Galpent – Tabletki

Galpent
Tabletki, 100 mg

Tabletki zawierają 100 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz substancje pomocnicze takie jak sacharoza i laktoza. Preparat jest stosowany w leczeniu stabilnej choroby niedokrwiennej serca. Jego składnika aktywna działa rozszerzająco na naczynia krwionośne, poprawiając ukrwienie serca. Lek jest dostępny w formie białych, obustronnie lekko wypukłych tabletek.

Pobierz ChPL PDF Galpent – Tabletki – 100 mg

Rozdziały

Wskazania

stabilna choroba niedokrwienna serca

Substancja czynna

pentaerytrytylu tetraazotan

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Galpent zawierający 100 mg pentaerytrytylu tetraazotanu podawany jest doustnie, a dawkowanie należy indywidualizować w zależności od stanu klinicznego pacjenta, wieku oraz funkcji narządów eliminujących lek. Standardowa dawka u dorosłych to 100 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg dwa razy na dobę w wybranych przypadkach. Alternatywne schematy dawkowania obejmują 50-80 mg podawane 2-3 razy na dobę (co 8-12 godzin) lub rzadziej 100 mg trzy razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością wątroby lub nerek zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 50 mg z późniejszą indywidualną modyfikacją dawki pod ścisłą kontrolą lekarza, ze względu na zwiększoną biodostępność leku w tych grupach. Preparat należy przyjmować na czczo, co najmniej 30 minut przed lub 60 minut po posiłku, aby uniknąć zmniejszonego wchłaniania substancji czynnej i jej metabolitów.

W trakcie terapii lekiem Galpent należy unikać nagłego odstawienia, z wyjątkiem wystąpienia reakcji alergicznej, a w przypadku konieczności zakończenia leczenia zaleca się stopniową redukcję dawki. Produkt nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością narządową oraz osób starszych wymaga indywidualnego dostosowania, uwzględniając stopień niewydolności i potencjalne ryzyko zwiększonej biodostępności pentaerytrytylu tetraazotanu. Schemat dawkowania i częstotliwość podawania powinny być dostosowane do odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji pacjenta, z zachowaniem szczególnej ostrożności w grupach ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Galpent 100 mg

biodostępność, metabolit aktywny, modyfikacja dawki, nagłe odstawienie leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odpowiedź terapeutyczna, pacjent w podeszłym wieku, pentaerytrytylu tetraazotan, podanie doustne, populacja pediatryczna, reakcja alergiczna, wchłanianie leku
Działania niepożądane
Pentaerytrytylu tetraazotan, stosowany w dawce 100 mg (preparat Galpent), wykazuje działania niepożądane charakterystyczne dla azotanów organicznych, których częstość i nasilenie zależą od dawki, indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz terapii towarzyszącej. Najczęściej obserwowane działania to bóle głowy (4,9%-25% pacjentów), zwykle o niewielkim nasileniu, oraz zawroty głowy (0,8%-7%). Hipotonia ortostatyczna występuje u 0,8%-2,3% pacjentów, manifestując się nagłym spadkiem ciśnienia tętniczego po zmianie pozycji z leżącej na stojącą. Rzadziej pojawiają się nudności, wymioty, bóle brzucha, odruchowa tachykardia, a bardzo rzadko epizody niedociśnienia tętniczego z odruchową bradykardią, zwłaszcza u osób wrażliwych, pod wpływem alkoholu lub stosujących leki rozszerzające naczynia. Methemoglobinemia notowana jest wyłącznie po dożylnym podaniu azotanów.

Ważne jest monitorowanie potencjalnych zagrożeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak nagłe spadki ciśnienia tętniczego i odruchowa bradykardia, które mogą prowadzić do zasłabnięć i omdleń, zwłaszcza u pacjentów starszych lub z chorobami współistniejącymi. Ponadto, istnieje ryzyko zwiększenia ciśnienia śródczaszkowego i śródgałkowego, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami neurologicznymi. Reakcje nadwrażliwości na azotany, choć rzadkie, mogą stanowić poważne zagrożenie. Zaleca się zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego w celu ciągłego monitorowania bezpieczeństwa stosowania pentaerytrytylu tetraazotanu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Galpent 100 mg

azotan organiczny, ból brzucha, ból głowy, bradykardia odruchowa, ciśnienie śródgałkowe, erytrodermia, hipotonia ortostatyczna, lek rozszerzający naczynia, methemoglobinemia, nadciśnienie śródczaszkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, nitrogliceryna, nudność, obniżenie ciśnienia tętniczego, osłabienie, pentaerytrytylu tetraazotan, reakcja alergiczna skórna, tachykardia odruchowa, trądzik różowaty, wymioty, zaczerwienienie skóry twarzy, zawrót głowy
Interakcje leku
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), substancja czynna leku Galpent, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z wieloma lekami, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie PETN z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (np. syldenafilem), co może prowadzić do ciężkiej hipotensji, zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu oraz nagłego zgonu, dlatego jest to przeciwwskazane. Difenhydramina zwiększa 6-krotnie stężenie aktywnego metabolitu PETN (pentaerytrytylu monoazotanu), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego oraz rozważenia zmniejszenia dawki PETN. Z kolei PETN podnosi stężenie dihydroergotaminy, co może skutkować wzrostem ciśnienia tętniczego i osłabieniem efektu terapeutycznego azotanów. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą obniżać skuteczność PETN poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki.

Interakcje farmakodynamiczne pentaerytrytylu tetraazotanu z alkoholem etylowym prowadzą do nasilonej hipotensji, tachykardii odruchowej, bólu głowy oraz zaburzeń świadomości, co jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oraz osób w podeszłym wieku. Mechanizm polega na synergistycznym rozszerzeniu naczyń krwionośnych przez NO uwalniany z PETN oraz wpływ alkoholu na kanały wapniowe i stężenie NO. Wskazane jest całkowite unikanie spożywania alkoholu podczas terapii PETN oraz edukacja pacjentów na temat objawów interakcji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów po zawale mięśnia sercowego, po udarze mózgu oraz z zaburzeniami rytmu serca, ze względu na zwiększone ryzyko poważnych powikłań i konieczność ścisłego monitorowania terapii i doboru leków towarzyszących.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Galpent 100 mg

arytmia, cGMP, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, difenhydramina, dihydroergotamina, hipotonia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm leku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pentaerytrytylu tetraazotan, prostaglandyna, rozszerzenie naczyń, syldenafil, tachykardia, tlenek azotu, udar mózgu, wazodylatacja, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt Galpent jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie. U pacjentów stosujących lek istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak bóle i zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna oraz omdlenia, co wymaga zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, spożycie alkoholu może nasilać działanie azotanów, prowadząc do niebezpiecznej hipotonii, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania alkoholu z lekiem.

W populacji seniorów oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się zwiększoną biodostępność Galpentu, co podnosi ryzyko działań niepożądanych. W tych przypadkach wskazane jest indywidualne dostosowanie dawki oraz rozpoczynanie terapii od mniejszych dawek z monitorowaniem klinicznym. Szczególną uwagę należy zwrócić na stopniowe zwiększanie dawek pod kontrolą lekarza, aby minimalizować ryzyko powikłań wynikających z kumulacji leku lub jego metabolitów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Galpent 100 mg
Przeciwwskazania
Pentaerytrytylu tetraazotan (100 mg) w tabletkach Galpent jest lekiem z grupy azotanów, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze (m.in. sacharoza 3,5 mg, laktoza jednowodna 214,7 mg). Ze względu na działanie wazodylatacyjne, lek nie powinien być stosowany w stanach hemodynamicznych takich jak wstrząs, hipotonia (w tym z hipowolemią), zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania prawej komory, tamponada serca, zaciskające zapalenie osierdzia oraz serce płucne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem są także kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu, zwężenie zastawki mitralnej i stenoza aortalna, gdzie azotany mogą pogorszyć hemodynamikę i perfuzję mięśnia sercowego.

Galpent jest przeciwwskazany u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz znaczną niedokrwistością ze względu na ryzyko pogorszenia utlenowania tkanek i wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek nie jest zalecany u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa. Kluczowym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami PDE5 (np. sildenafil), które może prowadzić do krytycznego spadku ciśnienia tętniczego i zagrożenia życia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami wieńcowymi i stenozą naczyń mózgowych, u których hipotonia może mieć poważne konsekwencje kliniczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Galpent 100 mg

azotany, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, hipotonia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, interakcja lekowa, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa, nadwrażliwość, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość, nietolerancja, pentaerytrytylu tetraazotan, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, serce płucne, stenoza aortalna, substancja pomocnicza, syldenafil, tamponada serca, udar mózgu, uraz czaszki, utlenowanie tkanek, właściwość wazodilatacyjna, wstrząs, zaburzenie erekcji, zaciskające zapalenie osierdzia, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki mitralnej
Przedawkowanie
Przedawkowanie pentaerytrytylu tetraazotanu (Galpent) jest stanem wymagającym pilnej interwencji medycznej, choć przypadki kliniczne są rzadko opisywane. Badania toksykologiczne wykazały niską toksyczność leku, z LD50 powyżej 6 g/kg u zwierząt oraz bezobjawowe stosowanie dawek do 600 mg/dobę u ludzi. Objawy przedawkowania są podobne do tych po nitroglicerynie i obejmują hipotonię, bradykardię, methemoglobinemię (objawy pojawiają się przy stężeniu methemoglobiny >30%), silne bóle głowy oraz zawroty głowy. Nasilenie symptomów zależy od dawki, interakcji lekowych oraz stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza przy współistniejącej niewydolności serca, ostrych zespołach wieńcowych czy zawale mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napływu do lewej komory.

Leczenie przedawkowania Galpentu powinno być dostosowane do ciężkości objawów. W łagodnych przypadkach zaleca się ułożenie pacjenta z uniesionymi kończynami dolnymi, dożylną podaż płynów, tlenoterapię oraz atropinę (1 mg i.v.) w przypadku bradykardii. Ciężkie zatrucia wymagają intensywnej terapii i monitorowania. W przypadku methemoglobinemii konieczne jest podanie 1% roztworu błękitu metylenowego (1-2 mg/kg i.v. w ciągu >5 minut) przy stężeniu methemoglobiny >30%, z uwzględnieniem niższego progu interwencji u pacjentów z chorobami układu krążenia lub niedokrwistością. Należy zwrócić uwagę na czynniki ryzyka nasilające toksyczność, takie jak jednoczesne stosowanie innych leków rozszerzających naczynia, leki przeciwnadciśnieniowe, inhibitory PDE5, alkohol, odwodnienie oraz podeszły wiek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Galpent 100 mg

akcja serca, atropina, azotan, błękit metylenowy, ból głowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze, Galpent, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor fosfodiesterazy, LD50, lek rozszerzający naczynia, methemoglobina, methemoglobinemia, niedokrwistość, niewydolność serca, nitrogliceryna, ostry zespół wieńcowy, pentaerytrytylu tetraazotan, płyn infuzyjny, przedawkowanie leku, sildenafil, tadalafil, tlenoterapia, transport tlenu, wardenafil, wstrząs, zawał mięśnia sercowego
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne pentaerytrytylu tetraazotanu, substancji czynnej leku Galpent, wykazały bardzo niski poziom toksyczności ostrej, z wartością LD50 dla szczurów przekraczającą 6 g/kg masy ciała. Badania podostre, obejmujące podawanie dawki 400 mg/kg (około 200-krotność dawki terapeutycznej u ludzi), nie wykazały istotnych różnic w przeżyciu ani objawów toksyczności, a parametry biochemiczne i hematologiczne pozostawały w normie. W badaniach przewlekłych, trwających 2 lata, podawano dawki od 1250 do 3000 mg/kg masy ciała, nie obserwując negatywnego wpływu na przeżycie, masę ciała ani występowanie zmian nowotworowych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa substancji.

