Lepsitam – Tabletki powlekane

Lepsitam
Tabletki powlekane, 500 mg

Produkt zawiera lewetyracetam w różnych dawkach (250 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg) jako substancję czynną oraz substancje pomocnicze, takie jak żółcień pomarańczowa lak (E 110) i laktoza jednowodna. Lek jest dostępny w formie powlekanych tabletek o różnych kolorach zależnie od dawki. Stosuje się go w monoterapii i terapii wspomagającej napadów padaczkowych, w tym napadów częściowych, mioklonicznych oraz toniczno-klonicznych u pacjentów w różnym wieku, począwszy od 1 miesiąca życia. Preparat jest przeznaczony dla osób z nowo rozpoznaną lub idiopatyczną padaczką uogólnioną oraz młodzieńczą padaczką miokloniczną.

Pobierz ChPL PDF Lepsitam – Tabletki powlekane – 500 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lepsitam (lewetyracetam) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od typu terapii, wieku, masy ciała oraz funkcji nerek pacjenta. W monoterapii u dorosłych i młodzieży ≥16 lat zaleca się rozpoczęcie od 250 mg dwa razy na dobę, zwiększając do 500 mg dwa razy na dobę po 2 tygodniach, z możliwością dalszego zwiększania dawki co 2 tygodnie o 250 mg do maksymalnie 1500 mg dwa razy na dobę. W terapii wspomagającej u pacjentów ≥12 lat i masie ciała ≥50 kg dawka początkowa wynosi 500 mg dwa razy na dobę, z możliwością modyfikacji co 2-4 tygodnie o 500 mg, do maksymalnej dawki 1500 mg dwa razy na dobę. U pacjentów geriatrycznych i z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny (CLkr), obliczanego według wzoru Cockcrofta-Gaulta i korygowanego do powierzchni ciała, z dawkami od 250 mg do 1500 mg dwa razy na dobę w zależności od stopnia niewydolności nerek. W przypadku dializowanych pacjentów dawka wynosi 500-1000 mg raz na dobę, z dawką nasycającą 750 mg pierwszego dnia i dawką uzupełniającą po dializie 250-500 mg.

Dawkowanie u dzieci i niemowląt jest ściśle powiązane z funkcją nerek i masą ciała, z zastosowaniem wzoru Schwartza do obliczenia CLkr. Dla niemowląt od 1 do <6 miesięcy dawki wahają się od 7 do 21 mg/kg mc. dwa razy na dobę przy prawidłowej czynności nerek, a u dzieci i młodzieży <50 kg od 10 do 30 mg/kg mc. dwa razy na dobę. W przypadku niewydolności nerek dawki są odpowiednio zmniejszane, a u pacjentów dializowanych stosuje się dawkę raz na dobę z dawką nasycającą i uzupełniającą. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i klirensem kreatyniny <60 ml/min/1,73 m² zaleca się redukcję dawki podtrzymującej o 50%. Tabletki nie są zalecane dla niemowląt poniżej 6 lat, dzieci <25 kg, pacjentów niezdolnych do połykania tabletek oraz przy dawkach <250 mg, gdzie preferowany jest roztwór doustny. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo, z redukcją dawki co 2-4 tygodnie, dostosowaną do wieku i masy ciała pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lepsitam 500 mg

dawka nasycająca, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dawka podzielona, dawka terapeutyczna, dawka uzupełniająca, dializa, dostosowanie dawki, klirens kreatyniny, klirens leku, lewetyracetam, monoterapia, niewydolność nerek, odstawianie leku, pacjent geriatryczny, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie kreatyniny w surowicy, tabletka powlekana, terapia wspomagająca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Lepsitam, wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych potwierdzony na podstawie analizy 3416 pacjentów w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo oraz danych po wprowadzeniu leku do obrotu. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, senność, ból głowy, zmęczenie oraz zawroty głowy ośrodkowego pochodzenia. Profil bezpieczeństwa jest podobny u dorosłych i dzieci, choć u pacjentów pediatrycznych (1 miesiąc do 16 lat) częściej występują objawy takie jak wymioty (11,2% u dzieci 4-16 lat), pobudzenie (3,4%), agresja (8,2%), drażliwość (11,7% u niemowląt) oraz zaburzenia koordynacji ruchów (3,3% u dzieci <4 lat). Wśród poważnych działań niepożądanych wymienia się m.in. zaburzenia hematologiczne (małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia), reakcje nadwrażliwości (zespół DRESS, obrzęk naczynioruchowy), ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona), zaburzenia wątroby (niewydolność, zapalenie), rabdomiolizę, ostre uszkodzenie nerek oraz zaburzenia neuropsychiatryczne (myśli i próby samobójcze, psychozy, depresja). Encefalopatia, zwykle odwracalna po przerwaniu leczenia, pojawia się na początku terapii.

