gwajafenezyna
Gwajafenezyna (Guaifenesin) to substancja czynna o działaniu wykrztuśnym, stosowana w leczeniu mokrego kaszlu. Jej głównym mechanizmem działania jest zmniejszanie lepkości wydzieliny oskrzelowej poprzez stymulację receptorów w żołądku, co odruchowo zwiększa wydzielanie płynnej wydzieliny dróg oddechowych.
Lek ten jest powszechnie stosowany w preparatach dostępnych bez recepty w leczeniu objawowym ostrego kaszlu z odkrztuszaniem. Gwajafenezyna ułatwia odkrztuszanie zalegającej wydzieliny, co przyczynia się do złagodzenia kaszlu i przyspieszenia procesu zdrowienia w infekcjach dróg oddechowych.
W praktyce klinicznej gwajafenezyna często występuje w preparatach złożonych, w połączeniu z lekami przeciwkaszlowymi, przeciwhistaminowymi lub sympatykomimetycznymi. Profil bezpieczeństwa tej substancji jest korzystny – działania niepożądane występują rzadko i mają zwykle łagodny charakter. Najczęstsze z nich to dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Coldrex Complex Grip 500 mg + 200 mg + 10 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Coldrex Complex Grip, zawierającego 500 mg paracetamolu, 200 mg gwajafenezyny oraz 10 mg fenylefryny chlorowodorku, nie wykazała dodatkowych zagrożeń przy zalecanym dawkowaniu i sposobie stosowania. Standardowe badania toksyczności ostrej, przewlekłej, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na rozrodczość i rozwój nie ujawniły nowych ryzyk, które nie byłyby już opisane w Charakterystyce Produktu Leczniczego. Substancje pomocnicze, takie jak sacharoza (2077 mg), aspartam (12 mg) i sód (129,5 mg), również nie wykazały istotnych zagrożeń w kontekście przedklinicznym, choć ich obecność może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów.
- Leksykon substancji czynnych
Gwajafenezyna – Wskazania do stosowania
Gwajafenezyna jest mukolitycznym środkiem wykrztuśnym, który zmniejsza lepkość wydzieliny oskrzelowej, ułatwiając jej odkrztuszanie, co jest kluczowe w terapii kaszlu produktywnego z nadmierną ilością gęstej wydzieliny. Preparaty zawierające gwajafenezynę, takie jak Robitussin Expectorans (stosowany u dorosłych i dzieci od 6 lat) oraz Guajazyl, są wskazane w leczeniu mokrego kaszlu. W połączeniu z teofiliną (Baladex) gwajafenezyna znajduje zastosowanie zarówno profilaktycznie, jak i leczniczo w stanach duszności związanych z astmą oskrzelową, zapaleniem oskrzeli oraz przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Ponadto, gwajafenezyna jest składnikiem preparatów złożonych (Coldrex Complex Grip, Gripex Pro Mucus, Theraflu Total Grip, Vicks AntiGrip Complex) stosowanych w krótkotrwałym leczeniu objawów przeziębienia i grypy, łącząc działanie wykrztuśne z przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i obkurczającym błonę śluzową nosa. Warto zwrócić uwagę na ograniczenia wiekowe tych preparatów: Theraflu Total Grip jest przeznaczony dla osób powyżej 16 lat, a Vicks AntiGrip Complex dla dorosłych i młodzieży od 12 lat.
astma oskrzelowa, ból gardła, ból głowy, bóle stawowo-mięśniowe, drogi oddechowe, fenylofryna, gorączka, gwajafenezyna, kaszel produktywny, kaszel z odkrztuszaniem, lek wykrztuśny, mokry kaszel, niedrożność zatok, nieżyt błony śluzowej nosa, nieżyt nosa, objawy przeziębienia, objawy przeziębienia i grypy, odkrztuszanie wydzieliny, paracetamol, przekrwienie błony śluzowej nosa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przeziębienie i grypa, rozedma płuc, teofilina, wydzielina oskrzelowa, zapalenie oskrzeli - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vicks AntiGrip Complex 500 mg + 200 mg + 10 mg
Vicks AntiGrip Complex zawiera 500 mg paracetamolu, 200 mg gwajafenezyny oraz 10 mg fenylefryny chlorowodorku i może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu. Bardzo rzadko obserwuje się poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, neutropenia, leukopenia oraz pancytopenia, głównie związane z paracetamolem. Rzadko występują reakcje alergiczne i anafilaksja na fenylefrynę i paracetamol, a bardzo rzadko obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła po gwajafenezynie. Fenylefryna może rzadko powodować objawy neurologiczne (bezsenność, nerwowość, drżenie, lęk, dezorientacja, zawroty głowy, ból głowy) oraz kardiologiczne (tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze), co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
agranulocytoza, amina sympatykomimetyczna, aminotransferazy wątrobowe, anafilaksja, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ciężka reakcja skórna, drżenie, dyskomfort żołądkowo-jelitowy, fenylefryna, gwajafenezyna, jadłowstręt, kołatanie serca, leukopenia, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, nudności, pancytopenia, paracetamol, pokrzywka, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, trombocytopenia, układ immunologiczny, układ nerwowy, wymioty, wysypka skórna, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia nerek, zaburzenia oddechowe, zaburzenia serca, zaburzenia wątroby, zawroty głowy, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Theraflu Total Grip 500 mg + 6,1 mg + 100 mg
Theraflu Total Grip to złożony lek w postaci kapsułek twardych, zawierający 500 mg paracetamolu, 6,1 mg chlorowodorku fenylefryny (odpowiadającego 5 mg zasady fenylefryny) oraz 100 mg gwajafenezyny. Kombinacja tych substancji zapewnia działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe, obkurczające naczynia błony śluzowej nosa oraz wykrztuśne. Kapsułki mają rozmiar 0, półprzezroczysty zielony korpus i nieprzezroczyste niebieskie wieczko, wypełnione białawym proszkiem bez zanieczyszczeń. Substancje pomocnicze w wypełnieniu to m.in. kroskarmeloza sodowa, skrobia kukurydziana i magnezu stearynian, a otoczka zawiera żelatynę oraz barwniki (E132, E171, E104, E127).
blister PVC/Aluminium, chlorowodorek fenylefryny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie wykrztuśne, folia PVC/Aluminium, gwajafenezyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laurylosiarczan sodu, niezgodność farmaceutyczna, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres ważności, paracetamol, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, substancja smarująca, substancja wypełniająca - Leksykon substancji czynnych
Teofilina – Wskazania do stosowania
Teofilina, będąca metyloksantyną o działaniu bronchodylatacyjnym, jest stosowana zarówno w leczeniu ostrych napadów duszności, jak i w długotrwałej terapii przewlekłych chorób obturacyjnych dróg oddechowych, takich jak astma oskrzelowa i POChP. W ostrych stanach, w tym ciężkim stanie astmatycznym i zaostrzeniach POChP, zalecane jest podawanie teofiliny dożylnie w postaci roztworów o stężeniach 1,2 mg/ml (Theophyllinum Tramco) lub 20 mg/ml (Theospirex). W terapii przewlekłej stosuje się preparaty o przedłużonym lub zmodyfikowanym uwalnianiu, takie jak Theospirex retard (150 mg) oraz Euphyllin long (200 mg, 300 mg), które umożliwiają utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego leku. Syrop Baladex łączący teofilinę (50 mg/5 ml) z gwajafenezyną (30 mg/5 ml) jest wykorzystywany w leczeniu i profilaktyce duszności z towarzyszącym zaleganiem wydzieliny.
astma oskrzelowa, drogi oddechowe, działanie bronchodylatacyjne, działanie wykrztuśne, funkcja oddechowa, gwajafenezyna, infuzja dożylna, leczenie ostre, metyloksantyna, nagły skurcz oskrzeli, obturacja dróg oddechowych, ostry napad duszności, POChP, postać farmaceutyczna, preparat o przedłużonym uwalnianiu, profilaktyka astmy, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, stan astmatyczny, stężenie terapeutyczne, terapia przewlekła, zaleganie wydzieliny, zaostrzenie POChP - Leksykon leków
Działania niepożądane – Coldrex Complex Grip 500 mg + 100 mg + 6,1 mg
Lek Coldrex Complex Grip w kapsułkach twardych zawiera paracetamol (500 mg), gwajafenezynę (100 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg, odpowiadający 5 mg fenylefryny). Preparat jest zwykle dobrze tolerowany, jednak może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości występowania. Paracetamol może bardzo rzadko powodować trombocytopenię, agranulocytozę, leukopenię, pancytopenię i neutropenię, a także rzadko reakcje anafilaktyczne i alergiczne. U pacjentów wrażliwych na NLPZ możliwy jest bardzo rzadki skurcz oskrzeli. Istnieje również ryzyko bardzo rzadkich, ciężkich reakcji skórnych (TEN, SJS, AGEP) oraz zaburzeń czynności wątroby. Gwajafenezyna może rzadko wywoływać reakcje alergiczne, duszność oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka). Fenylefryna, o nieznanej częstości działań niepożądanych, może powodować objawy ze strony układu nerwowego (ból i zawroty głowy), psychicznego (nerwowość, bezsenność), sercowo-naczyniowego (podwyższone ciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu) oraz rzadko ostre ataki jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Zaburzenia układu moczowego, takie jak dyzuria i zatrzymanie moczu, są bardziej prawdopodobne u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego.
agranulocytoza, alergiczne zapalenie skóry, bradykardia odruchowa, dyzuria, element morfotyczny krwi, fenylefryna, granulocyt, gwajafenezyna, jaskra z zamkniętym kątem, kwas acetylosalicylowy, leukocyt, leukopenia, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neutrofil, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, ostry atak jaskry, pancytopenia, paracetamol, płytka krwi, pokrzywka, polekowe zapalenie skóry, przerost gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wysypka skórna, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie moczu, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Coldrex Complex Grip 500 mg + 100 mg + 6,1 mg
Coldrex Complex Grip, zawierający paracetamol 500 mg, gwajafenezynę 100 mg oraz fenylefryny chlorowodorek 6,1 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, a także u osób stosujących inhibitory monoaminooksydazy w ciągu ostatnich 2 tygodni ze względu na ryzyko niebezpiecznego wzrostu ciśnienia tętniczego. Fenylefryna, jako sympatykomimetyk, wyklucza stosowanie preparatu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobami sercowo-naczyniowymi, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem chromochłonnym oraz jaskrą z zamkniętym kątem. Ponadto lek jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby z uwagi na ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu oraz u kobiet w ciąży z powodu potencjalnego ryzyka dla płodu. Interakcje lekowe obejmują trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, beta-blokery, inne leki przeciwnadciśnieniowe oraz sympatykomimetyki, co wymaga szczególnej ostrożności przy przepisywaniu.
beta-blokery, choroby sercowo-naczyniowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukrzyca, fenylefryna, guz chromochłonny, gwajafenezyna, hepatotoksyczność paracetamolu, inhibitory MAO, interakcje lekowe, jaskra z zamkniętym kątem, lek sympatykomimetyczny, leki przeciwkrzepliwe, leki przeciwnadciśnieniowe, leki psychostymulujące, leki sympatykomimetyczne, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na leki, paracetamol, pheochromocytoma, przełom nadciśnieniowy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tyreotoksykoza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Grypolek 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Grypolek to lek złożony zawierający cztery substancje aktywne: paracetamol (325 mg), pseudoefedrynę (30 mg), dekstrometorfan (15 mg) oraz gwajafenezynę (200 mg), które działają synergistycznie na objawy infekcji górnych dróg oddechowych. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i słabo przeciwzapalne poprzez hamowanie cyklooksygenazy 1 i 2, co zmniejsza syntezę prostaglandyn w OUN i tkankach obwodowych; efekt pojawia się po około 30 minutach i utrzymuje 4-6 godzin. Pseudoefedryna, agonista receptorów α-adrenergicznych, powoduje obkurczenie naczyń błony śluzowej nosa, redukując przekrwienie i obrzęk, z szybkim początkiem działania (15-30 minut) i czasem trwania 3-4 godzin. Dekstrometorfan, ośrodkowy lek przeciwkaszlowy i antagonista receptorów NMDA, działa w ciągu 15-30 minut, utrzymując efekt przez 5-6 godzin. Gwajafenezyna pełni funkcję wykrztuśną, pobudzając produkcję śluzu i rozrzedzając wydzielinę oskrzelową, co ułatwia jej odkrztuszanie.
agregacja płytek krwi, antagonista receptora NMDA, bromowodorek dekstrometorfanu, chlorowodorek pseudoefedryny, cyklooksygenaza, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie wykrztuśne, gwajafenezyna, infekcja górnych dróg oddechowych, kwas N-metylo-D-asparaginowy, nieproduktywny kaszel, ośrodkowy układ nerwowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, receptor α-adrenergiczny, substancja P, wydzielina oskrzelowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Coldrex Complex Grip 500 mg + 200 mg + 10 mg
Lek Coldrex Complex Grip zawiera 500 mg paracetamolu, 200 mg gwajafenezyny oraz 10 mg fenylefryny chlorowodorku w proszku do sporządzania roztworu doustnego. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki aktywne i substancje pomocnicze (m.in. sacharozę 2077 mg, aspartam 12 mg, sód 129,5 mg), a także stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Produkt jest niewskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu), ciężkimi zaburzeniami nerek, jaskrą z zamkniętym kątem, zatrzymaniem moczu oraz schorzeniami sercowo-naczyniowymi, w tym ciężką niedokrwistością hemolityczną, nadciśnieniem tętniczym, nadczynnością tarczycy, cukrzycą i guzem chromochłonnym, ze względu na działanie sympatykomimetyczne fenylefryny i potencjalne powikłania kliniczne.