Ocena mutagenności pentaerytrytylu tetraazotanu przeprowadzona za pomocą testu Ames (Salmonella typhimurium) oraz testu aberracji chromosomowych na komórkach jajnika chińskich chomików nie wykazała działania mutagennego. Pomimo braku danych dotyczących wpływu na płodność i bezpieczeństwo stosowania w ciąży, dotychczasowe wyniki badań przedklinicznych nie wskazują na ryzyko toksyczności, rakotwórczości ani mutagenności, co uzasadnia dalsze badania kliniczne i stosowanie leku z zachowaniem ostrożności w grupach wymagających dodatkowej oceny bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Galpent 100 mg

aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo płodu, dawka śmiertelna 50, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, gruczolak gruczołu Zymbala, komórki jajnika chińskiego chomika, mutagenność, pentaerytrytylu tetraazotan, płodność, Salmonella typhimurium, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, wskaźnik biochemiczny, wskaźnik hematologiczny
Skład i postać leku
Lek Galpent zawiera pentaerytrytylu tetraazotan jako substancję czynną w dawce 100 mg na tabletkę, występującą w formie 33,3% rozcierki laktozowej, co zapewnia jednolitość dawkowania i stabilność preparatu. Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie lekko wypukłe, zawierają substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak laktoza jednowodna (214,7 mg) i sacharoza (3,5 mg). Pozostałe składniki pomocnicze to skrobia ziemniaczana, żelatyna, magnezu stearynian oraz talk, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków wiążących, poślizgowych i przeciwzbrylających, wpływając na właściwości farmaceutyczne tabletek.

Galpent jest dostępny w opakowaniach po 30 tabletek (3 blistry po 10 sztuk), pakowanych w folie aluminiowo-PVC i karton zabezpieczający przed światłem oraz uszkodzeniami mechanicznymi. Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, bez konieczności chłodzenia, co gwarantuje zachowanie pełnej aktywności farmakologicznej i stabilności przez 3 lata od daty produkcji. Po zakończeniu terapii lub po upływie terminu ważności niewykorzystane tabletki powinny być utylizowane zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec przypadkowemu spożyciu i chronić środowisko naturalne. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych przy zachowaniu zalecanych warunków przechowywania i stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Galpent 100 mg

aktywność farmakologiczna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, pentaerytrytylu tetraazotan, postać farmaceutyczna, sacharoza, skrobia ziemniaczana, środek dezintegrujący, środek poślizgowy, substancja pomocnicza o znanym działaniu, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka doustna, talk, żelatyna
Specjalne ostrzeżenia
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN) wykazuje silne działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co wymaga szczególnej ostrożności podczas terapii, zwłaszcza w kontekście interakcji farmakologicznych. Współstosowanie PETN z lekami takimi jak beta-adrenolityki, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, diuretyki, neuroleptyki czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może prowadzić do znacznego, nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego i objawów hipotonii. Zaleca się rozpoczynanie terapii od niskich dawek z ich stopniowym zwiększaniem pod ścisłą kontrolą lekarską. Alkohol dodatkowo nasila efekt hipotensyjny PETN, dlatego pacjentów należy poinformować o konieczności unikania spożywania napojów alkoholowych podczas leczenia preparatem Galpent.

W grupach szczególnego ryzyka, takich jak osoby w podeszłym wieku, pacjenci z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek, stosowanie PETN wymaga ostrożności ze względu na zmieniony metabolizm i zwiększoną biodostępność leku, co może nasilać działania niepożądane, zwłaszcza hipotonii. Preparat zawiera substancje pomocnicze: 214,7 mg laktozy jednowodnej oraz 3,5 mg sacharozy w każdej tabletce, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy oraz niedoborem sacharazy-izomaltazy. Wskazane jest indywidualne dostosowanie dawki i monitorowanie pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi oraz chorobami współistniejącymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Galpent

antagonista receptora AT1, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, biodostępność leku, brak laktazy, efekt hipotensyjny, hipotonia, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, lek diuretyczny, metabolizm pierwszego przejścia wątrobowego, neuroleptyk, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pentaerytrytylu diazotan, pentaerytrytylu monoazotan, pentaerytrytylu tetraazotan, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sacharoza, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Pentaerytrytylu tetraazotan, będący organicznym azotanem o kodzie ATC C01DA05, jest prolekiem stosowanym w leczeniu stabilnej choroby niedokrwiennej serca. Jego mechanizm działania opiera się na biotransformacji do tlenku azotu (NO), który aktywuje rozpuszczalną cyklazę guanylową (sGC), zwiększając stężenie cGMP i prowadząc do obniżenia wewnątrzkomórkowego Ca²⁺ w mięśniach gładkich naczyń, co skutkuje ich rozkurczem. Pentaerytrytylu tetraazotan rozszerza głównie żyły pojemnościowe, duże tętnice wieńcowe podwsierdziowe oraz arteriole >100 μm, poprawiając perfuzję obszarów niedokrwionych i zapobiegając skurczom tętnic wieńcowych bez wywoływania zespołu podkradania wieńcowego. Wyróżnia się brakiem indukcji tolerancji oraz niepowodowaniem wzrostu reaktywnych form tlenu (ROS), co jest unikalne wśród azotanów organicznych i wiąże się z jego specyficznymi metabolitami i działaniem antyoksydacyjnym, m.in. poprzez zwiększenie ekspresji ferrytyny i hemooksygenazy-1 w śródbłonku.
Wskazaniem do stosowania pentaerytrytylu tetraazotanu jest profilaktyka dławicowych bólów wysiłkowych oraz skurczów tętnic wieńcowych u pacjentów ze stabilną chorobą niedokrwienną serca, a także u stabilnych pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Lek nie jest przeznaczony do doraźnego przerywania bólu wieńcowego ze względu na wolną absorpcję po podaniu doustnym. Terapia może być prowadzona w monoterapii lub w skojarzeniu z beta-adrenolitykami i inhibitorami ACE, przy czym należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko nadmiernej hipotensji. Zgodnie z wytycznymi ACC/AHA, azotany organiczne są rekomendowane w klasie IB u pacjentów, u których beta-adrenolityki są przeciwwskazane, źle tolerowane lub niewystarczająco skuteczne. Długotrwałe stosowanie pentaerytrytylu tetraazotanu skutkuje zmniejszeniem częstości bólów wieńcowych oraz redukcją zapotrzebowania na nitroglicerynę doraźną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Galpent 100 mg

