Taclar – Tabletki powlekane

Taclar
Tabletki powlekane, 500 mg

Lek zawiera 500 mg klarytromycyny, substancji o działaniu przeciwbakteryjnym. Stosuje się go w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje, takich jak zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego oraz zakażenia skóry i tkanek miękkich. Może być także używany w zapobieganiu i leczeniu zakażeń mykobakteriami oraz w terapii skojarzonej przy zakażeniu Helicobacter pylori. Preparat dedykowany jest dorosłym i dzieciom powyżej 12 roku życia.

Pobierz ChPL PDF Taclar – Tabletki powlekane – 500 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

klarytromycyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Taclar 500 mg, zawierający klarytromycynę w postaci tabletek powlekanych, jest stosowany w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych, z dawkowaniem dostosowanym do rodzaju infekcji, wieku pacjenta oraz funkcji nerek. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zalecana dawka wynosi 500 mg dwa razy na dobę, z czasem terapii od 5 do 14 dni, wydłużonym do 6-14 dni w przypadku zapalenia płuc i zatok. U dzieci do 12 lat preferowana jest forma zawiesiny doustnej. W niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) dawkę należy zmniejszyć do 250 mg raz na dobę lub 250 mg dwa razy na dobę w ciężkich zakażeniach, maksymalnie do 14 dni. W zakażeniach Mycobacterium, w tym MAC u pacjentów z AIDS, stosuje się 500 mg dwa razy na dobę, kontynuując terapię do uzyskania efektów klinicznych i bakteriologicznych, zwykle w skojarzeniu z innymi lekami.

W eradykacji Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy klarytromycyna podawana jest w dawce 500 mg dwa razy na dobę przez 7-14 dni, w terapii skojarzonej z innymi antybiotykami oraz inhibitorami pompy protonowej, zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Dawkowanie i czas leczenia powinny być indywidualizowane, uwzględniając ciężkość zakażenia oraz stan pacjenta. Tabletki powlekane Taclar 500 mg podaje się doustnie, a u dzieci poniżej 12 lat zaleca się stosowanie zawiesiny doustnej ze względu na brak badań dotyczących stosowania tabletek w tej grupie wiekowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Taclar 500 mg

AIDS, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, eradykacja Helicobacter pylori, Helicobacter pylori, inhibitor pompy protonowej, klarytromycyna, klirens kreatyniny, MAC, Mycobacterium, niewydolność nerek, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie tkanek miękkich, zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zawiesina doustna
Działania niepożądane
Klarytromycyna, stosowana w dawce 500 mg (Taclar 500 mg), wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla antybiotyków makrolidowych, z dominującymi objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty oraz zaburzenia smaku, występującymi bardzo często (≥1/10). Inne działania niepożądane o częstości od niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) do częstości nieznanej obejmują leukopenię, neutropenię, trombocytopenię, reakcje anafilaktyczne, zaburzenia neurologiczne (bóle głowy, zawroty głowy), wydłużenie odstępu QT, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT), wysypkę skórną oraz zaburzenia nerek (wzrost kreatyniny i mocznika). Profil bezpieczeństwa u dzieci jest analogiczny do dorosłych, a u pacjentów z obniżoną odpornością, zwłaszcza przy dawkach 1000 mg/dobę, obserwuje się zwiększone ryzyko nieprawidłowości laboratoryjnych, w tym podwyższenia AspAT i AlAT (2-3%), leukopenii, trombocytopenii oraz wzrostu azotu mocznikowego.

W praktyce klinicznej istotne jest monitorowanie i zgłaszanie działań niepożądanych klarytromycyny, co umożliwia ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakoterapii, takich jak Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych URPL w Polsce. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zespołem nabytego niedoboru odporności (AIDS) oraz innych stanach immunosupresji, gdzie rozróżnienie działań niepożądanych od objawów choroby podstawowej może być utrudnione. Wysokie dawki klarytromycyny (1000 mg/dobę) wiążą się z częstszym występowaniem objawów ze strony przewodu pokarmowego, zaburzeń zmysłów, skóry, neurologicznych oraz wątroby, co wymaga szczegółowej obserwacji klinicznej i laboratoryjnej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Taclar 500 mg

AIDS, AlAT, anoreksja, antybiotyk makrolidowy, AspAT, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowy, duszność, działanie niepożądane, klarytromycyna, kołatanie serca, leukopenia, nadmierne pocenie, nadwrażliwość, neutropenia, niestrawność, nudności, reakcja anafilaktyczna, stężenie azotu mocznikowego, świąd, sztywność mięśniowa, szum uszny, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, wymioty, wysypka skórna, wzdęcie, zaburzenie słuchu, zaburzenie smaku, zakażenie oportunistyczne, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka, zaparcie, zawrót głowy, zespół nabytego niedoboru odporności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia kreatyniny
Interakcje leku
Klarytromycyna, jako silny inhibitor izoenzymu CYP3A układu cytochromu P450, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do znacznego zwiększenia stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, a tym samym do nasilenia działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes). Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klarytromycyny z cyzaprydem, pimozydem, astemizolem, terfenadyną, alkaloidami sporyszu, doustnym midazolamem (7-krotne zwiększenie AUC), lowastatyną i symwastatyną (ryzyko rabdomiolizy) oraz lomitapidem (znaczny wzrost aminotransferaz). Ponadto, u pacjentów z klirensem kreatyniny 30-60 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki klarytromycyny o 50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest szczególne dostosowanie dawkowania.

Interakcje dwukierunkowe występują z lekami takimi jak atazanawir, sakwinawir czy antagoniści wapnia (werapamil, amlodypina, diltiazem), co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawek. Induktory CYP3A (np. ryfampicyna, fenytoina) mogą obniżać stężenie klarytromycyny, osłabiając jej skuteczność. Współistniejące stosowanie klarytromycyny z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym (digoksyna, teofilina, karbamazepina, doustne leki przeciwcukrzycowe, doustne antykoagulanty) wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i laboratoryjnego. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz dodatkowe obciążenie wątroby, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby lub układu sercowo-naczyniowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Taclar 500 mg

14-OH-klarytromycyna, alkaloid sporyszu, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, bradyarytmia, cytochrom P450, hipoglikemia, hydroksychlorochina, inhibicja enzymu, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzym CYP3A, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, midazolam, migotanie komór, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, rabdomioliza, skurcz naczyń, stężenie w surowicy, torsade de pointes, triazolobenzodiazepina, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zakażenie MAC, zatrucie alkaloidami sporyszu
Profil bezpieczeństwa leku
Klarytromycyna wymaga zachowania szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących przenika do mleka w ilości około 1,7% dawki dostosowanej do masy ciała matki, co wymaga rozważenia ryzyka i korzyści. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) konieczne jest zmniejszenie dawki o połowę i ograniczenie czasu terapii do 14 dni, ze względu na ryzyko nasilenia toksyczności, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania kolchicyny. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza ciężkimi, stosowanie klarytromycyny jest przeciwwskazane, szczególnie gdy współistnieje niewydolność nerek, ze względu na ryzyko ciężkich powikłań wątrobowych, w tym zgonu.

Podczas terapii klarytromycyną należy również zachować ostrożność w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, gdyż lek może wywoływać zawroty głowy, stany splątania i dezorientację. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka. W sumie, stosowanie klarytromycyny powinno być starannie monitorowane u pacjentów z grup ryzyka, a dawki dostosowywane do funkcji nerek i wątroby, aby minimalizować potencjalne działania niepożądane i powikłania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Taclar 500 mg
Przeciwwskazania
Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy oraz u osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, komorowymi zaburzeniami rytmu serca, w tym torsade de pointes. Ponadto, klarytromycyna nie powinna być stosowana u pacjentów z hipokaliemią i hipomagnezemią, ze względu na zwiększone ryzyko arytmii komorowych. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek istnieje ryzyko kumulacji leku z powodu upośledzonego metabolizmu i wydalania. W trakcie terapii należy unikać jednoczesnego stosowania klarytromycyny z alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina) ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem manifestującego się skurczem naczyń obwodowych i niedokrwieniem tkanek.

Klarytromycyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza jako silny inhibitor CYP3A4, co prowadzi do zwiększenia stężenia i toksyczności leków metabolizowanych przez ten enzym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klarytromycyny z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak astemizol, cyzapryd, pimozyd i terfenadyna, ze względu na ryzyko tachykardii komorowej, migotania komór i torsade de pointes. Ponadto, klarytromycyna zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy przy jednoczesnym stosowaniu z lowastatyną i symwastatyną oraz może powodować kumulację i toksyczność kolchicyny. Dodatkowo, interakcje z midazolamem (doustne postacie), tikagrelorem, iwabradyną, ranolazyną i lomitapidem mogą prowadzić do nasilenia działania i poważnych działań niepożądanych, w tym zaburzeń rytmu serca, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Taclar 500 mg

alkaloid sporyszu, anafilaksja, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, choroba wieńcowa, ciężka niewydolność wątroby, enzym CYP3A4, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, migotanie komór, nadwrażliwość na antybiotyki, niedokrwienie OUN, niedokrwienie tkanek, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostry zespół wieńcowy, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, skurcz naczyń obwodowych, szpik kostny, tachykardia komorowa, torsade de pointes, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie nerek, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem
Przedawkowanie
Przedawkowanie klarytromycyny, antybiotyku z grupy makrolidów, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, manifestujące się głównie objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności, wymioty, bóle brzucha i biegunka. Dodatkowo, dawka 8 g klarytromycyny może wywołać poważne zaburzenia psychiczne, w tym objawy paranoidalne, pobudzenie i dezorientację, zwłaszcza u pacjentów z chorobą dwubiegunową w wywiadzie. Przedawkowanie może również prowadzić do zaburzeń metabolicznych, takich jak hipokaliemia (obniżone stężenie potasu we krwi) oraz hipoksemia (obniżone stężenie tlenu we krwi), co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.

Postępowanie w przypadku przedawkowania klarytromycyny obejmuje natychmiastowe usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego oraz leczenie objawowe dostosowane do stanu pacjenta. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie są skuteczne w eliminacji klarytromycyny z organizmu, co jest charakterystyczne dla makrolidów. Zaleca się monitorowanie parametrów życiowych, kontrolę elektrolitów (ze szczególnym uwzględnieniem potasu) oraz saturacji tlenem. Leczenie podtrzymujące powinno obejmować wyrównywanie hipokaliemii, tlenoterapię w przypadku hipoksemii oraz wsparcie psychiatryczne u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, aby zapobiec powikłaniom neuropsychiatrycznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Taclar 500 mg

biegunka, choroba dwubiegunowa, dializa otrzewnowa, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, elektrolit, hemodializa, hipokaliemia, hipoksemia, klarytromycyna, makrolid, objaw niepożądany, objawy gastryczne, objawy paranoidalne, opieka psychiatryczna, parametry życiowe, przewód pokarmowy, tlenoterapia, zaburzenie metaboliczne, zaburzenie psychiczne, zachowanie paranoidalne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa klarytromycyny (substancji czynnej leku Taclar) wykazały, że dawka śmiertelna (LD50) przekracza 5 g/kg masy ciała u myszy i szczurów po jednorazowym podaniu doustnym. W badaniach toksyczności podostrej i przewlekłej tolerancja leku różniła się w zależności od gatunku: naczelne tolerowały dawki do 100 mg/kg mc./dobę przez 14 dni i 35 mg/kg mc./dobę przez miesiąc bez działań niepożądanych; szczury nie wykazywały toksyczności przy dawkach 75 mg/kg mc./dobę przez miesiąc, 35 mg/kg mc./dobę przez 3 miesiące oraz 8 mg/kg mc./dobę przez 6 miesięcy; psy były bardziej wrażliwe, tolerując odpowiednio 50 mg/kg mc./dobę przez 14 dni, 10 mg/kg mc./dobę przez 1-3 miesiące i 4 mg/kg mc./dobę przez 6 miesięcy. Toksyczne dawki powodowały objawy takie jak wymioty, osłabienie, ślinotok, odwodnienie oraz uszkodzenia wątroby manifestujące się wzrostem enzymów wątrobowych (fosfatazy alkalicznej, aminotransferaz ALT i AST, γ-glutamylotransferazy, dehydrogenazy mleczanowej), które ulegały normalizacji po odstawieniu leku. Dodatkowo, przy bardzo wysokich dawkach (400 mg/kg mc./dobę) obserwowano śmiertelność u małp oraz zmętnienie rogówki u psów i małp.

Badania reprodukcyjne i teratologiczne wykazały brak wpływu klarytromycyny na cykl rujowy, płodność, przebieg porodu oraz przeżywalność potomstwa u szczurów przy dawkach 150-160 mg/kg mc./dobę. W większości modeli zwierzęcych (szczury Wistar i Sprague-Dawley, króliki nowozelandzkie, makaki) nie stwierdzono działania teratogennego, z wyjątkiem nieistotnego statystycznie wzrostu wad układu krążenia u szczurów Sprague-Dawley oraz toksycznego działania na matkę i płód przy dawkach przekraczających 70-krotność maksymalnej dawki ludzkiej (500 mg 2x/dobę). Test Amesa nie wykazał mutagenności klarytromycyny przy stężeniach ≤25 μg/płytkę, a wyższe stężenia (50 μg) wykazywały cytotoksyczność, nie mutagenność. Długotrwałe podawanie bardzo wysokich dawek (do 500 mg/kg mc./dobę) nie wpływało na płodność samców szczurów. Wyniki te potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa klarytromycyny przy stosowaniu dawek terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Taclar 500 mg

aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, cykl rujowy, cytotoksyczność, dawka śmiertelna, dehydrogenaza mleczanowa, działanie mutagenne, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, fosfataza alkaliczna, klarytromycyna, obrzęk rogówki, płodność męska, poronienie wczesne, przekrwienie spojówek, rozszczep podniebienia, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, układ limfatyczny, wrodzona wada układu krążenia, zmętnienie rogówki, γ-glutamylotransferaza
Skład i postać leku
Taclar to preparat w postaci tabletek powlekanych zawierających 500 mg klarytromycyny jako substancję czynną. Tabletki mają owalny kształt i białą lub prawie białą barwę. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak skrobia kukurydziana żelowana, powidon, celuloza mikrokrystaliczna typ 102, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, spoiw, substancji rozsadzających i poślizgowych. Otoczka tabletek składa się z hypromelozy, makrogolu 6000 oraz dwutlenku tytanu, co zapewnia odpowiednią strukturę, elastyczność i barwę powłoki.

Produkt jest pakowany w blistry z oranżowej folii PVC i folii aluminiowej, po 14 tabletek w opakowaniu. Taclar należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, a okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji. Preparat nie wykazuje niezgodności farmaceutycznych i nie wymaga specjalnych środków ostrożności podczas przygotowania do stosowania. Niewykorzystane resztki należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami. Taclar jest wskazany do stosowania zgodnie z zaleceniami lekarskimi, uwzględniając farmakokinetykę i profil bezpieczeństwa klarytromycyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Taclar 500 mg

celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, klarytromycyna, kroskarmeloza sodowa, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, skrobia kukurydziana żelowana, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka, tabletka powlekana
Specjalne ostrzeżenia
Klarytromycyna, stosowana w terapii zakażeń Helicobacter pylori oraz innych infekcji bakteryjnych, wymaga ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju oporności drobnoustrojów oraz potencjalne działania niepożądane. U kobiet w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, lek powinien być stosowany jedynie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka. Metabolizm klarytromycyny odbywa się głównie w wątrobie, co wymaga monitorowania funkcji wątroby, zwłaszcza u pacjentów z jej zaburzeniami, gdyż może dojść do wzrostu aktywności enzymów wątrobowych, miąższowego lub cholestatycznego zapalenia wątroby, a w rzadkich przypadkach do niewydolności wątroby. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania i kontrola funkcji nerek. Istotnym powikłaniem jest rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridioides difficile, które może wystąpić nawet do 2 miesięcy po zakończeniu terapii.

Interakcje lekowe klarytromycyny są liczne i mogą prowadzić do poważnych powikłań, w tym do nasilenia toksyczności kolchicyny (szczególnie u osób starszych i z niewydolnością nerek), wydłużenia odstępu QT i ryzyka torsade de pointes, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca, zaburzeniami elektrolitowymi lub stosujących inne leki wydłużające QT. Przeciwwskazane jest łączenie klarytromycyny z astemizolem, cyzaprydem, pimozydem, terfenadyną oraz kolchicyną. Należy także zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z triazolowymi benzodiazepinami, statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (ryzyko rabdomiolizy), doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (ryzyko hipoglikemii) oraz doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (ryzyko krwawień i wzrostu INR). Przed zastosowaniem klarytromycyny w pozaszpitalnym zapaleniu płuc wskazane jest wykonanie badania antybiotykowrażliwości ze względu na rosnącą oporność Streptococcus pneumoniae. Produkt Taclar zawiera mniej niż 23 mg sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Taclar

AGEP, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, CDAD, cholestatyczne zapalenie wątroby, choroba tętnic wieńcowych, Clostridioides difficile, Corynebacterium minutissimum, DRESS, Helicobacter pylori, hipoglikemia, hipokaliemia, induktor CYP3A4, miąższowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, oporność drobnoustrojów, oporność krzyżowa, pochodne benzodiazepiny, pozaszpitalne zapalenie płuc, rabdomioliza, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, SCAR, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szpitalne zapalenie płuc, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, torsade de pointes, trądzik pospolity, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona
Właściwości farmakodynamiczne
Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), działa bakteriostatycznie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białka. Wykazuje wyższą skuteczność niż erytromycyna, z MIC około dwukrotnie niższym. Szczególnie efektywna jest wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (działanie bakteriobójcze, bardziej efektywne w pH obojętnym). Aktywna także wobec wybranych mykobakterii (m.in. M. leprae, M. kansasii, kompleks MAC). Brak wrażliwości obserwuje się u Enterobacteriaceae, Pseudomonas i innych Gram-ujemnych pałeczek niewykonujących fermentacji laktozy. Beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak szczepy MRSA i MRSE często wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub większą aktywność, zwłaszcza wobec H. influenzae, z efektem synergicznym z lekiem macierzystym.

Mechanizmy nabytej oporności u S. pneumoniae, S. pyogenes i S. aureus obejmują metylację rybosomu (erm) oraz aktywny transport leku (mef/msr), co skutkuje opornością na makrolidy z 14- i 15-węglowym pierścieniem laktonowym. EUCAST definiuje stężenia graniczne MIC dla klarytromycyny: Streptococcus spp. ≤0,25 μg/ml (oporne >0,5 μg/ml), Staphylococcus spp. ≤1 μg/ml (oporne >2 μg/ml), Haemophilus spp. ≤1 μg/ml (oporne >32 μg/ml), Moraxella catarrhalis ≤0,25 μg/ml (oporne >0,5 μg/ml). Dla eradykacji H. pylori CLSI zaleca MIC ≤0,25 μg/ml jako wrażliwość. Ze względu na regionalne różnice w oporności, szczególnie w ciężkich zakażeniach, wskazane jest monitorowanie lokalnych danych i konsultacje eksperckie. W modelach zwierzęcych klarytromycyna wykazuje 2-10-krotnie większą skuteczność niż erytromycyna, np. dawka 1,6 mg/kg mc./dobę u myszy była bardziej efektywna niż 50 mg/kg mc./dobę erytromycyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Taclar 500 mg

14-OH-klarytromycyna, aktywny transport leku, Chlamydia pneumoniae, dysfagia, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lekowrażliwość, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, pałeczki Gram-ujemne, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Właściwości farmakokinetyczne
Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją w organizmie. Jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a penetracja tkankowa jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek stężenia w tkance do osocza 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h, Cmax klarytromycyny wynosi około 1 μg/ml, a jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy dawce 500 mg co 12 h, Cmax klarytromycyny wzrasta do około 2,7-2,9 μg/ml, a metabolitu do 0,83-0,88 μg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania (4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu), co wskazuje na nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem (do 46%) jak i kałem (do 40%).

U pacjentów z niewydolnością wątroby nie obserwuje się istotnych zmian w stężeniach klarytromycyny w osoczu, jednak stężenia 14-OH-klarytromycyny są obniżone, co jest kompensowane przez zwiększony klirens nerkowy, dlatego nie wymaga się modyfikacji dawkowania przy prawidłowej funkcji nerek. Natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek dochodzi do zwiększenia stężenia leku i metabolitu, wydłużenia okresu półtrwania, wzrostu Cmax, Cmin oraz AUC, co koreluje z ciężkością niewydolności nerek. U osób starszych zmiany farmakokinetyczne są związane głównie z funkcją nerek, a nie wiekiem. W terapii skojarzonej z omeprazolem (40 mg/dobę) obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na oba leki (np. AUC0-24 omeprazolu wzrasta o 89%), a także znaczne zwiększenie penetracji klarytromycyny do błony śluzowej żołądka (około 25-krotnie) i tkanki żołądka (około 2-krotnie), co ma znaczenie kliniczne w leczeniu zakażeń przewodu pokarmowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Taclar 500 mg

14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, HIV, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, związek macierzysty
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie klarytromycyny (Taclar 500 mg) w okresie ciąży nie jest jednoznacznie bezpieczne. Dane z badań na zwierzętach oraz obserwacje kliniczne wskazują na potencjalne ryzyko negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu, w tym zwiększone ryzyko poronienia przy ekspozycji w I i II trymestrze. Wyniki badań epidemiologicznych dotyczących wad wrodzonych są niejednoznaczne, co utrudnia formułowanie jednoznacznych rekomendacji. W związku z tym stosowanie klarytromycyny w ciąży powinno być rozważane wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem charakteru zakażenia oraz dostępności bezpieczniejszych alternatyw, takich jak penicyliny.

W okresie laktacji klarytromycyna przenika do mleka matki w ilości około 1,7% dawki dostosowanej do masy ciała matki, co może wpływać na mikroflorę jelitową niemowlęcia oraz potencjalnie wywoływać reakcje alergiczne. Decyzja o leczeniu kobiet karmiących piersią powinna uwzględniać korzyści zdrowotne karmienia, korzyści terapeutyczne dla matki oraz ryzyko ekspozycji dziecka, a także możliwość czasowego wstrzymania karmienia podczas terapii. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały wpływu klarytromycyny na płodność, jednak dane u ludzi są ograniczone. W trakcie konsultacji należy przeprowadzić szczegółowy wywiad, rozważyć alternatywne terapie, stosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas oraz monitorować stan zdrowia matki i dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Taclar 500 mg

antybiotyk makrolidowy, choroby współistniejące, ciąża, ekspozycja na klarytromycynę, karmienie piersią, klarytromycyna, laktacja, mikroflora jelitowa, penicylina, płodność, poronienie, przenikanie do mleka, reakcja alergiczna, wada wrodzona, wywiad medyczny, zakażenie
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W praktyce klinicznej stosowanie klarytromycyny (Taclar, 500 mg) wymaga szczególnej uwagi względem potencjalnego wpływu na funkcje psychomotoryczne pacjenta, zwłaszcza w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Chociaż brak jest jednoznacznych dowodów na bezpośrednie upośledzenie zdolności psychomotorycznych przez ten antybiotyk, obserwuje się działania niepożądane takie jak zawroty głowy (zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe), stany splątania oraz dezorientacja, które mogą znacząco zaburzać orientację przestrzenną, równowagę, koordynację ruchową oraz ocenę sytuacji. W związku z tym, w pierwszych 24-48 godzinach terapii zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn oraz monitorowanie indywidualnej reakcji pacjenta na lek.

Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia powyższych działań niepożądanych oraz o konieczności zachowania ostrożności, w tym unikania łączenia klarytromycyny z innymi lekami o działaniu ośrodkowym lub alkoholem, co może nasilać zaburzenia psychomotoryczne. Dokumentacja medyczna powinna zawierać szczegółowe informacje o przekazaniu tych zaleceń, co stanowi zabezpieczenie prawne lekarza. Zalecenia dotyczące prowadzenia pojazdów powinny być indywidualizowane, uwzględniając wiek pacjenta, współistniejące schorzenia neurologiczne oraz stosowane leki, zwłaszcza u osób z grupy podwyższonego ryzyka, gdzie restrykcje dotyczące prowadzenia pojazdów powinny być bardziej rygorystyczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taclar 500 mg

antybiotyk makrolidowy, dezorientacja, działanie niepożądane, funkcje psychomotoryczne, interakcja lekowa, klarytromycyna, koordynacja ruchowa, lek o działaniu ośrodkowym, orientacja przestrzenna, stan splątania, tabletka powlekana, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie świadomości, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Klarytromycyna w dawce 500 mg w postaci tabletek powlekanych jest antybiotykiem makrolidowym stosowanym u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na ten lek. Wskazania obejmują zakażenia górnych dróg oddechowych (paciorkowcowe zapalenie gardła, zapalenie zatok), dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), ostre zapalenie ucha środkowego oraz zakażenia skóry i tkanek miękkich (liszajec zakaźny, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki łącznej, ropnie). Ponadto klarytromycyna jest skuteczna w leczeniu zakażeń prątkami atypowymi, w tym Mycobacterium avium, intracellulare, chelonae, fortuitum i kansasii, a także stosowana profilaktycznie u pacjentów z HIV i limfocytami CD4 ≤ 100/mm³ w celu zapobiegania rozsianym zakażeniom MAC. W terapii skojarzonej z inhibitorami pompy protonowej i innym antybiotykiem jest zalecana w eradykacji Helicobacter pylori u pacjentów z owrzodzeniem dwunastnicy.

Przed zastosowaniem klarytromycyny należy przeprowadzić dokładne rozpoznanie kliniczne i, jeśli to możliwe, potwierdzić etiologię zakażenia oraz wrażliwość patogenów na lek, zwłaszcza w zakażeniach dolnych dróg oddechowych i skóry. Niezbędne jest uwzględnienie wywiadu alergicznego, współistniejących chorób, stosowanych leków oraz lokalnych danych dotyczących oporności bakterii na klarytromycynę. Stosowanie leku powinno być zgodne z aktualnymi wytycznymi antybiotykoterapii, aby ograniczyć rozwój oporności i zapewnić skuteczność terapii. W przypadku eradykacji H. pylori należy stosować się do regionalnych schematów leczenia, uwzględniających lokalne wzorce lekooporności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Taclar 500 mg

antagonista receptora H2, antybiotyk makrolidowy, badanie mikrobiologiczne, choroba wrzodowa, eradykacja Helicobacter pylori, etiologia paciorkowcowa, Helicobacter pylori, inhibitor pompy protonowej, klarytromycyna, kompleks Mycobacterium avium, limfocyt CD4+, liszajec zakaźny, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, oporność bakterii, owrzodzenie dwunastnicy, prątek atypowy, ropień, schemat eradykacji, wirus HIV, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie mykobakteryjne, zapalenie gardła, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie zatok przynosowych

Taclar Tabletki powlekane, 500 mg

Taclar
Tabletki powlekane, 500 mg