmia komorowa, bradykardia, bruksizm, depersonalizacja, dyskineza, escytalopram, hipokaliemia, hiponatremia, jadłowstręt, krwotok maciczny, krwotok miesięczny, krwotok poporodowy, mlekotok, myśli samobójcze, nadmierna potliwość, niedociśnienie ortostatyczne, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, priapizm, reakcja anafilaktyczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tachykardia, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia ruchowe, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół serotoninowy
Interakcje leku
Escytalopram, substancja czynna Depralinu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie escytalopramu z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego; po zakończeniu terapii inhibitorami MAO należy zachować 14-dniową przerwę przed rozpoczęciem escytalopramu, a po zakończeniu escytalopramu – 7-dniową przerwę przed podaniem MAO. Podobne przeciwwskazania dotyczą moklobemidu i linezolidu. Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, niektóre przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antybiotyki jak sparfloksacyna, moksyfloksacyna, dożylna erytromycyna) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka addytywnego wydłużenia QT i arytmii. Należy zachować ostrożność przy łączeniu escytalopramu z selegiliną (do 10 mg/dobę), opioidami, tryptanami, lekami obniżającymi próg drgawkowy, litem, tryptofanem oraz ziołami zawierającymi ziele dziurawca, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego lub nasilenia działań niepożądanych. Współistniejące stosowanie NLPZ i doustnych leków przeciwzakrzepowych wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia i uwagi na ryzyko krwawień.

Metabolizm escytalopramu odbywa się głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Inhibitory CYP2C19 (np. omeprazol 30 mg/dobę, flukonazol, fluwoksamina) mogą zwiększać stężenie escytalopramu w osoczu nawet o około 50%, a cymetydyna (400 mg dwa razy dziennie) o około 70%, co może wymagać redukcji dawki. Escytalopram jest również inhibitorem CYP2D6, co może podwajać stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperydon, tiorydazyna i haloperydol, co wymaga dostosowania ich dawkowania. Nie stwierdzono istotnych interakcji z alkoholem, jednak jego spożycie podczas terapii escytalopramem jest niezalecane ze względu na nasilenie działania sedatywnego i ryzyko upadków, zwłaszcza u osób starszych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Depralin 10 mg

arytmia, cymetydyna, dezypramina, dziurawiec, escytalopram, ezomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hipokalemia, hipomagnezemia, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klomipramina, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, linezolid, metabolizm CYP2C19, metoprolol, moklobemid, neuroleptyk, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, omeprazol, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyklopidyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy
Profil bezpieczeństwa leku
Escytalopram wymaga zachowania ostrożności w kilku kluczowych obszarach klinicznych. U kobiet karmiących piersią istnieje podejrzenie przenikania leku do mleka, dlatego nie zaleca się karmienia podczas terapii z powodu braku jednoznacznych danych dotyczących bezpieczeństwa. W populacji seniorów wskazane jest stosowanie niższej dawki początkowej, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak hiponatremia oraz wydłużenie odstępu QT. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast w ciężkich zaburzeniach nerek oraz wątroby zaleca się szczególną ostrożność i ostrożne dostosowywanie dawki, zwłaszcza w przypadku zaburzeń wątroby, gdzie dawka początkowa powinna być niższa i stopniowo zwiększana.

Escytalopram może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, mimo braku zaburzeń sprawności intelektualnej i psychofizycznej, dlatego pacjenci powinni być odpowiednio poinformowani o potencjalnym ryzyku. Spożywanie alkoholu podczas terapii nie jest zalecane, mimo braku przewidywanych interakcji farmakologicznych, co jest zgodne z ogólnymi zasadami dotyczącymi leków psychotropowych. W każdym z wymienionych obszarów poziom bezpieczeństwa określono jako „należy zachować ostrożność”, co podkreśla konieczność indywidualnej oceny ryzyka i monitorowania pacjenta podczas stosowania escytalopramu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Depralin 10 mg
Przeciwwskazania
Escytalopram, zawarty w leku Depralin, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), w tym nieselektywnymi, nieodwracalnymi IMAO, odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemid) oraz linezolidem, ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. pobudzeniem psychoruchowym, drżeniem mięśniowym i hipertermią. Ponadto, escytalopram jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznanym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, co zwiększa ryzyko groźnych arytmii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz chorobami serca, takimi jak niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca czy znacząca bradykardia.

