SILDEROS MAX
Tabletki powlekane, 50 mg
Produkt leczniczy zawiera 50 mg syldenafilu w postaci cytrynianu syldenafilu. Stosowany jest u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, którzy mają trudności z uzyskaniem lub utrzymaniem erekcji odpowiedniej do odbycia stosunku płciowego. Dla skutecznego działania niezbędna jest stymulacja seksualna. Tabletki są powlekane, niebieskie i mogą być dzielone na równe dawki.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
SILDEROS MAX to tabletki powlekane zawierające 50 mg syldenafilu (cytrynian syldenafilu), przeznaczone do stosowania doustnego około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Zalecana dawka początkowa u dorosłych pacjentów, którzy wcześniej stosowali syldenafil w dawce ≥50 mg, wynosi 50 mg bez modyfikacji. U pacjentów bez wcześniejszej terapii lub po nieskutecznej dawce 25 mg, dawka początkowa to 50 mg, z możliwością dostosowania w zakresie 25-100 mg w zależności od skuteczności i tolerancji. Leku nie należy stosować częściej niż raz na dobę, a przyjmowanie podczas posiłku może opóźnić początek działania. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) stosuje się standardowe dawkowanie, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <30 ml/min) oraz z niewydolnością wątroby (np. marskością) zaleca się dawkę początkową 25 mg z możliwością stopniowego zwiększenia do 100 mg pod kontrolą lekarza.
U pacjentów stosujących inhibitory CYP3A4, w tym leków alfa-adrenolitycznych, dawka początkowa powinna wynosić 25 mg, z indywidualną modyfikacją w zależności od tolerancji i skuteczności terapii; jednoczesne stosowanie z rytonawirem jest przeciwwskazane. Przed rozpoczęciem terapii u pacjentów przyjmujących alfa-adrenolityki należy ustabilizować stan kliniczny, aby zminimalizować ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. SILDEROS MAX nie jest wskazany do stosowania u osób poniżej 18 roku życia. Dawkowanie i modyfikacje powinny być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta, uwzględniając funkcję nerek, wątroby oraz interakcje farmakologiczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – SILDEROS MAX 50 mg
cytrynian syldenafilu, efekt terapeutyczny, inhibitor izoenzymu CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, lek alfa-adrenolityczny, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, rytonawir, syldenafil, tabletka powlekana, terapia syldenafilem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Działania niepożądane
Profil bezpieczeństwa syldenafilu (substancji czynnej leku SILDEROS MAX 50 mg) opiera się na danych z 74 badań klinicznych obejmujących 9570 pacjentów oraz ponad 10-letnim monitoringu po wprowadzeniu leku do obrotu. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zatkany nos, zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca oraz zaburzenia widzenia, w tym widzenie na niebiesko i niewyraźne widzenie. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) oraz rzadko (≥1/10 000 do <1/1000). Szczególną uwagę zwraca się na poważne powikłania kardiologiczne (nagła śmierć sercowa, zawał mięśnia sercowego, arytmie komorowe, migotanie przedsionków, niestabilna dławica piersiowa) oraz poważne zaburzenia wzroku, takie jak przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki i jaskra.
Ponadto, rzadkie, ale istotne działania niepożądane obejmują ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczna nekroliza naskórka (TEN), a także poważne incydenty neurologiczne, w tym udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne oraz drgawki. W obrębie układu rozrodczego zgłaszano priapizm, krwawienie z prącia i krwawą spermę, co wymaga pilnej interwencji medycznej ze względu na ryzyko trwałych uszkodzeń. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych URPL lub bezpośrednio do podmiotu odpowiedzialnego, co jest kluczowe dla ciągłego monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania syldenafilu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – SILDEROS MAX 50 mg
arytmia komorowa, ból głowy, choroba refluksowa przełyku, chromatopsja, drgawki, fotopsja, hemospermia, jaskra, kołatania serca, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok siatkówkowy, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedoczulica, niestabilna dławica piersiowa, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudności, omdlenie, placebo, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, retinopatia miażdżycowa, senność, światłowstręt, syldenafil, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, udar naczyniowy mózgu, uderzenia gorąca, widzenie podwójne, zaburzenia widzenia, zaczerwienienie twarzy, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie spojówek, zatkany nos, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona -
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt zawierający syldenafil nie jest zalecany do stosowania u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tym okresie. W przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn pacjent powinien zachować ostrożność, gdyż lek może powodować zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia. Nie stwierdzono istotnych interakcji z alkoholem, a syldenafil nie nasila jego wpływu na ciśnienie krwi, co pozwala na jednoczesne stosowanie obu substancji.
U seniorów syldenafil może być stosowany bez specjalnych ograniczeń, z uwzględnieniem ogólnego stanu zdrowia i standardowego dawkowania. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zaleca się ostrożność oraz rozpoczęcie terapii od niższej dawki 25 mg, z możliwością stopniowego zwiększania dawki w zależności od tolerancji i skuteczności. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – SILDEROS MAX 50 mg
-
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa leku SILDEROS MAX, zawierającego 50 mg syldenafilu w postaci cytrynianu, opiera się na szerokim spektrum badań nieklinicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. Badania farmakologiczne potwierdziły brak negatywnego wpływu na kluczowe układy fizjologiczne przy dawkach terapeutycznych. Analizy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły efektów toksycznych przy długotrwałej ekspozycji, co wskazuje na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy przewlekłym stosowaniu. Ponadto, testy genotoksyczności nie wykazały aktywności mutagennej, a badania rakotwórczości potwierdziły brak działania onkogennego w warunkach terapeutycznych.
Ocena wpływu syldenafilu na funkcje rozrodcze i rozwój potomstwa nie wykazała teratogenności ani negatywnego wpływu na płodność w dawkach terapeutycznych, co jest istotne dla pacjentów w wieku reprodukcyjnym. Kompleksowa analiza danych przedklinicznych potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa syldenafilu w dawce 50 mg stosowanego zgodnie z zaleceniami, bez ryzyka nieakceptowalnych działań niepożądanych. Wyniki te stanowią solidne podstawy do dalszego stosowania leku SILDEROS MAX w terapii długoterminowej, zapewniając bezpieczeństwo pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – SILDEROS MAX 50 mg
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, cytrynian, dawka 50 mg, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, syldenafil, teratogenność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, wiek reprodukcyjny, wpływ na płodność -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy SILDEROS MAX zawiera 50 mg syldenafilu w postaci cytrynianu syldenafilu w tabletce powlekanej o charakterystycznym niebieskim kolorze i średnicy 9,2 mm. Tabletki są obustronnie wypukłe, z oznaczeniami „50” oraz „H” i „J”, wyposażone w linię podziału umożliwiającą podział na dwie dawki po 25 mg. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, kroskarmeloza sodowa i magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), indygokarmin (E132) oraz plastyfikatory jak makrogol 3350 i triacetyna. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
SILDEROS MAX jest dostępny w blistrach PVC/Aluminium, pakowanych po 2 lub 4 tabletki, z okresem ważności 3 lata przy standardowych warunkach przechowywania. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących usuwania leku. Linia podziału tabletki umożliwia precyzyjne dawkowanie, co jest ważne w indywidualizacji terapii. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania oraz stabilność preparatu potwierdzają jego bezpieczeństwo i wygodę stosowania w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – SILDEROS MAX 50 mg
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian syldenafilu, dawkowanie leku, hypromeloza, indygokarmin, kroskarmeloza sodowa, linia podziału tabletki, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, plastyfikator, substancja błonotwórcza, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, syldenafil, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan -
Specjalne ostrzeżenia
Przed zastosowaniem SILDEROS MAX, zawierającego syldenafil, konieczne jest przeprowadzenie dokładnej oceny stanu zdrowia pacjenta, w tym diagnostyki zaburzeń erekcji oraz oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na potencjalne ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy krwotok mózgowo-naczyniowy. Syldenafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, powodując przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z nadwrażliwością na leki rozszerzające naczynia, zwłaszcza przy współistniejących schorzeniach takich jak zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa czy zespół atrofii wielonarządowej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na nasilone działanie hipotensyjne. Ponadto, u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (np. choroba Peyroniego) oraz predyspozycjami do priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi) należy zachować szczególną ostrożność, a w przypadku erekcji trwającej ponad 4 godziny wskazana jest natychmiastowa interwencja medyczna.
Syldenafil nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi inhibitorami PDE5, terapiami nadciśnienia płucnego wykorzystującymi syldenafil (REVATIO) ani z rytonawirem. U pacjentów przyjmujących leki α-adrenolityczne zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg syldenafilu, po uprzednim ustabilizowaniu hemodynamicznym, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia ortostatycznego, które może wystąpić w ciągu 4 godzin od podania leku. W trakcie terapii należy monitorować ewentualne zaburzenia widzenia, w tym ryzyko niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, a w przypadku ich wystąpienia przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. Syldenafil wzmacnia przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu, a jego stosowanie u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. Produkt nie jest wskazany do stosowania u kobiet i zawiera mniej niż 23 mg sodu na tabletkę, co klasyfikuje go jako lek „wolny od sodu”.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – SILDEROS MAX
azotan, białaczka, choroba Peyroniego, czynna choroba wrzodowa, deformacja prącia, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek α-adrenolityczny, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenie krzepnięcia, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych -
Właściwości farmakodynamiczne
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest skutecznym lekiem w leczeniu zaburzeń erekcji, działającym poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego. Jego selektywność wobec PDE5 jest znacznie wyższa niż wobec innych izoenzymów fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane. Średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu dawki. Syldenafil powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego przy dawce 100 mg) bez istotnego wpływu na EKG i hemodynamikę u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, pod warunkiem unikania jednoczesnego stosowania azotanów.
Skuteczność syldenafilu została potwierdzona w badaniach klinicznych obejmujących ponad 8000 pacjentów z różnymi schorzeniami współistniejącymi, takimi jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, choroba niedokrwienna serca czy depresja. Poprawę erekcji obserwowano u 62% pacjentów przy dawce 25 mg, 74% przy 50 mg oraz 82% przy 100 mg, w porównaniu do 25% w grupie placebo. Najwyższą skuteczność odnotowano u pacjentów z zaburzeniami o podłożu psychogennym (84%) oraz po urazach rdzenia kręgowego (83%), natomiast najniższą u pacjentów po radykalnej prostatektomii (43%) i z cukrzycą (59%). Długoterminowe stosowanie syldenafilu wykazuje trwałość efektu terapeutycznego bez rozwoju tolerancji, a tolerancja leku jest dobra, co potwierdza niska częstość przerwania terapii z powodu działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – SILDEROS MAX 50 mg
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, test Amslera, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia, zwyrodnienie plamki -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek SILDEROS MAX zawierający syldenafil w dawce 50 mg nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży oraz karmiących piersią, ze względu na brak odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo w tych grupach. Badania przedkliniczne na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu syldenafilu na funkcje rozrodcze, co sugeruje brak działań niepożądanych w zakresie reprodukcji w modelach zwierzęcych. Jednak brak danych klinicznych uniemożliwia precyzyjną ocenę ryzyka u kobiet w okresie ciąży i laktacji, co stanowi istotny element kwalifikacji pacjentek do terapii tym lekiem. W odniesieniu do męskiej płodności, badania z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że jednorazowa doustna dawka 100 mg syldenafilu nie powoduje istotnych zmian w ruchliwości ani morfologii plemników, co wskazuje na brak negatywnego wpływu na podstawowe parametry nasienia. W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjentów o przeciwwskazaniu do stosowania leku u kobiet oraz o braku danych dotyczących bezpieczeństwa w ciąży i laktacji. W przypadku pytań dotyczących wpływu na płodność męską, można odwołać się do dostępnych wyników badań potwierdzających bezpieczeństwo jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu w kontekście parametrów nasienia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – SILDEROS MAX 50 mg
badania przedkliniczne, badanie kliniczne, bezpieczeństwo leku, ciąża, dawka doustna, dawka syldenafilu, działanie niepożądane, funkcje rozrodcze, karmienie piersią, modele zwierzęce, morfologia plemników, parametry nasienia, płodność męska, rozrodczość, ruchliwość plemników, SILDEROS MAX, substancja czynna, syldenafil -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Syldenafil, substancja czynna leku SILDEROS MAX w dawce 50 mg (cytrynian syldenafilu), może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne pacjenta, takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia. Objawy te mogą zaburzać koordynację ruchową, ocenę odległości oraz percepcję wzrokową, co bezpośrednio przekłada się na ryzyko podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Charakterystyka Produktu Leczniczego podkreśla konieczność indywidualnej oceny reakcji pacjenta na lek przed podjęciem takich czynności, ze względu na zmienność nasilenia działań niepożądanych między osobami leczonymi.
W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o potencjalnym wpływie syldenafilu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, omawiając najczęstsze działania niepożądane oraz zalecając wstrzymanie się od tych czynności do czasu ustąpienia objawów. Dokumentowanie przekazanej informacji w historii choroby oraz indywidualizacja zaleceń, uwzględniająca wiek, choroby współistniejące i inne leki, są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów wykonujących prace wymagające wysokiej koncentracji i koordynacji psychomotorycznej, a także omówić z nimi plan postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – SILDEROS MAX 50 mg
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, cytrynian syldenafilu, dysfagia, działanie niepożądane, koordynacja psychomotoryczna, koordynacja ruchowa, nasilenie działania niepożądanego, percepcja wzrokowa, SILDEROS MAX, substancja czynna, syldenafil, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Preparat SILDEROS MAX zawiera 50 mg syldenafilu (w formie cytrynianu syldenafilu) i jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiuje się jako niemożność uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Lek występuje w formie niebieskich, okrągłych tabletek powlekanych o średnicy 9,2 mm, z oznaczeniami „50” oraz „H” i „J” po obu stronach, wyposażonych w linię podziału umożliwiającą podział dawki na 25 mg. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Syldenafil w SILDEROS MAX działa poprzez wspomaganie fizjologicznych mechanizmów erekcji, które wymagają odpowiedniej stymulacji seksualnej – lek nie jest afrodyzjakiem i nie zwiększa libido. Przed rozpoczęciem terapii należy potwierdzić diagnozę zaburzeń erekcji oraz uwzględnić indywidualne przeciwwskazania, choroby współistniejące i możliwe interakcje lekowe. Edukacja pacjenta dotycząca prawidłowego stosowania leku, w tym konieczności stymulacji seksualnej oraz możliwości dostosowania dawki przez podział tabletki, jest kluczowa dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – SILDEROS MAX 50 mg