Plendil – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Plendil
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg

Produkt leczniczy zawiera felodypinę w dawkach 5 mg lub 10 mg oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza i hydroksystearynian makrogologlicerolu. Jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnej. Stosuje się go w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej dusznicy bolesnej. Lek pomaga kontrolować ciśnienie krwi oraz zmniejsza dolegliwości bólowe związane z dusznicą.

Pobierz ChPL PDF Plendil – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 10 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

felodypina

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Felodypina, zawarta w leku Plendil, jest stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego oraz dusznicy bolesnej, dostępna w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 5 mg i 10 mg. Standardowa dawka początkowa dla nadciśnienia to 5 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji do 2,5 mg lub 10 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej, a dawka podtrzymująca zwykle wynosi 5 mg/dobę. W leczeniu dusznicy bolesnej dawka początkowa również wynosi 5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg/dobę. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie terapii od najmniejszej dostępnej dawki ze względu na zwiększoną wrażliwość na lek. U chorych z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest ostrożne dostosowanie dawki ze względu na ryzyko zwiększonego stężenia felodypiny w osoczu.

Tabletki Plendil należy przyjmować doustnie raz dziennie, najlepiej rano, w całości, popijając wodą, bez dzielenia, kruszenia czy żucia, aby nie zaburzyć mechanizmu przedłużonego uwalniania. Lek można stosować na czczo lub po lekkim posiłku o niskiej zawartości tłuszczów i węglowodanów, unikając wysokotłuszczowych posiłków, które mogą wpływać na wchłanianie felodypiny. Pacjentom należy przekazać instrukcje dotyczące regularności przyjmowania, zakazu samodzielnej modyfikacji dawki oraz postępowania w przypadku pominięcia dawki (nie stosować dawki podwójnej). Monitorowanie terapii obejmuje regularne pomiary ciśnienia tętniczego i wizyty kontrolne w celu oceny skuteczności i bezpieczeństwa leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Plendil 10 mg

ciśnienie tętnicze, dusznica bolesna, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, felodypina, lek przeciwnadciśnieniowy, modyfikacja dawki, nadciśnienie tętnicze, pacjent pediatryczny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia długoterminowa, wchłanianie leku, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Felodypina, substancja czynna preparatu Plendil, jest blokadorem kanałów wapniowych stosowanym w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. Profil działań niepożądanych jest ściśle związany z mechanizmem rozszerzania naczyń obwodowych i wykazuje zależność od dawki. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zaczerwienienie twarzy, bóle głowy, kołatanie serca, zawroty głowy oraz uczucie zmęczenia, które zwykle pojawiają się na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki i mają charakter przemijający. Szczególnie istotne są obrzęki obwodowe, zwłaszcza w okolicach kostek, występujące u ≥1/10 pacjentów, wynikające z rozszerzenia tętniczek przedwłośniczkowych, co odróżnia je od obrzęków związanych z niewydolnością serca. Bardzo rzadkim, ale klinicznie istotnym działaniem niepożądanym jest przerost dziąseł u pacjentów z zapaleniem przyzębia, który można ograniczyć poprzez odpowiednią higienę jamy ustnej.

Wśród innych działań niepożądanych o różnej częstości występowania (od bardzo często do bardzo rzadko) wymienia się m.in. zawroty głowy (≥1/1000 do <1/100), parestezje, częstoskurcz, niedociśnienie tętnicze, nudności, wysypkę, świąd skóry, pokrzywkę, bóle stawów i mięśni, a także bardzo rzadkie reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy czy leukocytoklastyczne zapalenie naczyń. Monitorowanie funkcji wątroby jest zalecane ze względu na możliwość zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych konieczne jest zgłaszanie ich do odpowiednich instytucji, co pozwala na ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania felodypiny i optymalizację terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Plendil 10 mg

