Orilukast
Tabletki, 10 mg
Preparat zawiera montelukast w postaci montelukastu sodowego oraz aspartam jako substancję pomocniczą. Stosowany jest pomocniczo w leczeniu astmy łagodnej do umiarkowanej, gdy standardowa terapia wziewnymi kortykosteroidami i β-agonistami nie przynosi wystarczającej kontroli objawów. Może również łagodzić dolegliwości sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Ponadto jest używany w zapobieganiu skurczom oskrzeli wywołanym wysiłkiem fizycznym u osób z astmą.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Orilukast jest stosowany w leczeniu astmy oraz astmy współistniejącej z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, z dawką 10 mg montelukastu (w postaci 10,4 mg montelukastu sodowego) podawaną raz na dobę wieczorem u dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat. Tabletki są jasnobrązowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału umożliwiającą podział dawki. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, co wymaga ostrożności. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 15 roku życia, dla których dostępne są odpowiednie dawki 4 mg (2-5 lat) i 5 mg (6-14 lat) w formie tabletek do rozgryzania i żucia.
Efekt terapeutyczny Orilukastu pojawia się już w pierwszej dobie leczenia, a terapia powinna być kontynuowana niezależnie od kontroli objawów astmy. Lek może być stosowany jako terapia uzupełniająca u pacjentów, u których wziewne kortykosteroidy i krótko działające beta2-agonisty nie zapewniają pełnej kontroli. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych preparatów zawierających montelukast, aby zapobiec przedawkowaniu. Nagłe odstawienie wziewnych kortykosteroidów i zastąpienie ich Orilukastem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaostrzenia astmy. Dawkowanie u dzieci i dorosłych jest precyzyjnie określone, a podawanie leku wieczorem zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Orilukast 10 mg
astma, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, efekt terapeutyczny, kontrola objawów astmy, kortykosteroid wziewny, krótko działający beta-agonista, montelukast, montelukast sodowy, niewydolność nerek, parametr kontroli astmy, przedawkowanie substancji czynnej, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, stężenie terapeutyczne, tabletki do rozgryzania, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby -
Działania niepożądane
Preparat Orilukast zawierający montelukast w dawce 10 mg był oceniany w licznych badaniach klinicznych obejmujących około 4000 dorosłych i młodzieży (≥15 lat) z astmą, 400 pacjentów z astmą i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz około 1750 dzieci w wieku 6-14 lat stosujących formę 5 mg. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałego stosowania do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy u dorosłych i młodzieży oraz ból brzucha u dzieci. Często obserwowano również biegunki, nudności, wymioty, podwyższoną aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) oraz wysypkę, jednak niektóre z tych objawów występowały z podobną częstością w grupie placebo.
Istotną grupę działań niepożądanych stanowią zaburzenia psychiczne, obejmujące bezsenność, koszmary senne, somnambulizm, lęk, depresję, a także rzadkie przypadki omamów i myśli samobójczych. Zaburzenia neurologiczne obejmowały zawroty głowy, senność, parestezje oraz drgawki. Rzadko zgłaszano reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, trombocytopenię, zespół Churga-Strauss oraz eozynofilię płucną. Wśród działań skórnych dominowała wysypka, a sporadycznie obserwowano obrzęk naczynioruchowy i rumień wielopostaciowy. Ze względu na szerokie spektrum potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie psychicznych i immunologicznych, zaleca się stałe monitorowanie bezpieczeństwa leku oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Orilukast 10 mg
anafilaksja, astma oskrzelowa, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowy, ból stawowy, depresja, drgawki, eozynofilia płucna, kołatanie serca, krwawienie z nosa, mimowolne oddawanie moczu, montelukast, myśli samobójcze, naciek eozynofilowy wątroby, nadmierna aktywność psychoruchowa, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omamy, parestezja, podwyższona aktywność aminotransferaz, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skłonność do krwawień, skurcz mięśni, somnambulizm, świąd, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenie obsesyjno-kompulsywne, zaburzenie pamięci, zaburzenie snu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół Churga-Strauss -
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku kobiet karmiących zaleca się stosowanie leku wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiecego, choć potwierdzono takie przenikanie u szczurów. U pacjentów prowadzących pojazdy należy zachować ostrożność, mimo że nie przewiduje się wpływu na zdolność prowadzenia, zgłaszano jednak objawy takie jak senność i zawroty głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka.
U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, a stosowanie leku jest uznane za bezpieczne. W przypadku pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby również nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak brak jest danych dotyczących stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, co nakazuje zachować ostrożność. Ogólnie, profil bezpieczeństwa leku w tych grupach jest korzystny, ale wymaga monitorowania w sytuacjach niepełnych danych klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Orilukast 10 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej leku Orilukast 10 mg, może wystąpić zarówno u dorosłych, jak i dzieci, przy czym dawki sięgające nawet 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u dziecka w wieku 42 miesięcy) nie wykazały istotnych działań niepożądanych w większości przypadków. W badaniach klinicznych podawano dorosłym pacjentom dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez tydzień bez klinicznie istotnych skutków ubocznych. Objawy przedawkowania są zgodne z profilem bezpieczeństwa leku i obejmują ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz pobudzenie psychoruchowe, jednak brak jest precyzyjnych danych dotyczących progowych dawek wywołujących te objawy.
W przypadku przedawkowania montelukastu zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, podtrzymywanie funkcji życiowych oraz leczenie objawowe. Wczesne działania mogą obejmować płukanie żołądka lub podanie węgla aktywowanego, jeśli lek został niedawno przyjęty. Nie ma jednoznacznych dowodów na skuteczność dializy w eliminacji montelukastu, co ogranicza możliwości przyspieszenia usuwania leku w ciężkich przypadkach. W razie poważnego przedawkowania wskazana jest konsultacja z ośrodkiem toksykologicznym, a postępowanie powinno być dostosowane do aktualnego stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Orilukast 10 mg
badanie kliniczne, ból brzucha, ból głowy, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, margines bezpieczeństwa leku, montelukast, nadmierne pragnienie, Orilukast, ośrodek toksykologiczny, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie montelukastu, przewlekła astma, senność, węgiel aktywowany, wymioty -
Skład i postać leku
Orilukast zawiera montelukast w postaci soli sodowej jako substancję czynną, w dawce 10 mg montelukastu (odpowiadającej 10,4 mg montelukastu sodowego) na tabletkę, co zapewnia skuteczność terapeutyczną przy zalecanym dawkowaniu. Tabletki są niepowlekane, jasnobrązowe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. mannitol (E 421), celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, aspartam (E 951) w ilości 0,75 mg na tabletkę, aromat wiśniowy oraz barwniki: tlenek żelaza żółty i czerwony (E 172). Obecność aspartamu wymaga uwagi u pacjentów z fenyloketonurią.
Orilukast jest pakowany w blistry Aluminium/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 28, 56 lub 98 tabletek, z okresem ważności 3 lata od daty produkcji przy przechowywaniu w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem i wilgocią. Lek nie wymaga specjalnych warunków temperaturowych, a brak stwierdzonych niezgodności farmaceutycznych potwierdza stabilność produktu. Utylizacja niewykorzystanych tabletek powinna odbywać się zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych, bez konieczności stosowania szczególnych środków ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Orilukast 10 mg
aspartam, blister foliowy, celuloza mikrokrystaliczna, degradacja substancji czynnej, kroskarmeloza sodowa, linia podziału, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja słodząca, substancja smarująca, tabletka niepowlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, właściwości organoleptyczne -
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast (Orilukast 10 mg) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych, takich jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze, które mogą utrzymywać się do momentu odstawienia leku. W przypadku pojawienia się tych objawów leczenie należy natychmiast przerwać. Pacjentów i opiekunów należy poinformować o konieczności monitorowania i zgłaszania niepokojących symptomów. Montelukast nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy; pacjent powinien mieć dostęp do szybkodziałającego beta-agonisty wziewnego. Nagłe odstawienie kortykosteroidów i zastąpienie ich montelukastem jest niewskazane, gdyż brak jest danych klinicznych potwierdzających możliwość redukcji dawki kortykosteroidów podczas terapii montelukastem.
U pacjentów stosujących montelukast istnieje ryzyko rozwoju układowej eozynofilii z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), szczególnie po zmniejszeniu lub odstawieniu kortykosteroidów doustnych. Należy monitorować eozynofilię, wysypkę naczyniową, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne oraz neuropatię. W przypadku ich wystąpienia konieczna jest ponowna ocena leczenia. U chorych z astmą nadwrażliwą na kwas acetylosalicylowy należy unikać stosowania ASA i NLPZ pomimo terapii montelukastem. Lek zawiera 0,75 mg aspartamu (E 951), co stanowi źródło fenyloalaniny i jest przeciwwskazany u pacjentów z fenyloketonurią. Zawartość sodu w tabletce jest poniżej 1 mmol (23 mg), co pozwala na stosowanie u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Orilukast
antagonista receptora leukotrienowego, aspartam, beta-agonista wziewny, eozynofilia, eozynofilia układowa, fenyloketonuria, kortykosteroid doustny, leczenie kortykosteroidami, lek przeciwastmatyczny, montelukast doustny, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłania kardiologiczne, wysypka naczyniowa, zaburzenia neuropsychiatryczne, zapalenie naczyń, zespół Churga-Strauss -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Orilukast, zawierający 10 mg montelukastu sodowego, generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, nie powodując znaczącego upośledzenia funkcji psychomotorycznych. Jednakże u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność i zawroty głowy, które mogą obniżać sprawność psychomotoryczną i zwiększać ryzyko podczas prowadzenia pojazdów. W związku z tym lekarz powinien indywidualnie ocenić wrażliwość pacjenta na lek, szczególnie w początkowym okresie terapii, oraz poinformować o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia tych objawów.
Przed przepisaniem Orilukastu należy uwzględnić czynniki ryzyka, takie jak wiek pacjenta, współistniejące schorzenia neurologiczne lub psychiatryczne, stosowanie innych leków sedatywnych oraz specyfikę wykonywanej pracy (np. kierowcy zawodowi). Zaleca się rozważenie przyjmowania leku wieczorem, wprowadzenie okresu adaptacyjnego oraz regularną ocenę działań niepożądanych podczas wizyt kontrolnych. Dokumentacja medyczna powinna zawierać informacje o przekazaniu pacjentowi zaleceń dotyczących wpływu montelukastu na zdolności psychomotoryczne, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii i odpowiedzialności prawnej lekarza.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orilukast 10 mg
antagonista receptora leukotrienowego, działanie niepożądane, efekt sedatywny, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, lek o działaniu sedatywnym, montelukast, montelukast sodowy, okres adaptacyjny, profil bezpieczeństwa, schorzenie neurologiczne, schorzenie psychiatryczne, senność, upośledzenie funkcji psychomotorycznej, zaburzenie równowagi, zawroty głowy