telmisartan
Telmisartan jest lekiem z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowanym głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Działa poprzez selektywne blokowanie receptorów AT1 dla angiotensyny II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania (około 24 godzin), co umożliwia jego podawanie raz na dobę.
Poza działaniem hipotensyjnym, telmisartan wykazuje również korzystne działanie nefroprotekcyjne, szczególnie u pacjentów z cukrzycą i mikroalbuminurią. Lek ten może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak diuretyki tiazydowe. Szczególną zaletą telmisartanu jest jego wysoka lipofilność, która zapewnia dobrą penetrację do tkanek i efektywne blokowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron.
Badania kliniczne wykazały, że telmisartan zmniejsza ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka. W przeciwieństwie do inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), telmisartan rzadziej powoduje kaszel jako działanie niepożądane, co zwiększa tolerancję leczenia. Należy jednak zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek oraz u kobiet w ciąży, zwłaszcza w II i III trymestrze.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tezeo 80 mg
Badania przedkliniczne telmisartanu wykazały istotne zmiany hematologiczne, takie jak obniżenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny oraz wartości hematokrytu u szczurów i psów, co wskazuje na potencjalne ryzyko anemii. W zakresie funkcji nerek zaobserwowano podwyższenie stężenia azotu, mocznika, kreatyniny oraz potasu w surowicy, co wymaga monitorowania funkcji nerek podczas terapii. Morfologiczne zmiany nerek u psów obejmowały poszerzenie i zanik kanalików nerkowych. Dodatkowo, u obu gatunków zwierząt stwierdzono uszkodzenia błony śluzowej żołądka, manifestujące się nadżerkami, owrzodzeniami i stanem zapalnym, co może przekładać się na działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Zmiany w układzie renina-angiotensyna, takie jak zwiększona aktywność reninowa osocza oraz przerost i rozrost komórek aparatu przykłębuszkowego, nie wydają się mieć istotnego znaczenia klinicznego.
aktywność reninowa osocza, anemia, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerek, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyt, hematokryt, hemodynamiczna czynność nerek, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanalik nerkowy, kreatynina we krwi, mocznik, nadżerka, owrzodzenie, potas w surowicy, przewód pokarmowy, telmisartan, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zmiana zapalna - Leksykon leków
Interakcje leku – Tolutris 80 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Tolutris, zawierający telmisartan, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które należy rozpatrywać indywidualnie dla każdej substancji czynnej. Szczególnie istotne są interakcje z litem, gdzie obserwuje się przemijające zwiększenie stężenia litu i jego toksyczności, co wymaga ścisłego monitorowania lub unikania jednoczesnego stosowania. Hydrochlorotiazyd może nasilać utratę potasu, co wymaga kontroli stężenia potasu w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków kaliuretycznych, kortykosteroidów czy innych leków powodujących hipokaliemię. Z kolei leki zwiększające stężenie potasu (inhibitory ACE, diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu) mogą prowadzić do hiperkaliemii, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania bez monitorowania. Telmisartan zwiększa stężenie digoksyny w osoczu o 49% (maksymalne) i 20% (minimalne), co wymaga monitorowania i dostosowania dawki. Ponadto, podwójna blokada układu RAA zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, a hydrochlorotiazyd może osłabiać działanie amin presyjnych i nasilać działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie szkieletowe.
amfoterycyna, amina presyjna, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, beta-adrenolityk, diuretyk kaliuretyczny, dna moczanowa, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, niedepolaryzujący środek zwiotczający, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, środek antycholinergiczny, środek cytotoksyczny, telmisartan, torsade de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telmisartan Genoptim 80 mg
Telmisartan Genoptim, dostępny w dawkach 40 mg i 80 mg, stosowany jest głównie w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego oraz prewencji chorób układu sercowo-naczyniowego. Standardowa dawka w nadciśnieniu wynosi 40 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia, przy czym pełny efekt hipotensyjny obserwuje się po 4-8 tygodniach terapii. W prewencji sercowo-naczyniowej zalecana dawka to 80 mg raz na dobę, gdyż niższe dawki nie wykazały skuteczności w redukcji zdarzeń sercowo-naczyniowych. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializoterapii dawka początkowa powinna być obniżona do 20 mg/dobę, natomiast u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. W przypadku niewydolności wątroby dawka nie powinna przekraczać 40 mg/dobę, a lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