alkoholizm, beta-bloker, chloramfenikol, choroba niedokrwienna serca, choroba serca, ciąża, cukrzyca, fenylefryny chlorowodorek, guz chromochłonny, gwajafenezyna, hepatotoksyczność paracetamolu, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z zamkniętym kątem, karmienie piersią, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na składniki, niedokrwistość hemolityczna, paracetamol, przełom nadciśnieniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zatrzymanie moczu, związek sympatykomimetyczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Gripex Pro Mucus 250 mg + 100 mg + 5 mg
Gripex Pro MUCUS to lek w postaci tabletek powlekanych zawierający paracetamol 250 mg, gwajafenezynę 100 mg oraz fenylefryny chlorowodorek 5 mg, przeznaczony do krótkotrwałego leczenia objawów grypy i przeziębienia. Preparat jest wskazany u pacjentów z jednoczesnym występowaniem gorączki, bólów stawowo-mięśniowych, bólów głowy, bólu gardła, nieżytu błony śluzowej nosa, zapalenia zatok przynosowych oraz mokrego kaszlu z utrudnionym odkrztuszaniem. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, gwajafenezyna ułatwia odkrztuszanie wydzieliny, a fenylefryna zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa, poprawiając drożność dróg oddechowych.
ból gardła, ból głowy, bóle stawowo-mięśniowe, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie wykrztuśne, fenylefryna, gorączka, gwajafenezyna, infekcja górnych dróg oddechowych, kaszel, mokry kaszel, niedrożność zatok przynosowych, nieżyt błony śluzowej nosa, objawy grypy i przeziębienia, obkurczanie naczyń krwionośnych, odkrztuszanie wydzieliny, ostre zapalenie zatok przynosowych, paracetamol, podanie doustne, zapalenie zatok przynosowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Natussic 7,5 mg/5 ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna leku Natussic, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami wykrztuśnymi (np. ambroksol, bromheksyna, gwajafenezyna), których jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zatrzymania wydzieliny w drogach oddechowych wynikające z hamowania odruchu kaszlu przez butamirat. Ponadto, potencjalne nasilenie działania sedatywnego może wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu etylowego oraz leków o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy, takich jak inne leki przeciwkaszlowe (kodeina, dekstrometorfan), przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym (hydroksyzyna, difenhydramina) oraz leki uspokajające i nasenne (benzodiazepiny). Produkt zawiera do 11 mg etanolu 96% (v/v) w 5 ml syropu, co nie powinno mieć klinicznego znaczenia przy prawidłowym dawkowaniu, jednak zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii.
alkohol etylowy, ambroksol, benzodiazepina, bromheksyna, butamiratu cytrynian, dekstrometorfan, difenhydramina, działanie przeciwkaszlowe, działanie sedatywne, gwajafenezyna, hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, hydroksyzyna, induktor cytochromu P450, inhibitor cytochromu P450, interakcja farmakokinetyczna, kodeina, lek nasenny, lek przeciwhistaminowy, lek uspokajający, lek wykrztuśny, odruch kaszlu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Theraflu Total Grip 500 mg + 6,1 mg + 100 mg
Theraflu Total Grip, zawierający paracetamol (500 mg), chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg, odpowiadający 5 mg zasady fenylefryny) oraz gwajafenezynę (100 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu oraz w określonych stanach klinicznych. Ze względu na działanie sympatykomimetyczne fenylefryny, lek nie powinien być stosowany u chorych z chorobami serca (w tym chorobą wieńcową, zaburzeniami rytmu i niewydolnością serca), nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, nadczynnością tarczycy oraz guzem chromochłonnym nadnerczy. Ponadto, fenylefryna może indukować mydriazę i wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania.
antagonizm farmakologiczny, beta-bloker, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukrzyca, dekongestant, fenylefryna, guz chromochłonny nadnerczy, gwajafenezyna, hipertyreoza, IMAO, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, lek psychostymulujący, lek sympatykomimetyczny, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, niewydolność serca, ostry napad jaskry, paracetamol, pheochromocytoma, przełom nadciśnieniowy, sympatykomimetyk, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenia rytmu serca