Lexapro – Tabletki powlekane

Lexapro
Tabletki powlekane, 10 mg

Lek zawiera 10 mg escytalopramu w postaci szczawianu, występującego w formie tabletek powlekanych. Stosowany jest w leczeniu dużych epizodów depresyjnych oraz różnych zaburzeń lękowych, w tym napadów lękowych z agorafobią, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego. Tabletki są owalne, białe i można je dzielić na równe dawki. Preparat pomaga w regulacji nastroju i łagodzeniu objawów lękowych.

Pobierz ChPL PDF Lexapro – Tabletki powlekane – 10 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie escytalopramu (Lexapro) jest ściśle uzależnione od rodzaju leczonego zaburzenia oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta, z maksymalną dawką dobową 20 mg. W dużych epizodach depresyjnych standardowa dawka wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a efekt terapeutyczny obserwuje się po 2-4 tygodniach; leczenie kontynuuje się co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów. W zaburzeniach lękowych z napadami lęku terapia rozpoczyna się od 5 mg/dobę, zwiększając do 10 mg, a maksymalnie do 20 mg, z efektem po około 3 miesiącach. W fobii społecznej i zaburzeniu lękowym uogólnionym dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością modyfikacji w zakresie 5-20 mg, a czas leczenia wynosi odpowiednio co najmniej 12 tygodni (fobia społeczna) i 6 miesięcy (zaburzenie lękowe uogólnione). W zaburzeniu obsesyjno-kompulsyjnym dawka początkowa i standardowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a terapia powinna trwać do całkowitego ustąpienia objawów.

U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg/dobę, natomiast u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę przez pierwsze 2 tygodnie, z późniejszą modyfikacją do 10 mg/dobę. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) i wątroby zalecana jest szczególna ostrożność. Osoby wolno metabolizujące escytalopram przez CYP2C19 rozpoczynają terapię od 5 mg/dobę przez 2 tygodnie, z możliwością zwiększenia do 10 mg/dobę. Lek podaje się raz na dobę, z posiłkiem lub bez, a odstawianie powinno odbywać się stopniowo przez 1-2 tygodnie, aby zminimalizować ryzyko objawów odstawienia. Produkt nie jest zalecany dla osób poniżej 18 roku życia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lexapro 10 mg

agorafobia, duży epizod depresyjny, dysfunkcja zawodowa, efekt przeciwdepresyjny, escytalopram, fobia społeczna, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, Lexapro, napad lęku, objawy odstawienia, odpowiedź terapeutyczna, wolny metabolizm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie psychiczne
Działania niepożądane
Escytalopram, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje profil działań niepożądanych, które najczęściej pojawiają się w pierwszych dwóch tygodniach terapii i zwykle ulegają złagodzeniu przy kontynuacji leczenia. Do bardzo często występujących działań należą bóle głowy oraz nudności (>1/10). Często obserwuje się również bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, lęk, zaburzenia funkcji seksualnych (np. zmniejszenie libido, brak orgazmu u kobiet), zmiany masy ciała oraz bóle stawów i mięśni (>1/100 do <1/10). Rzadziej mogą wystąpić poważne objawy, takie jak zespół serotoninowy (1/1000 do <1/100), zaburzenia rytmu serca, w tym wydłużenie odstępu QT i torsade de pointes, szczególnie u pacjentów z hipokaliemią lub chorobami serca. Ponadto, escytalopram może powodować trombocytopenię, hiponatremię, zaburzenia endokrynologiczne (np. hiperprolaktynemię), reakcje alergiczne oraz zmiany w funkcjach seksualnych, w tym zaburzenia wytrysku i impotencję u mężczyzn.

Przerwanie terapii, zwłaszcza nagłe, wiąże się z ryzykiem wystąpienia objawów odstawienia, takich jak zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu, nudności, drżenia, splątanie i kołatanie serca, które zazwyczaj mają łagodne lub umiarkowane nasilenie, lecz mogą utrzymywać się dłużej u niektórych pacjentów. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Badania epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów powyżej 50. roku życia stosujących SSRI, w tym escytalopram, zwłaszcza w połączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie potencjalnych działań niepożądanych, w tym zaburzeń rytmu serca, objawów ze strony układu nerwowego oraz funkcji wątroby, a wszelkie podejrzewane działania niepożądane powinny być zgłaszane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lexapro 10 mg

akatyzja, bezsenność, ból głowy, bradykardia, bruksizm, depersonalizacja, dyskineza, escytalopram, hiperprolaktynemia, hipokaliemia, hiponatremia, jadłowstręt, krwawienie z przewodu pokarmowego, mydriaza, niedociśnienie ortostatyczne, nudność, objawy odstawienia, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, priapizm, reakcja anafilaktyczna, SSRI, tachykardia, TLPD, torsade de pointes, trombocytopenia, zaburzenie funkcji seksualnej, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy
Interakcje leku
Escytalopram, substancja czynna preparatu Lexapro, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO, moklobemidem oraz linezolidem, które mogą wywołać zagrażający życiu zespół serotoninowy i są bezwzględnie przeciwwskazane. Również łączenie escytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre przeciwpsychotyczne, antybiotyki i przeciwhistaminowe) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko arytmii. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu selegiliny (≤10 mg/dobę), opioidów (w tym tramadolu), tryptanów, leków obniżających próg drgawkowy oraz preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny. Współistniejące stosowanie escytalopramu z lekami przeciwzakrzepowymi i NLPZ wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia z uwagi na zwiększone ryzyko krwawień. Ponadto, leki powodujące hipokaliemię lub hipomagnezemię zwiększają ryzyko złośliwych arytmii.

Metabolizm escytalopramu odbywa się głównie przez izoenzym CYP2C19, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4 i CYP2D6. Inhibitory CYP2C19, takie jak omeprazol (30 mg/dobę) i cymetydyna (400 mg dwa razy na dobę), mogą zwiększać stężenie escytalopramu w osoczu odpowiednio o około 50% i 70%, co może wymagać dostosowania dawki. Escytalopram jest również inhibitorem CYP2D6, co prowadzi do podwojenia stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym (np. flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina), co może wymagać korekty dawkowania. Nie stwierdzono bezpośrednich interakcji farmakokinetycznych z alkoholem, jednak jego jednoczesne stosowanie nie jest zalecane ze względu na potencjalne nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy oraz ryzyko osłabienia efektu terapeutycznego escytalopramu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lexapro 10 mg

cymetydyna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dezypramina, doustny lek przeciwzakrzepowy, dziurawiec zwyczajny, escytalopram, ezomeprazol, flekainid, flukonazol, fluwoksamina, haloperydol, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klomipramina, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, metoprolol, moklobemid, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nortryptylina, obniżenie progu drgawkowego, omeprazol, pochodna fenotiazyny, propafenon, rysperydon, selegilina, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyklopidyna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwa arytmia
Profil bezpieczeństwa leku
Escytalopram wymaga zachowania ostrożności w kilku kluczowych grupach pacjentów. U kobiet karmiących lek przenika do mleka matki, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. U seniorów powyżej 65. roku życia zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg/dobę z uwagi na ryzyko hiponatremii oraz wydłużenia odstępu QT. W przypadku zaburzeń czynności nerek, modyfikacja dawki nie jest konieczna przy łagodnym i umiarkowanym upośledzeniu, natomiast u pacjentów z klirensem kreatyniny (CLCR) poniżej 30 ml/min wskazana jest ostrożność. Podobnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie przy łagodnym i umiarkowanym stopniu zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę oraz ostrożne zwiększanie dawki, a w ciężkich przypadkach konieczna jest wyjątkowa ostrożność.

W zakresie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, mimo że escytalopram nie wykazuje wpływu na sprawność intelektualną i psychofizyczną, należy ostrzec pacjentów o potencjalnym ryzyku związanym z lekami psychoaktywnymi, które mogą zaburzać zdolność osądu. Również spożycie alkoholu podczas terapii nie jest zalecane, mimo braku bezpośrednich interakcji farmakodynamicznych czy farmakokinetycznych, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych. W każdej z wymienionych sytuacji zaleca się indywidualną ocenę korzyści i ryzyka oraz monitorowanie pacjenta podczas stosowania escytalopramu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lexapro 10 mg
Przeciwwskazania
Lexapro w dawce 10 mg escytalopramu (w postaci szczawianu) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na escytalopram lub substancje pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemid) i odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO, linezolidem, ze względu na ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego. Zespół ten objawia się pobudzeniem, drżeniem, hipertermią i innymi potencjalnie zagrażającymi życiu objawami. Ponadto, Lexapro jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznanym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT w EKG oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających QT, co zwiększa ryzyko groźnych arytmii, w tym torsade de pointes.

W praktyce klinicznej należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących leki mogące wchodzić w interakcje z escytalopramem, zwłaszcza inhibitory MAO oraz leki wydłużające odstęp QT (np. niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwpsychotyczne, makrolidy, przeciwhistaminowe). Pacjentom z historią reakcji alergicznych na SSRI również zaleca się ostrożność. W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego konieczne jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie leczenia, aby zapobiec poważnym powikłaniom. Znajomość tych przeciwwskazań i potencjalnych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania Lexapro w terapii zaburzeń psychicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lexapro 10 mg

drżenia mięśniowe, escytalopram, hipertermia, inhibitory monoaminooksydazy, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki wydłużające odstęp QT, linezolid, moklobemid, nadwrażliwość, nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy, nieselektywny inhibitor MAO, odwracalne inhibitory MAO-A, pobudzenie psychoruchowe, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia świadomości, zespół serotoninowy
Przedawkowanie
Przedawkowanie escytalopramu, substancji czynnej leku Lexapro, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, manifestujące się objawami wieloukładowymi, głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, drżenia, pobudzenie, zespół serotoninowy, drgawki, śpiączka), układu pokarmowego (nudności, wymioty), układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT, niemiarowość) oraz zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej (hipokaliemia, hiponatremia). Dawki toksyczne escytalopramu zaczynają się od około 400 mg, przy czym ciężkie objawy neurologiczne są rzadkie nawet przy dawkach 400-800 mg. Zespół serotoninowy, choć rzadki, stanowi zagrożenie życia. Zaburzenia elektrolitowe mogą nasilać objawy kardiologiczne i neurologiczne, szczególnie u pacjentów odwodnionych lub z predyspozycjami. Diagnostyka opiera się na wywiadzie, badaniu klinicznym oraz badaniach laboratoryjnych i obrazowych.

Leczenie przedawkowania escytalopramu ma charakter objawowy i podtrzymujący, gdyż nie istnieje swoiste antidotum. Kluczowe jest udrożnienie dróg oddechowych, zapewnienie odpowiedniej oksygenacji, szybka dekontaminacja przewodu pokarmowego (płukanie żołądka do 1 godziny od przyjęcia leku oraz podanie węgla aktywnego), monitorowanie czynności serca i parametrów życiowych oraz leczenie objawowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, takich jak osoby z zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmiami, stosujące leki wydłużające odstęp QT oraz z upośledzoną czynnością wątroby. U tych pacjentów zaleca się intensywne monitorowanie EKG i przedłużone obserwacje, gdyż objawy toksyczności mogą ujawnić się z opóźnieniem mimo początkowej poprawy klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lexapro 10 mg

bradyarytmia, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drgawki, drżenie, escytalopram, hipokaliemia, hiponatremia, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, niemiarowość, nudności, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przedawkowanie escytalopramu, śpiączka, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, wymioty, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół serotoninowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksykologiczne escytalopramu, choć niekompletne, opierają się na danych dotyczących cytalopramu ze względu na podobny profil toksykologiczno-kinetyczny. W badaniach na szczurach wykazano kardiotoksyczność obu leków, objawiającą się zastoinową niewydolnością serca po kilkutygodniowym podawaniu dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Kardiotoksyczność koreluje bardziej z maksymalnymi stężeniami leku w osoczu niż z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenia escytalopramu bez działań niepożądanych były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne, a AUC 3-4-krotnie wyższe. Mechanizm kardiotoksyczności prawdopodobnie wiąże się z nasilonym wpływem na aminy biogenne, prowadząc do niedokrwienia mięśnia sercowego, choć dokładny mechanizm pozostaje niejasny. Długotrwałe podawanie powodowało odwracalną fosfolipidozę w tkankach, w tym wątrobie i najądrzach, przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane.

Badania rozwojowe na szczurach wykazały embriotoksyczność escytalopramu, objawiającą się zmniejszeniem masy ciała płodów i opóźnieniem kostnienia przy ekspozycji AUC przekraczającej kliniczną. Nie stwierdzono jednak wzrostu częstości wad rozwojowych. W okresie okołoporodowym obserwowano zmniejszoną przeżywalność potomstwa przy ekspozycji wyższej niż kliniczna. Cytalopram wykazywał dodatkowo negatywny wpływ na płodność i jakość nasienia, jednak przy narażeniu znacznie przekraczającym kliniczne. Brak jest pełnych danych dotyczących wpływu escytalopramu na płodność. Podsumowując, działania niepożądane escytalopramu w modelach przedklinicznych występują głównie przy ekspozycjach znacznie przekraczających te obserwowane u pacjentów, co wskazuje na ograniczone ryzyko kliniczne przy stosowaniu terapeutycznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lexapro 10 mg

aminy biogenne, badania niekliniczne, badania toksykologiczno-kinetyczne, cytalopram, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane, działanie toksyczne, ekspozycja kliniczna, escytalopram, fosfolipidoza, fosfolipidy, kardiotoksyczność, kumulacja fosfolipidów, metabolizm fosfolipidów, niedokrwienie mięśnia sercowego, toksyczność rozwojowa, wpływ na płodność, wskaźniki płodności, zastoinowa niewydolność serca
Skład i postać leku
Lexapro w postaci tabletek powlekanych zawiera 10 mg escytalopramu (Escitalopramum) w formie szczawianu jako substancję czynną. Tabletki mają owalny kształt, białą barwę, wymiary 8 × 5,5 mm oraz linię podziału umożliwiającą podział na dawki po 5 mg. Skład rdzenia obejmuje celulozę mikrokrystaliczną krzemowaną, talk, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę (5 cP), makrogol 400 i tytanu dwutlenek (E 171). Preparat dostępny jest w różnych opakowaniach blistrowych, zarówno przezroczystych, jak i białych, o zróżnicowanej liczbie tabletek, dostosowanych do potrzeb klinicznych.

Lexapro 10 mg nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, może być przechowywany w temperaturze pokojowej, bez szczególnych wymagań dotyczących wilgotności czy światła. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji, co jest zgodne ze standardami stabilności leków przeciwdepresyjnych. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani czynników wpływających negatywnie na stabilność preparatu. Usuwanie niewykorzystanego leku powinno odbywać się zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów farmaceutycznych, zgodnie z dobrą praktyką farmaceutyczną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lexapro 10 mg

blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dawka pojedyncza, dwutlenek tytanu, escytalopram, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, lek przeciwdepresyjny, linia podziału, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, opakowanie blistrowe, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, szczawian, tabletka powlekana, talk
Specjalne ostrzeżenia
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wymaga szczególnej ostrożności w terapii, zwłaszcza u pacjentów poniżej 18 roku życia, gdzie obserwuje się zwiększone ryzyko zachowań samobójczych i wrogości. Lek nie jest zalecany w populacji pediatrycznej ze względu na brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa. W początkowym okresie leczenia u pacjentów z zaburzeniami lękowymi może wystąpić nasilenie objawów lękowych, które zwykle ustępuje po około dwóch tygodniach. Escytalopram należy przerwać w przypadku wystąpienia napadów drgawkowych lub ich nasilenia, a u pacjentów z niestabilną padaczką stosowanie SSRI jest przeciwwskazane. U chorych z manią lub hipomanią w wywiadzie konieczne jest monitorowanie i ewentualne odstawienie leku w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej. Leczenie może wpływać na kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą, co wymaga dostosowania dawek insuliny lub leków hipoglikemizujących.

Ryzyko samobójstw i zachowań samobójczych jest szczególnie podwyższone u pacjentów do 25 roku życia oraz u osób z historią myśli samobójczych, co wymaga ścisłej obserwacji zwłaszcza na początku terapii i przy zmianie dawki. Escytalopram może wywoływać akatyzję, hiponatremię (zespół SIADH), oraz zwiększać ryzyko krwawień, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych lub wpływających na funkcję płytek krwi. Istnieje ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu z innymi lekami serotoninergicznymi (np. tryptany, opioidy). Objawy odstawienia występują u około 25% pacjentów i obejmują m.in. zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu i nudności; zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Escytalopram może wydłużać odstęp QT, szczególnie u kobiet, osób z hipokaliemią, bradykardią lub chorobami serca, co wymaga monitorowania EKG. Lek może również powodować rozszerzenie źrenicy i ryzyko jaskry z zamkniętym kątem, dlatego należy zachować ostrożność u predysponowanych pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lexapro

akatyzja, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukrzyca, dziurawiec zwyczajny, hipoglikemia i hiperglikemia, hiponatremia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jaskra z zamkniętym kątem, lek hipoglikemizujący, mania i hipomania, napad drgawkowy, niewydolność serca, padaczka, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SIADH, torsade de pointes, wybroczynowa plamica, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie czynności seksualnej, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zachowanie samobójcze, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy
Właściwości farmakodynamiczne
Escytalopram, będący selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB10, wykazuje wysokie powinowactwo do pierwotnego miejsca wiązania transportera serotoniny, z minimalnym oddziaływaniem na inne receptory neuroprzekaźnikowe. W badaniu EKG u zdrowych ochotników zaobserwowano wydłużenie odstępu QTc Fridericia o 4,3 ms (90% CI: 2,2–6,4) przy dawce 10 mg/dobę oraz 10,7 ms (90% CI: 8,6–12,8) przy dawce 30 mg/dobę. Efektywność terapeutyczna escytalopramu została potwierdzona w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego, zarówno w badaniach krótkoterminowych, jak i długoterminowych, z dawkami terapeutycznymi najczęściej w zakresie 5–20 mg/dobę.

W leczeniu dużych epizodów depresyjnych escytalopram w dawkach 10–20 mg/dobę wykazał skuteczność w trzech z czterech 8-tygodniowych badań oraz w profilaktyce nawrotów w obserwacji do 36 tygodni. W zaburzeniu lękowym uogólnionym odpowiedź na leczenie uzyskano u 47,5% pacjentów (vs. 28,9% placebo), a remisję u 37,1% (vs. 20,8% placebo), z poprawą widoczną już od pierwszego tygodnia terapii. W zaburzeniu obsesyjno-kompulsyjnym escytalopram w dawkach 10 i 20 mg/dobę poprawiał wyniki w skali Y-BOCS po 12 i 24 tygodniach oraz skutecznie zapobiegał nawrotom w 24-tygodniowej fazie podwójnie ślepej. W fobii społecznej potwierdzono skuteczność w dawkach 5, 10 i 20 mg/dobę, zarówno w leczeniu, jak i profilaktyce nawrotów do 6 miesięcy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lexapro 10 mg

duży epizod depresyjny, elektrokardiografia, escytalopram, fobia społeczna, odstęp QT, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zapobieganie nawrotom
Właściwości farmakokinetyczne
Escytalopram charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną około 80%, niezależną od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej, a stan stacjonarny stężenia osiąga się po około tygodniu, przy średnim stężeniu 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l) dla dawki 10 mg/dobę. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Okres półtrwania eliminacyjnego (t½β) wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Escytalopram jest metabolizowany głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, do farmakologicznie czynnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego, które są częściowo wydalane w postaci glukuronidów.

Farmakokinetyka escytalopramu ulega istotnym zmianom u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (klasyfikacja Child-Pugh A i B), gdzie obserwuje się dwukrotne wydłużenie okresu półtrwania oraz około 60% wzrost ekspozycji na lek, co wymaga dostosowania dawkowania. U osób starszych AUC jest zwiększone o około 50% w porównaniu z młodymi osobami. W przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny 10-53 ml/min) stwierdza się wydłużenie okresu półtrwania i niewielki wzrost ekspozycji na lek, jednak brak danych dotyczących metabolitów. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 ma istotny wpływ na farmakokinetykę – u wolnych metabolizerów stężenie escytalopramu w osoczu jest dwukrotnie wyższe, co może wymagać indywidualizacji dawkowania, natomiast polimorfizm CYP2D6 nie wpływa znacząco na ekspozycję na lek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lexapro 10 mg

AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biotransformacja leku, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, droga nerkowa, droga wątrobowa, escytalopram, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm CYP2C19, polimorfizm CYP2D6, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie escytalopramu (Lexapro) u kobiet w okresie rozrodczym, zwłaszcza w ciąży, wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa leku w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Szczególną ostrożność należy zachować w trzecim trymestrze, gdyż stosowanie SSRI może prowadzić do objawów odstawienia u noworodków (np. zaburzenia oddechowe, neurologiczne, metaboliczne, termoregulacji, problemy z karmieniem, zaburzenia behawioralne) pojawiających się zwykle w ciągu pierwszych 24 godzin po porodzie. Ponadto, stosowanie SSRI w późnej ciąży zwiększa ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego (PPHN) u noworodków do około 5 przypadków na 1000 ciąż, w porównaniu do 1-2 przypadków w populacji ogólnej. Istnieje także nieznacznie podwyższone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek leczonych SSRI lub SNRI w miesiącu przed porodem.

Escytalopram przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią podczas terapii nie jest zalecane, a pacjentka powinna zostać poinformowana o konieczności wyboru między kontynuacją leczenia a karmieniem. Wpływ leku na płodność u ludzi nie jest klinicznie istotny, choć badania na zwierzętach wskazują na potencjalne przejściowe zaburzenia jakości nasienia. Lekarz powinien unikać nagłego odstawienia leku u kobiet ciężarnych, wdrożyć odpowiedni monitoring matki i noworodka, szczególnie po porodzie, oraz rozważyć konsultację psychiatrii perinatalnej. Przekazanie pacjentce pełnej informacji o potencjalnych zagrożeniach i korzyściach jest kluczowe dla świadomego podejmowania decyzji terapeutycznych i minimalizacji ryzyka dla matki i dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lexapro 10 mg

bezdech, cytalopram, drżączka, drżenie, działanie serotoninergiczne, escytalopram, hiperrefleksja, hipoglikemia, krwotok poporodowy, letarg, Lexapro, napad drgawkowy, PPHN, reakcja odstawienia, sinica, SNRI, SSRI, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Escytalopram w dawce 10 mg, stosowany jako lek psychoaktywny, nie wykazuje istotnego negatywnego wpływu na sprawność intelektualną ani psychofizyczną pacjentów, co potwierdzają badania kliniczne. Niemniej jednak, ze względu na potencjalne oddziaływanie na zdolności psychomotoryczne, w tym osąd i ogólną sprawność, lekarz powinien uwzględnić indywidualną wrażliwość pacjenta, fazę inicjacji leczenia, możliwe interakcje farmakologiczne oraz spożycie alkoholu, które mogą nasilać efekty uboczne i wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn.

W praktyce klinicznej kluczowe jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego aktywności pacjenta, jasne poinformowanie o potencjalnym ryzyku związanym z terapią escytalopramem oraz zalecenie ostrożności zwłaszcza w początkowym okresie leczenia i przy zmianie dawkowania. Pacjent powinien samodzielnie ocenić swoją zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów, a lekarz ma obowiązek udokumentować przekazanie tych informacji w historii choroby, co jest istotne zarówno z punktu widzenia jakości opieki, jak i odpowiedzialności prawnej. Takie postępowanie jest zgodne z wytycznymi zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL) leku Lexapro.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lexapro 10 mg

charakterystyka produktu leczniczego, dobra praktyka kliniczna, działanie ośrodkowe, działanie sedatywne, edukacja zdrowotna, efekt uboczny, escytalopram, funkcja poznawcza, historia choroby, indywidualna wrażliwość, inicjacja leczenia, interakcja lekowa, lek psychoaktywny, Lexapro, sedacja, sprawność intelektualna, sprawność psychofizyczna, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Lexapro (escytalopram) w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu dużych epizodów depresyjnych oraz szerokiego spektrum zaburzeń lękowych, w tym zaburzenia lękowego z napadami paniki (z lub bez agorafobii), fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (OCD). Preparat wykazuje skuteczność zarówno w łagodzeniu ostrych objawów, jak i w profilaktyce nawrotów. Dawkowanie powinno być dostosowane do specyfiki schorzenia, z uwzględnieniem konieczności rozpoczęcia terapii od niższych dawek w zaburzeniach lękowych ze względu na ryzyko przejściowego nasilenia objawów oraz potencjalnie wyższych dawek i dłuższego czasu leczenia w OCD. Każda tabletka zawiera 10 mg escytalopramu w formie szczawianu, a obecność linii podziału umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki.

Rozpoczęcie terapii Lexapro wymaga dokładnej diagnozy psychiatrycznej oraz monitorowania pacjenta, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia dużej depresji, ze względu na ryzyko zachowań samobójczych. Leczenie powinno być integralną częścią kompleksowego procesu terapeutycznego, obejmującego farmakoterapię, psychoterapię oraz psychoedukację pacjenta. Wskazane jest indywidualne dostosowanie schematu dawkowania i uwzględnienie specyfiki klinicznej każdego pacjenta, co pozwala na optymalizację efektów terapeutycznych i minimalizację działań niepożądanych. Lexapro stanowi istotne narzędzie w terapii zaburzeń nastroju i lękowych, pod warunkiem odpowiedzialnego i świadomego stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lexapro 10 mg

agorafobia, diagnoza psychiatryczna, duży epizod depresyjny, escytalopram, farmakoterapia, fobia społeczna, kompulsja, natrętne myśli, obsesja, psychoedukacja, psychoterapia, tabletka powlekana, zaburzenie lękowe społeczne, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie paniczne, zachowania kompulsyjne, zachowanie samobójcze

Lexapro Tabletki powlekane, 10 mg

Lexapro
Tabletki powlekane, 10 mg