Wskazane jest również zachowanie ostrożności lub odradzenie stosowania escytalopramu u pacjentów przyjmujących inne leki serotoninergiczne (SSRI, SNRI, tramadol, tryptany) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, a także u osób z zaburzeniami krzepnięcia lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, gdyż escytalopram może zwiększać ryzyko krwawień, zwłaszcza z przewodu pokarmowego. Dodatkowo, należy rozważyć ostrożność u pacjentów z padaczką (obniżenie progu drgawkowego), chorobą afektywną dwubiegunową (ryzyko indukcji fazy maniakalnej), osób w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko hiponatremii i wydłużenia QT) oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, ze względu na zmniejszoną eliminację leku. Decyzja o stosowaniu Depralinu powinna być indywidualna, oparta na ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz dokładnej analizie farmakoterapii pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Depralin 10 mg

arytmia serca, bradykardia, choroba afektywna dwubiegunowa, escytalopram, faza maniakalna, hipertermia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, inhibitor MAO-A, inhibitory monoaminooksydazy, krwawienie z przewodu pokarmowego, lek przeciwzakrzepowy, linezolid, moklobemid, nadwrażliwość, nieselektywny inhibitor monoaminooksydazy, niewydolność serca, padaczka, próg drgawkowy, przewodnictwo elektryczne serca, reakcja anafilaktyczna, SSRI, torsade de pointes, tramadol, tryptan, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy, zespół wydłużonego odstępu QT
Przedawkowanie
Przedawkowanie escytalopramu, choć rzadko prowadzi do ciężkich objawów, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, zwłaszcza przy dawkach powyżej 400-800 mg, które mogą wywołać drgawki, śpiączkę oraz zespół serotoninowy. Objawy dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, drżenie, pobudzenie, zespół serotoninowy), układu pokarmowego (nudności, wymioty) oraz układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie tętnicze, tachykardia, wydłużenie odstępu QT i arytmie). Dodatkowo obserwuje się zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, takie jak hipokaliemia i hiponatremia, które mogą nasilać ryzyko arytmii i objawów neurologicznych. Dawka terapeutyczna escytalopramu wynosi 10 mg, co oznacza, że przedawkowanie 40-80-krotne może nie powodować ciężkich objawów, jednak wymaga ścisłej obserwacji klinicznej.

Leczenie przedawkowania escytalopramu ma charakter objawowy i podtrzymujący, gdyż nie istnieje swoista odtrutka. Kluczowe jest zabezpieczenie drożności dróg oddechowych oraz eliminacja niewchłoniętego leku poprzez szybkie płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego. Niezbędne jest monitorowanie funkcji życiowych, w tym EKG, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka: z zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmią, stosujących leki wydłużające odstęp QT oraz z zaburzeniami czynności wątroby. Intensywne monitorowanie i leczenie są konieczne, aby zapobiec powikłaniom kardiologicznym i neurologicznym, które mogą zagrażać życiu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Depralin 10 mg

arytmia, bradyarytmia, drżenie kończyn, działanie proarytmiczne, hipertermia, hipokaliemia, hiponatremia, lek psychotropowy, monitorowanie EKG, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie, przedawkowanie escytalopramu, toksyczność escytalopramu, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół serotoninowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne escytalopramu, składnika aktywnego leku Depralin, obejmowały zarówno dane bezpośrednie, jak i wyniki badań cytalopramu ze względu na podobny profil toksykologiczno-kinetyczny. W badaniach na szczurach wykazano kardiotoksyczność obu związków, objawiającą się zastoinową niewydolnością serca po kilkutygodniowym podawaniu dawek toksycznych. Kardiotoksyczność korelowała bardziej z maksymalnymi stężeniami w osoczu niż z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenia bez działań niepożądanych były 8-krotnie wyższe niż podczas stosowania klinicznego, a AUC 3-4 razy większe dla escytalopramu i 6-7 razy większe dla S-enancjomeru cytalopramu. Mechanizm kardiotoksyczności prawdopodobnie wiąże się z wpływem na aminy biogenne i wtórnymi zmianami hemodynamicznymi, jednak dokładny mechanizm pozostaje niejasny. Doświadczenia kliniczne nie potwierdziły korelacji tych efektów z działaniami u ludzi.

W badaniach toksyczności rozwojowej u szczurów escytalopram wykazywał działanie embriotoksyczne, objawiające się zmniejszeniem masy ciała płodu oraz przemijającym opóźnieniem kostnienia przy ekspozycji AUC przekraczającej kliniczną. Nie stwierdzono jednak zwiększonej częstości wad rozwojowych. W okresie przed- i pourodzeniowym obserwowano zmniejszoną przeżywalność potomstwa przy ekspozycji wyższej niż kliniczna. Cytalopram wykazywał negatywne efekty na płodność zwierząt, takie jak obniżenie wskaźników płodności, redukcję implantacji oraz nieprawidłowości nasienia, jednak przy ekspozycji znacznie przekraczającej kliniczną. Zjawisko fosfolipidozy obserwowano w tkankach (płuca, najądrza, wątroba) po długotrwałym podawaniu, jednak jego znaczenie kliniczne dla człowieka pozostaje nieustalone.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Depralin 10 mg

aminy biogenne, działanie embriotoksyczne, działanie kardiotoksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, escytalopram, fosfolipidoza, implantacja zarodka, kationy amfifilne, metabolizm fosfolipidów, niedokrwienie, nieprawidłowe nasienie, opóźnienie kostnienia, pole pod krzywą stężenia, profil toksykologiczno-kinetyczny, przepływ wieńcowy, rozwój prenatalny i postnatalny, stężenie fosfolipidów, stężenie w osoczu, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, wartość AUC, wskaźnik płodności, zastoinowa niewydolność serca, zmiany hemodynamiczne
Skład i postać leku
Depralin 10 mg to tabletki powlekane zawierające 10 mg escytalopramu w postaci szczawianu, owalne, białe, o wymiarach 8,1 x 5,6 mm, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu to celuloza mikrokrystaliczna (wypełniacz, środek wiążący), kroskarmeloza sodowa (środek rozsadzający), krzemionka koloidalna bezwodna (poprawiająca płynność) oraz magnezu stearynian (substancja poślizgowa). Otoczka zawiera hypromelozę 6 cP (polimer powlekający), tytanu dwutlenek (E171, barwnik) oraz makrogol 400 (plastyfikator).

Tabletki Depralin 10 mg są pakowane w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium po 28 sztuk, z okresem ważności 4 lata. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących przechowywania ani przeciwwskazań farmaceutycznych w kojarzeniu z innymi preparatami. Nie określono także szczególnych procedur usuwania niewykorzystanego leku lub odpadów pochodzących z produktu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Depralin 10 mg

celuloza mikrokrystaliczna, dawka leku, Depralin, dwutlenek tytanu, escytalopram, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, linia podziału tabletki, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, szczawian, tabletka powlekana
Specjalne ostrzeżenia
Depralin (escitalopram), jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wymaga szczególnej ostrożności w leczeniu, zwłaszcza u pacjentów poniżej 18. roku życia, ze względu na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych i agresji. U pacjentów z zaburzeniami lęku napadowego może wystąpić początkowe nasilenie objawów lękowych, które zwykle ustępuje po 2 tygodniach terapii. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek lub ich nasilenia, szczególnie u osób z padaczką. Depralin jest przeciwwskazany u pacjentów z niekontrolowaną padaczką, a u chorych z kontrolowaną padaczką wymaga ścisłego monitorowania. U pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej. Leczenie może wpływać na kontrolę glikemii u diabetyków, powodując zarówno hipoglikemię, jak i hiperglikemię, co może wymagać modyfikacji dawkowania leków hipoglikemizujących.

Podczas terapii Depralinem należy monitorować ryzyko zespołu serotoninowego, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (np. sumatryptan, opioidy, tryptofan) oraz preparatów z dziurawcem. Możliwe działania niepożądane to akatyzja, hiponatremia (zwłaszcza u osób starszych i z marskością wątroby), krwawienia skórne (w tym u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe lub z zaburzeniami krzepnięcia) oraz wydłużenie odstępu QT, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca i zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia). Objawy odstawienia, takie jak zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu i nudności, występują u około 25% pacjentów i zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Depralin może również powodować rozszerzenie źrenicy i ryzyko jaskry z zamkniętym kątem oraz zaburzenia funkcji seksualnych, które mogą utrzymywać się po zakończeniu terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Depralin

akatyzja, arytmia komorowa, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, depresja, glikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipomania, hiponatremia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, jaskra z zamkniętym kątem, krwotok poporodowy, leczenie elektrowstrząsami, lek hipoglikemizujący, lęk napadowy, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, mania, niepokój psychoruchowy, NLPZ, padaczka, próba samobójcza, SIADH, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności seksualnej, zespół serotoninowy
Właściwości farmakodynamiczne
Escytalopram, substancja czynna leku Depralin, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania transportera 5-HT, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów (m.in. 5-HT1A, 5-HT2, DA D1/D2, α1/α2, β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych, opioidowych). W badaniach elektrokardiograficznych wykazano, że dawka 10 mg/dobę powoduje wydłużenie QTc o 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4), a dawka 30 mg/dobę o 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8), co ma znaczenie dla bezpieczeństwa kardiologicznego. Skuteczność escytalopramu potwierdzono w leczeniu dużych epizodów depresji, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego, zarówno w badaniach krótkoterminowych, jak i długoterminowych, z dawkami terapeutycznymi 5-20 mg/dobę.

W leczeniu dużych epizodów depresji escytalopram wykazał istotną klinicznie poprawę w 3 z 4 badań 8-tygodniowych oraz wydłużenie czasu do nawrotu w badaniu 36-tygodniowym. W zaburzeniu lękowym uogólnionym, w dawkach 10 i 20 mg/dobę, odsetek odpowiedzi na leczenie wyniósł 47,5% vs 28,9% placebo, a remisji 37,1% vs 20,8% placebo, z efektem terapeutycznym obserwowanym już po pierwszym tygodniu. W zaburzeniu obsesyjno-kompulsyjnym escytalopram w dawkach 10 i 20 mg/dobę poprawiał wyniki w skali Y-BOCS po 12 i 24 tygodniach oraz zapobiegał nawrotom w 24-tygodniowej fazie kontrolowanej placebo. Podsumowując, escytalopram jest skutecznym i selektywnym SSRI o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa i efektywności w leczeniu szerokiego spektrum zaburzeń psychiatrycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Depralin 10 mg

badanie elektrokardiograficzne, bezpieczeństwo kardiologiczne, duży epizod depresji, escytalopram, fobia społeczna, nawrót depresji, odstęp QT, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, skala Yale-Brown, transporter serotoniny, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie QTc, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zapobieganie nawrotom, zespół lęku społecznego
Właściwości farmakokinetyczne
Escytalopram, substancja czynna Depralin 10 mg, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem niezależnym od posiłków oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych, które mają dłuższy okres półtrwania niż substancja macierzysta. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).

U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) obserwuje się około 50% wzrost ekspozycji (AUC) i spowolnienie eliminacji escytalopramu. U osób z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby (Child-Pugh A i B) okres półtrwania ulega podwojeniu, a ekspozycja wzrasta o około 60%. W niewydolności nerek (klirens kreatyniny 10-53 ml/min) stwierdzono wydłużenie okresu półtrwania i nieznaczny wzrost ekspozycji, choć brak jest danych dotyczących metabolitów. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 istotnie wpływa na farmakokinetykę – u wolnych metabolizatorów stężenie escytalopramu jest dwukrotnie wyższe, natomiast polimorfizm CYP2D6 nie wykazuje istotnego wpływu na ekspozycję na lek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Depralin 10 mg

białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, ekspozycja na lek, enzym cytochromu P450, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Escytalopram (Depralin) stosowany u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa w ciąży oraz potencjalny toksyczny wpływ na procesy reprodukcyjne, potwierdzony w badaniach na modelach zwierzęcych. Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a decyzja terapeutyczna powinna uwzględniać możliwość alternatywnych metod leczenia. Ekspozycja na escytalopram w trzecim trymestrze wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodków objawów takich jak zaburzenia oddechowe (duszność, sinica, bezdech), neurologiczne (drgawki, hipertonia, hipotonia, hiperrefleksja, drżenie), metaboliczne (hipoglikemia, zaburzenia termoregulacji), pokarmowe (trudności w karmieniu, wymioty) oraz zmiany behawioralne (drażliwość, letarg, senność). Ryzyko krwotoku poporodowego wzrasta niemal dwukrotnie przy stosowaniu SSRI/SNRI w miesiącu poprzedzającym poród. Ponadto, stosowanie escytalopramu w ciąży zwiększa ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN) do około 5 przypadków na 1000 ciąż, w porównaniu do 1-2 przypadków na 1000 w populacji ogólnej.

Escytalopram przenika do mleka kobiecego, co stwarza ryzyko ekspozycji niemowlęcia na lek, dlatego karmienie piersią podczas terapii nie jest zalecane; w przypadku kontynuacji leczenia konieczne jest monitorowanie niemowlęcia pod kątem działań niepożądanych, takich jak nadmierna sedacja czy zaburzenia przyrostu masy ciała. U mężczyzn i kobiet planujących ciążę należy omówić potencjalny, choć niejednoznaczny klinicznie, wpływ escytalopramu na płodność, zwłaszcza na parametry nasienia, który jest przemijający po zakończeniu terapii. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym wskazane jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego planów prokreacyjnych oraz zapewnienie skutecznej antykoncepcji. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, decyzja o kontynuacji powinna uwzględniać nasilenie zaburzeń psychicznych i dostępność alternatyw, stosując najniższą skuteczną dawkę oraz zapewniając ścisłe monitorowanie matki i płodu. Odstawianie leku przed porodem powinno odbywać się stopniowo, pod kontrolą lekarską, aby zminimalizować ryzyko objawów odstawiennych u matki i noworodka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Depralin 10 mg

