Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tezeo 80 mg

Badania przedkliniczne telmisartanu wykazały istotne zmiany hematologiczne, takie jak obniżenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny oraz wartości hematokrytu u szczurów i psów, co wskazuje na potencjalne ryzyko anemii. W zakresie funkcji nerek zaobserwowano podwyższenie stężenia azotu, mocznika, kreatyniny oraz potasu w surowicy, co wymaga monitorowania funkcji nerek podczas terapii. Morfologiczne zmiany nerek u psów obejmowały poszerzenie i zanik kanalików nerkowych. Dodatkowo, u obu gatunków zwierząt stwierdzono uszkodzenia błony śluzowej żołądka, manifestujące się nadżerkami, owrzodzeniami i stanem zapalnym, co może przekładać się na działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Zmiany w układzie renina-angiotensyna, takie jak zwiększona aktywność reninowa osocza oraz przerost i rozrost komórek aparatu przykłębuszkowego, nie wydają się mieć istotnego znaczenia klinicznego.

Pobierz ChPL PDF Tezeo – Tabletki – 80 mg
Wskazania
  1. choroba miażdżycowa
  2. choroba niedokrwienna serca
  3. choroba tętnic obwodowych
  4. cukrzyca typu 2
  5. nadciśnienie tętnicze
  6. udar mózgu
Substancja czynna
  1. telmisartan
Kategoria leku
  1. antagoniści receptora angiotensyny II
  2. leki przeciwnadciśnieniowe

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania telmisartanu dostarczają istotnych informacji na temat potencjalnych działań niepożądanych i zmian fizjologicznych występujących przy ekspozycji na ten lek. Dane te są kluczowe dla oceny profilu bezpieczeństwa przed zastosowaniem klinicznym u pacjentów.1

Wpływ na parametry hematologiczne i nerkowe

W modelach zwierzęcych, przy ekspozycji odpowiadającej zakresowi dawek terapeutycznych, obserwowano istotne zmiany hematologiczne, w tym zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych takich jak:

Jednocześnie odnotowano zmiany w hemodynamicznej czynności nerek, które objawiały się podwyższeniem markerów biochemicznych, takich jak:

  • Zwiększone stężenie azotu we krwi
  • Podwyższony poziom mocznika
  • Wzrost stężenia kreatyniny we krwi

U zwierząt z prawidłowym ciśnieniem tętniczym zaobserwowano również wzrost stężenia potasu w surowicy.2

Zmiany morfologiczne w nerkach

Badania na psach wykazały istotne zmiany morfologiczne w strukturze nerek, w tym:

Powyższe zmiany mają charakter podobny do obserwowanych przy stosowaniu innych leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron.3

Wpływ na przewód pokarmowy

U szczurów i psów zaobserwowano również uszkodzenia błony śluzowej żołądka, które manifestowały się jako:

Istotne jest, że tym działaniom niepożądanym, które wynikają z działania farmakologicznego telmisartanu, można było zapobiegać poprzez doustne uzupełnienie soli. Podobne efekty obserwowano wcześniej zarówno przy stosowaniu inhibitorów konwertazy angiotensyny, jak i innych antagonistów receptora angiotensyny II.4

Wpływ na układ renina-angiotensyna

W badaniach przedklinicznych u obu gatunków zwierząt (szczury i psy) zaobserwowano:

Te zmiany są typowe dla działania zarówno inhibitorów konwertazy angiotensyny, jak i antagonistów receptora angiotensyny II, i według dostępnych danych nie wydają się mieć istotnego znaczenia klinicznego.5

Wpływ na rozwój płodu i potencjał teratogenny

W prowadzonych badaniach nie zaobserwowano jednoznacznych dowodów na działanie teratogenne telmisartanu. Jednakże po zastosowaniu toksycznych dawek substancji czynnej obserwowano wpływ na rozwój noworodka, który manifestował się poprzez:

  • Zmniejszoną masę ciała noworodków
  • Opóźniony czas otwarcia oczu

Powyższe obserwacje wskazują na potencjalny wpływ wysokich dawek telmisartanu na rozwój postnatalny, co należy uwzględnić przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży.6

Potencjał mutagenny, klastogenny i rakotwórczy

Kompleksowe badania toksykologiczne nie wykazały potencjału genotoksycznego i kancerogennego telmisartanu:

  • Brak działania mutagennego w badaniach in vitro
  • Brak znaczącego działania klastogennego (powodującego uszkodzenia chromosomów) w badaniach in vitro
  • Nie stwierdzono działania rakotwórczego w długoterminowych badaniach prowadzonych na myszach i szczurach

Powyższe wyniki potwierdzają bezpieczeństwo długoterminowego stosowania telmisartanu w kontekście potencjalnego ryzyka indukcji zmian nowotworowych.7

Parametr Obserwowane zmiany Gatunki zwierząt Znaczenie kliniczne
Parametry krwi Zmniejszenie erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu Szczury, psy Potencjalne ryzyko anemii
Funkcja nerek Zwiększenie stężenia azotu, mocznika, kreatyniny, potasu Szczury, psy Konieczność monitorowania funkcji nerek
Morfologia nerek Poszerzenie i zanik kanalików nerkowych Psy Potencjalny wpływ na funkcję nerek
Układ pokarmowy Nadżerki, owrzodzenia, zmiany zapalne błony śluzowej żołądka Szczury, psy Możliwe działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego
Układ renina-angiotensyna Zwiększenie aktywności reninowej osocza, przerost/rozrost komórek aparatu przykłębuszkowego Szczury, psy Prawdopodobnie bez znaczenia klinicznego
Potencjał teratogenny Brak jednoznacznych dowodów; przy dawkach toksycznych: zmniejszona masa ciała, opóźnione otwarcie oczu u noworodków Szczury, myszy Należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet w ciąży
Potencjał genotoksyczny Brak działania mutagennego i znaczącego działania klastogennego Badania in vitro Potwierdza bezpieczeństwo stosowania
Potencjał rakotwórczy Nie wykazano działania rakotwórczego Myszy, szczury Bezpieczeństwo długoterminowego stosowania

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 30.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl