Właściwości farmakokinetyczne
Gwajafenezyna

Właściwości farmakokinetyczne gwajafenezyny

Gwajafenezyna jest substancją czynną o właściwościach wykrztuśnych, która charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tej substancji z uwzględnieniem wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania.¹

Wchłanianie

Gwajafenezyna charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym substancja ta bardzo szybko przedostaje się do krwiobiegu.^{2 3}

Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) gwajafenezyna osiąga w bardzo krótkim czasie po przyjęciu – zwykle pomiędzy 15 a 30 minut po podaniu doustnym.^{4 5 6}

Szybkość działania gwajafenezyny, będąca wynikiem efektywnego wchłaniania, sprawia, że efekt terapeutyczny pojawia się już po 15-30 minutach od momentu przyjęcia substancji.⁷

Stężenie w osoczu

Dostępne dane farmakokinetyczne dostarczają informacji o stężeniach gwajafenezyny w osoczu krwi. Po podaniu 600 mg gwajafenezyny w roztworze, stężenie we krwi równe 1,4 μg/mL pojawia się po około 15 minutach.⁸

Wiązanie z białkami osocza

Gwajafenezyna w umiarkowanym stopniu wiąże się z białkami osocza. Badania farmakokinetyczne wykazały, że z białkami osocza wiąże się w około 40% podanej dawki.⁹

Metabolizm

Gwajafenezyna podlega metabolizmowi głównie w wątrobie.^{10 11} Głównym szlakiem metabolicznym jest utlenianie do kwasu β-(2-metoksyfenoksy)mlekowego, który jest nieaktywną biologicznie formą leku.^{12 13 14}

W przypadku preparatu Baladex, metabolizm gwajafenezyny prowadzi do powstania kwasu γ-(2-metoksyfenoksy)-mlekowego.¹⁵

W przypadku preparatu Gripex Pro Mucus, dane wskazują, że gwajafenezyna jest metabolizowana w wątrobie do kwasu beta-2-metoksyfenoksy-mlekowego.¹⁶

Okres półtrwania

Biologiczny okres półtrwania (T1/2) gwajafenezyny jest stosunkowo krótki i wynosi około 1 godziny.^{17 18 19 20 21 22}

Wydalanie

Gwajafenezyna jest wydalana głównie przez nerki.²³ Wydalanie odbywa się zarówno w postaci niezmienionej, jak i w formie metabolitów.

Szczegółowy profil wydalania gwajafenezyny przedstawia się następująco:

• W postaci niezmienionej wydalane jest około 40% przyjętej dawki²⁴
• W postaci metabolitów wydalane jest około 60% przyjętej dawki²⁵
• W ciągu 4 godzin od podania w moczu pojawia się około 81% przyjętej dawki²⁶
• W ciągu 24 godzin od podania w moczu pojawia się około 95% przyjętej dawki²⁷
• W ciągu 8 godzin od podania wydalenie metabolitów gwajafenezyny jest niemal całkowite²⁸

Profil wydalania gwajafenezyny wskazuje na szybką eliminację substancji z organizmu, co jest zgodne z jej krótkim okresem półtrwania.²⁹

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych