Lidocaini hydrochloridum Noridem
Roztwór do wstrzykiwań, 20 mg/ml
Preparat zawiera lidokainę chlorowodorku w stężeniu 20 mg/ml jako substancję czynną oraz niewielkie ilości sodu jako substancje pomocnicze. Jest dostępny w postaci przezroczystego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań o pH 5,00-7,00. Stosuje się go do znieczulenia miejscowego i regionalnego u dorosłych oraz dzieci powyżej 2. roku życia. Ponadto lek jest wskazany w leczeniu ciężkich, objawowych częstoskurczów komorowych lub tachyarytmii zagrażających życiu.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Działania niepożądane
Lidokaina chlorowodorek wykazuje działania niepożądane ściśle zależne od dawki, drogi podania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Toksyczność miejscowa może pojawić się natychmiast po podaniu, natomiast ogólnoustrojowe działania niepożądane występują przy stężeniach przekraczających 5–10 mg/l, obejmując objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) oraz układu sercowo-naczyniowego. W terapii przeciwarytmicznej dominują zaburzenia neurologiczne (dysforia, senność, zawroty głowy, drgawki) oraz kardiologiczne (bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy). W znieczuleniu miejscowym i regionalnym obserwuje się przemijające objawy neurologiczne (często do 5 dni), rzadkie powikłania takie jak zespół ogona końskiego, parestezje, niedowład, a także reakcje anafilaktyczne manifestujące się pokrzywką, obrzękiem, skurczem oskrzeli i wstrząsem anafilaktycznym. U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko działań niepożądanych jest zwiększone.
Najpoważniejsze powikłania obejmują zespół ogona końskiego po znieczuleniu podpajęczynówkowym, prowadzący do obustronnego osłabienia siły mięśniowej kończyn dolnych, nietrzymania moczu i stolca oraz trwałego upośledzenia neurologicznego. W leczeniu przeciwarytmicznym istotne jest monitorowanie ryzyka ciężkich zaburzeń rytmu serca, w tym bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego i częstoskurczu komorowego, które mogą skutkować zatrzymaniem akcji serca. Depresja oddechowa, choć rzadka, stanowi zagrożenie życia i wymaga natychmiastowej interwencji. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów podczas terapii lidokainą oraz zgłaszanie wszelkich działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co pozwala na ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, częstoskurcz komorowy, depresja oddechowa, drgawki, dyzartria, halucynacja, lek przeciwarytmiczny, lek znieczulający amidowy, lidokaina chlorowodorek, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, trudność w połykaniu, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs anafilaktyczny, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie oddechu, zespół Hornera, zespół ogona końskiego, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Profil bezpieczeństwa leku
Lidokaina jest bezpieczna do stosowania u kobiet karmiących, gdyż jej metabolity przenikają do mleka w niewielkich ilościach, które nie wywierają istotnego wpływu na dziecko przy dawkach terapeutycznych. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się zachowanie ostrożności, zwłaszcza gdy znieczulenie obejmuje obszary ciała zaangażowane w te czynności, do czasu pełnego odzyskania sprawności. Brak jest danych dotyczących interakcji lidokainy z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka.
U pacjentów starszych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki lidokainy ze względu na zmniejszony klirens i obniżoną tolerancję na lek. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z chorobami wątroby, gdzie zaleca się redukcję dawki. Monitorowanie toksyczności jest wskazane zwłaszcza w ciężkiej niewydolności nerek, mimo że standardowo nie wymaga się specjalnego dostosowania dawkowania w tej grupie pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania do stosowania lidokainy chlorowodorku w roztworze do wstrzykiwań 20 mg/ml obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na lidokainę, inne amidowe leki miejscowo znieczulające oraz substancje pomocnicze, w tym sód (1,9–2,05 mg/ml). W znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym przeciwwskazania obejmują nieskorygowaną hipowolemię, koagulopatie, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz krwawienia do OUN lub rdzenia kręgowego, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia, krwiaka kanału kręgowego oraz nasilenia objawów neurologicznych. W terapii przeciwarytmicznej lidokaina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami przewodzenia, zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy oraz znacznym obniżeniem rzutu serca, z wyjątkiem zagrażających życiu arytmii komorowych.
W praktyce klinicznej należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z wywiadem reakcji nadwrażliwości na amidowe leki znieczulające, hipowolemią, zaburzeniami krzepnięcia, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego oraz objawami neurologicznymi sugerującymi krwawienie do OUN. W terapii arytmii należy unikać lidokainy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia, w okresie 3 miesięcy po zawale serca oraz u chorych z niewydolnością serca i obniżoną frakcją wyrzutową, chyba że występują zagrażające życiu arytmie komorowe. Dodatkowo preparat zawiera sód w ilości 0,083–0,0892 mmol/ml, co może mieć znaczenie przy podawaniu dużych objętości u pacjentów z ograniczeniami podaży sodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
arytmia komorowa, asystolia, blokada przedsionkowo-komorowa, blokada wewnątrzkomorowa, działanie inotropowe, działanie proarytmiczne, frakcja wyrzutowa, hipowolemia, koagulopatia, komorowe zaburzenie rytmu serca, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwiak kanału kręgowego, leczenie przeciwarytmiczne, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwzakrzepowy, lidokaina chlorowodorek, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, niewydolność serca, reakcja anafilaktyczna, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie przewodzenia, zawał mięśnia sercowego, zmniejszony rzut serca, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne dotyczące lidokainy chlorowodorku wskazują, że ostra toksyczność leku manifestuje się głównie objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), w tym drgawkami, które mogą prowadzić do śmierci. U ludzi toksyczne stężenia lidokainy wynoszą 5–10 mcg/l, przy których obserwuje się objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego i OUN. Badania mutagenności nie wykazały działania mutagennego samej lidokainy, jednak jej metabolit 2,6-ksylidyna wykazuje potencjał mutagenny w wysokich, toksycznych dawkach in vitro. W badaniach na szczurach wykazano również rakotwórczy potencjał 2,6-ksylidyny, objawiający się powstawaniem guzów jamy nosowej, co jednak nie przekłada się na ryzyko u ludzi przy krótkotrwałym stosowaniu leku zgodnie z zaleceniami.
Badania reprodukcyjne nie wykazały embriotoksycznego ani teratogennego działania lidokainy, choć zaobserwowano zmniejszenie masy ciała płodu oraz odchylenia neurologiczne u potomstwa szczurów po ekspozycji na dawki zbliżone do maksymalnych dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi. W związku z tym, stosowanie lidokainy u kobiet w ciąży wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Podsumowując, przy prawidłowym, krótkotrwałym stosowaniu lidokainy chlorowodorku ryzyko toksyczności, mutagenności i rakotwórczości jest niskie, jednak należy zachować ostrożność w przypadku długotrwałego podawania i stosowania u kobiet ciężarnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
-
Skład i postać leku
Lidocaini hydrochloridum Noridem to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml lidokainy chlorowodorku jednowodnego, dostępny w ampułkach o pojemnościach 2 ml (40 mg), 5 ml (100 mg), 10 ml (200 mg) oraz 20 ml (400 mg). Preparat zawiera substancje pomocnicze: chlorek sodu (stabilizator), wodorotlenek sodu (do regulacji pH) oraz wodę do wstrzykiwań. Zawartość sodu wynosi 0,083–0,0892 mmol na ml (1,9–2,05 mg/ml). Roztwór jest bezbarwny, o pH 5,00-7,00 i osmolalności 270–310 mOsm/kg, pakowany w ampułki z polipropylenu. Preparat należy przechowywać w temperaturze do 25°C, a okres ważności nieotwartych ampułek wynosi 3 lata. Po otwarciu ampułki preparat należy podać niezwłocznie, a pozostałości usunąć.
Po rozcieńczeniu roztworu lidokainy w chlorku sodu 0,9% lub glukozie 5% do stężeń 2–5 mg/ml, preparat zachowuje stabilność chemiczną i fizyczną do 24 godzin w temperaturze 2–8°C lub 25°C, jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia powinien być zużyty natychmiast. Nie zaleca się mieszania lidokainy z roztworami zasadowymi, wodorowęglanem sodu, amfoterycyną B, metoheksikalem sodu czy fenytoiną. Przed podaniem należy ocenić klarowność i integralność opakowania; preparat jest przeznaczony do jednorazowego użytku, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
9%, amfoterycyna B, chlorek sodu 0, fenytoina, glukoza 5%, Lidocaini hydrochloridum, lidokainy chlorowodorek, metoheksikal sodu, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, osmolalność, polipropylen, roztwór do wstrzykiwań, roztwór zasadowy, sodu chlorek, sodu wodorotlenek, stabilność preparatu, substancja czynna, substancja pomocnicza, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań, wodorowęglan sodu, zawartość sodu -
Specjalne ostrzeżenia
Lidocaini hydrochloridum Noridem w stężeniu 20 mg/ml wymaga szczególnej ostrożności przed zastosowaniem, zwłaszcza u pacjentów z alergią na amidowe środki znieczulające, chorobami wątroby, nerek, miastenią, zaburzeniami przewodnictwa sercowego, niewydolnością serca, bradykardią, niewydolnością oddechową oraz ciężkim wstrząsem. Konieczne jest zapewnienie natychmiastowej dostępności sprzętu resuscytacyjnego i leków do leczenia reakcji toksycznych. U pacjentów z padaczką istnieje zwiększone ryzyko drgawek nawet przy dawkach poniżej minimalnych terapeutycznych. Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego należy monitorować ryzyko niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza u osób starszych, a także uwzględnić ryzyko późniejszego bólu głowy u młodych dorosłych. Podawanie lidokainy w tkance zapalnej wymaga uwagi ze względu na zwiększone wchłanianie ogólnoustrojowe i obniżoną skuteczność znieczulenia z powodu niższego pH.
Podczas terapii lidokainą należy monitorować EKG, ciśnienie krwi, stan świadomości oraz funkcję oddechową, szczególnie u pacjentów poddawanych leczeniu przeciwarytmicznemu, z uwzględnieniem korekty hipokaliemii, hipoksji i zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej. W przypadku kwasicy wzrasta stężenie wolnej lidokainy, co nasila jej działanie. Produkt zawiera sód w ilości 0,083–0,0892 mmol/ml (1,9–2,05 mg/ml), co jest istotne dla pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie; ampułki 2, 5 i 10 ml zawierają mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) i są uznawane za „wolne od sodu”, natomiast ampułki 20 ml zawierają 38,1–41,0 mg sodu, co odpowiada 1,90–2,05% maksymalnej dobowej dawki sodu według WHO (2 g). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pod wpływem narkotyków ze względu na ryzyko nagłych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego i sercowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lidocaini hydrochloridum Noridem
alergia krzyżowa, ból głowy, bradykardia, choroby wątroby i nerek, drgawki, EKG, elektrolity w osoczu, hipokaliemia, hipoksja, kwasica, leczenie przeciwarytmiczne, lek miejscowo znieczulający, lidokaina, miastenia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, równowaga kwasowo-zasadowa, sprzęt resuscytacyjny, wstrząs, zaburzenia przewodnictwa sercowego, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne dożylne, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Właściwości farmakodynamiczne
Lidokaina chlorowodorkowa jest lekiem o podwójnym zastosowaniu: jako miejscowy środek znieczulający (amidowy, kod ATC: N01B B02) oraz jako lek przeciwarytmiczny klasy Ib (kod ATC: C01BB01). Mechanizm działania opiera się na blokowaniu kanałów sodowych od wewnątrz komórki, co prowadzi do zmniejszenia przepuszczalności jonów sodu i potasu, a w konsekwencji do obniżenia pobudliwości włókien nerwowych i mięśnia sercowego. W tkankach zapalnych, gdzie pH jest obniżone, skuteczność miejscowego znieczulenia jest osłabiona. Czas działania miejscowego wynosi od 30 minut do 3 godzin, a utrata funkcji nerwowych następuje w kolejności: ból, temperatura, dotyk, ucisk. W terapii arytmii stężenie terapeutyczne lidokainy w osoczu wynosi 1,5-5 mg/l, a przekroczenie 5 mg/l zwiększa ryzyko toksyczności ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego.
W kontekście działania na mięsień sercowy lidokaina hamuje fazę plateau potencjału czynnościowego, zwiększa wypływ potasu podczas repolaryzacji oraz skraca czas trwania potencjałów czynnościowych i okres refrakcji we włóknach Purkinjego, jednocześnie spowalniając przewodzenie impulsów bez wpływu na węzeł zatokowy. Lek podnosi progi pobudzenia i migotania, tłumi heterotopowe stymulatory i tachyarytmie nawrotne, wykazując większą skuteczność przy zdepolaryzowanej błonie komórkowej i zwiększonej częstotliwości wzbudzania. Działanie hemodynamiczne lidokainy jest minimalne, choć u pacjentów z zaburzeniami węzła zatokowego może wystąpić zwiększona wrażliwość na hamowanie przewodnictwa. Dodatkowo, lidokaina wykazuje słabe działanie parasympatykolityczne oraz dwufazowy wpływ na naczynia krwionośne: wazokonstrykcję przy niskich i wazodilatację przy wysokich stężeniach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
arytmia komorowa, chlorowodorek lidokainy, działanie parasympatykolityczne, hiperkaliemia, hiperpolaryzacja, hipokaliemia, jon potasu, jon sodu, kanał sodowy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy IB, lek znieczulający amidowy, mięsień sercowy, nerw czuciowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie nawrotne, potencjał czynnościowy, przepływ kationów, przepływ wieńcowy, rzut serca, środek znieczulający miejscowo, stała dysocjacji, stan zapalny, tachyarytmia, układ przewodzący serca, układ sercowo-naczyniowy, wazokonstrykcja, węzeł zatokowy, włókna Purkiniego, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie regionalne -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lidokaina chlorowodorek w stężeniu 20 mg/ml (2% w/v), stosowana w preparacie Lidocaini hydrochloridum Noridem, jest powszechnie używanym środkiem znieczulającym miejscowo, który zasadniczo wykazuje minimalny wpływ na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jednakże, ze względu na potencjalne ryzyko związane z miejscem podania, szczególnie gdy znieczulenie obejmuje kończyny górne lub dolne, lekarz powinien indywidualnie ocenić wpływ leku na zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Ocena ta powinna uwzględniać dawkę lidokainy (dostępne ampułki o pojemnościach 2 ml, 5 ml, 10 ml i 20 ml, zawierające odpowiednio 40 mg, 100 mg, 200 mg i 400 mg substancji czynnej), czas utrzymywania się efektu znieczulającego oraz indywidualne predyspozycje pacjenta, takie jak wiek, choroby współistniejące i stosowane leki.
W przypadku znieczulenia obszarów ciała zaangażowanych w prowadzenie pojazdów lub obsługę maszyn, lekarz powinien zalecić pacjentowi powstrzymanie się od tych czynności do całkowitego ustąpienia działania lidokainy. Dotyczy to zwłaszcza znieczulenia kończyn górnych (wpływ na kontrolę kierownicy i zmianę biegów), kończyn dolnych (wpływ na kontrolę pedałów) oraz obszaru twarzy i oczu (wpływ na ostrość widzenia). Lekarz powinien opracować indywidualny plan postępowania, obejmujący czas abstynencji od prowadzenia pojazdów, metody weryfikacji ustąpienia znieczulenia oraz alternatywne środki transportu. Fakt poinformowania pacjenta o potencjalnym wpływie lidokainy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn powinien być odnotowany w dokumentacji medycznej, co ma znaczenie zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i aspektów prawnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
chlorowodorek lidokainy, dawka leku, dokumentacja medyczna, efekt znieczulający, funkcje psychomotoryczne, lek znieczulający miejscowo, Lidocaini hydrochloridum, lidokaina chlorowodorek, obszar znieczulenia, postać farmaceutyczna, roztwór do wstrzykiwań, zdolność psychomotoryczna, znieczulenie, znieczulenie twarzy -
Wskazania do stosowania
Lidocaini hydrochloridum Noridem w stężeniu 20 mg/ml (2% w/v) jest wskazany do znieczulenia miejscowego i regionalnego u pacjentów powyżej 2. roku życia oraz do leczenia ciężkiego, zagrażającego życiu częstoskurczu komorowego i tachyarytmii. Preparat dostępny jest w formie przezroczystego roztworu do wstrzykiwań o pH 5,00-7,00 i osmolalności 270-310 mOsm/kg, zawierającego 21,32 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego na ml (odpowiadające 20 mg lidokainy chlorowodorku). Ampułki dostępne są w pojemnościach 2 ml (40 mg), 5 ml (100 mg), 10 ml (200 mg) oraz 20 ml (400 mg). Preparat zawiera również 0,083–0,0892 mmol sodu na ml (1,9–2,05 mg sodu/ml), co należy uwzględnić w kontekście stanu klinicznego pacjenta.
Stosowanie Lidocaini hydrochloridum Noridem wymaga warunków kontrolowanych z dostępem do sprzętu reanimacyjnego. Dawkowanie w znieczuleniu miejscowym powinno być dostosowane do obszaru i czasu trwania zabiegu, natomiast w terapii zaburzeń rytmu serca lek podaje się wyłącznie pod nadzorem specjalistów kardiologii lub intensywnej terapii z ciągłym monitorowaniem funkcji sercowo-oddechowych i ciśnienia tętniczego. U dzieci w wieku 2-12 lat konieczne jest ostrożne dostosowanie dawki do masy ciała i stanu klinicznego, a stosowanie u dzieci poniżej 2. roku życia jest ograniczone i wymaga rozważenia korzyści względem ryzyka ze względu na brak wystarczających danych klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml
ciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, funkcja oddechowa, intensywna terapia, kardiologia, Lidocaini hydrochloridum, lidokaina chlorowodorek, lidokaina chlorowodorek jednowodny, monitorowanie czynności serca, osmolalność, roztwór do wstrzykiwań, sprzęt reanimacyjny, tachyarytmia, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie miejscowe i regionalne