Monkasta – Tabletki do rozgryzania i żucia

Monkasta
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Produkt zawiera montelukast w postaci montelukastu sodowego oraz aspartam jako substancję pomocniczą. Stosowany jest jako lek dodatkowy u pacjentów z łagodną do umiarkowanej astmą, gdy inne metody leczenia wziewnymi kortykosteroidami i β-agonistami nie wystarczają. Może być także stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u niektórych pacjentów z astmą. Ponadto zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym u dzieci od 6 roku życia i starszych.

Pobierz ChPL PDF Monkasta – Tabletki do rozgryzania i żucia – 5 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Monkasta 5 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia jest wskazana do leczenia astmy u dzieci w wieku 6-14 lat, z zalecaną dawką 1 tabletki (5 mg montelukastu) raz na dobę, przyjmowaną wieczorem, 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Lek wykazuje efekt terapeutyczny już w ciągu pierwszych 24 godzin od rozpoczęcia terapii. Nie wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, jednak brak jest danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby. Stosowanie leku powinno być systematyczne, niezależnie od nasilenia objawów astmy, a schemat dawkowania jest identyczny dla obu płci.

Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u pacjentów z umiarkowaną astmą przewlekłą. W astmie łagodnej może zastąpić małe dawki wziewnych kortykosteroidów jedynie u dzieci bez ciężkich napadów astmy i u tych, którzy nie mogą stosować wziewnych kortykosteroidów. W przypadku braku kontroli objawów w ciągu miesiąca terapii, konieczna jest rewizja leczenia i ewentualne włączenie dodatkowych leków przeciwzapalnych. Tabletki Monkasta 5 mg nie są przeznaczone dla dzieci poniżej 6 lat, dla których dostępne są inne formy leku (4 mg dla 2-5 lat, 10 mg dla ≥15 lat). Podczas terapii ważne jest regularne monitorowanie skuteczności i unikanie nagłego odstawienia wziewnych kortykosteroidów, jeśli Monkasta stosowana jest jako terapia wspomagająca.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Monkasta 5 mg

astma, astma przewlekła łagodna, astma przewlekła umiarkowana, czynność płuc, doustne kortykosteroidy, kontrola objawów astmy, lek przeciwzapalny, monoterapia, montelukast, napad astmy, niewydolność nerek, parametry astmy, podanie doustne, tabletki do rozgryzania i żucia, terapia wspomagająca, wziewne kortykosteroidy, zaburzenia czynności wątroby
Działania niepożądane
Produkt leczniczy Monkasta zawierający montelukast sodowy w dawce 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) oraz 10 mg (tabletki powlekane) był oceniany w licznych badaniach klinicznych obejmujących około 1750 dzieci w wieku 6-14 lat oraz około 4000 dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u dzieci były bóle brzucha, natomiast u dorosłych ból głowy. Profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny podczas długotrwałej terapii (do 12 miesięcy u dzieci i do 2 lat u dorosłych). Częstość występowania działań niepożądanych obejmuje m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często ≥1/10), ból głowy i ból brzucha (często ≥1/100 do <1/10), podwyższone aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) (często), a także rzadkie reakcje nadwrażliwości, trombocytopenię i zespół Churga-Strauss (bardzo rzadko <1/10 000).

Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia psychiczne, które mogą obejmować od stosunkowo częstych objawów takich jak zaburzenia snu, lęk, nadpobudliwość psychoruchowa, po rzadkie, ale poważne zdarzenia jak myśli i zachowania samobójcze, omamy czy dezorientację. Występują również zaburzenia wątroby, od podwyższonych enzymów wątrobowych do bardzo rzadkich przypadków zapalenia wątroby o różnej etiologii. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, oraz zespół Churga-Strauss stanowią potencjalnie zagrażające życiu powikłania. Zaleca się uważne monitorowanie pacjentów pod kątem objawów psychiatrycznych, funkcji wątroby, reakcji alergicznych oraz symptomów zespołu Churga-Strauss, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu i redukcji kortykosteroidów. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru, a pacjentów należy informować o konieczności zgłaszania nietypowych objawów podczas terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Monkasta 5 mg

