Singulair 10 – Tabletki powlekane

Singulair 10
Tabletki powlekane, 10 mg

Produkt zawiera montelukast sodowy w dawce 10 mg jako substancję czynną oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci powlekanych tabletek. Lek stosuje się pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej łagodnej lub umiarkowanej, gdy tradycyjne leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami jest niewystarczające. Ponadto, pomaga w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym.

Pobierz ChPL PDF Singulair 10 – Tabletki powlekane – 10 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Singulair 10 mg (montelukast) w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia z astmą oraz astmą współistniejącą z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Zalecana dawka to 10 mg raz na dobę, podawana wieczorem, niezależnie od posiłków. Nie wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. Terapeutyczny efekt obserwuje się już po pierwszej dobie leczenia, a kontynuacja terapii jest zalecana zarówno w okresach kontroli objawów, jak i zaostrzeń astmy. Singulair 10 mg może być stosowany jako terapia uzupełniająca u pacjentów, u których standardowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i β-agonistami krótkodziałającymi nie zapewnia odpowiedniej kontroli choroby.

Tabletki powlekane 10 mg nie są zalecane dla dzieci poniżej 15 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności; dla młodszych pacjentów dostępne są odpowiednie formy leku: tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg (6-14 lat), 4 mg (2-5 lat) oraz granulat 4 mg (6 miesięcy-5 lat). Należy unikać jednoczesnego stosowania innych preparatów zawierających montelukast, aby zapobiec przedawkowaniu. Ważne jest, aby nie przerywać samodzielnie terapii oraz nie zastępować nagle wziewnych glikokortykosteroidów produktem Singulair 10 mg bez konsultacji lekarskiej. Schemat dawkowania jest jednolity niezależnie od płci pacjenta, a lek podaje się doustnie raz dziennie wieczorem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Singulair 10 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, granulat leku, kontrola astmy, krótko działający β-agonista, montelukast, niewydolność nerek, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, przedawkowanie, substancja czynna, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, terapia uzupełniająca, wziewny glikokortykosteroid, zaburzenia czynności wątroby, zaostrzenie astmy
Działania niepożądane
Montelukast, zawarty w leku Singulair 10 mg (tabletki powlekane), był oceniany w licznych badaniach klinicznych obejmujących około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia z astmą oraz około 400 pacjentów z astmą i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy (zaburzenia układu nerwowego) u pacjentów powyżej 15 lat oraz ból brzucha (zaburzenia żołądka i jelit) u dzieci w wieku 6-14 lat, z częstością występowania od 1% do 10% (≥1/100 do <1/10). Długoterminowa ocena bezpieczeństwa, prowadzona do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci, nie wykazała zmiany profilu bezpieczeństwa, co potwierdza stabilność i brak narastającej toksyczności leku.

Profil bezpieczeństwa montelukastu został szczegółowo przeanalizowany w różnych grupach wiekowych na podstawie badań trwających od 8 do 56 tygodni oraz długoterminowych obserwacji. Działania niepożądane koncentrują się głównie na zaburzeniach układu nerwowego i żołądkowo-jelitowego, a ich częstość utrzymuje się na poziomie 1-10% pacjentów. Brak istotnych zmian w profilu bezpieczeństwa podczas długotrwałego stosowania wskazuje na brak kumulacji leku i rozwoju późnych działań niepożądanych, co jest istotne dla przewlekłej terapii astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Monitorowanie pacjentów powinno uwzględniać te najczęściej występujące objawy, jednak ogólnie montelukast cechuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Singulair 10 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma, badanie kliniczne, ból brzucha, ból głowy, częstość występowania, działanie niepożądane, klasyfikacja układów i narządów, montelukast, placebo, profil bezpieczeństwa leku, Singulair, tabletka powlekana, toksyczność, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia żołądka i jelit
Interakcje leku
Montelukast, składnik Singulair 10, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, umożliwiający jednoczesne stosowanie z wieloma lekami stosowanymi w terapii astmy. Metabolizm montelukastu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP 2C8, 2C9 oraz 3A4, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym podawaniu induktorów tych enzymów, takich jak fenobarbital (zmniejszenie AUC montelukastu o około 40%), fenytoina i ryfampicyna, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, jednak badania kliniczne z rozyglitazonem nie wykazały istotnego hamowania tego enzymu in vivo, co eliminuje konieczność modyfikacji dawek leków będących substratami CYP 2C8 (paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Istotna jest interakcja z gemfibrozylem, który zwiększa ekspozycję na montelukast 4,4-krotnie, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania, choć może zwiększać ryzyko działań niepożądanych.

Brak jest klinicznie istotnych interakcji montelukastu z teofiliną, glikokortykosteroidami (prednizon, prednizolon), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, terfenadyną, digoksyną oraz warfaryną, co nie wymaga modyfikacji dawek. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP 3A4, takimi jak itrakonazol, nie wpływa znacząco na farmakokinetykę montelukastu. W odniesieniu do alkoholu, ze względu na różne szlaki metaboliczne (montelukast metabolizowany przez CYP 2C8, 2C9, 3A4, a etanol przez ADH i CYP 2E1), nie przewiduje się bezpośrednich interakcji farmakokinetycznych, jednak zaleca się ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z ciężką astmą, ze względu na potencjalne nasilenie objawów astmatycznych i sedację. Podsumowując, montelukast cechuje się niskim ryzykiem interakcji farmakokinetycznych, jednak wymaga monitorowania efektu terapeutycznego przy stosowaniu z induktorami enzymów CYP oraz świadomości możliwego zwiększenia działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu z silnymi inhibitorami CYP 2C8.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Singulair 10 10 mg

cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP 2C8, itrakonazol, izoenzym CYP, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnowotworowy, montelukast, paklitaksel, prednizon, profil metaboliczny, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, Singulair, teofilina, terfenadyna, tiazolidynedion, trimetoprim, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku kobiet karmiących zaleca się stosowanie leku wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka ludzkiego, choć wykazano przenikanie do mleka szczurów. U pacjentów prowadzących pojazdy należy zachować ostrożność, mimo braku istotnego wpływu na zdolność prowadzenia, ponieważ zgłaszano objawy takie jak senność i zawroty głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka.

U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, a stosowanie leku jest bezpieczne bez dodatkowych środków ostrożności. Natomiast u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lek można stosować, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń brak jest danych, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Wskazane jest monitorowanie stanu klinicznego i ewentualne dostosowanie terapii w zależności od indywidualnej tolerancji i odpowiedzi pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Singulair 10 10 mg
Przeciwwskazania
Singulair 10, zawierający 10 mg montelukastu sodowego w formie tabletek powlekanych, ma jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na montelukast lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią reakcji alergicznych na montelukast, które mogą obejmować objawy od łagodnych zmian skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne. Ważnym aspektem jest obecność 89,3 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co stanowi istotne ograniczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed zastosowaniem leku konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego.

Tabletka Singulair 10 ma charakterystyczny wygląd – beżowa, kwadratowa o wymiarach 7,9 mm x 7,9 mm, z wytłoczonym napisem SINGULAIR z jednej strony i MSD 117 z drugiej, co ułatwia identyfikację preparatu. Poza bezwzględnym przeciwwskazaniem, należy zachować ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na substancje pomocnicze oraz u osób, które wcześniej wykazywały reakcje alergiczne na antagonistów receptora leukotrienowego. W takich przypadkach wskazana jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Singulair 10 10 mg

antagonista receptora leukotrienowego, inhibitor leukotrienów, laktoza jednowodna, montelukast sodowy, nadwrażliwość na składniki preparatu, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, objaw niepożądany, reakcja alergiczna na montelukast, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej leku Singulair 10 mg, wykazuje stosunkowo niski potencjał do wywołania poważnych powikłań klinicznych, nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecaną 10 mg/dobę. W badaniach klinicznych podawano dawki do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez około tydzień bez istotnych działań niepożądanych. Opisano również przypadek jednorazowego przyjęcia 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u dziecka), gdzie nie zaobserwowano poważnych skutków toksycznych. Najczęstsze objawy przedawkowania to ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierna aktywność psychoruchowa, jednak brak jest jednoznacznych danych o zależności nasilenia tych objawów od dawki.

Brak jest specyficznych wytycznych dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu, a skuteczność dializy otrzewnowej lub hemodializy w usuwaniu leku nie została potwierdzona. Postępowanie powinno opierać się na standardowych zasadach terapii przedawkowań, w tym monitorowaniu funkcji życiowych i leczeniu objawowym. Dotychczasowe obserwacje kliniczne wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa montelukastu, co pozwala na relatywnie bezpieczne zarządzanie przypadkami przedawkowania, choć konieczna jest ostrożność i indywidualna ocena pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Singulair 10 10 mg

badania kliniczne, ból brzucha, ból głowy, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działania niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, montelukast, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadmierne pragnienie, objawy niepożądane, ostre przedawkowanie, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie montelukastu, senność, Singulair, spowolnienie psychoruchowe, wymioty
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania montelukastu sodowego, składnika aktywnego leku Singulair 10, wykazały wysoki margines bezpieczeństwa. W toksyczności ostrej nie odnotowano zgonów przy dawkach do 5000 mg/kg mc. u myszy i szczurów, co odpowiada 25 000-krotnemu przekroczeniu dawki klinicznej u ludzi. Objawy toksyczne u zwierząt, takie jak przemijające zmiany biochemiczne (aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor, triglicerydy), zaburzenia żołądkowo-jelitowe i elektrolitowe, pojawiały się przy dawkach ponad 17-krotnie wyższych niż kliniczne. U małp działania niepożądane wystąpiły przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, czyli ponad 232-krotnym narażeniu względem dawki u ludzi. Montelukast nie wykazał działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę (ponad 200-krotne narażenie) oraz nie wywołał mutagenności ani rakotwórczości w testach in vitro i in vivo, co potwierdza jego bezpieczeństwo stosowania.

Wpływ montelukastu na reprodukcję i rozwój prenatalny był minimalny i obserwowany jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność przy dawkach powodujących ponad 24-krotne narażenie ogólnoustrojowe. U szczurów poddanych dawce 200 mg/kg mc./dobę (69-krotne narażenie) odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa, a u królików przy narażeniu ponad 24-krotnym zwiększoną częstość niepełnego kostnienia, co wskazuje na międzygatunkowe różnice. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka zwierząt, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Podsumowując, dane przedkliniczne potwierdzają niski profil toksyczności montelukastu przy dawkach terapeutycznych, bez ryzyka genotoksycznego i karcynogennego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Singulair 10 10 mg

aminotransferaza alaninowa, bariera łożyskowa, działanie fototoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gospodarka wodno-elektrolitowa, montelukast sodowy, niepełne kostnienie, perystaltyka jelitowa, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, promieniowanie UVA, promieniowanie UVB, test in vitro, test in vivo, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła
Skład i postać leku
Singulair 10 to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających montelukast sodowy w dawce 10 mg jako substancję czynną. Każda tabletka zawiera 89,3 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę (E 463), kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości fizykochemiczne, trwałość i biodostępność leku. Tabletki mają charakterystyczny beżowy kolor, kwadratowy kształt o wymiarach 7,9 mm x 7,9 mm, z oznaczeniami „SINGULAIR” i „MSD 117” dla jednoznacznej identyfikacji.

Lek przeznaczony jest do podania doustnego i dostępny w opakowaniach zawierających 14, 28 lub 30 tabletek, pakowanych w blistry aluminiowe. Singulair 10 należy przechowywać w temperaturze do 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią i światłem, co zapewnia stabilność farmakologiczną przez okres ważności wynoszący 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych wpływających na stosowanie leku. Pozostałości niewykorzystanego leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, unikając wyrzucania do kanalizacji lub domowych pojemników na odpady, aby zapobiec skażeniu środowiska.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Singulair 10 10 mg

biodostępność, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, montelukast, montelukast sodowy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wosk karnauba
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast w formie doustnej nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy i nie zastępuje glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Pacjenci powinni mieć dostęp do szybkodziałających β2-agonistów wziewnych, które są lekiem pierwszego rzutu w ostrych zaostrzeniach. W przypadku zwiększonego zapotrzebowania na β2-agonistę, konieczna jest pilna konsultacja lekarska. Nie zaleca się nagłego odstawiania glikokortykosteroidów na rzecz montelukastu, gdyż brak jest danych klinicznych potwierdzających możliwość redukcji dawek steroidów podczas terapii montelukastem. W rzadkich przypadkach może wystąpić zespół Churga-Strauss, charakteryzujący się eozynofilią, zapaleniem naczyń i objawami wielonarządowymi, co wymaga natychmiastowej oceny i modyfikacji leczenia.

U pacjentów leczonych montelukastem obserwowano zdarzenia neuropsychiatryczne, takie jak zmiany zachowania (niepokój, agresja), depresja oraz myśli samobójcze, które mogą mieć poważny i długotrwały przebieg, jeśli terapia nie zostanie przerwana. Zaleca się dokładne informowanie pacjentów i opiekunów o tych ryzykach oraz natychmiastowe zgłaszanie niepokojących objawów. Produkt Singulair 10 mg zawiera 89,3 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zawartość sodu jest poniżej 1 mmol (23 mg) na tabletkę, co klasyfikuje lek jako praktycznie wolny od sodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Singulair 10

antagonista receptora leukotrienowego, brak laktazy, depresja, eozynofilia, glikokortykosteroid wziewny, krótko działający β-agonista, laktoza jednowodna, montelukast, myśli samobójcze, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłanie kardiologiczne, układowa eozynofilia, wysypka naczyniowa, zaburzenie zachowania, zapalenie naczyń krwionośnych, zdarzenie neuropsychiatryczne, zespół Churga-Strauss, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje wysoką selektywność i powinowactwo do tego receptora, co przekłada się na skuteczne hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4) – kluczowych mediatorów zapalenia w astmie i alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa. Mechanizmy działania obejmują redukcję skurczu oskrzeli, zmniejszenie wydzielania śluzu, obniżenie przepuszczalności naczyń oraz ograniczenie napływu eozynofilów. W badaniach klinicznych montelukast w dawce 10 mg/dobę u dorosłych poprawiał FEV1 o 10,4% oraz poranny PEFR o 24,5 l/min, jednocześnie redukując zużycie β-agonistów o 26,1% i łagodząc objawy astmy zarówno w dzień, jak i w nocy. U dzieci w wieku 6-14 lat dawka 5 mg/dobę skutkowała wzrostem FEV1 o 8,71% i PEFR o 27,9 l/min oraz zmniejszeniem stosowania β-agonistów o 11,7%. Montelukast wykazuje także korzystny wpływ na objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa, poprawiając zarówno objawy dzienne, jak i nocne.

W porównaniu z wziewnym beklometazonem montelukast wykazuje szybszą reakcję początkową, choć po 12 tygodniach beklometazon zapewnia większą średnią skuteczność terapeutyczną (zmiana FEV1 odpowiednio 7,49% vs 13,3%, zmniejszenie zużycia β-agonistów -28,28% vs -43,89%). Niemniej jednak u około 42% pacjentów montelukast wywołuje poprawę FEV1 o ≥11%, co jest zbliżone do efektu u 50% pacjentów leczonych beklometazonem. Montelukast wykazuje również skuteczność w redukcji powysiłkowego skurczu oskrzeli, wydłużając czas powrotu FEV1 do wartości sprzed wysiłku (44,22 min u dorosłych, 17,76 min u dzieci). U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy montelukast znacząco poprawia kontrolę astmy, zwiększając FEV1 o 8,55% i zmniejszając zużycie β-agonistów o 27,78% względem placebo, co wskazuje na szczególną skuteczność w tej grupie chorych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Singulair 10 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora leukotrienowego, beklometazon, beta-agonista, doustny glikokortykosteroid, eozynofil, kichanie, leukotrien cysteinylowy, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, napływ eozynofilów, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, objaw nosowy, patofizjologia astmy, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej nosa, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor leukotrienu cysteinylowego, skurcz oskrzeli, swędzenie nosa, szczytowy przepływ wydechowy, wodnisty wyciek z nosa, wydzielanie śluzu, wziewny glikokortykosteroid
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast, stosowany w dawce 10 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 3 godzin i biodostępnością wynoszącą 64%. W przypadku tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg biodostępność jest wyższa (73%), jednak posiłek obniża ją do 63%. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w zakresie 8-11 litrów. Metabolizm montelukastu jest intensywny i głównie zależny od izoenzymu CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, przy czym metabolity nie wykazują istotnego działania terapeutycznego. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu), co wskazuje na minimalne wydalanie nerkowe.

Farmakokinetyka montelukastu nie wymaga modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u osób z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby; brak jest danych dla ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh >9). Ze względu na dominujący sposób eliminacji z żółcią, dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczne. W badaniach toksykologicznych montelukast wykazywał niską toksyczność, brak działania mutagennego i rakotwórczego oraz nie wpływał negatywnie na płodność i rozwój przy narażeniach wielokrotnie przekraczających dawkę kliniczną. Interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol, nie wpływają na profil leku, a stosowanie montelukastu w zalecanej dawce 10 mg nie zmienia stężenia teofiliny w osoczu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Singulair 10 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, aminotransferaza alaninowa, antagonista receptora leukotrienowego, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, dawka kliniczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fototoksyczność, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, promieniowanie UVA, Singulair, skala Childa-Pugha, stężenie osoczowe, teofilina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Montelukast, substancja czynna produktu leczniczego Singulair 10 (tabletki powlekane, dawka 10 mg), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały teratogennego wpływu montelukastu na przebieg ciąży ani rozwój zarodka i płodu, jednak wyniki te nie zawsze przekładają się na bezpieczeństwo u ludzi. Dane kliniczne z prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych nie wskazują na zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych przy stosowaniu leku w ciąży, choć ograniczenia metodologiczne tych badań (mała liczebność próby, retrospektywne zbieranie danych, niespójne grupy porównawcze) mogą wpływać na wiarygodność wyników. W związku z tym Singulair 10 powinien być stosowany w ciąży wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

W przypadku kobiet karmiących piersią, montelukast przenika do mleka szczurów, jednak brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania leku lub jego metabolitów do mleka kobiecego. Z tego powodu stosowanie Singulair 10 w okresie laktacji jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po dokładnej ocenie korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla dziecka. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką korzyści i ryzyka terapii, podkreślając ograniczenia dostępnych danych oraz konieczność monitorowania ewentualnych działań niepożądanych. Decyzja o leczeniu montelukastem w ciąży lub podczas karmienia piersią powinna być podejmowana indywidualnie, w porozumieniu z pacjentką, z uwzględnieniem jej sytuacji klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Singulair 10 10 mg

badanie kohortowe, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo leku, ciąża, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, karmienie piersią, metabolit, metodologia badań, moc statystyczna, montelukast, rozwój płodu, Singulair, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, tabletka powlekana, wada wrodzona, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montekukast sodowy, substancja czynna leku Singulair 10 mg, zgodnie z dostępnymi danymi klinicznymi, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, w trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność oraz zawroty głowy, które potencjalnie mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Objawy te, udokumentowane w badaniach klinicznych i raportach po wprowadzeniu leku do obrotu, wymagają szczególnej uwagi, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, gdy pacjent dopiero poznaje swoją indywidualną reakcję na lek.

W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwym wpływie Singulair 10 mg na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zalecając samoobserwację oraz zachowanie ostrożności. W przypadku wystąpienia senności lub zawrotów głowy wskazane jest powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia objawów oraz konsultacja lekarska w celu ewentualnej modyfikacji terapii. Ze względu na zmienność indywidualnej odpowiedzi na lek, uwzględniającą wiek, współistniejące schorzenia i interakcje lekowe, zalecenia dotyczące prowadzenia pojazdów powinny być dostosowane do konkretnej sytuacji klinicznej pacjenta. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania tych informacji, co ma znaczenie zarówno dla jakości opieki, jak i aspektów prawnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Singulair 10 10 mg

antagonista receptorów leukotrienowych, badanie kliniczne, działanie niepożądane, interakcja lekowa, montelukast sodowy, objaw niepożądany, profil bezpieczeństwa, schorzenie współistniejące, senność, Singulair, tabletka powlekana, terapia lekowa, właściwość farmakologiczna, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Singulair 10 to preparat zawierający montelukast sodowy w dawce 10 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym beżowym kolorze i kwadratowym kształcie z zaokrąglonymi bokami. Lek jest wskazany jako terapia pomocnicza u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których standardowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. Montelukast wykazuje także podwójne działanie u pacjentów z astmą i sezonowym alergicznym nieżytem nosa, łagodząc objawy obu schorzeń jednocześnie.

Singulair 10 jest również zalecany w profilaktyce astmy wysiłkowej, szczególnie u osób, u których aktywność fizyczna prowokuje skurcz oskrzeli. Preparat zawiera 10 mg montelukastu i 89,3 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek powinien być stosowany jako uzupełnienie kompleksowej terapii astmy, a nie jako monoterapia. Wskazane jest dokładne monitorowanie pacjenta i ocena skuteczności dotychczasowego leczenia przed wprowadzeniem Singulair 10, zwłaszcza u osób aktywnych fizycznie, u których może znacząco poprawić kontrolę objawów astmy wysiłkowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Singulair 10 10 mg

alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczny nieżyt nosa, astma przewlekła, astma wysiłkowa, beta-agoniści krótko działający, glikokortykosteroidy wziewne, laktoza jednowodna, montelukast, montelukast sodowy, nietolerancja laktozy, profilaktyka skurczu oskrzeli, skurcz oskrzeli, terapia przeciwastmatyczna

Singulair 10 Tabletki powlekane, 10 mg

Singulair 10
Tabletki powlekane, 10 mg