Vizimaco
Krople do oczu, roztwór, (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy to roztwór do oczu zawierający 0,3 mg bimatoprostu oraz 5 mg tymololu w 1 ml kropli. Substancje te stosuje się w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym. Lek jest przeznaczony dla osób, u których dotychczasowe leczenie beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosło odpowiedniego efektu. Preparat ma postać przejrzystego roztworu do zakraplania do oczu.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml tymololu maleinianu), jest przeznaczony do stosowania miejscowego w postaci kropli do oczu, bez konserwantów. Zalecana dawka dla dorosłych i osób w podeszłym wieku to jedna kropla do chorego oka raz na dobę, podawana codziennie o stałej porze (rano lub wieczorem). Dane literaturowe wskazują na większą skuteczność wieczornej aplikacji w redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego, jednak wybór pory dawkowania powinien uwzględniać indywidualne możliwości pacjenta. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować zgodnie z ustalonym schematem, nie przekraczając dawki maksymalnej – jednej kropli na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zaleca się ostrożność ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i farmakokinetyki. Nie ustalono również schematu dawkowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
Ważnym elementem terapii jest prawidłowa technika aplikacji kropli, która minimalizuje ryzyko zakażeń i działań niepożądanych. Przed podaniem leku należy dokładnie umyć ręce, unikać kontaktu końcówki butelki z okiem lub innymi powierzchniami, a w przypadku stosowania kilku preparatów okulistycznych zachować co najmniej 5-minutowy odstęp między aplikacjami. Aby ograniczyć wchłanianie ogólnoustrojowe i potencjalne działania niepożądane, zaleca się okluzję przewodu nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 minuty po podaniu kropli. Ze względu na brak konserwantów, Vizimaco wymaga szczególnej ostrożności podczas przechowywania i użytkowania, aby zapobiec zanieczyszczeniu roztworu i ryzyku poważnych zakażeń oczu, które mogą prowadzić do uszkodzenia wzroku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
bimatoprost z tymololem, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfunkcja wątroby i nerek, działanie niepożądane, farmakokinetyka, krople do oczu bez konserwantów, okluzja dróg łzowych, okluzja przewodu nosowo-łzowego, okulistyczne produkty lecznicze, schemat dawkowania, tymololu maleinian, uszkodzenie oka, wchłanianie ogólnoustrojowe, zakażenie drobnoustrojami, zakażenie oczne, zanieczyszczenie roztworu -
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt okulistyczny Vizimaco, zawierający bimatoprost i tymolol, jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania bimatoprostu do mleka ludzkiego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka. Tymolol przenika do mleka, jednak w dawkach stosowanych w kroplach do oczu nie powinien wywołać objawów klinicznych. U pacjentów prowadzących pojazdy zaleca się zachowanie ostrożności z uwagi na możliwość przejściowej utraty ostrości widzenia po aplikacji leku. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem. W populacji seniorów lek może być stosowany bez specjalnych ograniczeń, a jego bezpieczeństwo i skuteczność są porównywalne z innymi dorosłymi.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się ostrożność, gdyż nie przeprowadzono badań klinicznych w tych grupach. U osób z łagodną chorobą wątroby lub nieprawidłowymi wynikami prób wątrobowych nie zaobserwowano negatywnego wpływu bimatoprostu na funkcję wątroby, a tymolol stosowany okulistycznie nie wykazuje znanych działań hepatotoksycznych. Wskazane jest monitorowanie stanu klinicznego i funkcji narządów u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby podczas terapii produktem Vizimaco.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
-
Przeciwwskazania
Lek Vizimaco, zawierający bimatoprost 0,3 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (tymolol maleinian 6,8 mg/ml), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym disodu fosforan siedmiowodny (2,68 mg/ml). Ze względu na obecność tymololu, nieselektywnego beta-adrenolityku, lek nie powinien być stosowany u chorych z chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa (aktualna lub w wywiadzie), ciężka postać POChP oraz nadwrażliwość dróg oddechowych, ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli i poważnych powikłań oddechowych. Mimo miejscowej aplikacji do worka spojówkowego, substancje czynne mogą ulegać wchłanianiu do krążenia ogólnego, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych typowych dla beta-adrenolityków.