American Heart Association, azotany organiczne, choroby układu sercowo-naczyniowego, cykliczny guanozynomonofosforan, działanie przeciwmiażdżycowe, ferrytyna, glutation, hemooksygenaza, hydrolaza, inhibitor konwertazy angiotensyny, jony wapnia, krążenie oboczne, lek beta-adrenolityczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, pentaerytrytylu tetraazotan, reaktywne formy tlenu, rozpuszczalna cyklaza guanylowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz tętnicy wieńcowej, stabilna choroba niedokrwienna serca, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zawał mięśnia sercowego, zespół podkradania wieńcowego
Właściwości farmakokinetyczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN) w dawce 100 mg, stosowany w preparacie GALPENT, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką obejmującą wchłanianie, metabolizm i eliminację. Po podaniu doustnym PETN jest metabolizowany przez mikroflorę jelitową do pentaerytrytylu triazotanu, który wykazuje biodostępność na poziomie 60-70%, jednak stężenia PETN i triazotanu we krwi są niemierzalne standardowymi metodami. Pokarm istotnie obniża biodostępność, dlatego zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed lub 1 godzinę po posiłku. Metabolizm obejmuje fazę pierwszego przejścia wątrobowego oraz przemiany w erytrocytach do pochodnych diazotanowych i monoazotanowych, które po sprzężeniu z kwasem glukuronowym są wydzielane do żółci i podlegają enterohepaticznemu recyrkulacji, co wydłuża działanie farmakologiczne. Parametry farmakokinetyczne po podaniu 100 mg PETN wykazują: dla pentaerytrytylu diazotanu Cmax 17,4 ng/ml, tmax 2,5 h, t½ 4,2 h, AUCt 96,7 h·ng/ml; dla monoazotanu Cmax 79,3 ng/ml, tmax 7,1 h, t½ 10,4 h, AUCt 1064 h·ng/ml. Stężenia diazotanu powyżej 2 ng/ml utrzymują się około 13 godzin, a monoazotanu powyżej 20 ng/ml przez około 24 godziny, co tłumaczy długotrwałe działanie leku.

Biodostępność PETN jest modyfikowana przez czynniki takie jak niewydolność nerek i wątroby oraz wiek podeszły, które zwiększają dostępność leku poprzez ograniczenie metabolizmu i eliminacji. Metabolity są głównie wydalane przez nerki, z intensywnym wydalaniem między 8 a 12 godziną po podaniu, a 20-50% dawki jest usuwane z moczem w ciągu 24 godzin, głównie jako pentaerytrytylu i monoazotanu. Eliminacja z kałem jest minimalna. Początek działania hemodynamicznego następuje w ciągu 20-60 minut po podaniu, a efekt utrzymuje się około 12 godzin, co umożliwia rzadsze dawkowanie w terapii przewlekłej w porównaniu do innych azotanów. PETN i jego metabolity wykazują zdolność do uwalniania tlenku azotu (NO) z szybkością porównywalną do nitrogliceryny (62,80 nmol/min vs 65,49 nmol/min), co potwierdza ich istotne działanie wazodylatacyjne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Galpent 100 mg

AUC, biodostępność, cykl wątrobowo-jelitowy, denitryfikacja, donor tlenku azotu, działanie farmakodynamiczne, efekt hemodynamiczny, eliminacja leku, krwinki czerwone, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie, metabolizm wątrobowy, mikroflora jelitowa, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście wątrobowe, pochodne azotanowe, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, terapia przewlekła, uszkodzenie wątroby, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN) w dawce 100 mg, stosowany w preparacie Galpent, wykazuje działanie naczyniorozszerzające. Ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących piersią, lek jest przeciwwskazany w tych grupach pacjentek. Nie ustalono wpływu PETN na rozwijający się płód ani na niemowlę karmione piersią, a także brak jest informacji o wpływie na płodność u kobiet i mężczyzn. W związku z tym, podczas terapii Galpentem, lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący statusu rozrodczego pacjentki, poinformować o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji oraz omówić ryzyko związane z ciążą i laktacją, a także rozważyć alternatywne metody leczenia.

W trakcie konsultacji medycznej należy wyraźnie zaznaczyć, że Galpent 100 mg jest przeciwwskazany w całym okresie ciąży oraz karmienia piersią, a pacjentki planujące ciążę powinny poinformować o tym lekarza prowadzącego. W przypadku zajścia w ciążę podczas stosowania leku, konieczny jest natychmiastowy kontakt z lekarzem. Brak możliwości określenia bezpiecznej dawki lub okresu stosowania w ciąży oraz laktacji wymusza całkowite unikanie preparatu w tych stanach. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania pacjentce informacji o przeciwwskazaniach i ryzyku związanym z terapią pentaerytrytylu tetraazotanem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Galpent 100 mg