anafilaksja, ból brzucha, ból głowy, cholestatyczne zapalenie wątroby, dezorientacja, eozynofilia płucna, hipoestezja, kołatanie serca, krwawienie z nosa, mimowolne oddawanie moczu, montelukast sodowy, myśli samobójcze, naciek eozynofilowy wątroby, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, omam, parestezja, podwyższone aminotransferazy, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, skłonność do krwawień, somnambulizm, suchość jamy ustnej, świąd, tabletki do rozgryzania, tik, trombocytopenia, zaburzenie koncentracji, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie snu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątrobowokomórkowe, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss
Interakcje leku
Montelukast, substancja czynna preparatu Monkasta 5 mg, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, nie wpływając istotnie na metabolizm leków takich jak teofilina, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna czy warfaryna. Jednakże u pacjentów stosujących fenobarbital obserwuje się około 40% redukcję AUC montelukastu, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u dzieci, ze względu na indukcję izoenzymów CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9. Montelukast jest substratem CYP2C8, CYP2C9 i CYP3A4, a jego ekspozycja może wzrosnąć 4,4-krotnie pod wpływem gemfibrozylu, silnego inhibitora CYP2C8 i 2C9, choć rutynowa modyfikacja dawki nie jest konieczna. Inhibitory takie jak itrakonazol i trimetoprim nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.

Podczas terapii montelukastem zgłaszano zdarzenia neuropsychiatryczne, w tym zmiany zachowania, depresję i skłonności samobójcze, które mogą utrzymywać się przy kontynuacji leczenia, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii. Zaleca się informowanie pacjentów i opiekunów o ryzyku tych działań niepożądanych. Ponadto, choć brak jest bezpośrednich dowodów na interakcje montelukastu z alkoholem, jednoczesne stosowanie może nasilać działania niepożądane ze strony OUN oraz potencjalnie wpływać na metabolizm leku w wątrobie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Z tego względu zaleca się unikanie spożycia alkoholu podczas terapii montelukastem, zwłaszcza u osób z historią zaburzeń neuropsychiatrycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Monkasta 5 mg

astma oskrzelowa, centralny układ nerwowy, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, depresja, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hepatotoksyczne, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP 2C8, itrakonazol, montelukast, noretyndron, paklitaksel, parametr farmakokinetyczny, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, skłonność samobójcza, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie neuropsychiatryczne
Profil bezpieczeństwa leku
W przypadku kobiet karmiących zaleca się stosowanie leku wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do ludzkiego mleka, choć potwierdzono przenikanie do mleka szczurów. U pacjentów prowadzących pojazdy należy zachować ostrożność, mimo że lek nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, sporadycznie zgłaszano objawy takie jak senność czy zawroty głowy. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem oraz stosowania u osób starszych, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą stosować lek bez konieczności modyfikacji dawki, co wskazuje na korzystny profil farmakokinetyczny w tej grupie. Natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność; dawkowanie nie wymaga korekty przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach, jednak brak jest danych dotyczących stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, co sugeruje potrzebę monitorowania i indywidualnego podejścia terapeutycznego. Podsumowując, bezpieczeństwo stosowania leku wymaga uwzględnienia specyficznych warunków klinicznych pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Monkasta 5 mg
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniem do stosowania leku Monkasta w dawce 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) jest nadwrażliwość na montelukast sodowy lub substancje pomocnicze, w tym aspartam (1,5 mg na tabletkę). Reakcje alergiczne mogą obejmować objawy od łagodnych zmian skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z fenyloketonurią lub innymi zaburzeniami metabolizmu fenyloalaniny ze względu na obecność aspartamu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergologicznego, aby wykluczyć przeciwwskazania.

W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań, takich jak potwierdzone reakcje alergiczne na montelukast lub inne leki z grupy antagonistów receptora leukotrienowego, a także wcześniejsze nadwrażliwości na składniki preparatu, należy rozważyć alternatywne metody leczenia. Forma farmaceutyczna Monkasta 5 mg (różowe, marmurkowe tabletki do rozgryzania i żucia) jest istotna u pacjentów z trudnościami w połykaniu, co może wpływać na wybór terapii. Indywidualizacja leczenia powinna uwzględniać profil bezpieczeństwa i skuteczności dostępnych opcji terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Monkasta 5 mg

antagonista receptora leukotrienowego, aspartam, fenyloketonuria, metabolizm fenyloalaniny, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, tabletka do rozgryzania i żucia, wywiad alergologiczny, zaburzenie połykania
Przedawkowanie
Montelukast, substancja czynna leku Monkasta 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia, jest stosowany w terapii astmy, a jego przedawkowanie, choć rzadkie, może prowadzić do objawów takich jak ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierna aktywność psychoruchowa, szczególnie u dzieci. W literaturze opisano przypadki przyjęcia dawek nawet do 1000 mg, co u małych dzieci stanowiło około 61 mg/kg masy ciała. Mimo to, badania kliniczne wykazały wysoki margines bezpieczeństwa montelukastu, z dawkami do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie u dorosłych oraz do 900 mg/dobę przez tydzień bez istotnych działań niepożądanych. Wyniki badań laboratoryjnych i klinicznych u pacjentów po przedawkowaniu były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku.

Obecnie brak jest specyficznych wytycznych dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu; postępowanie opiera się na leczeniu objawowym i podtrzymującym. Nie ustalono skuteczności technik nerkozastępczych, takich jak dializa otrzewnowa czy hemodializa, w eliminacji montelukastu z organizmu, co może mieć znaczenie w ciężkich przypadkach. Monitorowanie pacjentów powinno uwzględniać potencjalne zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej oraz ryzyko zaburzeń świadomości przy znacznym przedawkowaniu. W świetle dostępnych danych montelukast cechuje się relatywnie wysokim marginesem bezpieczeństwa, co jest istotne przy ocenie ryzyka klinicznego w przypadku przypadkowego lub celowego przedawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Monkasta 5 mg

astma, badanie kliniczne, ból brzucha, ból głowy, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, margines bezpieczeństwa leku, montelukast, nadmierna aktywność psychoruchowa, objawy kliniczne, odwodnienie, pobudzenie psychoruchowe, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie montelukastu, senność, spowolnienie psychoruchowe, technika nerkozastępcza, wymioty, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenie świadomości
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu, substancji czynnej leku Monkasta, wykazały niski potencjał toksyczny oraz szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ogólnej u różnych gatunków zwierząt zaobserwowano jedynie przemijające zmiany biochemiczne (AlAT, glukoza, fosfor, triglicerydy) oraz objawy żołądkowo-jelitowe przy narażeniu ponad 17-krotnie przekraczającym dawkę kliniczną. U małp działania niepożądane pojawiły się dopiero przy dawce 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada ponad 232-krotnemu narażeniu. Toksyczność ostra była niska – nie odnotowano zgonów po jednorazowym podaniu dawki 5000 mg/kg mc. (25 000-krotnie większej niż dawka kliniczna). Montelukast nie wpływał negatywnie na płodność przy narażeniu ponad 24-krotnym, a jedynie przy dawce 200 mg/kg mc./dobę u szczurów (69-krotne narażenie) zaobserwowano nieznaczne zmniejszenie masy urodzeniowej noworodków. U królików stwierdzono zwiększoną częstość niepełnego kostnienia przy narażeniu ponad 24-krotnym, natomiast u szczurów nie wykazano nieprawidłowości rozwojowych. Montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka zwierząt, jednak nie wykazał działania fototoksycznego do dawki 500 mg/kg mc./dobę (ponad 200-krotne narażenie).
Badania genotoksyczności montelukastu, przeprowadzone zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały działania mutagennego. Długoterminowe badania na gryzoniach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego substancji. W sumie, profil bezpieczeństwa montelukastu jest korzystny, z brakiem istotnego wpływu na układ rozrodczy oraz bez ryzyka mutagenności i kancerogenności. Obserwowane działania niepożądane pojawiały się wyłącznie przy narażeniu wielokrotnie przekraczającym dawki stosowane klinicznie, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku Monkasta w dawkach terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Monkasta 5 mg