Vizimaco jest również przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardią zatokową (<60 uderzeń/min), zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, niekontrolowanym blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia, objawową niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym. Stosowanie tymololu w tych stanach może prowadzić do nasilenia bradykardii, pogłębienia bloku przewodzenia, pogorszenia niewydolności serca, a nawet zatrzymania krążenia. Parametry fizykochemiczne leku to pH 6,8-7,8 oraz osmolalność 290 mOsm/Kg ± 10% (261-319 mOsm/Kg), co potwierdza jego kompatybilność z tkankami oka, jednak nie eliminuje ryzyka ogólnoustrojowego działania beta-adrenolityków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk nieselektywny, bimatoprost i tymolol, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, dekompensacja oddechowa, hipoperfuzja narządów, nadciśnienie oczne, nadwrażliwość, nadwrażliwość dróg oddechowych, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, tymolol maleinian, worek spojówkowy, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie krążenia, zespół chorego węzła zatokowego -
Przedawkowanie
Preparat Vizimaco zawiera bimatoprost (0,3 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) i jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, co znacząco ogranicza ryzyko przedawkowania i toksyczności. W badaniach przedklinicznych doustne dawki bimatoprostu do 100 mg/kg/dobę (około 70-krotnie wyższe niż dawka w jednej butelce dla dziecka 10 kg) nie wykazały toksyczności. Tymolol, ze względu na swoje działanie beta-adrenolityczne, może wywołać poważne objawy przedawkowania, takie jak bradykardia (<60 uderzeń/min), hipotensja, skurcz oskrzeli, duszność, zawroty głowy, ból głowy, a w ciężkich przypadkach zatrzymanie akcji serca. U pacjentów z niewydolnością nerek tymolol nie jest istotnie usuwany podczas dializy, co należy uwzględnić w terapii przedawkowania.
W przypadku przedawkowania Vizimaco zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Objawy toksyczności wynikają głównie z ogólnoustrojowego działania tymololu, a przedawkowanie po miejscowym podaniu jest mało prawdopodobne, choć możliwe przy nieprawidłowej aplikacji i nadmiernej absorpcji. Profil toksyczności bimatoprostu jest niski, jednak brak danych klinicznych wymaga indywidualnej oceny każdego przypadku. Kluczowe jest szybkie rozpoznanie i odpowiednie postępowanie w celu zapobiegania powikłaniom zagrażającym życiu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
absorpcja do krążenia, beta-adrenolityk, bezpośrednie zagrożenie życia, bimatoprost i tymolol, bradykardia, drogi oddechowe, duszność, hipotensja, krople do oczu, leczenie przedawkowania, monitoring parametrów życiowych, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, objawy ogólnoustrojowe, obniżenie ciśnienia tętniczego, przypadkowe spożycie, skurcz oskrzeli, toksyczność leku, układ krążenia i oddechowy, zaburzenia równowagi, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Vizimaco, zawierającego 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu, wykazały brak istotnych zagrożeń toksycznych zarówno dla składników indywidualnie, jak i w połączeniu. Badania toksyczności okulistycznej po wielokrotnym podaniu z konserwantami nie ujawniły szczególnych efektów niepożądanych u ludzi. Analizy genotoksyczności i potencjału rakotwórczego bimatoprostu nie wskazały na ryzyko dla człowieka, choć u gryzoni zaobserwowano poronienia przy ekspozycji 33-97-krotnie wyższej niż u ludzi po podaniu okulistycznym. W badaniach na małpach, roczne stosowanie bimatoprostu w stężeniu ≥0,03% indukowało wzrost pigmentacji tęczówki oraz odwracalne, zależne od dawki zmiany w tkankach okołoocznych (pogrubienie rowków powiekowych, poszerzenie szpary powiekowej), bez wykrycia patologii czynnościowych lub mikroskopowych.
