Hydroxyzinum Hasco
Syrop, 10 mg/5 ml
Produkt leczniczy w postaci syropu zawiera hydroksyzynę chlorowodorku jako substancję czynną oraz sacharozę jako substancję pomocniczą. Preparat jest stosowany w leczeniu objawów lęku u dorosłych oraz świądu. Dodatkowo znajduje zastosowanie jako premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi. Syrop ma malinowy zapach i jest dostępny w formie płynu bezbarwnego lub jasnobrązowego.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Działania niepożądane
Hydroksyzyna w postaci syropu Hydroxyzinum Hasco (10 mg/5 ml) wykazuje działania niepożądane głównie związane z depresyjnym lub paradoksalnym pobudzającym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy, działaniem przeciwcholinergicznym oraz reakcjami nadwrażliwości. W badaniach klinicznych na 735 pacjentach stosujących dawkę 50 mg/dobę odnotowano najczęściej senność (13,74% vs 2,70% placebo), ból głowy (1,63% vs 1,90%), zmęczenie (1,36% vs 0,63%) oraz suchość w ustach (1,22% vs 0,63%). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono także rzadkie i bardzo rzadkie działania niepożądane, takie jak reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), zaburzenia psychiczne (pobudzenie, splątanie, dezorientacja, omamy), neurologiczne (drgawki, dyskineza), kardiologiczne (tachykardia, torsade de pointes, wydłużenie QT), a także zaburzenia żołądkowo-jelitowe, skórne i nerkowe.
Ponadto, hydroksyzyna metabolizowana do cetyryzyny może wywoływać dodatkowe działania niepożądane, takie jak małopłytkowość, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezje, napady przymusowego patrzenia, biegunka, zaburzenia mikcji oraz astenia i przyrost masy ciała. Ze względu na potencjalne ryzyko poważnych reakcji, w tym ciężkich zaburzeń rytmu serca i reakcji alergicznych, konieczne jest monitorowanie pacjentów oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co umożliwia ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii hydroksyzyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
cetyryzyna, chlorowodorek hydroksyzyny, drgawka, dyskineza, dystonia, działanie przeciwcholinergiczne, komorowe zaburzenia rytmu serca, małopłytkowość, niedociśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, parestezja, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, tachykardia, tik, torsade de pointes, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, wysypka polekowa, zaburzenie akomodacji, zapalenie skóry, zatrzymanie moczu, zespół Stevensa-Johnsona -
Interakcje leku
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Hydroxyzinum Hasco, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i metabolizowana jest przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów tych enzymów. Wysokie dawki hydroksyzyny mogą wpływać na metabolizm leków będących substratami CYP2D6, natomiast hamowanie izoenzymów 2C9, 2C19 i 3A4 jest mało prawdopodobne ze względu na wymagane stężenia (IC50 od 103 do 140 μM, tj. 46 do 52 μg/ml). Interakcje z lekami działającymi depresyjnie na OUN (benzodiazepiny, opioidy, neuroleptyki) nasilają działanie sedatywne, co wymaga indywidualnej korekty dawkowania. Ponadto, hydroksyzyna może antagonizować działanie betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy, a także nasilać działania przeciwcholinergiczne, zwiększając ryzyko działań niepożądanych takich jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia czy zatrzymanie moczu.
Kluczowym aspektem jest ryzyko kardiologiczne związane z jednoczesnym stosowaniem hydroksyzyny i leków wydłużających odstęp QT lub wywołujących torsade de pointes, w tym leków przeciwarytmicznych klasy IA i III (np. chinidyna, amiodaron), niektórych antybiotyków (erytromycyna, lewofloksacyna), leków przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych (np. haloperydol, escytalopram) oraz innych. Takie połączenia są przeciwwskazane ze względu na bardzo wysokie ryzyko zaburzeń rytmu serca. Dodatkowo, cymetydyna podawana w dawce 600 mg dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% i zmniejsza stężenie jej metabolitu cetyryzyny o 20%, co może nasilać działania niepożądane. Alkohol znacząco potęguje działanie sedatywne hydroksyzyny i wpływa na jej metabolizm, dlatego pacjentom zaleca się całkowite unikanie spożycia alkoholu podczas terapii. W przypadku leków wywołujących bradykardię lub hipokaliemię (np. beta-blokery, diuretyki) konieczne jest monitorowanie EKG i poziomu potasu, aby zminimalizować ryzyko arytmii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
adrenalina, antybiotyk, betahistyna, bradykardia, cetyryzyna, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4/5, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, fenytoina, hipokaliemia, hydroksyzyna chlorowodorek, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor dehydrogenazy alkoholowej, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, izoenzym, izoenzym cytochromu P450, lek depresyjny OUN, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, torsade de pointes, UDP-glukuronylotransferaza, wydłużenie odcinka QT, zapis EKG -
Profil bezpieczeństwa leku
Hydroksyzyna jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na przenikanie cetyryzyny, głównego metabolitu leku, do mleka matki, co może powodować ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt. W przypadku konieczności leczenia hydroksyzyną, karmienie piersią należy przerwać. U osób starszych zaleca się ostrożność, rozpoczynając terapię od połowy dawki dla dorosłych, z maksymalną dawką dobową 50 mg, ze względu na ryzyko działań niepożądanych i zmniejszoną eliminację leku. Pacjenci z niewydolnością nerek powinni otrzymywać zmniejszone dawki hydroksyzyny z uwagi na upośledzone wydalanie cetyryzyny, natomiast u pacjentów z niewydolnością wątroby dawkę dobową należy obniżyć o 33%, ponieważ hydroksyzyna jest metabolizowana w wątrobie, a zaburzenia czynności tego narządu mogą prowadzić do kumulacji leku.
Hydroksyzyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn poprzez zaburzenia koncentracji i reakcji, dlatego pacjenci powinni być odpowiednio poinformowani i zachować ostrożność. Ponadto, jednoczesne spożywanie alkoholu jest niewskazane, gdyż alkohol nasila działanie hydroksyzyny, zwiększając ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz innych działań niepożądanych. W praktyce klinicznej konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki oraz edukacja pacjentów w zakresie potencjalnych interakcji i działań niepożądanych, szczególnie w grupach podwyższonego ryzyka, takich jak osoby starsze, pacjenci z niewydolnością narządową oraz kobiety karmiące.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
-
Przeciwwskazania
Hydroksyzyna, lek przeciwhistaminowy I generacji, wymaga starannej kwalifikacji pacjentów ze względu na liczne przeciwwskazania. Bezwzględnie nie powinna być stosowana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne piperazyny (np. cetyryzynę), aminofilinę oraz etylenodiaminę. Kluczowym przeciwwskazaniem jest obecność wydłużenia odstępu QT w wywiadzie, zarówno wrodzonego, jak i nabytego, a także czynników ryzyka takich jak choroby układu krążenia, hipokaliemia, hipomagnezemia, znaczna bradykardia, nagła śmierć sercowa w wywiadzie rodzinnym oraz jednoczesne stosowanie leków wydłużających QT lub wywołujących torsade de pointes. Hydroksyzyna jest również przeciwwskazana w ciąży i okresie laktacji ze względu na przenikanie do mleka matki i potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Ponadto, nie powinna być stosowana u pacjentów z porfirią oraz u osób z rzadkimi zaburzeniami metabolicznymi związanymi z nietolerancją sacharozy, gdyż syrop zawiera około 0,685 g sacharozy na 1 ml (3,4 g w dawce 5 ml).
W praktyce klinicznej należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), znaczną bradykardią oraz u osób stosujących leki o potencjale wydłużania odstępu QT, w tym niektóre leki przeciwarytmiczne, antybiotyki i przeciwpsychotyczne. W takich przypadkach zaleca się rozważenie alternatywnych terapii lub stabilizację stanu pacjenta przed rozpoczęciem leczenia hydroksyzyną. U pacjentów z cukrzycą należy uwzględnić zawartość sacharozy w syropie, szczególnie przy dawkach przekraczających 7 ml (około 4,8 g sacharozy), w celu właściwego bilansowania węglowodanów. Kompleksowa ocena przeciwwskazań i czynników ryzyka jest niezbędna dla bezpiecznego stosowania hydroksyzyny i minimalizacji ryzyka poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
aminofilina, biosynteza hemu, bradykardia, cetyryzyna, cukrzyca, etylenodiamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydroksyzyna, Hydroxyzinum Hasco, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, nadwrażliwość na substancję czynną, nagła śmierć sercowa, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, pochodna piperazyny, porfiria, reakcja krzyżowa, torsade de pointes, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie gospodarki elektrolitowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Na podstawie dostępnych danych przedklinicznych dotyczących hydroksyzyny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Hydroxyzinum Hasco (10 mg/5 ml, syrop), przeprowadzone badania farmakologiczne i toksykologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu. Analizy bezpieczeństwa stosowania hydroksyzyny w dawkach terapeutycznych nie wskazały na potencjał wywoływania klinicznie istotnych działań niepożądanych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa tej substancji czynnej w warunkach przedklinicznych.
Dostępna dokumentacja przedkliniczna nie zawiera dodatkowych danych o znaczeniu klinicznym, które nie zostałyby już uwzględnione w Charakterystyce Produktu Leczniczego Hydroxyzinum Hasco. Wszystkie istotne obserwacje dotyczące wskazań, przeciwwskazań, środków ostrożności oraz potencjalnych działań niepożądanych zostały odpowiednio opisane, co pozwala na kompleksową ocenę bezpieczeństwa i skuteczności preparatu w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
-
Skład i postać leku
Hydroxyzinum Hasco jest dostępny w formie syropu o stężeniu 10 mg chlorowodorku hydroksyzyny na 5 ml (2 mg/ml). Syrop ma bezbarwną lub jasnobrązową barwę i malinowy zapach, zawiera około 0,685 g sacharozy na mililitr, co jest istotne dla pacjentów z cukrzycą lub na dietach niskocukrowych. Preparat zawiera także sodu wodorotlenek do regulacji pH, aromat malinowy oraz wodę oczyszczoną jako bazę. Opakowanie zawiera 200 ml syropu w butelce z brunatnego szkła, z miarką do precyzyjnego dawkowania. Produkt należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, chroniąc przed światłem, a okres ważności wynosi 2 lata, z 12-miesięczną trwałością po otwarciu.