aminotransferaza alaninowa, bariera łożyskowa, działanie fototoksyczne, działanie mutagenne, genotoksyczność, montelukast sodowy, narażenie ogólnoustrojowe, niepełne kostnienie, objawy żołądkowo-jelitowe, potencjał rakotwórczy, profil toksyczności, promieniowanie UVA, promieniowanie UVB, ślinotok, test in vitro, test in vivo, toksyczność ostra, zaburzenie elektrolitowe
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Monkasta 5 mg zawiera montelukast w postaci montelukastu sodowego jako substancję czynną, w dawce 5 mg na tabletkę do rozgryzania i żucia. Tabletki mają charakterystyczny różowy, marmurkowy kolor, są okrągłe, lekko dwuwypukłe, ze ściętymi krawędziami i oznaczeniem cyfrowym „5”. Preparat zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – aspartam (E 951) w ilości 1,5 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z fenyloketonurią. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyloceluloza, żelaza tlenek czerwony oraz aromat wiśniowy, które wpływają na strukturę, smak i wygląd tabletek.

Monkasta 5 mg jest dostępna w różnych wielkościach opakowań (od 7 do 200 tabletek) pakowanych w blistry OPA/Alu/PVC/Alu, umieszczone w kartonikach tekturowych. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem, z okresem ważności wynoszącym 3 lata. Forma do rozgryzania i żucia ułatwia podawanie leku, zwłaszcza u dzieci, które mogą mieć trudności z połykaniem całych tabletek. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności przy przygotowywaniu i usuwaniu produktu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Monkasta 5 mg

aromat wiśniowy, aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja słodząca, substancja wypełniająca, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek żelaza, triacetyna
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast w formie doustnej nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy i nie zastępuje kortykosteroidów wziewnych ani doustnych. W przypadku zaostrzenia objawów astmy zaleca się stosowanie krótko działających β-agonistów wziewnych, a częstsze niż zwykle ich użycie wymaga pilnej konsultacji lekarskiej. Brak jest danych klinicznych potwierdzających możliwość redukcji dawek kortykosteroidów podczas terapii montelukastem, co jest istotne przy planowaniu modyfikacji leczenia. U pacjentów stosujących montelukast odnotowano rzadkie przypadki układowej eozynofilii z objawami zapalenia naczyń (zespół Churga-Strauss), szczególnie po zmniejszeniu lub odstawieniu doustnych kortykosteroidów, co wymaga czujności klinicznej i ewentualnej zmiany schematu terapeutycznego.

Pacjenci z astmą aspirynową nie powinni przyjmować kwasu acetylosalicylowego ani niesteroidowych leków przeciwzapalnych pomimo stosowania montelukastu. Preparat Monkasta 5 mg zawiera aspartam (1,5 mg/tabletkę do rozgryzania), co jest istotne u chorych z fenyloketonurią, oraz mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co czyni go lekiem „wolnym od sodu”. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych, w tym zespołu Churga-Strauss, konieczne jest systematyczne monitorowanie kliniczne pacjentów oraz edukacja w zakresie rozpoznawania wczesnych objawów niepożądanych i postępowania w przypadku zaostrzeń astmy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Monkasta

antagonista receptora leukotrienowego, aspartam, astma aspirynowa, beta-agonista, eozynofilia, eozynofilia układowa, fenyloketonuria, kortykosteroid wziewny, kwas acetylosalicylowy, montelukast, napad astmatyczny, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, powikłanie sercowe, układ oddechowy, zaostrzenie astmy, zaostrzenie płucne, zapalenie naczyń, zespół Churga-Strauss
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1 (kod ATC: R03DC03), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne i bronchodilatacyjne w terapii astmy oskrzelowej. Mechanizm działania obejmuje blokadę efektów leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu, wzrost przepuszczalności naczyń oraz napływ eozynofili do dróg oddechowych. Montelukast podawany doustnie w dawce 5-10 mg wykazuje szybkie działanie rozszerzające oskrzela (efekt widoczny już po 2 godzinach) oraz synergizm z β-agonistami, co przekłada się na istotne klinicznie zmniejszenie skurczu oskrzeli, redukcję liczby eozynofili w krwi obwodowej i drogach oddechowych oraz poprawę kontroli astmy u dorosłych i dzieci. W badaniach klinicznych u dorosłych dawka 10 mg/dobę montelukastu poprawiła poranne FEV1 o 10,4% (vs 2,7% placebo), zwiększyła PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo) oraz zmniejszyła zużycie β-agonistów o 26,1% (vs 4,6% placebo).

