Singulair Mini – Granulat

Singulair Mini
Granulat, 4 mg

Produkt leczniczy zawiera 4 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego w granulkach. Stosuje się go wspomagająco w leczeniu astmy przewlekłej u dzieci od 6 miesięcy do 5 lat, szczególnie gdy inne leki nie zapewniają odpowiedniej kontroli. Może również zastępować małe dawki wziewnych glikokortykosteroidów u małych dzieci z łagodną astmą. Ponadto jest używany w profilaktyce astmy wysiłkowej u dzieci powyżej 2 lat.

Pobierz ChPL PDF Singulair Mini – Granulat – 4 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Singulair Mini zawiera montelukast w dawce 4 mg granulatu w saszetce, przeznaczony do leczenia astmy oskrzelowej u dzieci w wieku 6 miesięcy do 5 lat. Standardowa dawka to 1 saszetka raz na dobę, podawana wieczorem, bez konieczności dostosowywania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Lek można podawać bezpośrednio doustnie lub po wymieszaniu z zimnym lub o temperaturze pokojowej miękkim pokarmem (np. mus jabłkowy, lody, marchewka z ryżem). Granulat należy podać niezwłocznie po otwarciu saszetki, w ciągu 15 minut, a po wymieszaniu z pokarmem nie wolno go przechowywać. Montelukast wykazuje terapeutyczny efekt już po pierwszej dobie stosowania, jednak skuteczność u dzieci poniżej 2 lat jest ograniczona i wymaga oceny po 2-4 tygodniach terapii, z przerwaniem leczenia w przypadku braku odpowiedzi.

Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u dzieci z umiarkowaną astmą przewlekłą, a jego stosowanie zamiast wziewnych glikokortykosteroidów w astmie łagodnej (objawy częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie, oraz objawy nocne 2-4 razy w miesiącu) jest dopuszczalne jedynie u pacjentów bez ciężkich zaostrzeń i z trudnościami w stosowaniu wziewnych GKS. W przypadku braku kontroli objawów po 2-4 tygodniach, należy rozważyć terapię dodatkową lub zmianę leczenia. Nie zaleca się nagłego odstawiania wziewnych GKS przy włączaniu Singulair Mini. Dawkowanie jest takie samo u obu płci i nie wymaga modyfikacji u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami wątroby; brak jest danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Singulair Mini 4 mg

astma oskrzelowa, astma przewlekła, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czynność płuc, doustny glikokortykosteroid, glikokortykosteroid wziewny, kontrola objawów astmy, lek przeciwzapalny, montelukast, montelukast sodowy, napad astmy, niewydolność nerek, objaw astmy, objawy nocne, parametr kontroli astmy, skurcz oskrzeli, tabletka do rozgryzania i żucia, terapia wspomagająca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie astmy
Działania niepożądane
Montelukast w dawce 4 mg (Singulair Mini, granulat) wykazuje stabilny i akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi u dzieci od 6 miesięcy do 14 lat oraz u dorosłych, nawet przy długotrwałym stosowaniu do 2 lat. W badaniach klinicznych u 175 dzieci z astmą przewlekłą (6 mies. – 2 lata) oraz 1038 dzieci z astmą sporadyczną (6 mies. – 5 lat) nie zaobserwowano istotnych zmian w profilu działań niepożądanych. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane o częstości ≥1/100 do <1/10 obejmowały u najmłodszych pacjentów biegunkę, hiperkinezę, zaostrzenia astmy i zmiany skórne, u dzieci 2-5 lat ból brzucha, wysypkę i hiperkinezę, natomiast u starszych dzieci i dorosłych dominował ból głowy. Po wprowadzeniu do obrotu odnotowano także częstość występowania zakażeń górnych dróg oddechowych (≥1/10), biegunki, podwyższonej aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT), wysypki oraz gorączki (≥1/100 do <1/10).
Ważne jest zwrócenie szczególnej uwagi na potencjalne działania niepożądane o charakterze neuropsychiatrycznym (zaburzenia snu, koszmary, bezsenność, myśli samobójcze, omamy), które występują z częstością od niezbyt częstej do bardzo rzadkiej, a także na reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, oraz bardzo rzadkie, ale poważne powikłania takie jak zespół Churga-Strauss (CSS) i zapalenie wątroby. Monitorowanie funkcji wątroby jest zalecane u pacjentów z objawami sugerującymi uszkodzenie narządu. Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów, szczególnie pediatrycznych, oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Singulair Mini 4 mg

anafilaksja, astma przewlekła, astma sporadyczna, ból brzucha, ból mięśni, ból stawów, cholestatyczne zapalenie wątroby, działanie niepożądane, eozynofilia płucna, hiperkineza, hipoestezja, krwawienie z nosa, montelukast, myśl samobójcza, naciek eozynofilowy wątroby, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, obrzęk naczynioruchowy, omam, parestezja, podwyższone aminotransferazy, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, somnambulizm, trombocytopenia, uszkodzenie wątroby, zaburzenie neuropsychiatryczne, zaburzenie obsesyjno-kompulsywne, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby, zespół Churga-Strauss
Interakcje leku
Montelukast, substancja czynna preparatu Singulair Mini (4 mg, granulat), wykazuje korzystny profil interakcji lekowych, umożliwiając jednoczesne stosowanie z wieloma lekami stosowanymi w profilaktyce i leczeniu astmy, takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol + noretyndron 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich farmakokinetykę. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących te enzymy, takich jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, które mogą zmniejszać ekspozycję na montelukast (np. fenobarbital obniża AUC montelukastu o około 40%). W przypadku inhibitorów CYP 2C8, takich jak gemfibrozyl, obserwuje się 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, jednak nie jest konieczna modyfikacja dawki, choć zaleca się monitorowanie działań niepożądanych. Inhibitory o mniejszej sile, np. trimetoprim, oraz silny inhibitor CYP 3A4 – itrakonazol, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.

Brak jest bezpośrednich danych dotyczących interakcji montelukastu z alkoholem, jednak ze względu na metabolizm przez enzymy wątrobowe CYP 3A4, 2C8 i 2C9, teoretycznie możliwe są interakcje metaboliczne, zwłaszcza przy przewlekłym lub jednorazowym spożyciu alkoholu, który może indukować lub hamować aktywność tych enzymów. Z tego względu zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii Singulair Mini, szczególnie u pacjentów pediatrycznych. Podsumowując, montelukast charakteryzuje się niskim ryzykiem interakcji klinicznych z większością leków stosowanych w terapii astmy, jednak wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących CYP 3A4, 2C8 i 2C9 oraz monitorowania pacjentów na lekach takich jak fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna i gemfibrozyl.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Singulair Mini 4 mg

astma, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy wątrobowe, etynyloestradiol z noretyndronem, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, hamowanie enzymatyczne, indukcja enzymatyczna, induktory CYP, induktory enzymów, inhibitor CYP, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, itrakonazol, izoenzymy CYP, krzywa stężenia, montelukast, pacjenci pediatryczni, paklitaksel, populacja pediatryczna, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat enzymatyczny, substraty CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku kobiet karmiących zaleca się stosowanie leku jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka ludzkiego, choć potwierdzono przenikanie do mleka szczurów. U pacjentów prowadzących pojazdy należy zachować ostrożność, mimo braku istotnego wpływu na zdolność prowadzenia, ponieważ zgłaszano objawy takie jak senność i zawroty głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem oraz stosowania u seniorów, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.

Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek lek można podawać bez konieczności modyfikacji dawki, co wskazuje na korzystny profil farmakokinetyczny w tej grupie. Natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność; dawkowanie nie wymaga korekty przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach, jednak brak jest danych dotyczących stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Singulair Mini 4 mg
Przeciwwskazania
Singulair Mini (montelukast 4 mg, granulat) jest lekiem, którego stosowanie wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do terapii jest nadwrażliwość na montelukast lub substancje pomocnicze. Objawy sugerujące reakcję alergiczną obejmują wysypkę, obrzęk naczynioruchowy, świąd oraz trudności w oddychaniu, co wymaga natychmiastowego zaprzestania podawania leku i wdrożenia odpowiedniego leczenia. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji na antagonistów receptora leukotrienowego.

W przypadku potwierdzonej nadwrażliwości na montelukast lub składniki preparatu Singulair Mini należy bezwzględnie zrezygnować z jego stosowania i rozważyć alternatywne metody leczenia. Kluczowe jest również poinformowanie pacjenta lub opiekunów o konieczności unikania leków zawierających montelukast oraz dokumentacja tej informacji w historii choroby. Edukacja pacjentów w zakresie wczesnego rozpoznawania objawów alergicznych jest niezbędna, aby zapobiec poważnym powikłaniom poprzez szybkie zgłoszenie się do lekarza i przerwanie terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Singulair Mini 4 mg

alergolog, antagonista receptora leukotrienowego, duszność, granulat leczniczy, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, reakcja alergiczna, substancja czynna, świąd, wysypka skórna, wywiad alergologiczny
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, substancji czynnej leku Singulair Mini (4 mg, granulat), może wystąpić po przyjęciu dawek znacznie przekraczających zalecane dawkowanie terapeutyczne. Badania kliniczne wykazały bezpieczeństwo stosowania montelukastu nawet w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez około tydzień u dorosłych, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. W praktyce klinicznej odnotowano przypadki ostrego przedawkowania, w tym dawki do 1000 mg, co u 42-miesięcznego dziecka odpowiadało około 61 mg/kg masy ciała. Objawy przedawkowania, jeśli występowały, były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku i obejmowały ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową, z reguły o charakterze przemijającym i samoograniczającym się.

Nie istnieją szczegółowe wytyczne dotyczące leczenia przedawkowania montelukastu ani dane potwierdzające skuteczność dializy otrzewnowej czy hemodializy w eliminacji leku. Zaleca się stosowanie standardowych procedur postępowania objawowego i podtrzymującego funkcje życiowe, z monitorowaniem parametrów życiowych oraz obserwacją pod kątem wystąpienia objawów niepożądanych. Analiza dostępnych danych wskazuje na niski potencjał toksyczny montelukastu nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne, jednak każdy przypadek przedawkowania wymaga ostrożności i odpowiedniej obserwacji klinicznej, szczególnie u pacjentów pediatrycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Singulair Mini 4 mg

ból brzucha, ból głowy, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, hemodializa, montelukast, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadmierne pragnienie, ostre przedawkowanie, parametry życiowe, postępowanie objawowe, profil bezpieczeństwa, senność, Singulair Mini, substancja czynna, wymioty, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu, substancji czynnej preparatu Singulair Mini 4 mg, wykazały korzystny profil toksykologiczny. W badaniach toksyczności ogólnej u gryzoni zaobserwowano jedynie niewielkie, przemijające zmiany biochemiczne (wzrost ALT, zmiany glukozy, fosforu i triglicerydów) przy narażeniu ponad 17-krotnie przekraczającym dawkę kliniczną. U małp objawy toksyczne pojawiły się dopiero przy dawce 150 mg/kg/dobę, co odpowiada ekspozycji ponad 232-krotnie wyższej niż kliniczna. Toksyczność ostra wykazała bardzo szeroki margines bezpieczeństwa – brak śmiertelności przy dawce 5000 mg/kg u myszy i szczurów, co stanowi 25 000-krotność dawki klinicznej. Montelukast nie wykazywał działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg/dobę oraz nie powodował mutagenności ani rakotwórczości w testach in vitro i in vivo.

Badania reprodukcyjne potwierdziły brak negatywnego wpływu montelukastu na płodność i zdolności rozrodcze zwierząt przy narażeniu ponad 24-krotnie wyższym niż kliniczne. W badaniach rozwojowych u szczurów odnotowano jedynie nieznaczne zmniejszenie masy ciała potomstwa przy dawce 200 mg/kg/dobę (69-krotność dawki klinicznej), natomiast u królików stwierdzono zwiększoną częstość niepełnego kostnienia przy ekspozycji ponad 24-krotnie wyższej niż kliniczna. Montelukast przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka zwierząt, co wymaga uwagi przy stosowaniu leku w ciąży i laktacji. Podsumowując, wyniki badań przedklinicznych wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa montelukastu oraz brak istotnych działań niepożądanych przy dawkach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Singulair Mini 4 mg