W praktyce klinicznej istotne jest monitorowanie parametrów hematologicznych, funkcji wątroby i nerek oraz stanu psychicznego pacjentów, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka myśli samobójczych i zaburzeń zachowania u dzieci. Ryzyko jadłowstrętu wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu topiramatu. U pacjentów japońskich częstość niektórych działań niepożądanych jest wyższa. Zaleca się regularną ocenę funkcji poznawczych i neurologicznych, zwłaszcza u najmłodszych pacjentów. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla ciągłego monitorowania bezpieczeństwa leku. Wskazane jest szczegółowe informowanie pacjentów o możliwych objawach niepożądanych oraz prowadzenie długoterminowej obserwacji, zwłaszcza w populacji pediatrycznej, aby optymalizować stosunek korzyści do ryzyka terapii lewetyracetamem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lepsitam 500 mg

agranulocytoza, choreoatetoza, chwiejność emocjonalna, dyskineza, encefalopatia, hiperkinezja, hiponatremia, jadłowstręt, Lepsitam, leukopenia, lewetyracetam, łysienie, majaczenie, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, napad paniki, neutropenia, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, omam, ostre uszkodzenie nerek, padaczka, pancytopenia, podwójne widzenie, próba samobójcza, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, topiramat, zaburzenie psychotyczne, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Lewetyracetam wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z minimalnym ryzykiem istotnych interakcji lekowych, co czyni go bezpiecznym wyborem w terapii skojarzonej u pacjentów z padaczką. Badania kliniczne potwierdzają brak wpływu lewetyracetamu na stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych takich jak fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, gabapentyna oraz prymidon, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci (dawki do 60 mg/kg mc./dobę). U dzieci obserwuje się jedynie około 20% wzrost klirensu lewetyracetamu przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących enzymy wątrobowe, co nie wymaga korekty dawki. Probenecyd w dawce 500 mg 4x/dobę zmniejsza klirens nerkowy metabolitu leku, nie wpływając na klirens samego lewetyracetamu, co nie ma znaczenia klinicznego. Nie stwierdzono interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol, lewonorgestrel), digoksyną ani warfaryną (dawki do 2000 mg/dobę), a także brak wpływu pokarmu na stopień wchłaniania leku.

Istotną klinicznie interakcją jest jednoczesne stosowanie lewetyracetamu z metotreksatem, które może prowadzić do zmniejszenia klirensu metotreksatu i wzrostu jego stężenia do toksycznych wartości, wymagając ścisłego monitorowania stężeń obu leków. Ponadto, stosowanie makrogolu jako osmotycznego środka przeczyszczającego może obniżać skuteczność lewetyracetamu, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej godzinnego odstępu czasowego między podaniem tych leków. Mimo braku danych klinicznych dotyczących interakcji z alkoholem, ze względu na potencjalne nasilenie działania sedatywnego, obniżenie progu drgawkowego oraz ryzyko konkurencji metabolicznej, zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii lewetyracetamem. Podsumowując, lewetyracetam jest lekiem o niskim potencjale interakcji, jednak wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu metotreksatu i makrogolu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lepsitam 500 mg

czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gabapentyna, hormon luteinizujący, indukcja enzymatyczna, karbamazepina, klirens nerkowy, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lek przeczyszczający osmotyczny, lewetyracetam, lewonorgestrel, makrogol, metabolit, metotreksat, napad padaczkowy, padaczka, politerapia, probenecyd, próg drgawkowy, progesteron, prymidon, terapia skojarzona, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Lewetyracetam przenika do mleka kobiecego, dlatego karmienie piersią podczas terapii tym lekiem nie jest zalecane, choć decyzja powinna być indywidualna, uwzględniająca stosunek korzyści do ryzyka. Lek może powodować senność i inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co wymaga zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia lub przy zwiększaniu dawki. Brak jest danych dotyczących interakcji leku z alkoholem, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa jednoczesnego stosowania.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki lewetyracetamu, zwłaszcza przy ciężkiej niewydolności nerek, a także monitorowanie funkcji nerek. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki podtrzymującej o 50%, szczególnie gdy klirens kreatyniny wynosi mniej niż 60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko współistniejącej niewydolności nerek. Stosowanie leku wiązało się bardzo rzadko z ostrym uszkodzeniem nerek, co wymaga jednak ostrożności klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lepsitam 500 mg
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Lepsitam zawiera lewetyracetam w dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg w formie tabletek powlekanych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na lewetyracetam lub inne pochodne pirolidonów. Ponadto, składniki pomocnicze mogą stanowić istotne ograniczenia terapeutyczne: tabletki 250 mg i 750 mg zawierają odpowiednio 0,0025 mg i 0,08 mg żółcieni pomarańczowej lak (E 110), która może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych, natomiast tabletki 1000 mg zawierają 4 mg laktozy jednowodnej, co jest przeciwwskazaniem u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Przed rozpoczęciem terapii lekiem Lepsitam konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kierunku nadwrażliwości na lewetyracetam, pochodne pirolidonów oraz substancje pomocnicze, takie jak barwnik E 110 i laktoza. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań należy rozważyć zmianę dawki na formę pozbawioną alergizujących składników lub zastosowanie alternatywnego leku przeciwpadaczkowego. Szczególna uwaga powinna być zwrócona na dobór odpowiedniej mocy leku, aby uniknąć niepożądanych reakcji alergicznych i zapewnić bezpieczeństwo terapii u pacjentów z określonymi nadwrażliwościami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lepsitam 500 mg

barwnik spożywczy, laktoza jednowodna, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, opcja terapeutyczna, padaczka, pochodne pirolidonów, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień pomarańczowa
Przedawkowanie
Przedawkowanie lewetyracetamu, dostępnego w postaci tabletek powlekanych Lepsitam (250 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg), manifestuje się głównie zaburzeniami neurologicznymi i oddechowymi, obejmującymi spektrum od senności, pobudzenia, agresywności, przez zmniejszenie stanu świadomości, aż po depresję oddechową i śpiączkę. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, gdyż depresja oddechowa i śpiączka stanowią bezpośrednie zagrożenie życia. Diagnostyka opiera się na rozpoznaniu klinicznym, a leczenie jest objawowe i podtrzymujące, z naciskiem na monitorowanie funkcji życiowych, zwłaszcza oddechowej i krążeniowej.

W przypadku ostrego przedawkowania zaleca się opróżnienie żołądka (płukanie lub wywołanie wymiotów u przytomnych pacjentów), a w ciężkich stanach – hemodializę, która wykazuje wysoką skuteczność w eliminacji lewetyracetamu (60%) oraz jego głównego metabolitu (74%). Hemodializa przyczynia się do szybkiego obniżenia stężenia leku we krwi, co poprawia rokowanie. Decyzja o zastosowaniu hemodializy powinna być indywidualna, oparta na stanie klinicznym pacjenta i nasileniu objawów. Monitorowanie parametrów życiowych i neurologicznych jest kluczowe do czasu ustąpienia objawów i stabilizacji stanu klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lepsitam 500 mg

agresywność, antidotum, aspiracja, depresja oddechowa, hemodializa, hipowentylacja, interwencja medyczna, Lepsitam, lewetyracetam, metabolit, niepokój psychoruchowy, objaw toksyczny, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, płukanie żołądka, pobudzenie, senność, śpiączka, stan neurologiczny, stężenie leku, tabletka powlekana, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie oddechowe, zaburzenie świadomości, zmniejszenie stanu świadomości
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania lewetyracetamu wskazują na brak istotnych zagrożeń toksykologicznych przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym. W badaniach na szczurach i myszach zaobserwowano adaptacyjne zmiany w wątrobie, takie jak zwiększenie masy wątroby, przerost środkowej części zrazika, nacieczenie tłuszczowe oraz podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, które nie wystąpiły u ludzi. Badania reprodukcyjne na szczurach wykazały brak negatywnego wpływu na płodność i rozwój potomstwa przy dawkach do 1800 mg/kg mc./dobę (6-krotność MRHD w przeliczeniu na mg/m²). W badaniach rozwoju zarodkowo-płodowego u szczurów dawka NOAEL wynosiła 3600 mg/kg mc./dobę dla samic oraz 1200 mg/kg mc./dobę dla płodów, przy czym najwyższa dawka wiązała się jedynie z niewielkim zmniejszeniem masy płodu i marginalnym wzrostem nieprawidłowości szkieletowych, bez wpływu na śmiertelność zarodków czy częstość wad rozwojowych.

W badaniach na królikach stwierdzono większą wrażliwość na lewetyracetam, gdzie dawka NOAEL dla samic wynosiła poniżej 200 mg/kg mc./dobę, a dla płodów 200 mg/kg mc./dobę (równoważne MRHD). Najwyższa dawka 1800 mg/kg mc./dobę powodowała toksyczność u ciężarnych samic oraz zmniejszenie masy ciała płodów, a także zwiększoną częstość wad układu krążenia i szkieletowego. Badania rozwoju około- i poporodowego u szczurów wykazały brak negatywnego wpływu przy dawkach do 1800 mg/kg mc./dobę, co odpowiada 6-krotności MRHD. Ponadto, badania na młodych szczurach i psach nie wykazały działań niepożądanych w zakresie rozwoju i dojrzewania przy dawkach do 1800 mg/kg mc./dobę (6-17-krotność MRHD). Wyniki te potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa lewetyracetamu w kontekście stosowania klinicznego, z uwzględnieniem różnic gatunkowych w toksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lepsitam 500 mg

enzymy wątrobowe, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, laktacja, lewetyracetam, nacieczenie tłuszczowe, nieprawidłowości szkieletowe, nieprawidłowości układu krążenia, NOAEL, płodność i reprodukcja, potencjał rakotwórczy, rozwój okołoporodowy, rozwój potomstwa, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność ciążowa, zmiany wątrobowe
Skład i postać leku
Lepsitam jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg lewetyracetamu. Każda dawka charakteryzuje się specyficznym składem jakościowym i ilościowym, zapewniającym optymalne działanie farmakologiczne. Tabletki różnią się kolorem i zawartością substancji pomocniczych, m.in. 250 mg i 750 mg zawierają żółcień pomarańczową lak (E 110) w ilościach odpowiednio 0,0025 mg i 0,08 mg, co może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Tabletki 1000 mg zawierają 4 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletek zawiera wapnia wodorofosforan dwuwodny, celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon oraz hydroksypropylocelulozę, które wpływają na masę, trwałość i rozpuszczalność leku.

Otoczka tabletek różni się w zależności od dawki, zawierając różne barwniki i substancje pomocnicze, takie jak hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), talk, glikol propylenowy (E 1520), indygotyna lak (E 132), żółcień chinolinowa lak (E 104) oraz inne składniki wpływające na kolor i właściwości powłoki. Lek jest pakowany w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań, zależnie od dawki (np. 250 mg: 20-200 tabletek, 1000 mg: 10-200 tabletek). Lepsitam nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, może być przechowywany w temperaturze pokojowej, a okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec zanieczyszczeniu środowiska.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lepsitam 500 mg

celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, indygotyna, krospowidon, kwas sorbowy, laktoza jednowodna, Lepsitam, lewetyracetam, makrogol, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, sorbitolu monooleinian, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, wapnia wodorofosforan, żółcień chinolinowa, żółcień pomarańczowa
Specjalne ostrzeżenia
Lewetyracetam (Lepsitam) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie konieczna może być modyfikacja dawkowania w zależności od stopnia dysfunkcji. U chorych z ciężką niewydolnością wątroby wskazana jest dokładna ocena funkcji nerek przed ustaleniem schematu terapeutycznego. Należy monitorować ryzyko ostrego uszkodzenia nerek, które może pojawić się od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Ponadto, w początkowym okresie terapii obserwuje się rzadkie przypadki zaburzeń hematologicznych, takich jak neutropenia, agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość oraz pancytopenia, co wymaga rutynowej kontroli morfologii krwi u pacjentów z objawami predysponującymi. Istotne jest także monitorowanie stanu psychicznego pacjentów ze względu na zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych oraz występowanie objawów psychotycznych i zaburzeń behawioralnych, w tym drażliwości i agresji, które mogą wymagać modyfikacji lub odstawienia leku zgodnie z zaleceniami.

Tabletki Lepsitam 250 mg i 750 mg zawierają barwnik żółcień pomarańczową (E110), który może wywoływać reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów, natomiast tabletki 1000 mg zawierają 4 mg laktozy jednowodnej, co stanowi przeciwwskazanie u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat w formie tabletek nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na trudności w połykaniu i brak precyzyjnego dawkowania. Dostępne dane nie wskazują na negatywny wpływ lewetyracetamu na wzrost i dojrzewanie, jednak długoterminowy wpływ na funkcje poznawcze, endokrynologiczne oraz płodność pozostaje nieznany i wymaga dalszych badań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lepsitam

agranulocytoza, brak laktazy, depresja, dysfagia, dysfunkcja nerek, funkcja endokrynologiczna, lek przeciwpadaczkowy, leukopenia, lewetyracetam, małopłytkowość, morfologia krwi, myśli samobójcze, napad padaczkowy, nefropatia, neutropenia, nietolerancja galaktozy, objaw psychotyczny, ostre uszkodzenie nerek, pancytopenia, powikłanie hematologiczne, reakcja alergiczna, zaburzenie behawioralne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie krzepnięcia krwi, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Lewetyracetam, będący S-enancjomerem amidu kwasu α-etylo-2-oksy-l-pirolidynooctowego, jest lekiem przeciwpadaczkowym o unikalnym mechanizmie działania, który obejmuje częściowe hamowanie prądów wapniowych typu N, ograniczanie uwalniania jonów wapniowych oraz modulację hamowania prądów bramkowanych przez GABA i glicynę. Kluczowym elementem jego działania jest wiązanie z białkiem SV2A, co koreluje z efektywnością przeciwpadaczkową. Lewetyracetam wykazuje szerokie spektrum działania przeciwdrgawkowego, potwierdzone zarówno w modelach zwierzęcych, jak i badaniach klinicznych, bez działania drgawkotwórczego. Metabolit leku jest farmakologicznie nieaktywny, co wpływa na profil bezpieczeństwa terapii.

Skuteczność kliniczna lewetyracetamu została potwierdzona w licznych badaniach obejmujących różne grupy wiekowe i typy napadów. W terapii wspomagającej napadów częściowych u dorosłych dawki 1000-3000 mg/dobę wykazały redukcję napadów o ≥50% u 27,7%-41,3% pacjentów, a u dzieci (4-16 lat) stosujących 60 mg/kg mc./dobę odsetek ten wyniósł 44,6%. U niemowląt i dzieci do 4 lat dawki 20-50 mg/kg mc./dobę przyniosły 43,6% odpowiedzi. W monoterapii u pacjentów ≥16 lat lewetyracetam (1000-3000 mg/dobę) osiągnął 6-miesięczny okres bez napadów u 73,0% chorych. W leczeniu napadów mioklonicznych u pacjentów ≥12 lat dawka 3000 mg/dobę skutkowała 58,3% redukcją napadów, a w napadach toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u pacjentów ≥12 lat (3000 mg/dobę u dorosłych, 60 mg/kg mc./dobę u dzieci) odsetek odpowiedzi wyniósł 72,2%, z całkowitym ustąpieniem napadów na ≥6 miesięcy u 47,4% pacjentów. Dane te potwierdzają wysoką skuteczność i szerokie zastosowanie lewetyracetamu w terapii padaczki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lepsitam 500 mg

białko pęcherzyków synaptycznych 2A, działanie drgawkotwórcze, dziecięca padaczka z napadami nieświadomości, egzocytoza neuroprzekaźników, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, mechanizm działania, młodzieńcza padaczka miokloniczna, młodzieńcza padaczka z napadami nieświadomości, monoterapia, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad miokloniczny, napad padaczkowy, napad PGTC, napad toniczno-kloniczny, neurotransmisja, padaczka częściowa, padaczka miokloniczna, padaczka uogólniona, padaczka z napadami grand mal, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, pochodna pirolidonu, prąd wapniowy typu N, terapia wspomagająca, wideo-EEG
Właściwości farmakokinetyczne
Lewetyracetam, substancja czynna leku Lepsitam, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wysoką biodostępnością niemal 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny. Po dawce 1000 mg Cmax wynosi 31 µg/ml, a przy dawkowaniu 2×1000 mg/dobę wzrasta do 43 µg/ml, ze stanem stacjonarnym osiąganym po 2 dniach. Lewetyracetam wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%), objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg oraz jest eliminowany głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowym stadium, gdzie T1/2 wydłuża się do 25 godzin między dializami, a podczas 4-godzinnej hemodializy usuwane jest 51% leku. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się o około 40% (do 10-11 godzin) z powodu zmniejszonej funkcji nerek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.

Farmakokinetyka lewetyracetamu u dzieci różni się od dorosłych: u dzieci w wieku 4-12 lat okres półtrwania wynosi 5-6 godzin, a klirens jest o około 30% wyższy (1,1 ml/min/kg), z szybszym osiąganiem Cmax (0,5-1,0 godziny). U niemowląt i dzieci 1 miesiąc – 4 lata T1/2 wynosi około 5,3 godziny, a klirens jest jeszcze szybszy (1,5 ml/min/kg). Masa ciała i wiek są istotnymi czynnikami wpływającymi na farmakokinetykę, z wyraźniejszym efektem u młodszych dzieci. W populacyjnych analizach wykazano także około 20% wzrost klirensu podczas jednoczesnego stosowania leków indukujących enzymy przeciwpadaczkowe, co ma znaczenie przy planowaniu terapii skojarzonej. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych, natomiast u ciężko chorych na wątrobę zmniejszenie klirensu jest związane głównie z towarzyszącą niewydolnością nerek. Monitorowanie stężenia leku w osoczu nie jest rutynowo wymagane ze względu na przewidywalność farmakokinetyki, jednak możliwe jest wykorzystanie stężenia w ślinie (stosunek 1:1-1,7 do osocza) do oceny terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 500 mg

bezmocz, biodostępność, całkowity klirens leku, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, indukcja CYP2B6, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewetyracetamu, padaczka, politerapia, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, środek antykoncepcyjny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w ślinie, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lewetyracetam (Lepsitam) stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących wymaga szczegółowej oceny klinicznej ze względu na potencjalne ryzyko związane z terapią przeciwpadaczkową. Nagłe odstawienie leku jest przeciwwskazane z uwagi na ryzyko napadów drgawkowych, które mogą zagrażać zarówno matce, jak i płodowi. Preferowana jest monoterapia, gdyż terapia wielolekowa zwiększa ryzyko wad wrodzonych, zależne od zastosowanych kombinacji leków. Dane postmarketingowe obejmujące ponad 1800 przypadków ekspozycji na lewetyracetam w ciąży, w tym ponad 1500 w pierwszym trymestrze, nie wykazały wzrostu ryzyka poważnych wad wrodzonych. Dostępne badania epidemiologiczne (około 100 dzieci) nie potwierdziły również zwiększonego ryzyka zaburzeń rozwoju neurologicznego, choć dane te są ograniczone. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki leku w trakcie ciąży oraz monitorowanie kliniczne ze względu na zmiany farmakokinetyczne, w tym spadek stężenia lewetyracetamu w osoczu nawet o 60% w trzecim trymestrze.

Lewetyracetam przenika do mleka matki, co generalnie stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii. W sytuacjach, gdy leczenie jest niezbędne w okresie laktacji, konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka, uwzględniająca znaczenie karmienia dla rozwoju dziecka oraz potrzebę kontynuacji leczenia u matki. Badania przedkliniczne nie wykazały wpływu lewetyracetamu na płodność zwierząt, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, co wymaga dalszych badań. W praktyce klinicznej istotne jest monitorowanie stężenia leku i dostosowanie dawki w trakcie ciąży oraz świadome podejście do terapii u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących, aby minimalizować ryzyko dla matki i dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lepsitam 500 mg

badanie przedkliniczne, farmakokinetyka leku, farmakoterapia, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, modyfikacja dawkowania, monoterapia, nagłe odstawienie leku, napad drgawkowy z odstawienia, opóźnienie rozwoju neurologicznego, pierwszy trymestr ciąży, politerapia przeciwpadaczkowa, przenikanie leku do mleka, rozwój neurologiczny, skuteczna dawka leku, stężenie leku w osoczu, stosunek korzyści do ryzyka, trzeci trymestr ciąży, wada wrodzona, zmiana fizjologiczna w ciąży
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lewetyracetam, substancja czynna leku Lepsitam dostępnego w dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg w formie tabletek powlekanych, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych, takich jak senność, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchowej i koncentracji, jest szczególnie wysokie na początku terapii oraz podczas zwiększania dawki. Objawy te mogą znacząco obniżać bezpieczeństwo wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej, dlatego konieczna jest szczegółowa obserwacja pacjenta w tych okresach.

W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia oraz przy zmianie dawkowania. Zalecenia dotyczące aktywności wymagających pełnej koncentracji powinny być indywidualnie dostosowane na podstawie oceny reakcji pacjenta na lek, przeprowadzonej podczas wizyt kontrolnych. W przypadku wystąpienia istotnych działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów, należy rozważyć modyfikację dawki lub zmianę terapii. Prawidłowa komunikacja i edukacja pacjenta są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii lewetyracetamem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lepsitam 500 mg

czynności złożone, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, koordynacja psychoruchowa, Lepsitam, lewetyracetam, objawy niepożądane, osobnicza wrażliwość, ośrodkowy układ nerwowy, początek leczenia, senność, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, terapia lewetyracetamem, wpływ leku, zaburzenia koncentracji, zaburzenia koordynacji ruchowej, zawroty głowy, zwiększanie dawki
Wskazania do stosowania
Lek Lepsitam, zawierający lewetyracetam, jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Wskazania obejmują monoterapię napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u pacjentów od 16 roku życia z nowo rozpoznaną padaczką oraz terapię wspomagającą w leczeniu napadów częściowych u niemowląt od 1 miesiąca życia, napadów mioklonicznych oraz toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u pacjentów od 12 roku życia. Charakterystyka napadów oraz szeroki zakres wiekowy wskazań podkreślają wszechstronność leku w leczeniu różnych form padaczki.

Podczas stosowania leku należy uwzględnić obecność substancji pomocniczych o potencjalnym działaniu alergizującym: tabletki 250 mg i 750 mg zawierają żółcień pomarańczową lak (E 110), a tabletki 1000 mg laktozę jednowodną, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergią na barwniki. Dawkowanie i wybór odpowiedniej postaci leku powinny być dostosowane do wieku, masy ciała oraz rodzaju napadów, z uwzględnieniem ograniczeń wiekowych dla monoterapii i terapii wspomagającej. Lepsitam stanowi skuteczną opcję terapeutyczną zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym, zapewniając szerokie spektrum działania przeciwpadaczkowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lepsitam 500 mg

idiopatyczna padaczka uogólniona, laktoza jednowodna, lek przeciwpadaczkowy, Lepsitam, lewetyracetam, młodzieńcza padaczka miokloniczna, monoterapia padaczki, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad miokloniczny, napad toniczno-kloniczny, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, tabletka powlekana, terapia wspomagająca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień pomarańczowa

Lepsitam Tabletki powlekane, 500 mg

Lepsitam
Tabletki powlekane, 500 mg