choroby sercowo-naczyniowe, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze, dawkowanie telmisartanu, działanie addytywne, efekt hipotensyjny, hemodializoterapia, hydrochlorotiazyd, leczenie skojarzone, lek hipotensyjny, monoterapia telmisartanem, niewydolność wątroby, pacjent geriatryczny, pierwotne nadciśnienie tętnicze, telmisartan, tiazydowy lek moczopędny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Telmisartan HCT EGIS, zawierający telmisartan (antagonistę receptora angiotensyny II) oraz hydrochlorotiazyd, jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze, ze względu na udokumentowaną toksyczność dla płodu. W pierwszym trymestrze stosowanie telmisartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. Ekspozycja na telmisartan w późniejszych trymestrach może prowadzić do poważnych zaburzeń u płodu, takich jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki, a u noworodka do niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego i hiperkaliemii. Hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i może powodować zmniejszenie perfuzji płodowo-łożyskowej, żółtaczkę, zaburzenia elektrolitowe oraz trombocytopenię, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane w obrzękach ciążowych, nadciśnieniu ciążowym i stanie przedrzucawkowym. W przypadku konieczności kontynuacji leczenia u kobiet planujących ciążę, zaleca się zmianę terapii na leki o ustalonym profilu bezpieczeństwa.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne nerek, czynność nerek, diureza, hamowanie laktacji, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, kostnienie czaszki, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, nadciśnienie ciążowe, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie łożyska, niewydolność nerek, obrzęk ciążowy, perfuzja płodowo-łożyskowa, ryzyko teratogenne, samoistne nadciśnienie tętnicze, stan przedrzucawkowy, telmisartan, trombocytopenia, zaburzenie równowagi elektrolitowej, żółtaczka płodowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Polsart 40 mg
Przedawkowanie telmisartanu, substancji czynnej preparatu Polsart, prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych, przede wszystkim niedociśnienia tętniczego oraz tachykardii, które są głównymi objawami klinicznymi tego stanu. Dodatkowo mogą wystąpić bradykardia, zawroty głowy, wzrost stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostra niewydolność nerek, będące konsekwencją hipoperfuzji narządowej. Mechanizm patofizjologiczny opiera się na nadmiernej blokadzie receptorów angiotensynowych AT1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia, a także zmniejszenia filtracji kłębuszkowej. Wartości rytmu serca powyżej 100 uderzeń/min (tachykardia) oraz poniżej 60 uderzeń/min (bradykardia) stanowią istotne wskaźniki dekompensacji układu krążenia, natomiast podwyższone stężenie kreatyniny wskazuje na uszkodzenie funkcji nerek.
bradykardia, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoperfuzja mózgowa, hipoperfuzja nerek, niedociśnienie tętnicze, objętość wewnątrznaczyniowa, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, przyspieszenie rytmu serca, retencja produktów azotowych, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie kreatyniny, tachykardia, technika nerkozastępcza, telmisartan, terapia objawowa, węgiel aktywny, zaburzenia elektrolitowe, zawroty głowy, zwolnienie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 80 mg + 12,5 mg
Telmisartan HCT EGIS to preparat łączący telmisartan (40 mg lub 80 mg) z hydrochlorotiazydem (12,5 mg lub 25 mg), którego farmakokinetyka wykazuje brak wzajemnego wpływu obu składników u zdrowych osób. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego absorpcja jest nieznacznie obniżona przez pokarm (spadek AUC o 6-19%), co nie wpływa na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany przez sprzęganie do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97% dawki), z okresem półtrwania powyżej 20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami w 68%, nie jest metabolizowany i jest wydalany niemal całkowicie przez nerki (ok. 60% w 48 h), z okresem półtrwania 10-15 godzin przy prawidłowej funkcji nerek.
acyloglukuronid, biodostępność, biodostępność hydrochlorotiazydu, biotransformacja, cytochrom P450, czas maksymalnego stężenia, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwaśna glikoproteina alfa 1, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skuteczność terapeutyczna, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Telmizek HCT 40 mg + 12,5 mg
Telmizek HCT, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, a także u osób uczulonych na pochodne sulfonamidowe ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Lek nie powinien być stosowany w drugim i trzecim trymestrze ciąży z uwagi na potencjalne uszkodzenie płodu, w tym niewydolność nerek, małowodzie oraz deformacje, wynikające z działania antagonistów receptora angiotensyny II. Ponadto, przeciwwskazania obejmują zastój żółci, niedrożność dróg żółciowych, ciężką niewydolność wątroby oraz ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), co wiąże się z ryzykiem kumulacji leku i toksyczności. Telmizek HCT jest również przeciwwskazany u pacjentów z oporną hipokaliemią lub hiperkalcemią, gdyż hydrochlorotiazyd może nasilać zaburzenia elektrolitowe, prowadząc do poważnych powikłań kardiologicznych.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, filtracja kłębuszkowa, gospodarka wapniowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, łożysko, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na lek, niedociśnienie, niedotlenienie płodu, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna sulfonamidowa, telmisartan, trymestr ciąży, zaburzenie rytmu serca, zastój żółci