aminotransferaza alaninowa, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, bariera łożyskowa, dawka kliniczna, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fosfor, genotoksyczność, glukoza, montelukast sodowy, niepełne kostnienie, promieniowanie UVA, promieniowanie UVB, test in vitro, test in vivo, toksyczność ostra, toksyczność rozwojowa, triglicerydy
Skład i postać leku
Singulair Mini to produkt leczniczy zawierający montelukast w dawce 4 mg w postaci granulatu, przeznaczony głównie do leczenia astmy oskrzelowej u najmłodszych pacjentów. Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego, występuje tutaj jako sól sodowa. Granulat jest biały, gruboziarnisty i jednorodny, co ułatwia podanie u dzieci, u których stosowanie tabletek jest utrudnione. Substancje pomocnicze to mannitol (E 421), hydroksypropyloceluloza (E 463) oraz magnezu stearynian, które poprawiają smak, konsystencję i zapobiegają zbrylaniu się granulatu.

Produkt jest pakowany w saszetki z wielowarstwowego materiału (polietylen, aluminium, poliester), co zapewnia ochronę przed czynnikami zewnętrznymi. Singulair Mini należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, z dala od światła i wilgoci. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani interakcji granulatu z materiałami opakowania. Niewykorzystane resztki leku powinny być utylizowane zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec negatywnemu wpływowi na środowisko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Singulair Mini 4 mg

antagonista receptora leukotrienowego, astma oskrzelowa, granulat, hydroksypropyloceluloza, interakcja lekowa, mannitol, montelukast, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja słodząca, substancja wiążąca
Specjalne ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem terapii montelukastem w dawce 4 mg (Singulair Mini) u dzieci w wieku 6 miesięcy do 2 lat, konieczne jest precyzyjne rozpoznanie astmy przewlekłej przez specjalistę. Montelukast nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy, gdzie zaleca się stosowanie krótkodziałających β2-agonistów wziewnych. Nagłe odstawienie glikokortykosteroidów, zarówno wziewnych, jak i doustnych, jest niewskazane i nie powinno być zastępowane montelukastem bez nadzoru lekarskiego. W trakcie terapii należy monitorować objawy zespołu Churga-Strauss, zwłaszcza eozynofilię, wysypkę naczyniową, pogorszenie funkcji płuc, powikłania kardiologiczne oraz neuropatię, które mogą wymagać leczenia glikokortykosteroidami ogólnoustrojowymi. Pacjenci z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy powinni unikać jego stosowania oraz innych NLPZ, gdyż mogą one nasilać objawy astmy mimo terapii montelukastem.

W trakcie stosowania montelukastu u pacjentów w różnych grupach wiekowych zgłaszano poważne zdarzenia neuropsychiatryczne, takie jak zmiany zachowania, depresja oraz skłonności samobójcze. W przypadku ich wystąpienia konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i ponowna ocena kliniczna pacjenta. Opiekunowie powinni być szczegółowo poinformowani o ryzyku tych działań niepożądanych i konieczności szybkiego kontaktu z lekarzem. Singulair Mini zawiera mniej niż 23 mg sodu na saszetkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Singulair Mini

antagonista receptora leukotrienowego, astma przewlekła, depresja, eozynofil, eozynofilia układowa, glikokortykosteroid ogólnoustrojowy, glikokortykosteroid wziewny, krótko działający β-agonista, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy płucne, ostry napad astmy, pediatra, powikłanie kardiologiczne, pulmonolog, skłonność samobójcza, wysypka naczyniowa, zaburzenie neuropsychiatryczne, zaostrzenie astmy, zapalenie naczyń krwionośnych, zespół Churga-Strauss
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej u dorosłych i dzieci. Mechanizm działania polega na blokowaniu prozapalnych leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), co prowadzi do zmniejszenia skurczu oskrzeli, wydzielania śluzu, obrzęku błony śluzowej oraz napływu eozynofilów. Montelukast podawany doustnie w dawkach 4-10 mg wykazuje szybkie działanie rozszerzające oskrzela (efekt po 2 godzinach) i synergistyczne z β-agonistami. W badaniach klinicznych u dorosłych dawka 10 mg/dobę poprawiała FEV1 o 10,4% i PEFR o 24,5 l/min, jednocześnie zmniejszając zużycie β-agonistów o 26,1% w porównaniu z placebo. U dzieci w wieku 6-14 lat dawka 5 mg/dobę poprawiała FEV1 o 8,71% i PEFR o 27,9 l/min oraz redukowała stosowanie β-agonistów o 11,7%. Montelukast wykazuje również skuteczność w profilaktyce powysiłkowego skurczu oskrzeli oraz u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, poprawiając kontrolę astmy i zmniejszając zapotrzebowanie na leki objawowe.

W terapii skojarzonej z wziewnymi glikokortykosteroidami montelukast zwiększa efektywność leczenia, poprawiając FEV1 o 5,43% i zmniejszając zużycie β-agonistów o 8,7%, w porównaniu do samego beklometazonu. W badaniach długoterminowych u dzieci z łagodną astmą przewlekłą montelukast (5 mg/dobę) był nie gorszy od flutykazonu w zwiększaniu odsetka dni bez konieczności stosowania leków doraźnych (RFD), choć odsetek zaostrzeń i stosowanie glikokortykosteroidów ogólnoustrojowych było nieco wyższe w grupie montelukastu. U dzieci w wieku 2-5 lat montelukast w dawce 4 mg/dobę zmniejszał częstość zaostrzeń astmy o 31,9% (1,6 vs 2,34 epizodów rocznie) oraz poprawiał kontrolę objawów. Skuteczność u najmłodszych dzieci (6 miesięcy – 2 lata) opiera się na ekstrapolacji danych farmakokinetycznych i klinicznych. Montelukast stanowi wartościowe uzupełnienie terapii astmy, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego oraz w profilaktyce powysiłkowego skurczu oskrzeli.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Singulair Mini 4 mg

antagonista receptora leukotrienowego, astma łagodna, astma oskrzelowa, astma przewlekła, astma sporadyczna, beklometazon, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, działanie prozapalne, eikozanoid, eozynofil, flutykazon, komora inhalacyjna, komórka tuczna, kromoglikan sodu, leukotrien cysteinylowy, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, napływ eozynofilów, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, patogeneza astmy, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, reakcja zapalna, receptor CysLT1, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, wydzielanie śluzu, wziewny glikokortykosteroid
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast, substancja czynna leku Singulair Mini w postaci granulatu 4 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach u dzieci w wieku 6 miesięcy do 2 lat. Cmax w tej grupie jest niemal dwukrotnie wyższe niż u dorosłych przyjmujących tabletkę 10 mg, u których Tmax wynosi 3 godziny, a biodostępność doustna wynosi około 64%. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę do rozgryzania i żucia 4 mg, Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, przy czym pokarm nie wywiera istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę granulatu 4 mg ani tabletki powlekanej 10 mg. W przypadku tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych, standardowy posiłek zmniejsza biodostępność z 73% do 63%. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, a przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnych interakcji z inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol. Metabolity montelukastu są nieoznaczalne w osoczu i mają minimalne znaczenie terapeutyczne.

Eliminacja montelukastu odbywa się głównie z żółcią, co potwierdza fakt, że 86% radioaktywności po podaniu doustnym wykryto w kale, a mniej niż 0,2% w moczu. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi około 45 ml/min. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u osób z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby; brak danych dotyczących ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh >9). Ze względu na dominujący sposób wydalania, nie przewiduje się konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, choć brak jest dedykowanych badań. Stosowanie montelukastu w dawkach terapeutycznych (10 mg/dobę) nie wpływa na stężenia teofiliny, natomiast bardzo wysokie dawki (20-60-krotność zalecanej) mogą je obniżać.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Singulair Mini 4 mg

bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, farmakokinetyka montelukastu, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, metabolity montelukastu, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, teofilina, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Singulair Mini (montelukast 4 mg, granulat) może być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas laktacji wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po dokładnej ocenie stosunku korzyści terapeutycznych do potencjalnego ryzyka dla płodu lub dziecka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania montelukastu, a dane kliniczne z prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych nie wskazują na zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych. Jednakże ograniczenia metodologiczne tych badań, takie jak mała liczebność grup, retrospektywny charakter zbierania danych oraz brak spójności grup porównawczych, wymagają ostrożności w interpretacji wyników. W przypadku kobiet karmiących piersią brak jest jednoznacznych danych potwierdzających przenikanie montelukastu do mleka kobiecego, choć badania na szczurach wykazały taką możliwość, co podkreśla konieczność indywidualnej oceny ryzyka i korzyści przed podjęciem decyzji o terapii.

