Lamisil – Tabletki

Lamisil
Tabletki, 125 mg

Produkt leczniczy zawiera terbinafinę chlorowodorek w dawkach 125 mg i 250 mg, wraz z laktozą jednowodną jako substancją pomocniczą. Jest dostępny w formie tabletek do podania doustnego. Stosuje się go w leczeniu grzybicy paznokci, skóry owłosionej głowy oraz innych grzybiczych zakażeń skóry wywołanych przez dermatofity i drożdżaki Candida. Jego zastosowanie zależy od miejsca, ciężkości oraz rozległości zakażenia.

Pobierz ChPL PDF Lamisil – Tabletki – 125 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lamisil (terbinafina) jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym doustnie, z dawką u dorosłych wynoszącą 250 mg raz na dobę. Czas terapii zależy od rodzaju zakażenia: grzybica stóp (międzypalcowa, podeszwowa, mokasynowa) wymaga 2-6 tygodni, grzybica tułowia i pachwin 2-4 tygodni, a drożdżyca skóry 2-4 tygodni. W przypadku grzybicy owłosionej skóry głowy, głównie u dzieci, leczenie trwa 4 tygodnie. Grzybica paznokci wymaga dłuższego czasu terapii: 6 tygodni dla paznokci rąk i 12 tygodni dla paznokci stóp, z możliwością wydłużenia leczenia u pacjentów z wolnym wzrostem paznokci. Pełne efekty kliniczne mogą być widoczne dopiero po kilku miesiącach od zakończenia terapii, co jest związane z czasem odrostu zdrowej płytki paznokciowej.

U dzieci dawkowanie jest dostosowane do masy ciała: poniżej 20 kg zaleca się 62,5 mg raz na dobę (pół tabletki 125 mg), 20-40 kg 125 mg raz na dobę (1 tabletka), a powyżej 40 kg 250 mg raz na dobę (2 tabletki). Lamisil jest przeciwwskazany u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby oraz niezalecany u osób z zaburzeniami czynności nerek z powodu braku danych. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 2 lat (masa ciała <12 kg). U osób starszych (≥65 lat) nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak należy uwzględnić ewentualne zaburzenia czynności wątroby i nerek. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając wodą, najlepiej o stałej porze, na pusty żołądek lub po posiłku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lamisil 125 mg

choroba wątroby, drożdżyca skóry, grzybica obrębna pachwin, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica paznokci rąk, grzybica paznokci stóp, grzybica stóp międzypalcowa, grzybica tułowia, leczenie przeciwgrzybicze, płytka paznokciowa, podanie doustne, wyleczenie mikologiczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie grzybicze
Działania niepożądane
Produkt leczniczy Lamisil (terbinafina) w dawkach 125 mg i 250 mg jest związany z szerokim spektrum działań niepożądanych, które zostały sklasyfikowane według układu MedDRA i częstości występowania. Najczęściej obserwuje się bóle głowy (≥1/10), objawy żołądkowo-jelitowe takie jak rozdęcie brzucha, zmniejszenie apetytu, nudności, niestrawność, bóle brzucha i biegunka, reakcje skórne (wysypka, pokrzywka) oraz dolegliwości mięśniowo-szkieletowe (bóle stawów i mięśni). Często występują również zaburzenia psychiczne, w tym depresja, oraz zaburzenia układu nerwowego, takie jak dysgeuzja i zawroty głowy. Wśród rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych wymienia się zaburzenia wątroby (niewydolność, zapalenie, żółtaczka, cholestaza, podwyższone enzymy wątrobowe), ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), zaburzenia hematologiczne (neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia) oraz reakcje immunologiczne (reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy).

Ze względu na potencjalnie zagrażające życiu powikłania, szczególnie w zakresie funkcji wątroby i ciężkich reakcji skórnych, konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów takich jak niewyjaśniona nudność, żółtaczka, wysoka gorączka, zmiany pęcherzowe skóry i błon śluzowych. W przypadku wystąpienia objawów infekcji lub krwawień należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać badania morfologii krwi. Zgłaszano także przypadki rabdomiolizy, wymagającej pilnej interwencji medycznej. Długotrwała utrata smaku i węchu, choć rzadka, została również odnotowana. Zaleca się zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co pozwala na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania terbinafiny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lamisil 125 mg

ageuzja, agranulocytoza, anosmia, cholestaza, dysgeuzja, kinaza kreatynowa, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pancytopenia, parestezja, pęcherzowe zapalenie skóry, rabdomioliza, reakcja rzekomoanafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, terbinafina, toczeń rumieniowaty, układ MedDRA, wykwit łuszczycopodobny, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry
Interakcje leku
Terbinafina, aktywny składnik leku Lamisil, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne związane z metabolizmem przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP2D6, CYP2C9 i CYP3A4. Hamowanie CYP2D6 przez terbinafinę prowadzi do znacznego zmniejszenia klirensu leków metabolizowanych przez ten enzym, np. dezypraminy (o 82%), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Flukonazol, ketokonazol i amiodaron, hamując CYP2C9 i CYP3A4, podnoszą Cmax terbinafiny o 52% i AUC o 69%, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki terbinafiny. Z kolei ryfampicyna, induktor enzymów wątrobowych, podwaja klirens terbinafiny, co może obniżyć jej skuteczność terapeutyczną. Terbinafina wpływa także na metabolizm innych leków, np. zmniejsza klirens kofeiny o 19% i zwiększa klirens cyklosporyny o 15%, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania.

Interakcje klinicznie istotne dotyczą także leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP2D6, takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, beta-blokery, SSRI, leki przeciwarytmiczne grup 1A, 1B i 1C oraz inhibitory MAO typu B, gdzie konieczne jest monitorowanie stężenia i objawów toksyczności. Nie stwierdzono istotnych interakcji terbinafiny z lekami takimi jak digoksyna, antypiryna, kotrimoksazol, zydowudyna czy teofilina. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność terbinafiny o mniej niż 20%, co nie wymaga zmiany dawkowania. Pomimo braku bezpośrednich interakcji z alkoholem, zaleca się ostrożność ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego i OUN.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lamisil 125 mg

badanie in vitro, beta-bloker, biodostępność leku, cytochrom P450, dawkowanie leku, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, działanie niepożądane żołądkowo-jelitowe, działanie proarytmiczne, działanie serotoninergiczne, enzymy CYP2C9 i CYP3A4, farmakokinetyka terbinafiny, induktor enzymatyczny, inhibicja CYP2D6, inhibitor MAO-B, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, klirens terbinafiny, kotrimoksazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, skuteczność terapeutyczna, SSRI, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, terbinafina, wąski indeks terapeutyczny, wskaźnik metaboliczny, zaburzenie miesiączkowania, zespół serotoninowy
Profil bezpieczeństwa leku
Terbinafina wymaga zachowania ostrożności u kobiet karmiących, gdyż przenika do mleka matki, a brak jest danych dotyczących wpływu na niemowlę. W przypadku prowadzenia pojazdów, brak badań oceniających wpływ leku na zdolność do prowadzenia, jednak w razie wystąpienia zawrotów głowy zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. U pacjentów starszych nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, choć należy uwzględnić ewentualne zaburzenia czynności wątroby i nerek. Brak danych dotyczących interakcji terbinafiny z alkoholem.