alternatywne metody leczenia, antykoncepcja, ciąża, dysfagia, Galpent, karmienie piersią, laktacja, lek naczyniorozszerzający, pentaerytrytylu tetraazotan, planowanie ciąży, płodność, przenikanie substancji czynnej, status rozrodczy, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas terapii pentaerytrytylem tetraazotanu (GALPENT 100 mg) należy zwrócić szczególną uwagę na działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najczęstszych objawów należą bóle głowy, zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna oraz omdlenia, które mogą zaburzać koncentrację, równowagę, koordynację ruchową oraz powodować nagłe spadki ciśnienia tętniczego, prowadząc do chwilowych zaburzeń widzenia, osłabienia czy dezorientacji. Objawy te występują najczęściej w początkowym okresie leczenia, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania reakcji pacjenta po podaniu dawki jednorazowej leku.

Lekarz przepisujący GALPENT 100 mg powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn oraz zalecić powstrzymanie się od tych czynności w przypadku wystąpienia wymienionych objawów niepożądanych. Decyzja o możliwości prowadzenia pojazdów powinna być podejmowana indywidualnie, po ocenie ryzyka i reakcji organizmu. Ważne jest również udokumentowanie przekazania tych informacji w dokumentacji medycznej pacjenta, co ma znaczenie w kontekście bezpieczeństwa terapii oraz odpowiedzialności prawnej. Takie postępowanie minimalizuje ryzyko wypadków komunikacyjnych związanych z farmakoterapią pentaerytrytylem tetraazotanu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Galpent 100 mg

ból głowy, dezorientacja, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, faza początkowa terapii, Galpent, hipotonia ortostatyczna, koordynacja ruchowa, omdlenie, pentaerytrytylu tetraazotan, spadek ciśnienia, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia koncentracji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Galpent, zawierający 100 mg pentaerytrytylu tetraazotanu w formie tabletek, jest wskazany do długoterminowego leczenia stabilnej choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej stabilnej). Substancja czynna działa jako organiczny azotan, rozszerzając naczynia krwionośne, co zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca, redukując zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz poprawiając ukrwienie obszarów niedokrwionych. Terapia Galpentem zmniejsza częstość i nasilenie napadów dławicowych, poprawia tolerancję wysiłku fizycznego oraz redukuje konieczność stosowania nitrogliceryny. Preparat zawiera 33,3% rozcierki laktozowej, w tym 214,7 mg laktozy jednowodnej i 3,5 mg sacharozy na tabletkę, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją cukrów lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Indywidualne dostosowanie dawki (zwykle 100 mg) jest kluczowe, uwzględniając nasilenie objawów i odpowiedź na leczenie. Monitorowanie terapii powinno obejmować ocenę częstości i intensywności napadów dławicowych, wydolności wysiłkowej oraz ewentualnych działań niepożądanych. Galpent jest szczególnie wskazany u pacjentów z potwierdzoną stabilną dławicą piersiową, w profilaktyce napadów związanych z wysiłkiem oraz jako element terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami lub antagonistami wapnia. Należy zachować ostrożność u chorych z hipotonią ortostatyczną, kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu, ciężką stenozą aortalną oraz tamponadą serca, ze względu na potencjalne ryzyko powikłań związanych ze stosowaniem azotanów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Galpent 100 mg

antagonista wapnia, azotan organiczny, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, dławica piersiowa stabilna, hipotonia ortostatyczna, kardiomiopatia przerostowa, lek przeciwdławicowy, napad dławicowy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, obciążenie następcze serca, obciążenie wstępne, pentaerytrytylu tetraazotan, stabilna choroba niedokrwienna serca, stenoza aortalna, tamponada serca, wrodzony niedobór laktazy, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Galpent Tabletki, 100 mg

Galpent
Tabletki, 100 mg