Dawkowanie Hydroxyzinum Hasco powinno być indywidualnie dostosowane do wieku, masy ciała oraz wskazań klinicznych pacjenta, z uwzględnieniem, że 5 ml syropu zawiera 10 mg chlorowodorku hydroksyzyny. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących przygotowania i usuwania produktu. Niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami. Syrop jest przeznaczony do stosowania pod kontrolą lekarza, z uwzględnieniem zawartości sacharozy, co ma znaczenie w kontekście bezpieczeństwa metabolicznego pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
chlorowodorek hydroksyzyny, cukrzyca, dawkowanie leku, hydroksyzyna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, pH, postać farmaceutyczna, przechowywanie leków, sacharoza, stężenie syropu, substancja pomocnicza, utylizacja leków, wodorotlenek sodu, wskazanie kliniczne, zabezpieczenie gwarancyjne -
Specjalne ostrzeżenia
Hydroksyzyna (Hydroxyzinum Hasco) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z predyspozycją do drgawek, zwłaszcza u dzieci, u których ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony OUN jest wyższe. Lek może nasilać objawy jaskry, zatrzymania moczu, osłabionej perystaltyki przewodu pokarmowego, nużliwości mięśni oraz otępienia, co wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu depresyjnym na OUN lub przeciwcholinergicznym. U pacjentów geriatrycznych zaleca się rozpoczęcie terapii od połowy dawki ze względu na wydłużoną eliminację leku i zwiększone ryzyko działań niepożądanych. W przypadku niewydolności wątroby i ciężkiej niewydolności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki Hydroxyzinum Hasco.
Stosowanie hydroksyzyny wiąże się z ryzykiem wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, szczególnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia elektrolitowe czy stosowanie innych leków proarytmicznych. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas oraz natychmiastowe przerwanie leczenia w przypadku objawów sugerujących zaburzenia rytmu serca. Przed planowanymi testami alergicznymi lub prowokacji oskrzelowej z metacholiną leczenie należy przerwać co najmniej 5 dni wcześniej, aby uniknąć fałszywych wyników. Syrop Hydroxyzinum Hasco nie zawiera etanolu, ale zawiera sacharozę w ilości około 0,685 g/ml, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją cukrów i cukrzycą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Hydroxyzinum Hasco
arytmia, drgawki, działanie niepożądane OUN, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, hydroksyzyna, jaskra, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nużliwość mięśni, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie, pacjent geriatryczny, perystaltyka przewodu pokarmowego, test alergiczny, test prowokacji oskrzelowej, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie motoryki jelit, zaburzenie poznawcze, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie moczu -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Hydroksyzyna, substancja czynna syropu Hydroxyzinum Hasco (10 mg/5 ml), wykazuje istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, głównie poprzez upośledzenie sprawności psychomotorycznej, koncentracji i czasu reakcji. W praktyce klinicznej lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący aktywności zawodowej pacjenta, ocenić ryzyko działań niepożądanych oraz poinformować pacjenta o czasie utrzymywania się efektów sedatywnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilonego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy przy jednoczesnym stosowaniu hydroksyzyny z innymi lekami uspokajającymi lub alkoholem, co znacząco zwiększa zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Zalecenia kliniczne obejmują całkowite powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w początkowym okresie terapii (minimum 3-5 dni) oraz ograniczenie tych czynności również w dalszym czasie stosowania leku. Lekarz powinien także rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne u pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny, a także dokładnie udokumentować w historii choroby fakt poinformowania pacjenta o ryzyku. W przypadku pacjentów pediatrycznych informacja ta powinna być przekazana opiekunom prawnym, zwłaszcza w kontekście nadzoru nad aktywnościami wymagającymi koncentracji. Bezwzględnie należy unikać spożywania alkoholu i stosowania innych leków sedatywnych podczas terapii hydroksyzyną, aby minimalizować ryzyko poważnych zaburzeń zdolności psychomotorycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Hydroxyzinum Hasco 10 mg/5 ml
depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, efekt sedatywny, hydroksyzyna, Hydroxyzinum Hasco, lek sedatywny, opcje terapeutyczne, preparat uspokajający, sprawność psychomotoryczna, wpływ leków na obsługę maszyn, wpływ leków na prowadzenie pojazdów, zaburzenia koncentracji, zaburzenia psychomotoryczne