Losartan Krka
Tabletki powlekane, 25 mg
Produkt leczniczy zawiera losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Ponadto jest wskazany w terapii chorób nerek związanych z cukrzycą typu 2 oraz w przewlekłej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, szczególnie tam, gdzie leczenie inhibitorami ACE jest niewłaściwe. Lek pomaga również zmniejszyć ryzyko udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Losartan Krka, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg losartanu potasowego, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, profilaktyce udaru mózgu u pacjentów z przerostem lewej komory oraz u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę. Standardowa dawka początkowa w nadciśnieniu u dorosłych wynosi 50 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg w celu osiągnięcia maksymalnego efektu po 3-6 tygodniach. W niewydolności serca dawka początkowa to 12,5 mg raz na dobę, stopniowo zwiększana co tydzień do maksymalnie 150 mg. U pacjentów z cukrzycą i białkomoczem dawka początkowa to 50 mg, z możliwością zwiększenia do 100 mg po miesiącu. W profilaktyce udaru stosuje się 50 mg z możliwością dodania hydrochlorotiazydu i zwiększenia dawki losartanu do 100 mg. U pacjentów z obniżoną objętością wewnątrznaczyniową zaleca się dawkę początkową 25 mg. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie, natomiast u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć mniejszą dawkę, a lek jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach wątroby.
U dzieci w wieku 6-18 lat dawka zależy od masy ciała: 25 mg raz na dobę dla pacjentów o masie 20-<50 kg (z możliwością zwiększenia do 50 mg) oraz 50 mg raz na dobę dla masy ≥50 kg (z możliwością zwiększenia do 100 mg). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6 lat, z eGFR <30 ml/min/1,73 m² oraz z zaburzeniami czynności wątroby. U osób powyżej 75 roku życia można rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg, choć zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawki. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając wodą, niezależnie od posiłku; tabletki 25 mg można dzielić, natomiast tabletki 50 mg nie są przeznaczone do łamania. Terapia może być prowadzona w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w tym diuretykami, antagonistami wapnia, alfa- i beta-adrenolitykami oraz lekami hipoglikemizującymi u pacjentów z cukrzycą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Losartan Krka 25 mg
adrenolityk, antagonista wapnia, badanie EKG, białkomocz, efekt przeciwnadciśnieniowy, EGFR, glitazon, hemodializoterapia, hydrochlorotiazyd, inhibitor glukozydazy, insulina, leczenie nadciśnienia, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, pacjent pediatryczny, pochodna sulfonylomocznika, przerost lewej komory serca, tabletka powlekana, terapia skojarzona, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Działania niepożądane
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje profil działań niepożądanych oparty na szerokich badaniach klinicznych obejmujących ponad 30 000 pacjentów z różnymi wskazaniami, w tym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca oraz cukrzycą typu 2 z białkomoczem. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym są zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego (częstość ≥1/100 do <1/10). Inne często występujące działania to niedokrwistość (często, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca), hiperkaliemia (często, z odsetkiem hiperkaliemii >5,5 mmol/l wynoszącym 9,9% w badaniu RENAAL), zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy oraz zaburzenia czynności nerek, które mogą być odwracalne po przerwaniu terapii. Rzadziej zgłaszano reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy z potencjalnym zagrożeniem niedrożności dróg oddechowych, zapalenie naczyń, depresję oraz zaburzenia neurologiczne jak parestezje i migrena.
Profil bezpieczeństwa losartanu obejmuje również niezbyt często występujące objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, dławica piersiowa, omdlenia, migotanie przedsionków, incydenty naczyniowo-mózgowe) oraz układu oddechowego (duszność, kaszel). Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak ból brzucha, zaparcia, biegunka, nudności i wymioty, występują niezbyt często, a zapalenie trzustki zgłaszano po wprowadzeniu leku do obrotu. Działania niepożądane ze strony wątroby (zapalenie, zaburzenia czynności) oraz skóry (pokrzywka, świąd, wysypka, fotosensytywność) również odnotowano, choć z różną częstością. Z doświadczeń po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano także bóle mięśni, stawów oraz przypadki rabdomiolizy. W populacji pediatrycznej profil działań niepożądanych jest podobny do dorosłych, jednak dane są ograniczone. Zaleca się monitorowanie i zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Losartan Krka 25 mg
białkomocz, dławica piersiowa, fotosensytywność, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor ACE, losartan potasowy, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, plamica Schoenleina-Henocha, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, szum uszny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia erekcji, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy -
Profil bezpieczeństwa leku
Losartan wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków. U seniorów, w tym powyżej 75 roku życia, losartan jest generalnie bezpieczny, choć można rozważyć niższą dawkę początkową. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest regularne monitorowanie funkcji nerek, ze względu na ryzyko ich pogorszenia, szczególnie przy zwężeniu tętnic nerkowych; przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z aliskirenem u osób z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m². U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie losartanu jest zabronione, natomiast u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności, zwłaszcza na początku terapii lub przy zwiększaniu dawki. W odniesieniu do interakcji z alkoholem brak jest bezpośrednich danych, jednak alkohol może nasilać działanie hipotensyjne losartanu, co potencjalnie zwiększa ryzyko niedociśnienia. W praktyce klinicznej należy uwzględnić te czynniki, aby minimalizować ryzyko działań niepożądanych i zapewnić bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Losartan Krka 25 mg
-
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa losartanu potasowego wykazały akceptowalny profil farmakologiczny bez istotnego ryzyka dla głównych układów organizmu. Testy genotoksyczności nie ujawniły potencjału mutagennego, a badania karcinogenności nie wskazały na ryzyko rakotwórcze, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowej terapii. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek zaobserwowano zmniejszenie liczby erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu, wzrost stężenia azotu mocznikowego oraz sporadyczne podwyższenie kreatyniny w surowicy. Dodatkowo odnotowano zmniejszenie masy serca bez zmian histologicznych oraz uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, w tym owrzodzenia, nadżerki i krwawienia, co odzwierciedla mechanizm działania leku na układ renina-angiotensyna.
Badania reprodukcyjne wykazały toksyczność losartanu dla płodu, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży, manifestującą się obumarciem płodu oraz wadami rozwojowymi. Te wyniki są zgodne z rolą układu renina-angiotensyna w rozwoju nerek i innych narządów płodu, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania losartanu u kobiet ciężarnych w późniejszych etapach ciąży. Podsumowując, losartan potasowy charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa farmakologicznego i genotoksycznego, jednak wymaga ostrożności ze względu na potencjalne działania toksyczne przy długotrwałym stosowaniu oraz wyraźne przeciwwskazania w ciąży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Losartan Krka 25 mg
azot mocznikowy, badanie przedkliniczne, działanie rakotwórcze, efekt mutagenny, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, kreatynina w surowicy, lek przeciwnadciśnieniowy, Losartan Krka, losartan potasowy, obumarcie płodu, parametry krwinek czerwonych, potencjał rakotwórczy, rozwój płodu, ryzyko karcinogenne, stężenie hemoglobiny, toksyczność po podaniu, toksyczność reprodukcyjna, układ renina-angiotensyna, wada rozwojowa -
Skład i postać leku
Losartan Krka jest dostępny w trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg losartanu potasowego, co odpowiada odpowiednio 22,9 mg, 45,8 mg i 91,5 mg losartanu. Tabletki powlekane różnią się kształtem, kolorem oraz wymiarami, a także zawartością laktozy jednowodnej: 27,3 mg w dawce 25 mg, 54,7 mg w dawce 50 mg oraz 109,3 mg w dawce 100 mg. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celaktozę, laktozę jednowodną, celulozę, skrobię kukurydzianą, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian, hypromelozę oraz barwniki (żółcień chinolinową E104 tylko w dawce 25 mg i tytanu dwutlenek E171). Tabletki 25 mg i 50 mg posiadają rowek podziału, jednak linia podziału w tabletce 50 mg nie jest przeznaczona do przełamywania.
Produkt jest pakowany w blistry z folii PCV/PVDC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań (od 7 do 100 tabletek), choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie. Losartan Krka należy przechowywać w temperaturze do 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią. Okres ważności wynosi 5 lat. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności przy usuwaniu produktu. Informacje te są istotne przy doborze dawki i formy leku, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Losartan Krka 25 mg
blister PCV/PVDC/Aluminium, celaktoza, celuloza mikrokrystaliczna, celuloza w proszku, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, losartan potasowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana kukurydziana, stearynian magnezu, tabletka powlekana, wilgoć, żółcień chinolinowa -
Specjalne ostrzeżenia
Losartan Krka wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, ryzykiem niedociśnienia objawowego (zwłaszcza przy zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej i niedoborze sodu), zaburzeniami elektrolitowymi (w tym hiperkaliemią, szczególnie u chorych z cukrzycą typu 2 i nefropatią), oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Monitorowanie stężenia potasu i klirensu kreatyniny jest kluczowe, zwłaszcza przy klirensie 30-50 ml/min. Nie zaleca się łączenia losartanu z lekami oszczędzającymi potas, suplementami potasu czy inhibitorami ACE ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek. U dzieci z GFR <30 ml/min/1,73 m² stosowanie jest przeciwwskazane. Dawkowanie należy dostosować u pacjentów z marskością wątroby, a u ciężkich zaburzeń czynności wątroby losartan jest przeciwwskazany.
Losartan nie powinien być stosowany w ciąży ani u pacjentek planujących ciążę; w przypadku potwierdzenia ciąży leczenie należy natychmiast przerwać. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami rytmu, zwężeniem zastawek serca lub kardiomiopatią przerostową konieczne jest dokładne monitorowanie ciśnienia tętniczego ze względu na ryzyko niedostatecznej perfuzji wieńcowej i powikłań sercowo-naczyniowych. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest niewskazana z powodu zwiększonego ryzyka niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek, a w nefropatii cukrzycowej łączenie inhibitorów ACE i AIIRA jest przeciwwskazane. Produkt zawiera laktozę jednowodną (od 27,3 mg w dawce 25 mg do 109,3 mg w dawce 100 mg) i nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub brakiem laktazy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Losartan Krka
antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, dysfagia, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kardiomiopatia przerostowa, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, lek moczopędny oszczędzający potas, marskość wątroby, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedobór sodu, niedociśnienie objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pierwotny hiperaldosteronizm, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Losartan, antagonista receptora angiotensyny II, jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane ryzyko toksycznego wpływu na rozwój płodu, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie losartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki przyjmującej losartan, lek należy natychmiast odstawić i rozważyć alternatywne leczenie hipotensyjne o potwierdzonym bezpieczeństwie. Ekspozycja na losartan w ciąży wymaga ścisłej kontroli ultrasonograficznej oceniającej rozwój płodu, funkcję nerek oraz objętość płynu owodniowego, a także monitorowania parametrów nerkowych matki i noworodka po porodzie.
Stosowanie losartanu podczas laktacji nie jest zalecane z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków, które są szczególnie wrażliwe na działanie leków. Pacjentki planujące ciążę lub karmiące piersią powinny być informowane o konieczności zmiany terapii na leki o ustalonym profilu bezpieczeństwa. Noworodki narażone na losartan w okresie prenatalnym wymagają ścisłej obserwacji klinicznej, zwłaszcza pod kątem niedociśnienia tętniczego, niewydolności nerek oraz hiperkaliemii. W praktyce klinicznej zaleca się natychmiastowe przerwanie losartanu po potwierdzeniu ciąży oraz wdrożenie alternatywnej terapii hipotensyjnej, aby zminimalizować ryzyko powikłań u matki i dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Losartan Krka 25 mg
AIIRA, antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne, czynność nerek, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kostnienie czaszki, leczenie hipotensyjne, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, parametry nerkowe, płyn owodniowy, toksyczny wpływ na rozwój płodu, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Losartan Krka, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, nie posiada specyficznych badań oceniających bezpośredni wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, ze względu na charakterystykę działania losartanu potasowego, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać koordynację wzrokowo-ruchową, stabilność postawy oraz czujność, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa podczas prowadzenia pojazdów. Szczególnie podwyższone ryzyko obserwuje się na początku terapii oraz podczas zwiększania dawki, kiedy organizm adaptuje się do leku i zmieniają się wartości ciśnienia tętniczego. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych potencjalnych skutkach oraz konieczności monitorowania własnej reakcji na lek, zwłaszcza w kontekście zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
W trakcie konsultacji lekarz powinien uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek pacjenta, współistniejące schorzenia neurologiczne, stosowanie innych leków oraz charakter wykonywanej pracy. Zaleca się, aby pacjent unikał prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w pierwszych dniach terapii oraz podczas modyfikacji dawki, a także natychmiast zaprzestał tych czynności w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub senności. Dodatkowo, należy odradzać spożywanie alkoholu, który może nasilać działania niepożądane losartanu. Lekarz powinien odnotować w dokumentacji medycznej przekazanie tych informacji, co jest istotne zarówno z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjenta, jak i ochrony prawnej lekarza. Regularne przyjmowanie leku o stałych porach dnia pomaga minimalizować wahania stężenia substancji czynnej i potencjalne ryzyko działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Losartan Krka 25 mg
bezpieczeństwo farmakoterapii, ciśnienie tętnicze, czas reakcji, działanie niepożądane, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan, Losartan Krka, losartan potasowy, początek terapii, senność, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, układ sercowo-naczyniowy, współistniejące schorzenia, zawroty głowy, zwiększanie dawki -
Wskazania do stosowania
Losartan Krka, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) stosowanym w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Lek znajduje również zastosowanie u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadciśnieniem tętniczym, u których występuje białkomocz ≥0,5 g/dobę, wspomagając ochronę funkcji nerek. Ponadto, losartan jest wskazany w przewlekłej niewydolności serca u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory ≤40%, u których leczenie inhibitorami ACE jest przeciwwskazane lub źle tolerowane (np. z powodu kaszlu). Nie zaleca się zmiany terapii na losartan u pacjentów stabilizowanych na inhibitorach ACE.
Losartan Krka redukuje także ryzyko udaru mózgu u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i potwierdzonym przerostem lewej komory serca w badaniu EKG, co potwierdzają wyniki badania LIFE. Tabletki zawierają odpowiednio 22,9 mg, 45,8 mg lub 91,5 mg czystego losartanu potasowego, a ich rozmiary i zawartość laktozy jednowodnej (od 27,3 mg do 109,3 mg) różnią się w zależności od dawki, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki 25 mg i 50 mg posiadają rowek podziału, umożliwiający dostosowanie dawki, natomiast tabletki 100 mg nie mają rowka. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Losartan Krka 25 mg
antagonista receptora angiotensyny II, badanie elektrokardiograficzne, białkomocz, choroba nerek, cukrzyca typu 2, frakcja wyrzutowa lewej komory, incydent mózgowo-naczyniowy, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nietolerancja laktozy, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, tabletka powlekana, udar mózgu