W terapii skojarzonej z wziewnymi kortykosteroidami (np. beklometazonem) montelukast dodatkowo poprawia FEV1 o 5,43% i zmniejsza zużycie β-agonistów o 8,7%, przewyższając monoterapię kortykosteroidami pod względem kontroli objawów. W porównaniu z wziewnym beklometazonem montelukast zapewnia szybszą początkową odpowiedź, choć w dłuższej perspektywie kortykosteroidy wykazują większą skuteczność. U dzieci w wieku 6-14 lat dawka 5 mg/dobę montelukastu poprawiła FEV1 o 8,71% i PEFR o 27,9 l/min oraz zmniejszyła zużycie β-agonistów o 11,7%. W 12-miesięcznym badaniu montelukast był nie gorszy od flutykazonu w zwiększaniu odsetka dni bez objawów astmy (z 61,6 do 84,0 vs 60,9 do 86,7). Montelukast skutecznie zapobiega także skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem (maksymalne zmniejszenie FEV1 o 22,33% u dorosłych i 18,27% u dzieci) oraz poprawia kontrolę astmy u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, zwiększając FEV1 o 8,55% i redukując zużycie β-agonistów o 27,78%.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Monkasta 5 mg

antagonista receptora leukotrienowego, astma oskrzelowa, beklometazon, beta-agonista, doustny steroid, dzień bez objawów astmy, efekt bronchodylatacyjny, eozynofil, flutykazon, inhalator ciśnieniowy, komórka tuczna, łagodna astma przewlekła, leukotrien cysteinylowy, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, napad astmy, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, receptor CysLT1, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem, szczytowy przepływ wydechowy, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie astmy
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast, substancja czynna leku Monkasta, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg. Biodostępność wynosi 73% na czczo i spada do 63% po posiłku dla formy do rozgryzania, natomiast dla tabletek powlekanych 10 mg biodostępność utrzymuje się na poziomie 64% niezależnie od posiłku. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez cytochrom P450 2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i 2C9, a metabolity są nieoznaczalne w osoczu, co sugeruje ich minimalny udział w działaniu terapeutycznym. Klirens osoczowy wynosi średnio 45 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).

Farmakokinetyka montelukastu nie wymaga dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Brak danych dotyczących ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh >9). Ze względu na dominującą eliminację żółciową, nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Stosowanie dużych dawek montelukastu (20- i 60-krotnie wyższych niż zalecana dawka 10 mg/dobę) może obniżać stężenie teofiliny w osoczu, jednak efekt ten nie występuje przy standardowej dawce terapeutycznej. Dane kliniczne potwierdzają skuteczność i bezpieczeństwo stosowania montelukastu niezależnie od przyjmowania posiłków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Monkasta 5 mg

bariera krew-mózg, biodostępność doustna, cytochrom P450 2C8, dystrybucja leku, enzymy cytochromu P450, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, teofilina, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie montelukastu (Monkasta 5 mg) u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania, a dane kliniczne z prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych nie wskazują na zwiększone ryzyko poważnych wad wrodzonych. Jednakże ograniczenia metodologiczne tych badań, takie jak mała liczebność próby i retrospektywne zbieranie danych, nakazują ostrożność. Montelukast powinien być stosowany w ciąży wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne, po indywidualnej ocenie stanu klinicznego pacjentki, nasilenia objawów oraz dostępności alternatywnych terapii. Warto również zwrócić uwagę, że każda tabletka zawiera 5 mg montelukastu sodowego oraz 1,5 mg aspartamu, co jest istotne u pacjentek z fenyloketonurią.

W przypadku kobiet karmiących piersią brak jest jednoznacznych danych potwierdzających przenikanie montelukastu do mleka ludzkiego, choć badania na szczurach wykazały jego obecność w mleku. Z tego względu stosowanie Monkasty w okresie laktacji powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Lekarz powinien podczas konsultacji dokładnie omówić z pacjentką ograniczenia dostępnych danych, rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa oraz zapewnić ścisłe monitorowanie stanu klinicznego matki i dziecka. Wszystkie decyzje terapeutyczne oraz ich uzasadnienie należy szczegółowo udokumentować w historii choroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Monkasta 5 mg