cytalopram, Depralin, drgawki, drżenie, duszność, działanie niepożądane, działanie serotoninergiczne, ekspozycja na leki, escytalopram, hipoglikemia, krwotok poporodowy, leki SSRI, objawy niepożądane, objawy odstawienne, okres okołoporodowy, opieka neonatologiczna, PPHN, przenikanie do mleka kobiecego, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodków, sedacja, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trzeci trymestr, zaburzenia układu oddechowego, zespół odstawienny
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Escytalopram, substancja czynna leku Depralin w dawce 10 mg, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny stosowanym w leczeniu zaburzeń depresyjnych i lękowych. Pomimo braku bezpośredniego negatywnego wpływu na sprawność intelektualną i psychomotoryczną, lek może subtelnie oddziaływać na zdolności poznawcze istotne podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W szczególności należy zwrócić uwagę na możliwe zaburzenia zdolności osądu, nieznaczne wydłużenie czasu reakcji oraz okresowe trudności z koncentracją uwagi, zwłaszcza w początkowej fazie terapii. Wyższe dawki (>10 mg), wiek pacjenta, choroby współistniejące oraz politerapia mogą nasilać te efekty.

W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie Depralinu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, podkreślając konieczność ostrożności w okresie adaptacji do leku oraz zachęcając do samoobserwacji ewentualnych objawów niepożądanych. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania alkoholu i innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy oraz dostosowanie harmonogramu aktywności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej do schematu przyjmowania leku. Dokumentacja medyczna powinna odnotowywać przekazanie tych informacji, co stanowi element należytej staranności medycznej i zabezpiecza zarówno pacjenta, jak i lekarza przed potencjalnymi zdarzeniami niepożądanymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Depralin 10 mg

czas reakcji, Depralin, dokumentacja medyczna, działanie leku, efekt niepożądany, escytalopram, farmakoterapia, funkcja poznawcza, koncentracja uwagi, koordynacja psychomotoryczna, lek psychoaktywny, ośrodkowy układ nerwowy, politerapia, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe, zdolność poznawcza, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Depralin, zawierający 10 mg escytalopramu w postaci szczawianu, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanym w leczeniu dużych epizodów depresji, zaburzeń lękowych, w tym lęku panicznego z lub bez agorafobii, społecznego zaburzenia lękowego, uogólnionego zaburzenia lękowego oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (OCD). Preparat w formie tabletek powlekanych o wymiarach 8,1 x 5,6 mm i linii podziału umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki. Leczenie wymaga dokładnego rozpoznania klinicznego i jest przeznaczone dla pacjentów pod opieką specjalistów psychiatrii. Pełna odpowiedź terapeutyczna może pojawić się dopiero po kilku tygodniach stosowania, co jest istotne w kontekście monitorowania efektów i dostosowywania terapii.

Wskazania do stosowania Depralinu obejmują szeroki zakres zaburzeń psychicznych charakteryzujących się objawami takimi jak obniżenie nastroju, zaburzenia snu, lęk paniczny z objawami somatycznymi (kołatanie serca, duszność, zawroty głowy), uporczywy lęk społeczny oraz nawracające obsesje i kompulsje. Lek jest skuteczny w redukcji symptomów, poprawiając funkcjonowanie pacjentów i umożliwiając kontrolę nad objawami. Ze względu na farmakokinetykę i mechanizm działania escytalopramu, terapia wymaga regularnego i długotrwałego stosowania, a preparat jest odpowiedni zarówno do inicjacji leczenia, jak i terapii podtrzymującej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Depralin 10 mg

agorafobia, derealizacja, duszność, duży epizod depresji, epizod depresyjny, escytalopram, fobia społeczna, kołatanie serca, kompulsja, lęk paniczny, napad lęku panicznego, napięcie mięśniowe, obsesja, OCD, odpowiedź terapeutyczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, społeczne zaburzenie lękowe, szczawian, uogólnione zaburzenie lękowe, zaburzenie depresyjne nawracające, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie psychiczne, zawrót głowy

Depralin Tabletki powlekane, 10 mg

Depralin
Tabletki powlekane, 10 mg