Lacosamide Intas
Tabletki powlekane, 50 mg
Produkt leczniczy zawiera aktywną substancję lakozamid oraz lektynę sojową jako substancję pomocniczą. Dostępny jest w postaci powlekanych tabletek o różnych dawkach: 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg. Preparat stosuje się w monoterapii oraz terapii wspomagającej w leczeniu napadów częściowych i częściowo wtórnie uogólnionych u osób z padaczką, w wieku od 4 lat wzwyż. Lek ma na celu kontrolę napadów padaczkowych u dorosłych, młodzieży i dzieci.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lakozamid stosowany jest w dawkach podzielonych dwa razy na dobę, niezależnie od posiłków. W monoterapii u dorosłych dawka początkowa wynosi 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością szybszego rozpoczęcia od 100 mg dwa razy na dobę, a następnie stopniowego zwiększania dawki o 50 mg dwa razy na dobę co tydzień do maksymalnej dawki 600 mg/dobę. W terapii wspomagającej dawka maksymalna wynosi 400 mg/dobę. Możliwe jest zastosowanie dawki nasycającej 200 mg, pod warunkiem ścisłej kontroli lekarskiej ze względu na ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby dawki należy odpowiednio modyfikować, np. w ciężkich zaburzeniach nerek maksymalna dawka to 250 mg/dobę, a u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami wątroby do 300 mg/dobę. Zaleca się stopniowe odstawianie leku zmniejszając dawkę o 200 mg na tydzień.
U dzieci i młodzieży od 4 lat dawkowanie jest zależne od masy ciała i wynosi początkowo 2 mg/kg mc. na dobę, z tygodniowym zwiększaniem o 2 mg/kg mc. do maksymalnej dawki, która w monoterapii wynosi do 12 mg/kg mc. na dobę dla masy ciała poniżej 40 kg, a w terapii wspomagającej jest niższa (od 8 do 12 mg/kg mc. w zależności od masy). Nie zaleca się stosowania dawki nasycającej u dzieci poniżej 50 kg. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 4 lat. Tabletki lakozamidu można podawać doustnie z posiłkiem lub bez, a dawkowanie powinno być dostosowane do masy ciała i stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lacosamide Intas 50 mg
ciężkie zaburzenia czynności nerek, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka lakozamidu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lakozamid, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, ośrodkowy układ nerwowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan padaczkowy, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, terapia wspomagająca, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Działania niepożądane
Lakozamid, stosowany jako lek wspomagający w terapii napadów częściowych u pacjentów z padaczką, wykazuje istotny profil działań niepożądanych, które wystąpiły u 61,9% leczonych w porównaniu do 35,2% w grupie placebo. Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) to zawroty głowy ośrodkowego pochodzenia, bóle głowy, nudności oraz podwójne widzenie, z przewagą łagodnego do umiarkowanego nasilenia i tendencją do zmniejszania się częstości i ciężkości objawów OUN i przewodu pokarmowego w czasie. Lakozamid powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu PR, co może prowadzić do bloków przedsionkowo-komorowych, omdleń i bradykardii, choć blok P-K I stopnia występował rzadko (0,5% przy dawce 600 mg). W badaniach porównawczych z karbamazepiną CR, przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych było mniej częste przy lakozamidzie (10,6% vs 15,6%). U dzieci i osób starszych profil działań niepożądanych jest podobny, choć u seniorów częściej obserwowano upadki, biegunkę, drżenia oraz blok P-K I stopnia (4,8%).
Ważne jest monitorowanie potencjalnie zagrażających życiu działań niepożądanych, takich jak wielonarządowe reakcje nadwrażliwości (zespół DRESS), ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka) oraz agranulocytoza. Zgłaszano również zaburzenia psychiczne, w tym depresję (często) oraz próby i myśli samobójcze (częstość nieznana), co wymaga szczególnej uwagi i monitorowania stanu psychicznego pacjentów. Nieprawidłowości w badaniach czynności wątroby (AlAT ≥3x ULN) wystąpiły u 0,7% pacjentów leczonych lakozamidem. Zaleca się zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, aby zapewnić ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lacosamide Intas 50 mg
agranulocytoza, bezsenność, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia, drgawka, dyspepsja, dyzartria, euforia, karbamazepina, lakozamid, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, migotanie przedsionków, myśli samobójcze, napad częściowy, nieprawidłowy wynik badania wątroby, oczopląs, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, podwójne widzenie, podwyższone AlAT, skurcz mięśni, trzepotanie przedsionków, wielonarządowa reakcja nadwrażliwości, wysypka polekowa z eozynofilią, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie psychotyczne, zawroty głowy błędnikowe, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona -
Profil bezpieczeństwa leku
Lakozamid jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki u ludzi oraz potencjalne ryzyko dla noworodków i niemowląt, co potwierdzają badania na zwierzętach. W trakcie terapii lakozamidem zaleca się przerwanie karmienia piersią. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy i niewyraźne widzenie. Również jednoczesne spożywanie alkoholu wymaga ostrożności ze względu na możliwe interakcje farmakodynamiczne, mimo braku danych farmakokinetycznych.