aspartam, badanie kohortowe, choroba podstawowa, fenyloketonuria, karmienie piersią, metabolit, metoda terapeutyczna, montelukast, montelukast sodowy, płód, przenikanie leku do mleka, stosunek korzyści do ryzyka, tabletki do rozgryzania i żucia, wada wrodzona, zarodek
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lek Monkasta (montelukast sodowy) w dawce 5 mg, podawany w formie tabletek do rozgryzania i żucia, zasadniczo nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych. Standardowe stosowanie preparatu jest bezpieczne pod kątem sprawności psychomotorycznej, co pozwala pacjentom na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn bez istotnych ograniczeń. Należy jednak uwzględnić, że w bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, które potencjalnie mogą zaburzać koncentrację, koordynację ruchową oraz orientację przestrzenną, wpływając na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.

W trakcie konsultacji lekarz powinien poinformować pacjenta o ogólnie bezpiecznym profilu leku Monkasta w kontekście zdolności do prowadzenia pojazdów, jednocześnie zwracając uwagę na możliwość wystąpienia rzadkich działań niepożądanych (senność, zawroty głowy). Zaleca się szczególną ostrożność w pierwszych dniach terapii, gdyż indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjent powinien być pouczony, aby w przypadku pojawienia się wymienionych objawów wstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn oraz skonsultować się z lekarzem. Skład leku nie zawiera substancji systematycznie wpływających na sprawność psychomotoryczną, co podkreśla jego korzystny profil bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Monkasta 5 mg

działanie niepożądane, indywidualna reakcja na lek, koordynacja ruchowa, montelukast, montelukast sodowy, obniżona koncentracja, orientacja przestrzenna, profil bezpieczeństwa, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletki do rozgryzania i żucia, wydłużony czas reakcji, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Monkasta w dawce 5 mg (montelukast sodowy) jest antagonistą receptora leukotrienowego stosowanym jako terapia dodatkowa u pacjentów z przewlekłą astmą oskrzelową o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, u których kontrola objawów jest niewystarczająca mimo stosowania wziewnych kortykosteroidów i doraźnych β2-agonistów. Lek może również zastąpić małe dawki wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z łagodną astmą, bez ciężkich zaostrzeń wymagających doustnych kortykosteroidów, zwłaszcza gdy występują trudności techniczne lub niechęć do stosowania inhalatorów. Ponadto, Monkasta 5 mg jest wskazana w profilaktyce astmy wysiłkowej u dzieci od 6. roku życia, gdzie skurcz oskrzeli indukowany wysiłkiem jest dominującym objawem. Przed włączeniem leku konieczna jest ocena częstości objawów, zapotrzebowania na leki doraźne, ograniczeń aktywności, wyników spirometrii i PEF oraz częstości zaostrzeń.

Decyzja o wprowadzeniu Monkasta 5 mg powinna uwzględniać stabilność astmy, przyczyny niestosowania wziewnych kortykosteroidów oraz konieczność ścisłego monitorowania pacjenta pod kątem kontroli choroby. Lek należy stosować regularnie, a nie doraźnie, zwłaszcza w profilaktyce astmy wysiłkowej. W terapii dodatkowej montelukast powinien być rozważany po potwierdzeniu prawidłowego stosowania dotychczasowych leków, adekwatnej dawki kortykosteroidów oraz utrzymującym się zapotrzebowaniu na krótko działające β2-agonisty. Preparat zawiera 1,5 mg aspartamu jako substancję pomocniczą, co należy uwzględnić przy kwalifikacji pacjenta do leczenia. Monitorowanie funkcji płuc i odpowiedzi klinicznej jest kluczowe dla oceny skuteczności terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Monkasta 5 mg

antagonista receptora leukotrienowego, astma łagodna do umiarkowanej, astma oskrzelowa, astma wysiłkowa, badanie spirometryczne, fenotyp astmy, kortykosteroid wziewny, krótko działający β-agonista, lek doraźny, montelukast, montelukast sodowy, skurcz oskrzeli wysiłkowy, steroidoterapia systemowa, szczytowy przepływ wydechowy, tabletka do rozgryzania i żucia, terapia dodatkowa, zaostrzenie choroby

Monkasta Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg

Monkasta
Tabletki do rozgryzania i żucia, 5 mg