Stosowanie terbinafiny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wymaga ostrożności, a ze względu na brak wystarczających danych, nie zaleca się jej stosowania w tej grupie. U pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby lek jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko toksyczności wątrobowej. W praktyce klinicznej należy więc unikać podawania terbinafiny w przypadku zaburzeń wątroby, a u pozostałych grup pacjentów stosować ją z uwzględnieniem indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lamisil 125 mg
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Lamisil, zawierający terbinafinę chlorowodorek w dawkach 125 mg i 250 mg, posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na terbinafinę lub substancje pomocnicze, co może manifestować się od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne. Tabletki 125 mg zawierają 21 mg laktozy jednowodnej, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją laktozy. Drugim kluczowym przeciwwskazaniem jest przewlekła lub aktywna choroba wątroby, w tym przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby (HBV, HCV), marskość, autoimmunologiczne zapalenie, alkoholowa choroba wątroby oraz zaawansowane NAFLD. U tych pacjentów stosowanie terbinafiny może prowadzić do nasilenia uszkodzenia hepatocytów i dekompensacji funkcji wątroby, szczególnie przy podwyższonych wartościach AspAT i AlAT.

Przed rozpoczęciem terapii Lamisilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego nadwrażliwości oraz ocena funkcji wątroby za pomocą badań biochemicznych (AspAT, AlAT, bilirubina, fosfataza alkaliczna). U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest monitorowanie parametrów wątrobowych podczas leczenia. Należy również uwzględnić potencjalne interakcje z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450. Tabletki posiadają rowek dzielący, co umożliwia dostosowanie dawki, jednak nie zwalnia to z konieczności przestrzegania przeciwwskazań. W przypadku obecności przeciwwskazań zaleca się rozważenie alternatywnych leków przeciwgrzybiczych, aby zminimalizować ryzyko poważnych działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lamisil 125 mg

alkoholowa choroba wątroby, aminotransferazy, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, bilirubina, cytochrom P450, dekompensacja funkcji wątroby, laktoza jednowodna, Lamisil, lek przeciwgrzybiczny, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, nietolerancja laktozy, podwyższone enzymy wątrobowe, przewlekła choroba wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, terbinafina chlorowodorek, uszkodzenie hepatocytów, WZW, zaburzenie czynności wątroby
Przedawkowanie
Przedawkowanie terbinafiny, substancji czynnej leku Lamisil, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, zwłaszcza przy dawkach sięgających do 5 g, co znacznie przekracza dawkę terapeutyczną. Charakterystyczne objawy przedawkowania obejmują bóle głowy o różnym nasileniu, nudności, bóle w nadbrzuszu oraz zawroty głowy, które mogą pojawić się krótko po spożyciu leku. Objawy te wymagają szybkiego rozpoznania i interwencji, gdyż wskazują na toksyczne działanie terbinafiny na układ nerwowy i przewód pokarmowy.

Postępowanie terapeutyczne w przypadku przedawkowania terbinafiny opiera się na eliminacji niewchłoniętego leku za pomocą podania węgla aktywowanego, najlepiej w ciągu pierwszej godziny od przyjęcia dawki. Leczenie objawowe powinno być dostosowane do prezentowanych symptomów: leki przeciwbólowe na bóle głowy, przeciwwymiotne na nudności i wymioty, leki osłonowe i spazmolityczne na bóle w nadbrzuszu oraz zapewnienie bezpieczeństwa i odpoczynku przy zawrotach głowy. Konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby, nerek oraz parametrów hematologicznych, a pacjenci z dawkami ≥5 g powinni być hospitalizowani w celu ścisłej obserwacji i zapobiegania powikłaniom.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lamisil 125 mg

ból głowy, ból nadbrzusza, eliminacja leku, funkcja nerek, funkcja wątroby, lek osłonowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwwymiotny, lek spazmolityczny, nudności, parametry hematologiczne, parametry życiowe, przewód pokarmowy, wchłanianie terbinafiny, węgiel aktywowany, zawroty głowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne terbinafiny wykazały brak istotnej toksyczności przy dawkach doustnych do około 100 mg/kg mc./dobę u szczurów i psów, z wątrobą i nerkami jako głównymi narządami docelowymi przy wysokich dawkach. W badaniu na małpach dawka nietoksyczna wyniosła 50 mg/kg mc./dobę, gdzie obserwowano odwracalne zmiany w siatkówce związane z metabolitem leku, bez histologicznych uszkodzeń. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani klastogenności, a dwuletnie badania rakotwórczości na myszach i szczurach potwierdziły brak istotnego ryzyka nowotworowego u myszy przy dawkach do 156 mg/kg mc./dobę, natomiast u szczurów zaobserwowano specyficzne gatunkowo nowotwory wątroby przy dawce 69 mg/kg mc./dobę, związane z proliferacją peroksysomów.

Badania reprodukcyjne na szczurach wykazały brak negatywnego wpływu na płodność i reprodukcję przy dawkach do 250 mg/kg mc./dobę, choć najwyższa dawka (10-krotność maksymalnej dawki ludzkiej) wiązała się z toksycznością rodzicielską, zwiększoną śmiertelnością potomstwa oraz opóźnionym rozwojem pourodzeniowym. W badaniach neurologicznych u psów i szczurów dawki ≥100 mg/kg mc./dobę indukowały objawy ośrodkowego układu nerwowego, takie jak drgawki i ataksja, a dożylne podanie terbinafiny wywoływało podobne zaburzenia przy dawkach >30 mg/kg mc./dobę u szczurów i 75 mg/kg mc./dobę u małp. Podsumowując, profil bezpieczeństwa terbinafiny jest korzystny przy dawkach terapeutycznych, z głównymi ryzykami związanymi z wysokimi dawkami i długotrwałym stosowaniem, zwłaszcza w kontekście hepatotoksyczności i neurotoksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lamisil 125 mg

ataksja, badanie genotoksyczne, badanie płodności, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, drgawka, działanie klastogenne, działanie mutagenne, ekspozycja systemowa, ekspozycja układowa, metabolit terbinafiny, narząd docelowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, proliferacja peroksysomów, śmiertelność okołoporodowa, swoistość gatunkowa, terbinafina, toksyczność rodzicielska, zaburzenie ośrodkowego układu nerwowego, załamanie światła w siatkówce
Skład i postać leku
Lamisil jest dostępny w formie tabletek doustnych o dawkach 125 mg i 250 mg terbinafiny w postaci chlorowodorku. Tabletki 125 mg posiadają rowek dzielący, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki u dzieci w zależności od masy ciała. Substancją czynną jest terbinafina, a tabletki 125 mg zawierają dodatkowo 21 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej, podczas gdy tabletki 250 mg zawierają krzemionkę koloidalną bezwodną zamiast laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze, takie jak magnezu stearynian, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa i celuloza mikrokrystaliczna, występują w obu wariantach dawkowania.

Lamisil jest pakowany w blistry Al/PVC po 14 tabletek, przechowywany w warunkach chroniących przed światłem, z okresem ważności wynoszącym 3 lata. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących przygotowania leku do podania. Szczególnie tabletki 125 mg są dedykowane do stosowania u dzieci, gdzie możliwość podziału tabletki pozwala na indywidualne dostosowanie dawki terbinafiny do masy ciała, co jest istotne dla optymalizacji terapii przeciwgrzybiczej u najmłodszych pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lamisil 125 mg

blister, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie u dzieci, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, podanie doustne, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka z rowkiem dzielącym, terbinafina
Specjalne ostrzeżenia
Terbinafina (Lamisil) jest przeciwwskazana u pacjentów z aktywną lub przewlekłą chorobą wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, w tym bardzo rzadkich, ale ciężkich przypadków niewydolności wątroby, które mogą wymagać przeszczepu lub prowadzić do zgonu. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić historię chorób wątroby, a czynność wątroby monitorować po 4-6 tygodniach leczenia, zwracając uwagę na podwyższone enzymy wątrobowe. W przypadku wystąpienia objawów takich jak utrzymujące się nudności, zmniejszony apetyt, zmęczenie, wymioty, bóle brzucha, żółtaczka, ciemny mocz lub jasne stolce, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i ocena funkcji wątroby. Terbinafina może również wywołać ciężkie reakcje skórne zagrażające życiu, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka oraz zespół DRESS, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku przy pojawieniu się wysypki.