W populacji seniorów nie jest konieczne rutynowe dostosowanie dawki, jednak ze względu na zmniejszony klirens nerkowy i ograniczone dane kliniczne przy dawkach powyżej 400 mg/dobę, zaleca się ostrożność. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie wymaga się modyfikacji dawki, ale dawki powyżej 200 mg/dobę powinny być stosowane ostrożnie. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek lub schyłkowej niewydolności zaleca się maksymalną dawkę 250 mg/dobę oraz szczególną ostrożność z uwagi na kumulację metabolitu i ograniczone doświadczenie kliniczne. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka to 300 mg/dobę, natomiast w ciężkich zaburzeniach stosowanie leku jest możliwe tylko przy przewadze korzyści nad ryzykiem, z koniecznością dostosowania dawki i monitorowania stanu pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lacosamide Intas 50 mg
-
Przeciwwskazania
Lakozamid (Lacosamide Eignapharma) jest lekiem przeciwpadaczkowym dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, zawierających odpowiednio 0,105 mg, 0,210 mg, 0,315 mg oraz 0,420 mg lecytyny sojowej. Przeciwwskazaniem do stosowania tego preparatu jest nadwrażliwość na lakozamid lub substancje pomocnicze, w tym alergia na soję i jej pochodne, co wymaga szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Ponadto, bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia, ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń przewodzenia sercowego i potencjalnie zagrażających życiu arytmii. Wskazane jest wykonanie EKG w celu wykluczenia tych zaburzeń przed wdrożeniem leczenia.
Ocena pacjenta powinna obejmować również weryfikację stosowanych leków pod kątem interakcji farmakologicznych. Znajomość cech fizycznych tabletek (np. tabletka 50 mg jest różowa, owalna, oznakowana literą „L” i liczbą „50”, o wymiarach około 10,3 × 4,8 mm) może ułatwić identyfikację preparatu i komunikację z pacjentem. Ze względu na potencjalne ryzyko kardiologiczne i alergiczne, lekarz prowadzący musi dokładnie przeanalizować stan kliniczny pacjenta oraz przeciwwskazania przed rozpoczęciem terapii lakozamidem, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność leczenia padaczki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lacosamide Intas 50 mg
alergia na soję, arytmia, badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, interakcja lekowa, Lacosamide Eignapharma, lakozamid, lecytyna sojowa, lek przeciwpadaczkowy, nadwrażliwość, ocena kardiologiczna, padaczka, reakcja alergiczna, tabletka powlekana, układ przewodzący serca, wywiad alergologiczny, zaburzenia przewodnictwa sercowego -
Przedawkowanie
Przedawkowanie lakozamidu, szczególnie powyżej dawki 800 mg/dobę, wiąże się z ryzykiem wystąpienia poważnych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu pokarmowego, takich jak zawroty głowy, nudności, wymioty, napady padaczkowe (w tym toniczno-kloniczne), stan padaczkowy, zaburzenia przewodzenia serca, wstrząs, śpiączka, a nawet zgon. Przypadki śmiertelne odnotowano po jednorazowym przyjęciu kilku gramów leku. Objawy te wymagają szybkiego rozpoznania i wdrożenia odpowiedniego postępowania medycznego, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania funkcji życiowych oraz stanu neurologicznego i kardiologicznego pacjenta.
W leczeniu przedawkowania lakozamidu nie istnieje swoiste antidotum, dlatego terapia ma charakter objawowy i podtrzymujący. Zaleca się ogólne środki podtrzymujące, takie jak zapewnienie drożności dróg oddechowych, wspomaganie oddychania i krążenia, a także kontrolę napadów padaczkowych i wyrównywanie zaburzeń elektrolitowych. W ciężkich przypadkach wskazane jest rozważenie hemodializy w celu eliminacji leku z organizmu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ze względu na ryzyko upośledzonej eliminacji lakozamidu. Intensywna opieka medyczna jest niezbędna w przypadku wystąpienia wstrząsu lub śpiączki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lacosamide Intas 50 mg
hemodializa, intensywna opieka medyczna, lakozamid, monitorowanie kardiologiczne, monitorowanie neurologiczne, napad padaczkowy, napad toniczno-kloniczny uogólniony, niewydolność krążenia, nudność, ośrodkowy układ nerwowy, śpiączka, stan padaczkowy, układ pokarmowy, wstrząs, wymioty, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie przewodzenia serca, zawrót głowy -
Skład i postać leku
Lacosamide Eignapharma jest dostępny w formie tabletek powlekanych o czterech dawkach: 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg, zawierających odpowiednio 0,105 mg, 0,210 mg, 0,315 mg i 0,420 mg lecytyny sojowej w otoczce. Substancją czynną jest lakozamid, stosowany jako lek przeciwpadaczkowy w terapii napadów padaczkowych. Rdzeń tabletek zawiera stały zestaw substancji pomocniczych, takich jak celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, hydroksypropyloceluloza, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednią strukturę, rozpuszczalność i stabilność farmaceutyczną. Otoczka różni się w zależności od dawki, głównie pod względem barwników i zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, tytanu dwutlenek oraz różne tlenki żelaza lub indygokarmin, nadające tabletkom charakterystyczne kolory i ułatwiające identyfikację dawki.
Tabletki mają owalny kształt i różne wymiary: 50 mg (10,3 × 4,8 mm, różowe), 100 mg (13,0 × 6,0 mm, ciemnożółte), 150 mg (15,0 × 6,9 mm, łososiowe) oraz 200 mg (16,4 × 7,6 mm, niebieskie), każda oznakowana literą „L” oraz odpowiednią liczbą wskazującą dawkę. Produkt jest pakowany w blistry PVC-PVDC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających od 14 do 168 tabletek, w tym także w formie jednodawkowych blistrów perforowanych. Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, a okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji. Brak jest zgłoszonych niezgodności farmaceutycznych, a forma tabletki powlekanej eliminuje ryzyko interakcji podczas przygotowania do podania. Zaleca się bezpieczne usuwanie niewykorzystanych tabletek zgodnie z ogólnymi zasadami postępowania z lekami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lacosamide Intas 50 mg
alkohol poliwinylowy, blister perforowany, blister PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, indygokarmin, krospowidon, krzemionka koloidalna, lakozamid, lecytyna sojowa, lek przeciwpadaczkowy, makrogol, napad padaczkowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tlenek żelaza -
Właściwości farmakodynamiczne
Lakozamid, klasyfikowany jako lek przeciwpadaczkowy z grupy „inne leki przeciwpadaczkowe” (ATC: N03AX18), wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na selektywnym wzmacnianiu powolnej inaktywacji napięciowo-zależnych kanałów sodowych, co stabilizuje błony komórkowe neuronów o nadmiernej pobudliwości. W badaniach przedklinicznych potwierdzono jego szerokie spektrum działania przeciwdrgawkowego, obejmujące zarówno napady częściowe, jak i pierwotnie uogólnione, a także zdolność do opóźniania epileptogenezy w modelu kindlingu. Lakozamid wykazuje działanie synergistyczne lub addytywne z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, co uzasadnia jego stosowanie w terapii skojarzonej. W badaniu klinicznym non-inferiority na 886 pacjentach z nowo rozpoznaną padaczką, dawkowanie lakozamidu wynosiło 200–600 mg/dobę, a karbamazepiny CR 400–1200 mg/dobę. Po 6 miesiącach częstość uwolnienia od napadów wyniosła 89,8% dla lakozamidu i 91,1% dla karbamazepiny CR (różnica -1,3%, 95% CI: -5,5; 2,8), a po 12 miesiącach odpowiednio 77,8% i 82,7%.
W populacji pacjentów ≥65 lat skuteczność lakozamidu była porównywalna z karbamazepiną CR, przy dawkach podtrzymujących najczęściej 200 mg/dobę. W badaniu monoterapii u pacjentów z niekontrolowanymi napadami częściowymi stosowano dawki 300 mg i 400 mg/dobę, z medianą czasu leczenia 71 dni. Jako lek wspomagający, lakozamid w dawkach 200 mg/dobę i 400 mg/dobę wykazał istotną klinicznie redukcję częstości napadów o co najmniej 50% u 34% i 40% pacjentów odpowiednio, w porównaniu do 23% w grupie placebo. Dawka 600 mg/dobę nie przyniosła dodatkowych korzyści klinicznych i była gorzej tolerowana. Bezpieczeństwo i farmakokinetyka dożylnej dawki nasycającej 200 mg zostały potwierdzone u dorosłych z napadami częściowymi. U dzieci od 4 roku życia zakłada się podobną skuteczność i bezpieczeństwo przy odpowiednim dostosowaniu dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lacosamide Intas 50 mg
aktywność napadowa, aminokwas funkcjonalizowany, badanie non-inferiority, badanie otwarte, dawka podtrzymująca, dożylna dawka nasycająca, działanie addytywne, działanie niepożądane, działanie przeciwdrgawkowe, działanie synergistyczne, epileptogeneza, estymator czasu przeżycia Kaplana-Meiera, fenytoina, gabapentyna, karbamazepina, karbamazepina o kontrolowanym uwalnianiu, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metoda podwójnie ślepej próby, monoterapia, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad pierwotnie uogólniony, napięciowo-zależny kanał sodowy, niesprowokowany napad padaczkowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, powolna inaktywacja, proces kindlingu, R-2-acetamido-N-benzyl-3-metoksypropionamid, stabilizacja błony komórkowej neuronu, terapia skojarzona, terapia wspomagająca, topiramat, uwolnienie od napadów padaczkowych, walproinian sodu -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lacosamide Eignapharma, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, wymaga szczególnej uwagi podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Leczenie padaczki w ciąży wiąże się z 2-3-krotnie zwiększonym ryzykiem wad rozwojowych u potomstwa (w populacji ogólnej częstość wynosi około 3%), zwłaszcza przy terapii wielolekowej. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa lakozamidu w ciąży, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, choć zaobserwowano toksyczność zarodkową przy dawkach toksycznych dla samic. Lakozamid należy stosować w ciąży wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a nagłe przerwanie terapii jest niewskazane ze względu na ryzyko zaostrzenia padaczki.