blokery kanałów wapniowych, choroba przyzębia, choroby układu sercowo-naczyniowego, częstoskurcz, dysfunkcja seksualna, felodypina, fotowrażliwość, impotencja, kołatanie serca, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omdlenie, parestezja, podwyższone enzymy wątrobowe, przerost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rozszerzenie tętniczek, rumień twarzy, tachykardia, zapalenie dziąseł, zapalenie naczyń leukocytoklastyczne, zapalenie przyzębia, zatrzymanie płynów, zawroty głowy
Interakcje leku
Felodypina, aktywny składnik Plendilu, jest metabolizowana w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, mogą zwiększać Cmax felodypiny 8-krotnie oraz AUC 6-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych i wymaga przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania. Inne inhibitory, jak erytromycyna i cymetydyna, podnoszą stężenia felodypiny odpowiednio 2,5-krotnie i o 55%. Z kolei induktory CYP3A4, w tym karbamazepina, fenytoina i ryfampicyna, mogą obniżyć Cmax i AUC felodypiny nawet do 82% i 96%, co grozi utratą efektu terapeutycznego. Zaleca się unikanie kojarzenia felodypiny z silnymi inhibitorami i induktorami CYP3A4, a w razie konieczności stosowania terapii skojarzonej – odpowiednią modyfikację dawki i monitorowanie efektów klinicznych.

Felodypina może również zwiększać stężenie takrolimusu, co wymaga monitorowania poziomu tego leku i dostosowania dawki. W przeciwieństwie do innych antagonistów wapnia, nie wpływa na metabolizm cyklosporyny, co jest istotne przy wyborze terapii u pacjentów stosujących ten lek. Ponadto, jednoczesne stosowanie felodypiny z alkoholem może nasilać jej działanie hipotensyjne, zwłaszcza ortostatyczne, dlatego zaleca się ostrożność lub unikanie spożycia alkoholu podczas terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z sokiem grejpfrutowym, który hamuje CYP3A4 w ścianie jelita, zwiększając biodostępność felodypiny i ryzyko działań niepożądanych, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Plendil 10 mg

antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wrzodowa, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dziurawiec, efekt hipotensyjny, gruźlica, hipotonia ortostatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja enzymatyczna, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, sok grejpfrutowy, stabilizator nastroju, takrolimus
Profil bezpieczeństwa leku
Felodypina wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących ze względu na przenikanie leku do mleka matki i brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa dla dziecka, stosowanie felodypiny nie jest zalecane. U seniorów wskazane jest rozpoczynanie terapii od najmniejszej dostępnej dawki, co podkreśla potrzebę indywidualizacji leczenia. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dojść do zwiększenia stężenia leku w osoczu, dlatego konieczne jest dostosowanie dawki. Natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania.

Felodypina może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak bóle głowy, nudności, zawroty głowy czy zmęczenie, co może zaburzać zdolność reagowania. Brak jest danych dotyczących interakcji felodypiny z alkoholem, co wskazuje na konieczność ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka podczas terapii. Podsumowując, stosowanie felodypiny wymaga uwzględnienia specyficznych warunków klinicznych i monitorowania pacjenta, zwłaszcza w grupach podwyższonego ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Plendil 10 mg
Przeciwwskazania
Felodypina, zawarta w leku Plendil w dawkach 5 mg i 10 mg o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko teratogenne oraz u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze, takie jak laktoza (28 mg/tabletka) i hydroksystearynian makrogologlicerolu (5 mg w tabletce 5 mg, 10 mg w tabletce 10 mg). Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca, ostrą fazą zawału mięśnia sercowego, niestabilną dusznicą bolesną, hemodynamicznie istotnym zwężeniem zastawek serca oraz dynamicznym zwężeniem drogi odpływu z serca, np. w kardiomiopatii przerostowej, ze względu na ryzyko pogorszenia stanu klinicznego i perfuzji wieńcowej.

W sytuacjach klinicznych wymagających ostrożności, takich jak planowanie ciąży, nietolerancja laktozy, alergia na hydroksystearynian makrogologlicerolu, wyrównana ale zaawansowana niewydolność serca, okres po zawale mięśnia sercowego, niestabilna dusznica bolesna, umiarkowane zwężenie zastawek serca oraz podejrzenie kardiomiopatii przerostowej, stosowanie Plendilu powinno być dokładnie rozważone, a często odradzane. Lekarz powinien unikać podawania felodypiny przed pełną diagnostyką kardiologiczną, wykluczeniem istotnych zwężeń zastawek i dynamicznego zwężenia drogi odpływu. Szczególnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów hospitalizowanych z zaostrzeniem niewydolności serca, w pierwszych dniach po zawale, w okresie niestabilności wieńcowej oraz u kobiet z potwierdzoną lub podejrzewaną ciążą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Plendil 10 mg

antagonista wapnia, diagnostyka kardiologiczna, dusznica bolesna, kardiomiopatia przerostowa, niestabilna dusznica bolesna, niestabilność wieńcowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewyrównana niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, zaostrzenie niewydolności serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawek serca
Przedawkowanie
Przedawkowanie felodypiny, substancji czynnej leku Plendil (tabletki o przedłużonym uwalnianiu 5 mg lub 10 mg), prowadzi do patologicznej wazodylatacji i znaczącego obniżenia ciśnienia tętniczego, co może skutkować hipoperfuzją narządową zagrażającą życiu. Dodatkowo, w niektórych przypadkach obserwuje się bradykardię (<60 uderzeń/min) wynikającą z blokady kanałów wapniowych w węźle zatokowo-przedsionkowym. Objawy te są bezpośrednim efektem farmakodynamicznym felodypiny i ich nasilenie zależy od przyjętej dawki. Wczesne postępowanie obejmuje ograniczenie wchłaniania leku poprzez podanie węgla aktywnego oraz płukanie żołądka, skuteczne do 1 godziny od zażycia leku.

W przypadku znacznego niedociśnienia tętniczego konieczne jest wdrożenie terapii objawowej ukierunkowanej na stabilizację hemodynamiczną. Zaleca się pozycjonowanie pacjenta w pozycji Trendelenburga, podanie atropiny dożylnie w dawce 0,5-1 mg w przypadku bradykardii oraz uzupełnienie objętości wewnątrznaczyniowej za pomocą dożylnego podania roztworu glukozy, 0,9% NaCl lub dekstranu. W sytuacji braku poprawy wskazane jest zastosowanie sympatykomimetyków alfa-1-adrenergicznych (np. norepinefryna, fenylefryna) w celu farmakologicznego zwiększenia oporu naczyniowego. Leczenie wymaga ścisłego monitorowania funkcji życiowych i indywidualnego dostosowania terapii w warunkach umożliwiających szybką interwencję.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Plendil 10 mg

atropina, biodostępność, bloker kanału wapniowego, bradykardia, ciśnienie tętnicze, felodypina, fenylefryna, hipoperfuzja narządowa, lek sympatykomimetyczny, monitoring hemodynamiczny, niedociśnienie tętnicze, norepinefryna, objętość wewnątrznaczyniowa, Plendil, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, receptor alfa-1-adrenergiczny, skurcz naczyniowy, układ sercowo-naczyniowy, wazodylatacja, wazodylatacja obwodowa, węgiel aktywny, węzeł zatokowo-przedsionkowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa felodypiny, substancji czynnej Plendilu, wykazały istotne efekty na układ rozrodczy zwierząt doświadczalnych. U szczurów podawanie dawek średnich i wysokich skutkowało wydłużeniem czasu porodu, utrudnionym porodem oraz zwiększoną śmiertelnością płodów i noworodków, co przypisuje się hamowaniu kurczliwości mięśnia macicy. W dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi nie zaobserwowano zaburzeń płodności. U królików stwierdzono zależne od dawki przemijające powiększenie gruczołów mlecznych u osobników rodzicielskich oraz zaburzenia rozwoju palców u płodów, występujące wyłącznie przy ekspozycji na felodypinę przed 15. dniem ciąży. Badania na małpach wykazały nieprawidłowe ustawienie dalszych paliczków.

Analiza danych wskazuje, że obserwowane zaburzenia rozrodcze są związane z farmakologicznym działaniem felodypiny u zwierząt z prawidłowym ciśnieniem tętniczym, jednak ich kliniczne znaczenie dla pacjentów pozostaje nieokreślone. W wewnętrznych bazach danych bezpieczeństwa nie odnotowano przypadków klinicznych wad paliczków u noworodków narażonych na felodypinę in utero. Poza efektami na układ rozrodczy, badania przedkliniczne nie wykazały innych istotnych nieprawidłowości wskazujących na potencjalne ryzyko dla pacjentów stosujących Plendil. Warto podkreślić, że dawki wywołujące efekty niekorzystne u zwierząt przekraczały zakres terapeutyczny stosowany u ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Plendil 10 mg

badania przedkliniczne, ciśnienie tętnicze, działanie farmakologiczne, felodypina, kurczliwość macicy, nieprawidłowe ustawienie paliczków, nieprawidłowości płodu, płodność, powiększenie gruczołów mlecznych, rozwój płodowy, śmiertelność noworodków, zaburzenia rozwojowe, życie płodowe
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Plendil zawiera felodypinę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępnych w dawkach 5 mg i 10 mg. Tabletki charakteryzują się specyficzną technologią uwalniania, zapewniającą kontrolowane dostarczanie substancji czynnej. Skład tabletek obejmuje liczne substancje pomocnicze, takie jak hydroksypropyloceluloza, hypromeloza o różnych lepkościach (50 mPa·s i 10000 mPa·s), laktoza bezwodna (28 mg w każdej tabletce), makrogologlicerolu hydroksystearynian (5 mg w tabletce 5 mg i 10 mg w tabletce 10 mg), celuloza mikrokrystaliczna, propylu galusan, glinu sodu krzemian oraz sodu stearylofumaran. Otoczka tabletek zawiera m.in. wosk Carnauba, barwniki (żelaza tlenek czerwony i żółty, tytanu dwutlenek) oraz plastyfikator makrogol 6000. Tabletki 5 mg są różowe, o średnicy 9 mm, natomiast 10 mg mają barwę czerwonawobrązową i tę samą średnicę.

Okres ważności tabletek Plendil wynosi 3 lata, niezależnie od dawki i rodzaju opakowania (blister PVC/PVDC/aluminium lub butelka HDPE z nakrętką z polipropylenu). Dostępne są różne wielkości opakowań, od 14 do 500 tabletek, z opcją blisterów z oznaczeniem dni tygodnia oraz butelek dostosowanych do odmierzania dawki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w obrocie. Zaleca się usuwanie niewykorzystanych resztek leku zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji produktów leczniczych. Produkt nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, co ułatwia jego dystrybucję i stosowanie w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Plendil 10 mg

blister PVC/PVDC, butelka HDPE, celuloza mikrokrystaliczna, farmakokinetyka, felodypina, hydroksypropyloceluloza, hydroksystearynian makrogologlicerolu, hypromeloza, laktoza bezwodna, makrogol, propylu galusan, przeciwutleniacz, sodu stearylofumaran, substancja błonotwórcza, substancja opóźniająca uwalnianie, substancja poślizgowa, substancja powierzchniowo czynna, substancja wiążąca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, uwalnianie substancji aktywnej, wosk carnauba, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Felodypina, stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, może powodować istotne niedociśnienie tętnicze z towarzyszącą tachykardią, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych, gdyż może prowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego. Zaleca się systematyczne monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki. Nie ma danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność felodypiny w nagłych przypadkach nadciśnienia, dlatego jej stosowanie w takich sytuacjach jest niewskazane. Lek metabolizowany jest głównie w wątrobie, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się podwyższone stężenia leku w osoczu, co wymaga dostosowania dawkowania i uważnego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych.

Interakcje lekowe z inhibitorami i induktorami CYP3A4 mogą znacząco zmieniać stężenie felodypiny w osoczu, co może skutkować utratą skuteczności lub nasileniem działań niepożądanych, dlatego należy unikać takich skojarzeń lub rozważyć alternatywne terapie. Produkt zawiera 28 mg laktozy na tabletkę, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. Obecność oleju rycynowego może powodować niestrawność i biegunkę, co jest istotne u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego. Zawartość sodu jest poniżej 23 mg na tabletkę, co pozwala na stosowanie u pacjentów na diecie niskosodowej. U pacjentów z zapaleniem dziąseł lub przyzębia może wystąpić łagodne powiększenie dziąseł, które można kontrolować poprzez odpowiednią higienę jamy ustnej i regularne kontrole stomatologiczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Plendil

antagonista wapnia, dieta niskosodowa, felodypina, hydroksystearynian makrogologlicerolu, inhibitory CYP3A4, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja galaktozy, olej rycynowy, Plendil, powiększenie dziąseł, tachykardia, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie dziąseł, zapalenie przyzębia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Felodypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn (kod ATC: C08C A02), wykazuje selektywne działanie naczyniowe, obniżając ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie oporu naczyń obwodowych bez wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego czy przewodnictwo elektryczne. Lek ten nie powoduje niedociśnienia ortostatycznego, wykazuje łagodne działanie natriuretyczne i diuretyczne bez zatrzymywania płynów, co jest korzystne w terapii nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca. Felodypina skutecznie obniża zarówno ciśnienie skurczowe, jak i rozkurczowe, co czyni ją odpowiednią w leczeniu izolowanego nadciśnienia skurczowego. Działanie przeciwdusznicowe polega na zmniejszeniu oporu naczyń wieńcowych, zwiększeniu przepływu wieńcowego oraz redukcji zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co poprawia tolerancję wysiłku i zmniejsza napady dusznicy bolesnej.

Farmakokinetycznie felodypina wykazuje efekt hemodynamiczny zależny od dawki, z obniżeniem ciśnienia tętniczego utrzymującym się przez co najmniej 24 godziny po podaniu dawki doustnej, przy stosunku stężenia minimalnego do maksymalnego >50%. W badaniu HOT (n=18790, wiek 50-80 lat) obniżenie ciśnienia do wartości 139/83 mmHg wiązało się z redukcją zdarzeń sercowo-naczyniowych. W badaniu STOP-2 (n=6614, wiek 70-84 lat) felodypina wykazała porównywalną skuteczność w prewencji chorób sercowo-naczyniowych do innych leków przeciwnadciśnieniowych. U dzieci i młodzieży (6-16 lat) felodypina w dawkach 2,5-10 mg nie wykazała skuteczności w obniżaniu ciśnienia tętniczego, a brak jest danych dotyczących długoterminowego wpływu na rozwój i skuteczność terapii w tej grupie wiekowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Plendil 10 mg

antagonista wapnia, antagonista wapnia dihydropirydynowy, beta-adrenolityk, całkowity obwodowy opór naczyniowy, choroba niedokrwienna serca, cyklosporyna, dusznica bolesna, działanie diuretyczne, działanie natriuretyczne, działanie przeciwdusznicowe, felodypina, filtracja kłębuszkowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane nadciśnienie skurczowe, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze lewej komory, pochodna dihydropirydyny, przerost lewej komory serca, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego
Właściwości farmakokinetyczne
Felodypina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Plendil 5 mg i 10 mg) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 15%, niezależnie od dawki w zakresie terapeutycznym. Tmax wynosi 3-5 godzin, a obecność pokarmu bogatego w tłuszcze zwiększa szybkość wchłaniania bez wpływu na całkowity stopień absorpcji. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%, głównie albuminy) oraz dużą objętość dystrybucji (10 l/kg), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm felodypiny jest intensywny i zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Klirens z krwi wynosi około 1200 ml/min, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 25 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 5 dniach stosowania i eliminuje ryzyko kumulacji podczas terapii przewlekłej.

Farmakokinetyka felodypiny wykazuje zmienność w zależności od wieku i funkcji wątroby – u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się podwyższone stężenia leku w osoczu, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym dializowanych, parametry pozostają niezmienione. Drogi eliminacji obejmują głównie wydalanie metabolitów z moczem (około 70%) oraz kałem, przy czym mniej niż 0,5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka felodypiny jest liniowa w zakresie dawek 2,5-10 mg, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawki. Badania u dzieci i młodzieży (6-16 lat) nie wykazały istotnych różnic w parametrach takich jak AUC, Cmax czy okres półtrwania, co sugeruje podobny profil farmakokinetyczny w tej grupie wiekowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Plendil 10 mg

albumina, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, felodypina, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens z krwi, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Plendil zawierający felodypinę w dawkach 5 mg lub 10 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na udokumentowane w badaniach nieklinicznych działanie teratogenne i toksyczne na rozwój płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o bezwzględnym zakazie stosowania leku w ciąży. W przypadku planowania ciąży zaleca się zmianę terapii na lek o udokumentowanym bezpieczeństwie, a w sytuacji zajścia w ciążę podczas stosowania felodypiny – natychmiastowe przerwanie leczenia i konsultację specjalistyczną. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu felodypiny na płodność u ludzi, jednak badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność przy dawkach terapeutycznych.

Felodypina przenika do mleka kobiecego, dlatego stosowanie Plendilu w okresie laktacji nie jest zalecane z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa dla dziecka karmionego piersią. W przypadku konieczności kontynuacji terapii u kobiet karmiących, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią na czas leczenia, po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką ryzyko związane ze stosowaniem leku w tych szczególnych okresach oraz udokumentować przekazanie informacji i uzyskanie świadomej zgody na leczenie, zapewniając pełne zrozumienie potencjalnych zagrożeń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Plendil 10 mg

antykoncepcja, badania niekliniczne, działanie farmakologiczne, felodypina, karmienie piersią, laktacja, metody alternatywnego leczenia, przeciwwskazania w ciąży, przenikanie leku do mleka, świadoma zgoda, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy, zaburzenia rozwoju płodu
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Felodypina, substancja czynna leku Plendil w dawkach 5 mg i 10 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolności psychomotoryczne, co może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń mechanicznych. Najczęstsze działania niepożądane wpływające na bezpieczeństwo prowadzenia to bóle głowy, nudności, zawroty głowy oraz zmęczenie, które mogą zaburzać koncentrację, percepcję przestrzenną i czas reakcji. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest szczególnie podwyższone w początkowym okresie terapii, co wymaga od lekarza szczególnej uwagi i monitorowania pacjenta.

W praktyce klinicznej istotne jest, aby lekarz informował pacjenta o potencjalnym wpływie felodypiny na zdolność prowadzenia pojazdów oraz konieczności powstrzymania się od takich czynności w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych. Zaleca się dokumentowanie przekazanej informacji w dokumentacji medycznej, co ma znaczenie zarówno dla ciągłości opieki, jak i aspektów prawnych. Zarówno dawka 5 mg, jak i 10 mg wymaga zachowania szczególnej ostrożności na początku leczenia oraz monitorowania objawów takich jak bóle głowy, nudności, zawroty głowy i zmęczenie, które mogą wpływać na bezpieczeństwo pacjenta podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Plendil 10 mg

ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, działania niepożądane, felodypina, mechanizm działania leku, nudności, okres terapii, Plendil, substancja czynna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Plendil (felodypina) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej dusznicy bolesnej. Felodypina, jako antagonista kanałów wapniowych, wykazuje działanie wazodylatacyjne, co pozwala na skuteczne obniżenie oporu naczyniowego i poprawę perfuzji mięśnia sercowego. Tabletki Plendil zapewniają stałe stężenie terapeutyczne leku w osoczu dzięki przedłużonemu uwalnianiu, co umożliwia podawanie leku raz na dobę. Preparat może być stosowany zarówno w monoterapii, szczególnie u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem, jak i w terapii skojarzonej, gdy monoterapia jest niewystarczająca. W przypadku dusznicy bolesnej stabilnej Plendil jest stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi, zwłaszcza u pacjentów z współistniejącym nadciśnieniem tętniczym.

Tabletki Plendil 5 mg zawierają 5 mg felodypiny, 28 mg laktozy oraz 5 mg hydroksystearynianu makrogologlicerolu, natomiast tabletki 10 mg zawierają 10 mg felodypiny, 28 mg laktozy i 10 mg hydroksystearynianu makrogologlicerolu. Lek należy przyjmować raz dziennie, najlepiej rano, w całości, popijając wodą, bez rozgryzania czy dzielenia tabletek, aby zachować właściwości przedłużonego uwalniania. Zaleca się unikanie jednoczesnego spożywania soku grejpfrutowego, który może zwiększać stężenie felodypiny w osoczu. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do stanu klinicznego pacjenta. Należy również zwrócić uwagę na obecność laktozy i hydroksystearynianu makrogologlicerolu, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tych substancji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Plendil 10 mg

antagonista wapnia, bloker kanału wapniowego, dusznica bolesna stabilna, działanie wazodylatacyjne, felodypina, lek przeciwdławicowy, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, objawy dławicowe, opór naczyniowy, perfuzja mięśnia sercowego, stężenie felodypiny, stężenie terapeutyczne leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, terapia wielolekowa, układ sercowo-naczyniowy

Plendil Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg

Plendil
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 10 mg