U pacjentów z łuszczycą lub toczniem rumieniowatym stosowanie terbinafiny wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko zaostrzenia tych chorób. Bardzo rzadko obserwuje się zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia czy niedokrwistość aplastyczna, które wymagają oceny i ewentualnej modyfikacji terapii. Lamisil nie jest zalecany u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min lub stężeniem kreatyniny >300 µmol/l z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa w niewydolności nerek. Terbinafina hamuje metabolizm leków przez izoenzym CYP2D6, co wymaga monitorowania pacjentów przyjmujących jednocześnie leki o wąskim indeksie terapeutycznym, takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, β-adrenolityki, SSRI, leki przeciwarytmiczne grup 1A, 1B, 1C oraz inhibitory MAO typu B. Preparat zawiera laktozę (21 mg w tabletce 125 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, a zawartość sodu jest poniżej 23 mg na tabletkę, co klasyfikuje lek jako „wolny od sodu”.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lamisil

agranulocytoza, beta-adrenolityki, choroba wątroby, ciemny mocz, hepatotoksyczność, inhibitory MAO-B, izoenzym CYP2D6, klirens kreatyniny, klirens leku, laktoza jednowodna, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, łuszczyca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, neutropenia, niedobór laktazy, niedokrwistość aplastyczna, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, podwyższone enzymy wątrobowe, przeszczep wątroby, SSRI, terbinafina, toczeń rumieniowaty, trombocytopenia, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka
Właściwości farmakodynamiczne
Terbinafina, będąca alliloaminą z grupy leków przeciwgrzybiczych ogólnoustrojowych (kod ATC: D01BA02), wykazuje szerokie spektrum działania przeciw dermatofitom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drożdżakom (Candida spp., Malassezia) oraz niektórym grzybom dimorficznym. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Terbinafina charakteryzuje się wysoką biodostępnością w tkankach takich jak skóra, włosy i paznokcie, gdzie osiąga stężenia grzybobójcze. W leczeniu grzybicy paznokci doustna terapia terbinafiną (Lamisil) wykazała w badaniach klinicznych skuteczność mikologiczną na poziomie 70% (paznokcie stóp) i 79% (paznokcie rąk), z czasem leczenia odpowiednio około 10 miesięcy i 4 miesiące. Wskaźnik nawrotów klinicznych po roku od zakończenia terapii wyniósł około 15%.

W leczeniu grzybicy owłosionej skóry głowy u dzieci, terbinafina w dawkach 62,5-250 mg/dobę podawana przez 2-4 tygodnie (dla zakażeń Trichophyton) lub 6 tygodni (dla Microsporum) wykazała wyższą skuteczność i krótszy czas terapii w porównaniu z gryzeofulwiną. W badaniach klinicznych odsetek uzyskania ujemnych wyników mikologicznych wynosił 72-88%, a całkowita skuteczność leczenia sięgała 69-82%. W terapii grzybicy skóry (tułów, pachwiny) stosowano dawkę 125 mg terbinafiny dwa razy na dobę przez 4-6 tygodni, co skutkowało istotnie wyższą skutecznością kliniczną i mikologiczną (93-94%) w porównaniu z gryzeofulwiną (86-87%). W leczeniu kandydozy skórnej zalecany czas terapii wynosi minimum 2 tygodnie, z możliwością wydłużenia do 3-4 tygodni. Terbinafina wykazuje również przewagę nad gryzeofulwiną w leczeniu grzybicy stóp, osiągając wskaźnik wyleczenia do 94% po 10 miesiącach obserwacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lamisil 125 mg

badanie mikologiczne, biosynteza steroli, Candida albicans, cytochrom P450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, gryzeofulwina, grzybica obrębna pachwin, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica stóp, grzybica tułowia, kandydoza skórna, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia, Microsporum, skwalen, spektrum działania przeciwgrzybiczego, terbinafina, tinea corporis, tinea cruris, Trichophyton, wyleczenie mikologiczne, zakażenie grzybicze
Właściwości farmakokinetyczne
Terbinafina, dostępna w dawkach 125 mg i 250 mg (Lamisil), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (>70%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 1,3 µg/ml po 1,5 godziny od podania dawki 250 mg). Bezwzględna biodostępność wynosi około 50% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%) i lipofilowość, co umożliwia jego akumulację w warstwie rogowej naskórka, mieszka włosowego, włosach oraz obszarach skóry bogatych w gruczoły łojowe, a także w płytce paznokciowej. W stanie stacjonarnym, osiąganym po około 28 dniach terapii, Cmax wzrasta o 25%, a AUC 2,3-krotnie, co wskazuje na kumulację leku. Metabolizm terbinafiny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C19, a powstające metabolity są farmakologicznie nieaktywne i wydalane głównie z moczem.

Okres półtrwania terbinafiny w stanie stacjonarnym wynosi około 30 godzin, natomiast terminalny okres półtrwania, wynikający z powolnego uwalniania leku z tkanek bogatych w lipidy, sięga około 16,5 dnia. Farmakokinetyka leku nie wykazuje istotnych różnic związanych z wiekiem, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania u osób starszych. Jednak u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) lub chorobami wątroby klirens terbinafiny może ulec zmniejszeniu o około 50%, co zwiększa ekspozycję systemową i wymaga dostosowania dawkowania lub zachowania szczególnej ostrożności podczas terapii. Model eliminacji terbinafiny jest trójfazowy, co należy uwzględnić w planowaniu leczenia długoterminowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lamisil 125 mg

ADME, aktywność przeciwgrzybicza, AUC, biodostępność, choroba wątroby, Cmax, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, grzybica paznokci, klirens kreatyniny, klirens leku, lipofilność, łój, metabolizm wątrobowy, model eliminacji, okres półtrwania, płytka paznokciowa, stan stacjonarny, terbinafina, Tmax, warstwa rogowa naskórka, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakażenie grzybicze
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Aktualne dane kliniczne nie wskazują na konieczność wprowadzania specjalnych zaleceń dotyczących stosowania terbinafiny (Lamisil 125 mg, 250 mg tabletki) u kobiet w wieku rozrodczym, w tym braku specyficznych rekomendacji dotyczących antykoncepcji czy planowania ciąży. W przypadku kobiet ciężarnych, brak jest dobrze kontrolowanych badań klinicznych, jednak dane z dużego, obserwacyjnego badania kohortowego obejmującego 1 650 649 ciąż (Dania, 1997-2016) nie wykazały istotnego wzrostu ryzyka poważnych wad wrodzonych (iloraz szans 1,01; 95% CI 0,63-1,62) ani poronień samoistnych (współczynnik hazardu 1,06; 95% CI 0,86-1,32) po ekspozycji na doustną terbinafinę. Badania na zwierzętach potwierdzają brak teratogenności i embriotoksyczności przy dawkach do 12- i 23-krotności maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (MRHD) obliczanej na podstawie powierzchni ciała.

Podczas karmienia piersią terbinafina przenika do mleka ludzkiego, osiągając maksymalny stosunek stężenia w mleku do osocza 7:1, a przewidywana ekspozycja niemowlęcia wynosi około 16% dawki matki. Najwyższe stężenia w mleku obserwuje się w ciągu 6 godzin po podaniu leku, z redukcją o około 70% w przedziale 6-12 godzin. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu terbinafiny na dziecko karmione piersią oraz na laktację. Decyzja o stosowaniu terbinafiny u kobiet karmiących powinna uwzględniać korzyści z karmienia piersią oraz potencjalne ryzyko dla dziecka. Ponadto, brak jest istotnych danych klinicznych dotyczących wpływu terbinafiny na płodność u ludzi, a badania na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze. Leczenie terbinafiną w tych grupach pacjentek wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lamisil 125 mg