Przedkliniczne dane dotyczące tymololu (5 mg/ml) nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka w zakresie farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Kompleksowa ocena profilu bezpieczeństwa obu składników Vizimaco potwierdza ich akceptowalny profil tolerancji w zastosowaniach okulistycznych, przy czym mechanizmy indukcji zmian pigmentacyjnych i morfologicznych w tkankach okołogałkowych przez bimatoprost wymagają dalszych badań. Dane te są istotne dla oceny ryzyka i monitorowania pacjentów stosujących ten preparat w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, bimatoprost, mechanizm działania, melanocyt, pigmentacja tęczówki, pogrubienie rowka powiekowego, poronienie, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, rozród, szpara powiekowa, tkanki okołooczne, toksyczność okulistyczna, tymolol, worek spojówkowy, wytwarzanie melaniny -
Skład i postać leku
Vizimaco to krople do oczu w postaci roztworu zawierające dwie substancje czynne: bimatoprost w stężeniu 0,3 mg/ml oraz tymolol w stężeniu 5 mg/ml (jako tymololu maleinian 6,8 mg/ml). Preparat charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym roztworem o pH 6,8-7,8 oraz osmolalności 290 mOsm/Kg ± 10% (261-319 mOsm/Kg), co zapewnia kompatybilność z filmem łzowym i minimalizuje podrażnienia. W składzie pomocniczym znajduje się m.in. disodu fosforan siedmiowodny w stężeniu 2,68 mg/ml (0,0285 mg fosforanów na kroplę), co jest istotne klinicznie u pacjentów z określonymi schorzeniami. Roztwór jest izotoniczny dzięki obecności sodu chlorku i stabilizowany buforem fosforanowym oraz regulowany pod względem pH kwasem cytrynowym i kwasem solnym lub sodu wodorotlenkiem.
Produkt dostępny jest w butelce LDPE o pojemności 5 ml, zawierającej 3 ml roztworu, wyposażonej w system Novelia (kroplomierz HDPE/silikon, zakrętka HDPE), który zapewnia precyzyjne dawkowanie i ochronę przed zanieczyszczeniem mikrobiologicznym. Okres ważności nieotwartego opakowania wynosi 3 lata, natomiast po otwarciu stabilność mikrobiologiczna utrzymuje się do 28 dni. Nie stwierdzono interakcji farmaceutycznych między składnikami preparatu. Zaleca się przechowywanie produktu z dala od światła słonecznego i ekstremalnych temperatur, a utylizacja powinna odbywać się zgodnie z lokalnymi przepisami ochrony środowiska.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
bimatoprost, bufor fosforanowy, disodu fosforan siedmiowodny, film łzowy, fosforan, izotoniczność roztworu, krople do oczu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH roztworu, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, roztwór wodny, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, stabilność mikrobiologiczna, substancja czynna, tymolol, tymololu maleinian, woda do wstrzykiwań, zanieczyszczenie mikrobiologiczne -
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający bimatoprost (0,3 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu bez konserwantów, wykazuje szybkie i skuteczne obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) dzięki synergicznemu mechanizmowi działania obu substancji czynnych. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, zwiększa odpływ cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cAMP. W badaniu klinicznym trwającym 12 tygodni wykazano, że preparat bez konserwantów jest nie gorszy (non-inferiority) od odpowiednika z konserwantami, z redukcją IOP w gorszym oku w zakresie od -9,16 do -7,98 mm Hg (p<0,001), a górny limit 95% przedziału ufności nie przekraczał 0,14 mm Hg, co potwierdza wysoką skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
Analiza porównawcza wykazała, że skuteczność Vizimaco jest porównywalna zarówno w normalnym, jak i gorszym oku, a działanie hipotensyjne nie ustępuje terapii skojarzonej oddzielnymi preparatami bimatoprostu (raz na dobę) i tymololu (dwa razy na dobę). Dane literaturowe sugerują, że podanie leku wieczorem może przynieść lepsze efekty w obniżaniu IOP, jednak wybór pory aplikacji powinien uwzględniać adherencję pacjenta. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności stosowania Vizimaco u pacjentów poniżej 18 roku życia. Produkt stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego, oferując skuteczne obniżenie ciśnienia bez konieczności stosowania konserwantów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne w oku, działanie miejscowo znieczulające, jaskra, kąt przesączania oka, krople do oczu, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny bloker receptorów adrenergicznych, non-inferiority, odpływ cieczy wodnistej, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, preparat okulistyczny, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, substancja czynna, synteza cyklicznego AMP, tymolol, wytwarzanie cieczy wodnistej -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kropli do oczu zawierających bimatoprost (0,3 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml) u kobiet w ciąży, dlatego preparat Vizimaco nie powinien być stosowany w tym okresie, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ obu substancji na reprodukcję przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u ludzi. Tymolol, będący beta-adrenolitykiem, może powodować u noworodków objawy blokady receptorów beta, takie jak bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe oraz hipoglikemia, zwłaszcza gdy stosowany jest do porodu, co wymaga ścisłej obserwacji noworodka w pierwszych dniach życia. W celu minimalizacji ogólnoustrojowego wchłaniania leku zaleca się stosowanie technik takich jak ucisk kąta przyśrodkowego oka przez co najmniej 2 minuty po zakropleniu oraz unikanie dotykania powiek kroplomierzem.