Brak danych klinicznych dotyczących przenikania lakozamidu do mleka kobiecego oraz potencjalnego wpływu na noworodki i niemowlęta skutkuje zaleceniem przerwania karmienia piersią podczas terapii. Badania przedkliniczne wykazały przenikanie leku do mleka u zwierząt. Ponadto, badania na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu lakozamidu na płodność przy ekspozycji do około 2-krotnej dawki maksymalnej stosowanej u ludzi (mierzonej jako AUC). Pacjentki w wieku rozrodczym powinny być szczegółowo informowane o ryzyku, a w przypadku planowania ciąży konieczna jest ponowna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz ewentualna modyfikacja terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lacosamide Intas 50 mg
-
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lakozamid, stosowany w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg w formie tabletek powlekanych, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Najczęstsze działania niepożądane, które mogą zaburzać bezpieczeństwo prowadzenia, to zawroty głowy oraz niewyraźne widzenie, które mogą negatywnie wpływać na koordynację ruchową i percepcję wzrokową. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w początkowym okresie terapii oraz monitorowania indywidualnej odpowiedzi na lek przed podjęciem takich czynności. Zalecenia te muszą uwzględniać dawkę leku, schemat leczenia (monoterapia lub politerapia), indywidualną wrażliwość pacjenta, wiek oraz współistniejące schorzenia.
Obowiązkiem lekarza jest przekazanie pacjentowi wyczerpujących informacji dotyczących potencjalnego wpływu lakozamidu na zdolność prowadzenia pojazdów, w tym charakteru i nasilenia działań niepożądanych oraz konieczności natychmiastowego zgłaszania objawów mogących zagrażać bezpieczeństwu. Dokumentacja medyczna powinna zawierać adnotację o udzieleniu tych informacji. Niewywiązywanie się z tego obowiązku może być traktowane jako zaniedbanie lekarskie, a pacjent, nieświadomy ryzyka, może spowodować wypadek. Właściwe poinformowanie pacjenta jest kluczowe dla jego bezpieczeństwa oraz bezpieczeństwa innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lacosamide Intas 50 mg
dawka lakozamidu, działanie niepożądane, koordynacja ruchowa, lakozamid, lecytyna sojowa, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, niewyraźne widzenie, obsługa maszyn, percepcja wzrokowa, schorzenie współistniejące, tabletka powlekana, terapia lakozamidem, wrażliwość indywidualna, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Lacosamide Eignapharma jest lekiem przeciwpadaczkowym dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg, przeznaczonym do leczenia napadów częściowych oraz częściowych wtórnie uogólnionych. Lek może być stosowany zarówno jako monoterapia u pacjentów z nowo rozpoznaną padaczką lub przy zmianie schematu leczenia, jak i jako terapia wspomagająca u pacjentów z niewystarczającą kontrolą napadów. Preparat jest wskazany dla dorosłych, młodzieży oraz dzieci od 4. roku życia, co podkreśla jego szerokie zastosowanie kliniczne w różnych grupach wiekowych.
Substancją czynną jest lakozamid, a tabletki zawierają dodatkowo lecytynę sojową w ilościach proporcjonalnych do dawki (od 0,105 mg w tabletce 50 mg do 0,420 mg w tabletce 200 mg), co jest istotne w kontekście nadwrażliwości na soję. Napady częściowe definiowane są jako ogniskowe, rozpoczynające się w ograniczonym obszarze mózgu, natomiast napady częściowe wtórnie uogólnione obejmują rozprzestrzenianie się aktywności napadowej na całą korę mózgową, manifestując się napadami toniczno-klonicznymi. Znajomość tych wskazań oraz składu preparatu jest kluczowa dla optymalizacji terapii przeciwpadaczkowej u pacjentów z różnymi typami napadów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lacosamide Intas 50 mg