badanie kohortowe, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, iloraz szans, Lamisil, organogeneza, poronienie samoistne, powierzchnia ciała, propensity score matching, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, stężenie leku, stosunek korzyści do ryzyka, terbinafina, wada wrodzona, współczynnik hazardu
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Lamisil (terbinafina) w dawkach 125 mg i 250 mg może powodować działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, które mogą istotnie upośledzać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń mechanicznych. Brak dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ terbinafiny na zdolności psychomotoryczne wymaga od lekarza szczególnej ostrożności i dokładnego informowania pacjentów o potencjalnych zagrożeniach. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest kluczowym zaleceniem bezpieczeństwa. Lekarz ma obowiązek dokumentować przekazanie tych informacji oraz monitorować występowanie działań niepożądanych podczas wizyt kontrolnych.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, takich jak osoby starsze, pacjenci przyjmujący leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, osoby z zaburzeniami równowagi w wywiadzie oraz osoby wykonujące zawody wymagające wysokiej sprawności psychomotorycznej (np. kierowcy zawodowi, operatorzy maszyn). W tych przypadkach lekarz powinien rozważyć zasadność stosowania terbinafiny lub zalecić szczególną ostrożność, w tym czasowe ograniczenie prowadzenia pojazdów, zwłaszcza w początkowej fazie terapii. Poinformowanie pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów jest nie tylko wymogiem medycznym, ale również prawnym, a jego brak może skutkować odpowiedzialnością prawną lekarza.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lamisil 125 mg

badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek, działanie niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, sprawność psychofizyczna, terbinafina, urządzenia mechaniczne, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Lamisil w postaci tabletek zawierających terbinafinę (chlorowodorek) w dawkach 125 mg (dla dzieci) oraz 250 mg (dla dorosłych) jest wskazany do leczenia ogólnoustrojowego wybranych infekcji grzybiczych skóry i paznokci wywołanych przez dermatofity oraz drożdżaki Candida. Główne wskazania obejmują grzybicę paznokci (onychomikoza) o charakterze rozległym, głębokim lub opornym na terapię miejscową, grzybicę owłosionej skóry głowy (tinea capitis), a także rozległe, przewlekłe lub nawracające zakażenia skóry takie jak tinea corporis, tinea cruris i tinea pedis. Leczenie ogólne jest preferowane ze względu na konieczność penetracji w głąb tkanek, zwłaszcza w przypadku infekcji mieszków włosowych i głębokich zmian skórnych. W przypadku kandydozy skóry decyzja o terapii systemowej powinna uwzględniać lokalizację, ciężkość i rozległość zmian. Należy podkreślić, że Lamisil doustny nie jest skuteczny w leczeniu łupieżu pstrego (Pityriasis versicolor), co odróżnia go od preparatów miejscowych zawierających terbinafinę.
Decyzja o zastosowaniu terbinafiny w formie doustnej powinna być oparta na potwierdzeniu mikologicznym zakażenia oraz ocenie rozległości i głębokości zmian. Leczenie systemowe jest wskazane w przypadkach, gdy zakażenie jest rozległe, głębokie, oporne na leczenie miejscowe, występuje w miejscach trudnych do terapii miejscowej lub u pacjentów z zaburzeniami odporności, u których przebieg infekcji może być cięższy. Tabletki 125 mg są dedykowane dla populacji pediatrycznej, umożliwiając precyzyjne dostosowanie dawki do masy ciała dziecka, a obecność rowka dzielącego ułatwia podział tabletki. Terapia terbinafiną doustną powinna być prowadzona z uwzględnieniem wskazań klinicznych i monitorowaniem skuteczności oraz tolerancji leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lamisil 125 mg

badanie mikologiczne, Candida albicans, chlorowodorek, dermatofity, grzybica obrębna pachwin, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica stóp, grzybica tułowia, grzybicze zakażenie skóry, kandydoza skóry, łupież pstry, pityriasis versicolor, terapia przeciwgrzybicza, terbinafina, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, zakażenie paznokci

Lamisil Tabletki, 125 mg

Lamisil
Tabletki, 125 mg