Podczas karmienia piersią przenikanie tymololu do mleka ludzkiego jest możliwe, jednak ilości są na ogół niewystarczające do wywołania klinicznych objawów u dziecka, natomiast brak jest danych potwierdzających przenikanie bimatoprostu do mleka ludzkiego, choć wykazano je u samic szczurów. Z tego względu stosowanie Vizimaco w okresie laktacji nie jest zalecane. Nie ma dostępnych danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. W przypadku konieczności stosowania leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, należy rozważyć alternatywne preparaty o lepiej poznanym profilu bezpieczeństwa, a decyzja terapeutyczna powinna opierać się na indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka dla matki i dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
beta-adrenolityk, bimatoprost i tymolol, blokada receptorów beta, bradykardia, dawka terapeutyczna, dysfagia, hipoglikemia, krople do oczu, laktacja, niedociśnienie, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, przenikanie do mleka ludzkiego, punkt łzowy, szkodliwy wpływ na reprodukcję, Vizimaco, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenia oddechowe -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt okulistyczny Vizimaco, zawierający 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pomimo tego, aplikacja kropli może powodować przejściowe zaburzenia ostrości widzenia bezpośrednio po zakropleniu, co jest typowym efektem preparatów okulistycznych. W związku z tym pacjentom zaleca się odczekanie do całkowitej poprawy widzenia przed podjęciem czynności wymagających pełnej sprawności wzrokowej, takich jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn.
Lekarz przepisujący Vizimaco powinien szczegółowo poinformować pacjentów o potencjalnym, choć nieistotnym, wpływie leku na funkcje wzrokowe oraz konieczności planowania aplikacji leku w taki sposób, aby minimalizować ryzyko zaburzeń widzenia w trakcie codziennych aktywności. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie udzielenia tych informacji, zwłaszcza u pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących urządzenia mechaniczne oraz u osób starszych, u których ryzyko działań niepożądanych może być zwiększone.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
-
Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający 0,3 mg bimatoprostu oraz 5 mg tymololu na ml roztworu, jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła zadowalających efektów. Preparat ten łączy dwa mechanizmy działania: bimatoprost zwiększa odpływ cieczy wodnistej, natomiast tymolol zmniejsza jej produkcję, co pozwala na synergistyczne i skuteczniejsze obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Roztwór ma pH 6,8-7,8 oraz osmolalność 290 mOsm/Kg ± 10%, co zapewnia dobrą tolerancję okulistyczną.
Vizimaco jest szczególnie przydatny u pacjentów, u których dotychczasowe leczenie pojedynczymi lekami przeciwjaskrowymi nie osiągnęło docelowych wartości ciśnienia wewnątrzgałkowego, umożliwiając uproszczenie schematu terapeutycznego poprzez zastosowanie jednego preparatu złożonego. Warto zwrócić uwagę na obecność disodu fosforanu siedmiowodnego (2,68 mg/ml), co może mieć znaczenie u pacjentów z predyspozycjami do zwapnień rogówki lub schorzeniami rogówki. Lek ten jest zatem istotnym narzędziem w leczeniu jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia wewnątrzgałkowego, minimalizując ryzyko progresji uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciecz wodnista oka, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie synergistyczne, jaskra otwartego kąta, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, odpływ cieczy wodnistej, schorzenie rogówki, tymolol, tymolol maleinian, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia, zaburzenie pola widzenia, zwapnienie rogówki