W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjentkę o dostępnych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania montelukastu w ciąży i laktacji, uwzględniając ograniczenia badań oraz podkreślając, że lek należy stosować tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne. Należy omówić potencjalne korzyści i ryzyko terapii oraz rozważyć alternatywne metody leczenia o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. W przypadku decyzji o zastosowaniu Singulair Mini w tych okresach wskazane jest regularne monitorowanie stanu zdrowia pacjentki oraz, w miarę możliwości, rozwoju płodu lub dziecka karmionego piersią, aby zapewnić optymalną opiekę i minimalizować potencjalne ryzyko związane z terapią montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Singulair Mini 4 mg

badania kliniczne, badania kohortowe, badania przedkliniczne, bezpieczeństwo w ciąży, choroba podstawowa, dane kliniczne, dysfagia, karmienie piersią, korzyści terapeutyczne, laktacja, mleko kobiece, modele zwierzęce, montelukast, przenikanie do mleka, Singulair Mini, wady wrodzone, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Singulair Mini, zawierający 4 mg montelukastu sodowego w formie granulatu, zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność lub zawroty głowy, które potencjalnie mogą upośledzać zdolność do wykonywania tych czynności. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych możliwych objawach, zalecić monitorowanie reakcji na lek, zwłaszcza na początku terapii, oraz powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w przypadku ich wystąpienia. Należy również ostrzec przed łączeniem montelukastu z substancjami nasilającymi senność, np. alkoholem czy niektórymi lekami przeciwalergicznymi.

W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie indywidualnych czynników ryzyka, takich jak wiek pacjenta (szczególnie osoby starsze), choroby współistniejące, stosowanie innych leków oraz charakter wykonywanej pracy (np. zawodowi kierowcy). Dokumentowanie w historii choroby informacji przekazanych pacjentowi dotyczących potencjalnego wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn stanowi element należytej staranności lekarskiej. Takie postępowanie jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii oraz minimalizacji ryzyka zdarzeń medycznych i prawnych związanych z terapią montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Singulair Mini 4 mg

charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, farmakoterapia, granulat, historia choroby, lek przeciwalergiczny, montelukast, montelukast sodowy, profil bezpieczeństwa, reakcja na lek, senność, Singulair Mini, terapia pacjenta, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Singulair Mini, zawierający 4 mg montelukastu sodowego w postaci granulatu, jest wskazany do leczenia astmy przewlekłej o nasileniu łagodnym do umiarkowanego u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jako terapia pomocnicza, zwłaszcza gdy standardowa terapia wziewnymi glikokortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów. U dzieci w wieku 2-5 lat preparat może stanowić alternatywę dla małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów, pod warunkiem braku ciężkich napadów astmy wymagających doustnych glikokortykosteroidów oraz trudności w stosowaniu inhalatorów. Ponadto, Singulair Mini jest zalecany w profilaktyce astmy wysiłkowej u pacjentów od 2 roku życia, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Preparat charakteryzuje się postacią białego granulatu o sypkiej konsystencji, co ułatwia podawanie u małych dzieci i pacjentów z trudnościami w przyjmowaniu leków. Montelukast, jako selektywny antagonista receptorów leukotrienowych, blokuje działanie leukotrienów cysteinylowych, oferując mechanizm działania odmienny od glikokortykosteroidów, co może być korzystne w wybranych przypadkach pediatrycznych. Przed zastosowaniem Singulair Mini konieczna jest dokładna ocena nasilenia astmy oraz skuteczności dotychczasowego leczenia, a także potwierdzenie wskazań klinicznych, w tym wykluczenie ciężkich napadów astmy i ocena dominującego objawu astmy wysiłkowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Singulair Mini 4 mg

antagonista receptorów leukotrienowych, astma przewlekła, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła łagodna do umiarkowanej, astma wysiłkowa, ciężki napad astmy, doustny glikokortykosteroid, droga oddechowa, krótko działający β-agonista, leukotrien cysteinylowy, montelukast, montelukast sodowy, Singulair Mini, skurcz oskrzeli wysiłkowy, terapia pomocnicza, wziewny glikokortykosteroid

Singulair Mini Granulat, 4 mg

Singulair Mini
Granulat, 4 mg