Romilast – Tabletki do rozgryzania i żucia

Romilast
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Lek zawiera montelukast w postaci montelukastu sodowego oraz substancje pomocnicze takie jak aspartam i mannitol. Jest dostępny w formie tabletek do rozgryzania i żucia. Stosuje się go pomocniczo w leczeniu łagodnej do umiarkowanej astmy przewlekłej, szczególnie gdy leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi ß-agonistami nie przynosi wystarczającej kontroli objawów. Ponadto, może być stosowany w zapobieganiu skurczom oskrzeli wywołanym wysiłkiem fizycznym.

Pobierz ChPL PDF Romilast – Tabletki do rozgryzania i żucia – 5 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Romilast w postaci tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, zawierający montelukast sodowy, jest wskazany do leczenia astmy u dzieci i młodzieży w wieku 6-14 lat. Standardowa dawka wynosi 5 mg raz na dobę, podawana wieczorem, na czczo (1 godzina przed lub 2 godziny po posiłku). Lek wykazuje działanie terapeutyczne już po pierwszej dobie stosowania i może być stosowany zarówno w okresach kontroli astmy, jak i podczas zaostrzeń. Nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek ani łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, a dawkowanie jest identyczne dla obu płci. Tabletki do rozgryzania i żucia ułatwiają podawanie leku dzieciom mającym trudności z połykaniem tabletek w całości.

Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia pierwszego wyboru u pacjentów z umiarkowaną przewlekłą astmą, ale może być rozważany jako alternatywa u dzieci z łagodną astmą przewlekłą, które nie doświadczyły ciężkich napadów wymagających doustnych glikokortykosteroidów lub nie potrafią stosować wziewnych glikokortykosteroidów. Astma łagodna charakteryzuje się objawami występującymi częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie, oraz prawidłową czynnością płuc między epizodami. W przypadku nieskuteczności terapii w ciągu miesiąca należy rozważyć dodanie leku przeciwzapalnego lub zmianę leczenia zgodnie ze stopniowanym schematem. Romilast nie powinien nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów, gdy stosowany jest jako terapia wspomagająca. Produkt dostępny jest w dawkach 4 mg (2-5 lat), 5 mg (6-14 lat) oraz 10 mg (od 15 lat i dorośli), przy czym tabletki 5 mg nie są zalecane u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Romilast 5 mg

astma, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, czynność płuc, epizod choroby, glikokortykosteroidy doustne, glikokortykosteroidy wziewne, kontrola objawów astmy, leczenie astmy, lek przeciwzapalny, montelukast, napad astmy, niewydolność nerek, tabletka powlekana, tabletki do rozgryzania i żucia, terapia wspomagająca, zaburzenia czynności wątroby
Działania niepożądane
Montelukast, substancja czynna preparatu Romilast w dawce 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) oraz 10 mg (tabletki powlekane), był oceniany w licznych badaniach klinicznych obejmujących około 4000 pacjentów powyżej 15 roku życia oraz 1750 dzieci w wieku 6-14 lat. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy u dorosłych i młodzieży oraz ból brzucha u dzieci. Długoterminowe badania (do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci) nie wykazały istotnych zmian w profilu bezpieczeństwa. Częstość działań niepożądanych klasyfikowano od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z najczęstszymi działaniami takimi jak zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często), biegunka, nudności, wymioty, wysypka i gorączka (często). Wśród rzadkich i bardzo rzadkich działań wymieniono m.in. trombocytopenię, reakcje anafilaktyczne, zespół Churga-Strauss, zapalenie wątroby oraz ciężkie reakcje skórne jak rumień wielopostaciowy.

Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie poważne działania niepożądane, w tym zaburzenia psychiczne, takie jak myśli i zachowania samobójcze, które występują bardzo rzadko, ale wymagają ścisłego monitorowania klinicznego. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, choć niezbyt częste, stanowią zagrożenie dla życia. Monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) jest istotne ze względu na częste ich podwyższenie oraz możliwość rozwoju zapalenia wątroby. Zespół Churga-Strauss, choć bardzo rzadki, jest poważnym powikłaniem u pacjentów z astmą, zwłaszcza podczas redukcji dawki kortykosteroidów doustnych. Po wprowadzeniu Romilastu do obrotu zaleca się zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów monitorujących, co pozwala na bieżącą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Romilast 5 mg

bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, eozynofilia płucna, gorączka, hipoestezja, jąkanie, kołatanie serca, koszmar senny, krwawienie z nosa, kurcz mięśniowy, moczenie mimowolne, montelukast, myśli samobójcze, naciek eozynofilowy wątroby, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, niestrawność, nudność, obrzęk naczynioruchowy, omam, parestezja, podwyższone aminotransferazy, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, skłonność do krwawień, somnambulizm, suchość jamy ustnej, świąd, tabletki do rozgryzania i żucia, tik, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie pamięci, zaburzenie snu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby, zapalenie wątroby cholestatyczne, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss, zmęczenie
Interakcje leku
Montelukast, substancja czynna produktu Romilast 5 mg, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 oraz 2C9. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast w zalecanej dawce nie wywiera istotnego wpływu na farmakokinetykę leków takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Istotne klinicznie interakcje obserwuje się przede wszystkim z induktorami enzymów CYP (fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna), które mogą zmniejszać AUC montelukastu nawet o około 40%, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak w warunkach in vivo nie wpływa znacząco na metabolizm leków metabolizowanych przez ten izoenzym, np. rozyglitazonu.

Jednoczesne stosowanie montelukastu z gemfibrozylem, silnym inhibitorem CYP 2C8 i 2C9, powoduje 4,4-krotne zwiększenie układowej ekspozycji na montelukast, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania, choć należy monitorować pacjenta pod kątem zwiększonej częstości działań niepożądanych. Inhibitory CYP 3A4 o mniejszej sile, takie jak itrakonazol, nie powodują istotnego wzrostu ekspozycji na montelukast. Brak jest specyficznych danych dotyczących interakcji montelukastu z alkoholem, jednak ze względu na potencjalne ryzyko osłabienia czujności i wpływu na układ oddechowy, zaleca się ostrożność i informowanie pacjentów o możliwych zagrożeniach. W praktyce klinicznej montelukast cechuje się korzystnym profilem interakcji, co umożliwia jego bezpieczne stosowanie w terapii skojarzonej astmy oskrzelowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Romilast 5 mg

astma oskrzelowa, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol z noretyndronem, farmakokinetyka teofiliny, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP 2C8, metabolizm enzymatyczny, montelukast, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprym, warfaryna, zaostrzenie choroby
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku kobiet karmiących zaleca się stosowanie leku jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiecego, choć potwierdzono przenikanie do mleka szczurów. U pacjentów prowadzących pojazdy należy zachować ostrożność, ponieważ mimo braku istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, zgłaszano objawy takie jak senność i zawroty głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka podczas terapii.

U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, co ułatwia stosowanie leku w tych grupach. Natomiast u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności, mimo że nie wymaga się modyfikacji dawkowania; brak jest natomiast danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, co wskazuje na potrzebę indywidualnej oceny klinicznej w tych przypadkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Romilast 5 mg
Przeciwwskazania
Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania leku Romilast 5 mg (montelukast sodowy) w formie tabletek do rozgryzania i żucia jest nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych, w tym 1,5 mg aspartamu (E 951) oraz 206,463 mg mannitolu (E 421) na tabletkę. Wskazane jest bezwzględne odrzucenie terapii u pacjentów z historią reakcji alergicznych na montelukast lub składniki preparatu, ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych, w tym obrzęku naczynioruchowego, skurczu oskrzeli, czy spadku ciśnienia tętniczego, które mogą stanowić zagrożenie życia. Lek wymaga rozgryzania i żucia, co może zwiększać ryzyko nadwrażliwości miejscowej w jamie ustnej u osób predysponowanych.

Przed włączeniem terapii Romilastem należy szczegółowo ocenić wywiad alergiczny pacjenta, zwłaszcza w kontekście nadwrażliwości na inne leki przeciwastmatyczne i przeciwalergiczne, ze względu na możliwość reakcji krzyżowych. Pacjentów należy poinformować o konieczności natychmiastowego przerwania leczenia i konsultacji lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, takich jak wysypka, świąd, pokrzywka, duszność czy objawy anafilaksji. W razie wątpliwości co do bezpieczeństwa stosowania Romilastu, szczególnie u osób z historią reakcji alergicznych, rekomenduje się rozważenie alternatywnych opcji terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Romilast 5 mg

anafilaksja, aspartam, charakterystyka produktu leczniczego, ciśnienie tętnicze krwi, duszność, lek przeciwalergiczny, lek przeciwastmatyczny, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, tabletka do rozgryzania i żucia
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej leku Romilast, wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa, co potwierdzają badania kliniczne oraz obserwacje po wprowadzeniu leku do obrotu. W badaniach długoterminowych dorosłym podawano dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie, a w krótkoterminowych nawet do 900 mg/dobę, bez istotnych działań niepożądanych. Zgłoszone przypadki ostrego przedawkowania obejmowały dawki sięgające 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u dziecka), co stanowi 200-krotność standardowej dawki terapeutycznej 5 mg. Objawy przedawkowania są zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmują ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową, przy czym większość z nich ma charakter łagodny i samoograniczający się.

Brak jest specyficznych wytycznych dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu oraz danych na temat skuteczności dializy w eliminacji leku. W związku z tym postępowanie powinno opierać się na standardowych procedurach wspomagających, takich jak monitorowanie parametrów życiowych, zapewnienie drożności dróg oddechowych, ewentualne płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego oraz leczenie objawowe (przeciwwymiotne, przeciwbólowe). Konieczna jest obserwacja pacjenta pod kątem zaburzeń elektrolitowych i metabolicznych. Pomimo znacznego przekroczenia dawek terapeutycznych, ryzyko poważnych powikłań pozostaje niskie, jednak wskazana jest ostrożność i odpowiednia opieka kliniczna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Romilast 5 mg

antidotum, ból brzucha, ból głowy, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, drożność dróg oddechowych, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, montelukast, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadmierne pragnienie, parametr życiowy, płukanie żołądka, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie montelukastu, senność, substancja czynna, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie wodno-elektrolitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu, substancji czynnej leku Romilast, wykazały niski profil toksyczności ogólnej u różnych gatunków zwierząt, nawet przy narażeniu przekraczającym 17-krotnie dawkę kliniczną stosowaną u ludzi. Zaobserwowane zmiany biochemiczne, takie jak nieznaczne wzrosty aktywności aminotransferazy alaninowej oraz zmiany stężeń glukozy, fosforu i triglicerydów, miały charakter przemijający. Objawy kliniczne, w tym zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, luźne stolce oraz zaburzenia równowagi elektrolitowej, pojawiały się jedynie przy bardzo wysokich dawkach, np. u małp przy 150 mg/kg mc./dobę (232-krotne narażenie). Dawki toksyczności ostrej sięgały do 5000 mg/kg mc. u myszy i szczurów (odpowiednio 15 000 i 30 000 mg/m²), bez obserwacji zgonów, co wskazuje na bardzo wysoki margines bezpieczeństwa (do 25 000-krotnej dawki klinicznej). Montelukast nie wykazywał działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę (200-krotne narażenie) podczas ekspozycji na UVA, UVB i światło widzialne.

Badania reprodukcyjne potwierdziły brak negatywnego wpływu montelukastu na płodność i zdolność rozrodczą przy narażeniu ponad 24-krotnie przekraczającym dawkę kliniczną. W badaniach na szczurach (200 mg/kg mc./dobę, 69-krotne narażenie) odnotowano jedynie nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa, bez cech teratogenności. U królików zaobserwowano częstsze występowanie niepełnego kostnienia przy 24-krotnym narażeniu, co może wskazywać na specyficzną wrażliwość gatunkową. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka zwierząt, co ma znaczenie kliniczne dla stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Istotne jest również, że montelukast nie wykazał działania mutagennego in vitro i in vivo oraz nie wykazał właściwości karcinogennych w badaniach długoterminowych na gryzoniach, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku Romilast przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami klinicznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Romilast 5 mg

aminotransferaza alaninowa, badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, dawka kliniczna, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fototoksyczność, genotoksyczność, karcinogenność, luźny stolec, montelukast, narażenie ogólnoustrojowe, niepełne kostnienie, objawy żołądkowo-jelitowe, profil toksyczny, reakcja nadwrażliwości, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, wydzielanie śliny, zaburzenia elektrolitowe
Skład i postać leku
Romilast to preparat zawierający 5 mg montelukastu sodowego w formie tabletki do rozgryzania i żucia, co ułatwia podawanie leku pacjentom z trudnościami w połykaniu. Każda tabletka zawiera 1,5 mg aspartamu (E 951), co jest istotne dla pacjentów z fenyloketonurią, oraz 206,463 mg mannitolu (E 421). Tabletki mają charakterystyczny różowo-czerwony, marmurkowy kolor, są okrągłe i obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „MT5” na jednej stronie. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, tlenek żelaza czerwony, kroskarmelozę sodową, aromat wiśniowy oraz stearynian magnezu. Preparat jest dostępny w opakowaniach zawierających 28, 30 lub 50 tabletek, pakowanych w blistry zapewniające ochronę przed wilgocią i światłem.

Romilast należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby zachować stabilność i skuteczność przez okres do 2 lat od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych między składnikami, co potwierdza stabilność formulacji. Wyrób jest przeznaczony do stosowania zgodnie z zaleceniami, a niewykorzystane resztki leku powinny być utylizowane zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec negatywnemu wpływowi na środowisko i zdrowie publiczne. Charakterystyka farmaceutyczna i skład preparatu czynią go odpowiednim wyborem dla pacjentów wymagających terapii montelukastem z ułatwioną formą podania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Romilast 5 mg

aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, fenyloketonuria, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza, utylizacja leków
Specjalne ostrzeżenia
Podczas terapii montelukastem należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o charakterze neuropsychiatrycznym, takich jak zmiany w zachowaniu, depresja oraz skłonności samobójcze, które mogą utrzymywać się przy kontynuacji leczenia. W przypadku pojawienia się tych objawów zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii. Montelukast nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy; pacjent powinien mieć dostęp do krótkodziałającego β2-agonisty wziewnego, a zwiększone zapotrzebowanie na ten lek wymaga pilnej konsultacji lekarskiej. Nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów doustnych lub wziewnych montelukastem, gdyż brak jest danych klinicznych potwierdzających możliwość redukcji dawki glikokortykosteroidów podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów stosujących montelukast może wystąpić układowa eozynofilia z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), szczególnie po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu glikokortykosteroidów doustnych. Należy monitorować objawy takie jak eozynofilia, wysypka naczyniowa, pogorszenie funkcji płuc, zaburzenia kardiologiczne oraz neuropatie. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy montelukast nie chroni przed reakcjami na NLPZ, które należy unikać. Produkt Romilast zawiera 1,5 mg aspartamu (źródło fenyloalaniny) oraz 206,463 mg mannitolu na tabletkę do rozgryzania, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z fenyloketonurią lub zaburzeniami metabolicznymi, dlatego lekarz powinien uwzględnić te czynniki przy kwalifikacji do terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Romilast

antagonista receptora leukotrienowego, aspartam, beta-agonista krótko działający, eozynofilia układowa, fenyloketonuria, glikokortykosteroid, granulocyt kwasochłonny, mannitol, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłanie kardiologiczne, skłonności samobójcze, wysypka naczyniowa, zaburzenia neuropsychiatryczne, zapalenie naczyń krwionośnych, zespół Churga-Strauss
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje skuteczne działanie rozszerzające oskrzela oraz przeciwzapalne w terapii astmy oskrzelowej. W dawce 5 mg (u dzieci) i 10 mg (u dorosłych) podawany doustnie, montelukast hamuje skurcz oskrzeli indukowany przez leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) oraz zmniejsza liczbę eozynofili we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co przekłada się na poprawę kontroli astmy. W badaniach klinicznych u dorosłych zaobserwowano wzrost FEV1 o 10,4% oraz porannego PEFR o 24,5 l/min, a także redukcję zużycia β-agonistów o 26,1% w porównaniu z placebo. Montelukast wykazuje synergizm z wziewnymi glikokortykosteroidami, np. beklometazonem, poprawiając parametry spirometryczne i zmniejszając zapotrzebowanie na β-agonistów.

W populacji pediatrycznej (6-14 lat) montelukast w dawce 5 mg/dobę znacząco poprawia FEV1 (o 8,71%) i PEFR (o 27,9 l/min) oraz redukuje stosowanie doraźnych β-agonistów. W porównaniu z flutykazonem, montelukast nie wykazał istotnej klinicznie gorszej skuteczności w zwiększaniu odsetka dni bez konieczności stosowania leków przerywających napad astmy (RFD). Ponadto, montelukast skutecznie zmniejsza powysiłkowy skurcz oskrzeli u dorosłych i dzieci oraz poprawia kontrolę astmy u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, redukując FEV1 o 8,55% i zużycie β-agonistów o 27,78% w porównaniu z pogorszeniem w grupie placebo. Te dane potwierdzają wartość montelukastu jako skutecznej i bezpiecznej opcji terapeutycznej w leczeniu astmy, zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Romilast 5 mg

asthma rescue-free days, astma przewlekła, beklometazon wziewny, dozownik ciśnieniowy, eozynofil, FEV1, flutykazon wziewny, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid wziewny, komórka tuczna, montelukast sodowy, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, napad astmy, PEFR, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor leukotrienowy cysteinylowy, skurcz oskrzeli, steroid doustny, terapia skojarzona
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast, substancja czynna produktu Romilast 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2 godzin na czczo oraz biodostępnością wynoszącą 73%, która zmniejsza się do 63% po spożyciu posiłku. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (8-11 litrów). Montelukast jest intensywnie metabolizowany głównie przez cytochrom P450 2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i 2C9, a jego metabolity są szybko eliminowane i nie wykazują istotnego działania terapeutycznego. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja leku odbywa się głównie z żółcią (86% wydalane z kałem), z minimalnym wydalaniem (<0,2%) przez nerki, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Farmakokinetyka montelukastu nie wymaga dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku, pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek. Brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >9), co wymaga ostrożności. W badaniach z dużymi dawkami montelukastu (20- i 60-krotnie wyższymi niż zalecane) zaobserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny, jednak w dawkach terapeutycznych (10 mg raz na dobę) nie stwierdzono istotnych interakcji. Ponadto, montelukast nie hamuje izoenzymów cytochromu P450 (3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, 2D6) w stężeniach terapeutycznych, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji lekowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Romilast 5 mg

bariera krew-mózg, biodostępność, CYP 3A4, cytochrom P450, eliminacja leku, interakcje farmakokinetyczne, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, skala Childa-Pugha, tabletki do rozgryzania, tabletki powlekane, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Montelukast sodowy, substancja czynna Romilast 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia), wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dane przedkliniczne nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na rozwój płodu, a badania kliniczne (zarówno prospektywne, jak i retrospektywne) nie potwierdziły zwiększonego ryzyka poważnych wad wrodzonych. Jednakże ograniczenia metodologiczne tych badań, takie jak mała liczebność grup, retrospektywny charakter części danych oraz niespójne grupy porównawcze, utrudniają jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa. W związku z tym montelukast powinien być stosowany w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

W przypadku kobiet karmiących piersią brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania montelukastu lub jego metabolitów do mleka kobiecego, choć badania na szczurach wykazały obecność substancji w mleku. Z tego powodu stosowanie Romilastu w okresie laktacji jest wskazane tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po rozważeniu korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla dziecka. Lekarz powinien dokładnie omówić z pacjentką dostępne dane, ograniczenia badań oraz ewentualne alternatywy terapeutyczne, a także rozważyć monitorowanie stanu noworodka lub niemowlęcia w przypadku ekspozycji na lek. Dodatkowo, tabletki zawierają 1,5 mg aspartamu (E 951) i 206,463 mg mannitolu (E 421), co może mieć znaczenie u pacjentek z określonymi schorzeniami metabolicznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Romilast 5 mg

aspartam, badania przedkliniczne, badanie kohortowe, badanie retrospektywne, ciąża, karmienie piersią, laktacja, mannitol, metabolit, model zwierzęcy, montelukast sodowy, ograniczenie metodologiczne, przenikanie do mleka, Romilast, rozwój zarodka i płodu, schorzenie metaboliczne, stosunek korzyści do ryzyka, tabletki do rozgryzania i żucia, wada wrodzona
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast w dawce 5 mg (produkt leczniczy Romilast) wykazuje zasadniczo nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednakże należy uwzględnić możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich jak senność i zawroty głowy, które mogą obniżać czujność, wydłużać czas reakcji oraz zaburzać koordynację i orientację przestrzenną. W trakcie terapii montelukastem istotne jest monitorowanie pacjentów pod kątem tych objawów, zwłaszcza u osób starszych, kierowców zawodowych oraz pacjentów przyjmujących leki o działaniu sedatywnym. Zaleca się, aby pacjenci powstrzymywali się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia senności lub zawrotów głowy, a lekarz powinien rozważyć modyfikację dawkowania lub zmianę terapii w przypadku utrzymujących się objawów.

Podczas konsultacji lekarskiej konieczne jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym wpływie montelukastu na zdolności psychomotoryczne oraz o indywidualnej reakcji na lek. Dokumentacja medyczna powinna odnotowywać omówienie tych kwestii, szczególnie u pacjentów, dla których prowadzenie pojazdów jest istotne zawodowo lub codziennie. Regularne wywiady kontrolne pozwalają na wczesne wykrycie działań niepożądanych i odpowiednie dostosowanie terapii. Takie podejście minimalizuje ryzyko wypadków związanych z zaburzeniami zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn podczas stosowania montelukastu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Romilast 5 mg

bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dezorientacja przestrzenna, działanie niepożądane, działanie sedatywne, lek o działaniu sedatywnym, montelukast, montelukast sodowy, profil bezpieczeństwa, Romilast, schemat dawkowania, senność, tabletki do rozgryzania i żucia, terapia alternatywna, terapia montelukastem, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Romilast, zawierający montelukast sodowy w dawce 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia, jest wskazany w leczeniu astmy oskrzelowej o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Lek stosuje się jako terapię uzupełniającą u pacjentów, u których standardowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów, takich jak objawy dzienne, nocne, ograniczenie aktywności czy częste stosowanie leków doraźnych. Montelukast może również zastąpić małe dawki wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów z łagodną astmą, którzy nie doświadczyli ciężkich zaostrzeń wymagających doustnych glikokortykosteroidów oraz mają trudności z prawidłowym stosowaniem inhalatorów (np. z powodu wieku lub nietolerancji). Ponadto, Romilast jest skuteczny w profilaktyce napadów astmy indukowanej wysiłkiem fizycznym, szczególnie u pacjentów, u których wysiłek jest głównym czynnikiem wyzwalającym skurcz oskrzeli.

Decyzja o włączeniu Romilastu do terapii powinna być oparta na dokładnej ocenie klinicznej, uwzględniającej dotychczasową skuteczność leczenia oraz zdolność pacjenta do prawidłowego stosowania leków wziewnych. Tabletki o dawce 5 mg mają formę ułatwiającą podanie (do rozgryzania i żucia), co jest istotne u pacjentów z trudnościami w połykaniu. Preparat zawiera substancje pomocnicze, takie jak 1,5 mg aspartamu (E 951) oraz 206,463 mg mannitolu (E 421), co należy uwzględnić u pacjentów z określonymi schorzeniami metabolicznymi. Romilast nie jest lekiem pierwszego wyboru w ciężkiej astmie, a jego zastosowanie powinno być indywidualnie dostosowane do potrzeb pacjenta, zwłaszcza w kontekście profilaktyki astmy wysiłkowej oraz jako alternatywa dla wziewnych glikokortykosteroidów u wybranych grup chorych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Romilast 5 mg

astma oskrzelowa, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła łagodna do umiarkowanej, astma wysiłkowa, beta-agonista krótko działający, ciężki napad astmy, glikokortykosteroid doustny, glikokortykosteroid wziewny, montelukast, montelukast sodowy, nasilenie łagodne do umiarkowanego, receptor leukotrienowy, skurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli wysiłkowy, tabletka do rozgryzania i żucia, technika inhalacji, terapia uzupełniająca

Romilast Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Romilast
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg