Astmodil – Tabletki do rozgryzania i żucia

Astmodil
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg

Produkt zawiera montelukast sodowy jako substancję czynną oraz dodatkowe składniki pomocnicze takie jak aspartam, glukoza, alkohol benzylowy, etanol i d-limonen. Stosuje się go pomocniczo w leczeniu przewlekłej łagodnej lub umiarkowanej astmy u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, zwłaszcza gdy tradycyjne leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i beta-agonistami nie przynosi oczekiwanej kontroli objawów. Może być również używany jako alternatywa dla niskich dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci, które nie są w stanie ich zastosować. Dodatkowo lek zapobiega skurczom oskrzeli wywołanym wysiłkiem fizycznym u pacjentów powyżej 2 roku życia.

Pobierz ChPL PDF Astmodil – Tabletki do rozgryzania i żucia – 4 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Astmodil w dawce 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia jest wskazany dla dzieci w wieku 2-5 lat, z zalecaną dawką 1 tabletki raz na dobę, podawanej wieczorem, z zachowaniem odstępu 1 godziny przed lub 2 godzin po posiłku. Lek nie jest zalecany dla dzieci poniżej 2 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Terapeutyczny efekt montelukastu obserwuje się już po pierwszej dobie terapii, co podkreśla konieczność regularnego stosowania leku, także w okresach dobrej kontroli astmy oraz podczas zaostrzeń. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, natomiast jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka jest niezależna od płci pacjenta.

Montelukast nie jest rekomendowany jako monoterapia u pacjentów z umiarkowaną astmą przewlekłą. W astmie łagodnej może być rozważany jako alternatywa dla małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów jedynie u dzieci bez ciężkich napadów astmy i z trudnościami w stosowaniu wziewnych GKS. Kluczowa jest regularna ocena kontroli astmy, a w przypadku braku poprawy w ciągu miesiąca należy rozważyć modyfikację terapii. U dzieci 2-5 lat z wysiłkowo wywołanym skurczem oskrzeli, które nie reagują na montelukast po 2-4 tygodniach, wskazane jest włączenie lub zmiana leczenia na wziewne GKS. Nie należy nagle zastępować wziewnych GKS montelukastem, aby uniknąć zaostrzenia astmy. Dostępne są także inne formy Astmodilu: tabletki powlekane 10 mg dla osób ≥15 lat oraz tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg dla dzieci 6-14 lat.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Astmodil 4 mg

astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, astma wysiłkowa, Astmodil, ciężki napad astmy, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, doustny kortykosteroid, efekt terapeutyczny, glikokortykosteroid wziewny, kontrola astmy, montelukast, nadzór osoby dorosłej, niewydolność nerek, skurcz oskrzeli wysiłkowy, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, zaburzenia czynności wątroby, zaostrzenie choroby
Działania niepożądane
Montelukast w dawce 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia został oceniony pod kątem bezpieczeństwa w badaniach klinicznych obejmujących około 4000 dorosłych (≥15 lat), 1750 dzieci w wieku 6-14 lat oraz 851 dzieci 2-5 lat. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy u dorosłych, ból brzucha u dzieci 6-14 lat oraz nadmierne pragnienie u dzieci 2-5 lat (częstość ≥1/100, <1/10). Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałej terapii (do 2 lat u dorosłych, do 12 miesięcy u dzieci 6-14 lat oraz do 12 miesięcy i dłużej u dzieci 2-5 lat). W badaniach klinicznych nie odnotowano istotnych zmian w bezpieczeństwie podczas przedłużonego stosowania leku.

Po wprowadzeniu montelukastu do obrotu zgłoszono dodatkowe, rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane, w tym reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), zaburzenia psychiczne (koszmary senne, somnambulizm, stany lękowe, agresja, depresja, myśli samobójcze <1/10 000), drgawki, zapalenie wątroby (cholestatyczne, wątrobowokomórkowe, mieszane) oraz zespół Churga-Strauss (bardzo rzadko). Zaleca się monitorowanie funkcji wątroby oraz uważną obserwację objawów neuropsychiatrycznych, zwłaszcza u dzieci. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego w celu ciągłej oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Astmodil 4 mg

aminotransferaza, astma, ból mięśnia, ból stawu, depresja, drgawka, eozynofilia, hipoestezja, kołatanie serca, krwawienie z nosa, kurcz mięśnia, montelukast, myśli samobójcze, naciek eozynofilów, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pobudzenie, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, rumień guzowaty, senność, somnambulizm, zaburzenie snu, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zapalenie wątroby cholestatyczne, zapalenie wątroby wątrobowokomórkowe, zapalenie zatok, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss
Interakcje leku
Montelukast, stosowany w terapii astmy, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P450. Badania wykazały, że montelukast w dawce terapeutycznej nie wywołuje klinicznie istotnych interakcji z lekami takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. Jednakże induktory CYP 3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą zmniejszać pole pod krzywą stężenia montelukastu (AUC) o około 40%, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania skuteczności leczenia, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, lecz badania kliniczne z rozyglitazonem nie potwierdziły istotnego hamowania tego enzymu in vivo, co sugeruje brak klinicznie istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP 2C8, takimi jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid.

W kontekście interakcji farmakodynamicznych, brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu alkoholu etylowego na montelukast, jednak ze względu na wspólny metabolizm wątrobowy istnieje potencjalne ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego i wątroby, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami wątrobowymi. Zaleca się ostrożność i unikanie spożywania alkoholu podczas terapii montelukastem. Produkt Astmodil zawiera śladową ilość etanolu (0,032 mg na tabletkę), która nie ma znaczenia klinicznego. Podsumowując, montelukast może być bezpiecznie stosowany z większością leków, jednak u pacjentów przyjmujących induktory CYP 3A4 konieczne jest monitorowanie skuteczności terapii, a w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu zaleca się zachowanie ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Astmodil 4 mg

badanie kliniczne, digoksyna, działania niepożądane, fenobarbital, fenytoina, interakcje lekowe, izoenzym CYP 2C8, izoenzym CYP 3A4, metabolizm enzymatyczny, metabolizm leków, montelukast, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substraty CYP 2C8, teofilina, terapia astmy, warfaryna, zaburzenia wątrobowe
Profil bezpieczeństwa leku
W kontekście stosowania leku u kobiet karmiących zaleca się zachowanie ostrożności, stosując preparat wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania montelukastu do mleka kobiecego, choć wykazano jego obecność w mleku szczurów. Dodatkowo, obecność alkoholu benzylowego w preparacie może indukować działania niepożądane. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek można stosować u osób z łagodnymi i umiarkowanymi dysfunkcjami, jednak brak jest danych dotyczących ciężkich przypadków, co również wymaga ostrożności ze względu na potencjalne działania niepożądane związane z alkoholem benzylowym.

W pozostałych grupach pacjentów, w tym seniorach oraz osobach z zaburzeniami czynności nerek, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, a stosowanie leku jest bezpieczne. W odniesieniu do prowadzenia pojazdów, lek nie powinien wpływać na zdolność kierowania, choć sporadycznie zgłaszano senność lub zawroty głowy, co wymaga indywidualnej oceny. Interakcje z alkoholem spożywczym nie zostały udokumentowane, a zawartość etanolu w preparacie jest na tyle niska, że nie powoduje zauważalnych efektów klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Astmodil 4 mg
Przeciwwskazania
Astmodil w dawce 4 mg (montelukast sodowy) w formie tabletek do rozgryzania i żucia posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na montelukast lub którąkolwiek substancję pomocniczą. W preparacie obecne są substancje takie jak aspartam (0,50 mg/tabletka), glukoza (8,104 mg/tabletka), alkohol benzylowy (0,065 mg/tabletka), etanol (0,032 mg/tabletka) oraz d-limonen, które mogą wywołać reakcje alergiczne lub stanowić problem u pacjentów z fenyloketonurią, nietolerancją glukozy czy nadwrażliwością na aromaty cytrusowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji anafilaktycznych u osób uczulonych na montelukast.

Choć charakterystyka produktu nie wymienia innych formalnych przeciwwskazań, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji żucia lub połykania ze względu na postać leku. Wskazane jest również rozważenie alternatywnych terapii u pacjentów z fenyloketonurią, nietolerancją glukozy lub alergią na składniki pomocnicze. Kluczowe jest dokładne wywiadowanie pacjenta pod kątem nadwrażliwości na montelukast i substancje pomocnicze, aby uniknąć poważnych działań niepożądanych i zapewnić bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Astmodil 4 mg

alkohol benzylowy, aspartam, d-limonen, fenyloalanina, fenyloketonuria, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość, nietolerancja glukozy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, substancja pomocnicza, tabletka do rozgryzania i żucia, zaburzenie tolerancji glukozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej leku Astmodil, wykazuje relatywnie wysoki profil bezpieczeństwa, nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecane wartości terapeutyczne. W badaniach klinicznych stosowano dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez około tydzień bez istotnych działań niepożądanych. W praktyce klinicznej odnotowano przypadki jednorazowego przedawkowania do 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u dziecka w wieku 42 miesięcy), które również nie skutkowały poważnymi powikłaniami. Najczęściej zgłaszanymi objawami przedawkowania były ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz wzmożona aktywność psychoruchowa, przy czym objawy te pozostawały zgodne z profilem bezpieczeństwa obserwowanym podczas standardowego stosowania montelukastu.

W przypadku przedawkowania montelukastu nie istnieją specyficzne metody leczenia, a postępowanie opiera się na monitorowaniu stanu klinicznego pacjenta oraz leczeniu objawowym. Brak jest dowodów na skuteczność dializy otrzewnowej lub hemodializy w usuwaniu substancji z organizmu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę nawodnienia pacjenta oraz obserwację objawów takich jak senność czy wzmożona aktywność psychoruchowa, zwłaszcza u dzieci. Podsumowując, montelukast charakteryzuje się wysokim bezpieczeństwem nawet przy znacznych przekroczeniach dawek terapeutycznych, co jest istotne w kontekście zarządzania przypadkami przedawkowania w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Astmodil 4 mg

aktywność psychoruchowa, astma, ból brzucha, ból głowy, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, hemodializa, montelukast, nadruchliwość, niepokój ruchowy, objawy niepożądane, odwodnienie, ostre przedawkowanie, pobudzenie, przedawkowanie montelukastu, senność, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne montelukastu, substancji czynnej leku Astmodil, wykazały, że substancja jest bezpieczna przy dawkach klinicznych. W badaniach na szczurach i małpach zaobserwowano jedynie przemijające zmiany biochemiczne (np. podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zmiany stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów) oraz objawy toksyczności, takie jak zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zaburzenia równowagi elektrolitowej, przy narażeniu odpowiednio ponad 17- i 232-krotnie wyższym niż po dawce klinicznej. Dawka toksyczna ostra u myszy i szczurów wyniosła do 5000 mg/kg mc., co odpowiada 25 000-krotności dawki klinicznej u dorosłych pacjentów. Montelukast nie wykazał działania mutagennego ani rakotwórczego w testach in vitro i in vivo.

Badania reprodukcyjne wykazały brak wpływu montelukastu na płodność i zdolność reprodukcyjną przy narażeniu ponad 24-krotnie wyższym niż kliniczne. U szczurów zaobserwowano niewielkie zmniejszenie masy ciała potomstwa przy dawce 200 mg/kg/dobę (69-krotne narażenie), a u królików zwiększoną częstość niepełnego tworzenia się kości przy narażeniu ponad 24-krotnym. Montelukast przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka zwierząt, co ma znaczenie dla potencjalnego narażenia płodu i niemowląt karmionych piersią. Nie stwierdzono działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg/dobę (ponad 200-krotne narażenie). Podsumowując, dane przedkliniczne nie wskazują na istotne ryzyko toksyczne przy stosowaniu montelukastu w zalecanych dawkach terapeutycznych u ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Astmodil 4 mg

aminotransferaza alaninowa, badanie farmakokinetyczne, badanie in vitro, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dawka kliniczna, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, fototoksyczność, montelukast, mutagenność, narażenie ogólnoustrojowe, parametr biochemiczny, potencjał fototoksyczny, promieniowanie UVA, test in vivo, toksyczność ostra, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie żołądkowo-jelitowe
Skład i postać leku
Astmodil to lek w postaci tabletek do rozgryzania i żucia, zawierający 4 mg montelukastu sodowego jako substancji czynnej. Tabletki są przeznaczone głównie dla pacjentów pediatrycznych, ułatwiając podanie leku dzięki formie do żucia i aromatowi wiśniowemu, co poprawia akceptację terapii. W składzie leku znajdują się substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak aspartam (0,50 mg/tabletkę), glukoza (8,104 mg/tabletkę), alkohol benzylowy (0,065 mg/tabletkę), etanol (0,032 mg/tabletkę) oraz d-limonen, które mogą wywoływać reakcje u pacjentów z nietolerancjami lub alergiami. Pozostałe substancje pomocnicze pełnią funkcje technologiczne, wpływając na stabilność i właściwości farmaceutyczne produktu.

Lek jest pakowany w pojemnik z HDPE z zakrętką z PP oraz dodatkowym opakowaniem z LDPE zawierającym pochłaniacz wilgoci, co zapewnia ochronę przed czynnikami zewnętrznymi i stabilność produktu. Okres ważności wynosi 18 miesięcy od daty produkcji, a po otwarciu pojemnika lek należy zużyć w ciągu 30 dni. Przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych, co potwierdza stabilność leku w określonych warunkach. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec skażeniu środowiska i zagrożeniom dla osób trzecich.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Astmodil 4 mg

alkohol benzylowy, aspartam, Astmodil, biodostępność leku, celuloza mikrokrystaliczna, d-limonen, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja o znanym działaniu, substancja pomocnicza, tabletka do rozgryzania i żucia
Specjalne ostrzeżenia
Astmodil, zawierający montelukast w dawce 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia, nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy; w takich przypadkach zaleca się stosowanie wziewnych krótko działających β-agonistów. Nagłe odstawienie glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych i zastąpienie ich montelukastem jest niewskazane, gdyż brak jest danych klinicznych potwierdzających możliwość redukcji dawki glikokortykosteroidów podczas terapii montelukastem. Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów układowej eozynofilii i zespołu Churga-Strauss, zwłaszcza przy zmniejszaniu dawki glikokortykosteroidów, a także neuropsychiatrycznych działań niepożądanych, które mogą wystąpić u pacjentów w różnym wieku. W przypadku wystąpienia takich objawów konieczna jest ponowna ocena kliniczna i weryfikacja schematu leczenia.

Produkt zawiera substancje pomocnicze wymagające szczególnej uwagi: aspartam (0,50 mg/tabletkę, co odpowiada 0,28 mg fenyloalaniny), glukozę (8,104 mg/tabletkę), alkohol benzylowy (0,065 mg/tabletkę), etanol (0,032 mg/tabletkę) oraz sód w ilości poniżej 1 mmol (23 mg) na tabletkę, co klasyfikuje lek jako „wolny od sodu”. Pacjenci z fenyloketonurią powinni być świadomi zawartości fenyloalaniny, a osoby z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku. Alkohol benzylowy może wywoływać reakcje alergiczne i wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych u małych dzieci, dlatego lek nie jest zalecany dla noworodków do 4 tygodnia życia oraz dzieci poniżej 3 lat bez nadzoru lekarza. Kobiety w ciąży, karmiące oraz pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem ze względu na ryzyko kumulacji alkoholu benzylowego i potencjalnej kwasicy metabolicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Astmodil

antagonista receptora leukotrienowego, astma, eozynofilia, eozynofilia układowa, fenyloketonuria, glikokortykosteroid wziewny, krótko działający β-agonista, kwasica metaboliczna, montelukast doustny, neuropatia, objawy płucne, powikłania kardiologiczne, reakcja alergiczna, wysypka naczyniowa, zaburzenia neuropsychiatryczne, zaburzenie oddychania, zapalenie naczyń krwionośnych, zespół Churga-Strauss, zespół niewydolności oddechowej noworodków, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, substancja czynna leku Astmodil (kod ATC: R03DC03), jest selektywnym antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, skutecznie hamującym działanie leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4) odpowiedzialnych za procesy zapalne w astmie. Po podaniu doustnym w dawce 5 mg montelukast wykazuje szybkie działanie rozszerzające oskrzela (w ciągu 2 godzin) oraz nasila efekt β-agonistów. Terapia montelukastem zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co koreluje z poprawą kontroli astmy. U dorosłych pacjentów dawka 10 mg/dobę znacząco poprawia parametry spirometryczne: FEV1 wzrasta o 10,4% (vs 2,7% placebo), a PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo), jednocześnie redukując zużycie β-agonistów o 26,1% (vs 4,6% placebo). Montelukast wykazuje skuteczność zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z wziewnymi glikokortykosteroidami, poprawiając FEV1 i zmniejszając zapotrzebowanie na β-agonistów.

W populacji pediatrycznej (2-14 lat) montelukast w dawkach 4-5 mg/dobę istotnie poprawia kontrolę astmy, zmniejszając częstość zaostrzeń (1,6 vs 2,34 epizodów rocznie, p≤0,001) oraz objawy dzienne i nocne. W badaniach porównawczych z flutykazonem wziewnym montelukast nie był gorszy pod względem odsetka dni bez konieczności stosowania leków doraźnych (wzrost z 61,6% do 84,0% vs 60,9% do 86,7%), choć flutykazon wykazywał większą poprawę FEV1 (13,3% vs 7,49%) i większe zmniejszenie stosowania glikokortykosteroidów ogólnych. Montelukast skutecznie redukuje powysiłkowy skurcz oskrzeli u dorosłych i dzieci oraz poprawia kontrolę astmy u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, zwiększając FEV1 o 8,55% i zmniejszając zużycie β-agonistów o 27,78% w porównaniu z placebo.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Astmodil 4 mg

antagonista receptora leukotrienowego, asthma rescue-free days, astma łagodna, astma przewlekła, beklometazon, dozownik ciśnieniowy, eikozanoid, eozynofil, FEV1, flutykazon, granulocyt kwasochłonny, komora inhalacyjna, kromoglikan sodowy, leukotrien cysteinylowy, monoterapia beklometazonem, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, PEFR, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor CysLT1, receptor leukotrienów cysteinylowych, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, terapia skojarzona, wziewny glikokortykosteroid, β-agonista
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast, składnik leku Astmodil, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 3 godzinach dla tabletki powlekanej 10 mg u dorosłych (biodostępność 64%). Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiąga Cmax szybciej, po 2 godzinach, z biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% pod wpływem posiłku. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, a Cmin jest niższe. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalnie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2A6 i 2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przy terapeutycznych stężeniach. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% radioaktywności w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,2%).

Farmakokinetyka montelukastu nie wymaga modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku, pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ze względu na dominujący sposób eliminacji żółciowej. Brak danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >9). Stosowanie dawek montelukastu znacznie przekraczających zalecaną (20-60-krotnie) może obniżać stężenie teofiliny w osoczu, jednak efekt ten nie występuje przy standardowej dawce 10 mg raz na dobę. W tabeli podsumowano kluczowe parametry farmakokinetyczne: Tmax 3 h (tabletka 10 mg), 2 h (tabletka do żucia 5 mg i 4 mg u dzieci), biodostępność 64% (tabletka 10 mg) i 73% (tabletka do żucia 5 mg), z wpływem posiłku zmniejszającym biodostępność do 63% w przypadku tabletki do żucia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 4 mg

bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Astmodil (montelukast) może być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na rozwój zarodka czy płodu. Dane kliniczne dotyczące stosowania montelukastu w ciąży są ograniczone, a analiza dostępnych baz nie potwierdza związku przyczynowego między stosowaniem leku a występowaniem wad wrodzonych, takich jak wady kończyn. Zalecana dawka w ciąży to 4 mg, jednak decyzja o terapii powinna być indywidualnie oceniona przez lekarza prowadzącego, uwzględniając stosunek korzyści do ryzyka.

Przenikanie montelukastu do mleka kobiecego nie zostało jednoznacznie potwierdzone, choć badania na szczurach wykazały obecność substancji w mleku. W związku z tym stosowanie Astmodilu podczas laktacji jest dopuszczalne tylko w przypadku bezwzględnej konieczności, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści dla matki i ryzyka dla dziecka. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką dostępne dane naukowe, ograniczenia w wiedzy klinicznej oraz wspólnie ustalić indywidualny plan leczenia. Ocena bezpieczeństwa stosowania montelukastu w tych populacjach powinna być procesem ciągłym, aktualizowanym wraz z pojawianiem się nowych danych klinicznych i doświadczeń po wprowadzeniu leku do obrotu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Astmodil 4 mg

Astmodil, badanie farmakologiczne, karmienie piersią, kobieta ciężarna, mleko kobiece, model zwierzęcy, montelukast, okres ciąży, okres laktacji, plan leczenia, płodność, przenikanie do mleka, rozwój zarodka, stosunek korzyści do ryzyka, teratogenność, wada wrodzona
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast w dawce 4 mg (Astmodil, tabletki do rozgryzania i żucia) zasadniczo nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co potwierdzają badania kliniczne i doświadczenie porejestracyjne. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, które mogą obniżać czujność, wydłużać czas reakcji oraz zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową, co potencjalnie zagraża bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów. Zaleca się, aby pacjenci obserwowali swoje reakcje po przyjęciu leku, zwłaszcza na początku terapii, i powstrzymali się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.

W praktyce klinicznej lekarz powinien indywidualizować ocenę ryzyka u pacjentów stosujących montelukast, zwracając szczególną uwagę na osoby przyjmujące jednocześnie inne leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, w podeszłym wieku oraz zawodowo prowadzące pojazdy lub obsługujące niebezpieczne maszyny. Obowiązkiem lekarza jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolności psychomotoryczne oraz dokumentowanie tych zaleceń. W przypadku pojawienia się działań niepożądanych mogących zaburzać prowadzenie pojazdów, należy rozważyć modyfikację terapii lub alternatywne opcje leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Astmodil 4 mg

alternatywa terapeutyczna, Astmodil, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, działanie niepożądane, farmakodynamika i farmakokinetyka, koordynacja psychoruchowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, metabolizm leku, montelukast, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, senność, tabletki do rozgryzania i żucia, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia równowagi, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Astmodil w dawce 4 mg, w postaci tabletek do rozgryzania i żucia, jest wskazany w terapii astmy przewlekłej łagodnej do umiarkowanej u dzieci w wieku 2-5 lat, szczególnie gdy standardowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i β-agonistami krótkodziałającymi nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Lek może być stosowany jako terapia pomocnicza lub alternatywa dla małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów bez ciężkich napadów astmy wymagających doustnych kortykosteroidów oraz u dzieci mających trudności z prawidłowym stosowaniem inhalatorów. Ponadto, Astmodil jest zalecany w profilaktyce skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem fizycznym u dzieci od 2 lat, zapobiegając epizodom duszności, kaszlu i świszczącego oddechu podczas lub po wysiłku.

Tabletki zawierają substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak aspartam (0,50 mg), glukoza (8,104 mg), alkohol benzylowy (0,065 mg), etanol (0,032 mg) oraz d-limonen, co wymaga uwzględnienia u pacjentów z fenyloketonurią, nietolerancją glukozy lub innymi schorzeniami. Stosowanie Astmodilu powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem specjalisty, z kontynuacją dotychczasowego leczenia przeciwastmatycznego i regularną oceną stanu klinicznego dziecka. W przypadku zmiany terapii na montelukast, nie należy nagle odstawiać wziewnych glikokortykosteroidów, a decyzja o zastąpieniu ich Astmodilem powinna być indywidualnie dostosowana, uwzględniając aktualną kontrolę astmy i technikę inhalacji. W profilaktyce wysiłkowego skurczu oskrzeli ważne jest regularne przyjmowanie leku oraz dostępność szybkodziałającego β-agonisty do doraźnego stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Astmodil 4 mg

aspartam, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła łagodna do umiarkowanej, astma wysiłkowa, ciężki napad astmy, fenyloketonuria, glikokortykosteroid wziewny, kortykosteroid doustny, krótko działający β-agonista, leczenie przeciwastmatyczne, montelukast, nietolerancja glukozy, profilaktyka astmy, skurcz oskrzeli wysiłkowy, świszczący oddech, tabletka do rozgryzania i żucia

Astmodil Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg

Astmodil
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg