Ansifora – Tabletki powlekane

Ansifora
Tabletki powlekane, 50 mg

Produkt leczniczy zawiera sytagliptynę, substancję aktywną w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępną w dawkach 50 mg i 100 mg. Stosuje się go u dorosłych z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli poziomu glukozy we krwi. Lek może być używany jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika oraz agonisty receptorów PPARγ. Ponadto jest wskazany jako uzupełnienie leczenia insuliną, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne nie wystarczają do odpowiedniej kontroli glikemii.

Pobierz ChPL PDF Ansifora – Tabletki powlekane – 50 mg

Rozdziały

Wskazania

cukrzyca typu 2

Substancja czynna

sytagliptyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Ansifora (sytagliptyna) jest stosowana w dawce standardowej 100 mg raz na dobę, z możliwością kontynuacji dotychczasowych dawek metforminy i/lub agonistów receptora PPARγ w terapii skojarzonej. W przypadku łączenia z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć lek jak najszybciej, unikając podwójnej dawki w tym samym dniu. Dawkowanie Ansifory wymaga dostosowania do stopnia niewydolności nerek, zgodnie z wartościami GFR: 100 mg raz na dobę przy GFR ≥ 45 do < 90 mL/min, 50 mg raz na dobę przy GFR ≥ 30 do < 45 mL/min, oraz 25 mg raz na dobę przy GFR < 30 mL/min, w tym u pacjentów dializowanych. Zaleca się ocenę czynności nerek przed i w trakcie terapii.

U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki Ansifory, natomiast w ciężkich zaburzeniach należy zachować ostrożność ze względu na brak danych klinicznych, choć farmakokinetyka leku nie powinna być istotnie zmieniona z uwagi na nerkową eliminację. Nie wymaga się dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku. Ansifora nie jest wskazana u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat z powodu niewystarczającej skuteczności, a brak jest danych dla dzieci poniżej 10 lat. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłku, w postaci tabletek powlekanych 50 mg (jasnobeżowe, 8 mm) lub 100 mg (beżowe, 10 mm), co ułatwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Ansifora 50 mg

agonista receptora PPARγ, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, nerkowa droga eliminacji, niewydolność nerek, pacjent dializowany, pochodna sulfonylomocznika, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona z metforminą, wiek podeszły, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zalecenie terapeutyczne
Działania niepożądane
Ansifora (sytagliptyna), stosowana w terapii cukrzycy typu 2, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Najważniejsze z nich to ryzyko zapalenia trzustki, w tym postaci martwiczej lub krwotocznej, oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Inne często obserwowane działania to ból głowy, zaparcia, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka oraz zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z wieloma zdarzeniami o częstości nieznanej.

Badanie TECOS, obejmujące 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną i 7339 placebo, wykazało porównywalną częstość ciężkich działań niepożądanych w obu grupach, z częstością ciężkiej hipoglikemii 2,7% vs. 2,5% u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik oraz 1,0% vs. 0,7% u pacjentów bez takiego leczenia. Zapalenie trzustki potwierdzono u 0,3% pacjentów leczonych sytagliptyną i 0,2% w grupie placebo. W terapii skojarzonej obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych, np. hipoglikemii, zaparć, nudności, wymiotów, obrzęków obwodowych. Personel medyczny powinien aktywnie zgłaszać podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów monitorujących, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka stosowania Ansifory.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Ansifora 50 mg

artropatia, badanie TECOS, ból głowy, ból kończyn, ból mięśni, ból pleców, ból stawów, ciężka hipoglikemia, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, świąd, sytagliptyna, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry
Interakcje leku
Sytagliptyna wykazuje niski potencjał interakcyjny, co potwierdzają badania farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, jednak u pacjentów z prawidłową funkcją nerek klirens sytagliptyny zależy przede wszystkim od wydalania nerkowego w formie niezmienionej. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (eGFR <30 ml/min) lub ESRD metabolizm przez CYP3A4 może mieć większe znaczenie, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P i OAT3, przy czym hamowanie transportu przez OAT3 (np. przez probenecyd) ma niewielkie znaczenie kliniczne. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z metforminą (1000 mg x2/dobę), cyklosporyną (600 mg jednorazowo), digoksyną (0,25 mg/dobę), lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, ani z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Jednoczesne podawanie sytagliptyny (100 mg) z cyklosporyną zwiększało AUC o 29% i Cmax o 68%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. W przypadku digoksyny obserwowano wzrost AUC o 11% i Cmax o 18%, co wymaga monitorowania pacjentów z ryzykiem toksyczności. Teoretycznie, spożycie alkoholu etylowego może zwiększać ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy stosowaniu innych leków hipoglikemizujących, dlatego zaleca się ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby, nerek oraz u osób starszych. Podsumowując, sytagliptyna może być bezpiecznie stosowana w politerapii, jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 konieczna jest indywidualna ocena ryzyka i monitorowanie terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Ansifora 50 mg

alkohol etylowy, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, endogenne inkretyny, GIP, gliburyd, glikoproteina p, GLP-1, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor DPP-4, insulina, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, politerapia, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, tiazolidynodion, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zatrucie digoksyną
Profil bezpieczeństwa leku
Ansifora (sytagliptyna) jest przeciwwskazana u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka ludzkiego oraz potencjalne ryzyko, potwierdzone obecnością substancji w mleku samic w badaniach na zwierzętach. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny zaleca się ostrożność, gdyż mimo braku istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, zgłaszano zawroty głowy, senność oraz ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny. Brak jest danych dotyczących interakcji sytagliptyny z alkoholem.

U osób starszych nie jest konieczne dostosowywanie dawki, a lek może być stosowany na takich samych zasadach jak u dorosłych. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza umiarkowanymi, ciężkimi oraz schyłkową niewydolnością, konieczna jest ocena funkcji nerek przed i w trakcie terapii oraz odpowiednia modyfikacja dawki ze względu na nerkalną eliminację sytagliptyny. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie wymaga się zmiany dawkowania, jednak brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby nakazuje zachowanie ostrożności podczas stosowania leku w tej grupie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Ansifora 50 mg
Przeciwwskazania
Lek Ansifora zawierający sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg (tabletki powlekane) ma jedno wyraźne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na inhibitory DPP-4. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować wysypkę, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu czy zawroty głowy, a ich wystąpienie wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i wdrożenia odpowiedniej interwencji medycznej. Charakterystyczne cechy tabletek (8 mm, jasnobeżowe z oznaczeniem „50” oraz 10 mm, beżowe z oznaczeniem „100”) ułatwiają identyfikację dawki.

Dokumentacja medyczna powinna zawierać szczegółowe informacje o wszelkich reakcjach alergicznych pacjenta, co jest kluczowe dla uniknięcia niepożądanego podania Ansifory osobom z przeciwwskazaniami. Pomimo relatywnie dobrego profilu bezpieczeństwa leku, decyzja o jego zastosowaniu musi uwzględniać indywidualną ocenę kliniczną, współistniejące schorzenia oraz farmakoterapię towarzyszącą. W przypadku wątpliwości dotyczących nadwrażliwości na sytagliptynę lub składniki preparatu, wskazane jest rozważenie alternatywnych leków przeciwcukrzycowych z innych grup terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Ansifora 50 mg

chlorowodorek jednowodny, duszność, dysfagia, inhibitor DPP-4, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk twarzy, omdlenie, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, świąd, sytagliptyna, tabletka powlekana, wysypka skórna, zawroty głowy
Przedawkowanie
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Ansifora, wiąże się z ryzykiem minimalnego wydłużenia odstępu QTc, które jednak nie wykazuje istotności klinicznej nawet przy pojedynczej dawce 800 mg, znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne 50 mg lub 100 mg. W badaniach wielodawkowych fazy I stosowano dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni bez stwierdzenia klinicznych działań niepożądanych zależnych od dawki. W przypadku przedawkowania zaleca się usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie parametrów życiowych, wykonanie EKG oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. Sytagliptynę można częściowo usunąć hemodializą, która w trakcie 3-4 godzinnego zabiegu eliminuje około 13,5% dawki; skuteczność dializy otrzewnowej nie została potwierdzona.

Kluczowe jest wczesne rozpoznanie przedawkowania i szybkie wdrożenie odpowiednich procedur medycznych, w tym hospitalizacja i ścisła obserwacja kliniczna pacjenta. Potencjalne zagrożenia obejmują zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza zmiany w EKG wymagające monitorowania, oraz możliwe zaburzenia metabolizmu glukozy, choć nie określono specyficznych dawek związanych z tymi efektami. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnych działań niepożądanych przy dawkach do 600 mg/dobę stosowanych wielokrotnie, co wskazuje na stosunkowo szeroki margines bezpieczeństwa, jednak przekroczenie dawek terapeutycznych wymaga intensywnej opieki medycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Ansifora 50 mg

dawka terapeutyczna, dawka wielokrotna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, interwencja medyczna, obserwacja kliniczna, odstęp QTc, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, usunięcie niewchłoniętego leku, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia metabolizmu glukozy, zaburzenia sercowo-naczyniowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sytagliptyny, substancji czynnej leku Ansifora, wykazały toksyczność narządową (wątroba, nerki) u gryzoni przy narażeniu przekraczającym 58-krotnie ekspozycję kliniczną, przy czym brak efektów toksycznych przy 19-krotnym przekroczeniu wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono nieprawidłowości siekaczy przy narażeniu >67x, jednak bez wpływu przy 58x. U psów dawki powodujące ~23-krotne narażenie wywołały przemijające objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenie, ślinienie się) oraz niewielkie zwyrodnienie mięśni szkieletowych, natomiast przy 6-krotnym narażeniu nie obserwowano tych efektów. Testy genotoksyczności były negatywne, a potencjał rakotwórczy ograniczał się do wzrostu częstości gruczolaków i raków wątroby u szczurów przy narażeniu >58x, co wiązało się z przewlekłą hepatotoksycznością i nie jest uznawane za istotne dla ludzi ze względu na margines bezpieczeństwa (19x).
Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność szczurów ani na rozwój przed- i pourodzeniowy przy ekspozycji do 29-krotności dawki klinicznej, choć zaobserwowano niewielkie zwiększenie zniekształceń żeber u płodów szczurów przy narażeniu >29x. U królików toksyczność matczyna pojawiła się przy dawkach >29-krotnych. Sytagliptyna przenika do mleka szczurów z wysokim wskaźnikiem mleko/osocze 4:1, co może mieć znaczenie kliniczne u kobiet karmiących, choć różnice gatunkowe należy uwzględnić. Podsumowując, wszystkie toksyczne efekty występowały przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej dawki terapeutyczne u ludzi, a określone poziomy bez efektów potwierdzają bezpieczny profil stosowania Ansifory w warunkach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ansifora 50 mg

ataksja, badanie płodności, drżenie mięśniowe, działanie hepatotoksyczne, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowości siekaczy, objawy neurologiczne, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczne uszkodzenie nerwów, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność rozwojowa, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wskaźnik mleko/osocze, zaburzenia oddechowe, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych
Skład i postać leku
Ansifora to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających sytagliptynę w dawkach 50 mg oraz 100 mg, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Substancja czynna występuje jako chlorowodorek jednowodny, a tabletki różnią się wielkością i kolorem: 50 mg mają średnicę 8 mm i jasnobeżową barwę z oznaczeniem „50”, natomiast 100 mg – 10 mm, beżową barwę i oznaczenie „100”. Rdzeń tabletek zawiera celulozę mikrokrystaliczną (PH 102), wapnia wodorofosforan, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, makrogolu 4000, talku oraz barwników: tytanu dwutlenku (E 171) i tlenków żelaza (E 172). Takie składniki zapewniają stabilność i odpowiednie właściwości farmaceutyczne preparatu.

Okres ważności Ansifory wynosi 3 lata od daty produkcji, a lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, co gwarantuje zachowanie jakości i skuteczności substancji czynnej. Produkt dostępny jest w opakowaniach blisterowych wykonanych z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w różnych wielkościach: 14, 28, 30, 56, 84, 90 lub 98 tabletek, choć nie wszystkie rozmiary muszą być dostępne w obrocie. Niewykorzystane resztki leku powinny być utylizowane zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec niewłaściwemu użyciu i chronić środowisko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Ansifora 50 mg

alkohol poliwinylowy, barwnik farmaceutyczny, blister aluminiowy, blister nieprzezroczysty, celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, odpad farmaceutyczny, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja poślizgowa, sytagliptyna, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Ansifora (sytagliptyna), inhibitor DPP-4, jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem ostrego zapalenia trzustki, w tym rzadkich przypadków martwiczego lub krwotocznego zapalenia trzustki, które mogą prowadzić do zgonu. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie Ansifory, a po potwierdzeniu rozpoznania nie należy ponownie rozpoczynać terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wywiadem zapalenia trzustki. Ryzyko hipoglikemii zależy od schematu leczenia: w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami niepowodującymi hipoglikemii (np. metformina, agoniści PPARγ) częstość hipoglikemii jest porównywalna z placebo, natomiast w terapii skojarzonej z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika ryzyko hipoglikemii jest zwiększone, co wymaga indywidualnej modyfikacji dawek i monitorowania pacjenta.

Sytagliptyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR < 45 mL/min, w tym schyłkowa niewydolność nerek wymagająca dializ) konieczne jest zmniejszenie dawki, aby utrzymać stężenia terapeutyczne zbliżone do tych u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. W okresie porejestracyjnym zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona) oraz pemfigoid pęcherzowy, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i konsultacji specjalistycznej. Pacjenci powinni być edukowani w zakresie rozpoznawania objawów zapalenia trzustki, reakcji alergicznych i zmian skórnych. Ansifora zawiera mniej niż 23 mg sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Systematyczne monitorowanie parametrów klinicznych i biochemicznych, w tym funkcji nerek, objawów hipoglikemii oraz dermatologicznych, jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Ansifora

agonista receptora PPARγ, anafilaksja, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, kwasica ketonowa, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry
Właściwości farmakodynamiczne
Ansifora zawiera sytagliptynę, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4), stosowany w terapii cukrzycy typu 2 (kod ATC: A10BH01). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, GLP-1 i GIP, które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od glikemii. Dzięki temu dochodzi do poprawy kontroli glikemii, co potwierdzają obniżone wartości hemoglobiny glikowanej A1c (HbA1c) oraz stężenia glukozy na czczo i po posiłku. Sytagliptyna wykazuje wysoką selektywność wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa terapii.

W odróżnieniu od pochodnych sulfonylomocznika, sytagliptyna nie powoduje wydzielania insuliny przy niskim stężeniu glukozy, minimalizując ryzyko hipoglikemii. Działanie leku opiera się na hamowaniu szybkiej hydrolizy inkretyn przez DPP-4, co zwiększa ich aktywność i poprawia funkcję komórek beta trzustki. Dane kliniczne potwierdzają skuteczność sytagliptyny zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, prowadząc do istotnej poprawy parametrów glikemicznych u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Ansifora 50 mg

cukrzyca typu 2, dipeptydylopeptydaza 4, glukagon, glukagonopodobny peptyd-1, glukozozależność, hemoglobina glikowana, hiperglikemia poposiłkowa, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórka beta trzustki, kontrola glikemii, leczenie skojarzone, lek przeciwcukrzycowy, monoterapia, parametr glikemiczny, pochodna sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, sytagliptyna
Właściwości farmakokinetyczne
Sytagliptyna, stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 950 nM w czasie 1-4 godzin po dawce 100 mg. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm leku jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (87% dawki w postaci niezmienionej w moczu), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej inhibicji ani indukcji izoenzymów CYP, co zmniejsza potencjał interakcji metabolicznych. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, w tym bogatych w tłuszcze, bez wpływu na farmakokinetykę.

Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne zwiększenie AUC: 1,2-krotnie przy GFR 60-90 mL/min, 1,6-krotnie przy GFR 45-60 mL/min, 2-krotnie przy GFR 30-45 mL/min oraz 4-krotnie przy GFR <30 mL/min, w tym u pacjentów poddawanych hemodializie. Dostosowanie dawki jest zalecane u pacjentów z GFR <45 mL/min. Zaburzenia czynności wątroby do stopnia umiarkowanego (Child-Pugh ≤9) nie wymagają modyfikacji dawkowania. Wiek, płeć, rasa oraz BMI nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę leku. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z cukrzycą typu 2 farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, bez konieczności zmiany dawki. Sytagliptyna wykazuje minimalną akumulację przy podawaniu wielokrotnym i jest eliminowana głównie przez aktywne wydzielanie kanalikowe, będąc substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak bez istotnego wpływu inhibitorów tych transporterów na klirens nerkowy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Ansifora 50 mg

biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, transportery OCT2, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Ansifora zawiera sytagliptynę w dawkach 50 mg lub 100 mg i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Aktualne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ wysokich dawek na procesy reprodukcyjne, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii, a u kobiet planujących ciążę należy rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. W przypadku laktacji brak jest jednoznacznych danych klinicznych, jednak na podstawie badań na zwierzętach stwierdzono przenikanie sytagliptyny do mleka, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania Ansifory podczas karmienia piersią lub rozważeniem przerwania laktacji na czas terapii.

W odniesieniu do wpływu sytagliptyny na płodność, dostępne dane pochodzą wyłącznie z badań przedklinicznych, które nie wykazały negatywnego wpływu na parametry płodności u samców i samic zwierząt, jednak brak jest danych klinicznych u ludzi. Lekarz powinien poinformować pacjentów planujących potomstwo o braku wystarczających informacji i indywidualnie ocenić korzyści oraz ryzyko kontynuacji terapii. Decyzja o włączeniu Ansifory do leczenia powinna być poprzedzona dokładną analizą stosunku korzyści do ryzyka, uwzględniając indywidualną sytuację pacjentki oraz aktualne wytyczne dotyczące leczenia cukrzycy w tych grupach pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ansifora 50 mg

Ansifora, antykoncepcja, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo sytagliptyny, cukrzyca, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, model zwierzęcy, opcja terapeutyczna, proces reprodukcyjny, profil leku, przenikanie do mleka kobiecego, stosunek korzyści do ryzyka, sytagliptyna, terapia sytagliptyną, toksyczność sytagliptyny, wpływ na płodność
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ansifora, zawierająca sytagliptynę w dawkach 50 mg i 100 mg, wykazuje zasadniczo nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest korzystne dla pacjentów z cukrzycą typu 2 prowadzących aktywny tryb życia. Niemniej jednak, zgłaszane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, mogą pośrednio obniżać zdolności psychomotoryczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu sytagliptyny z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych objawów zagrażających bezpieczeństwu prowadzenia pojazdów, takich jak zaburzenia koncentracji, spowolnienie reakcji, zaburzenia widzenia czy zaburzenia świadomości.

W praktyce klinicznej lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko u pacjenta, uwzględniając jego stan zdrowia, wiek oraz stosowane leki, a także szczegółowo poinformować o potencjalnym wpływie Ansifory na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Edukacja pacjenta powinna obejmować rozpoznawanie objawów niepożądanych, szczególnie hipoglikemii, oraz zasady postępowania w takich sytuacjach. Zaleca się również okresową samokontrolę glikemii, zwłaszcza przed czynnościami wymagającymi koncentracji. Dokumentacja medyczna powinna odzwierciedlać przekazanie tych informacji, co jest istotne z punktu widzenia odpowiedzialności zawodowej lekarza, zwłaszcza u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ansifora 50 mg

Ansifora, cukrzyca typu 2, dawka leku, drżenie rąk, glikemia, hipoglikemia, insulina, insulina egzogenna, insulina endogenna, lek przeciwcukrzycowy, mechanizm działania leku, nadmierna potliwość, objawy hipoglikemii, pochodna sulfonylomocznika, samokontrola glikemii, sekrecja insuliny, senność, spowolnienie czasu reakcji, sytagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenia koncentracji, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Ansifora, zawierająca sytagliptynę (chlorowodorek jednowodny) w dawkach 50 mg i 100 mg, jest wskazana do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których dieta i aktywność fizyczna nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, a także w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynedionami), gdy monoterapia jest niewystarczająca. W przypadku braku kontroli glikemii przy terapii dwulekowej, Ansifora może być dodana jako trzeci lek, a także stosowana jako uzupełnienie insulinoterapii, co pozwala na poprawę parametrów glikemii bez znacznego zwiększania dawki insuliny i zmniejsza ryzyko hipoglikemii oraz przyrostu masy ciała.

Włączenie Ansifory do schematów terapeutycznych zależy od indywidualnej sytuacji klinicznej pacjenta, w tym nietolerancji metforminy (np. biegunki, nudności, bóle brzucha) lub przeciwwskazań do jej stosowania. Lek jest szczególnie przydatny u pacjentów, u których maksymalne tolerowane dawki metforminy, sulfonylomocznika lub agonistów PPARγ nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. Schematy terapeutyczne obejmują monoterapię, terapię dwulekową (z metforminą, sulfonylomocznikiem lub agonistą PPARγ), terapię trójlekową (z metforminą i sulfonylomocznikiem lub agonistą PPARγ) oraz terapię skojarzoną z insuliną, zawsze w połączeniu z dietą i ćwiczeniami fizycznymi, co pozwala na optymalizację leczenia cukrzycy typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Ansifora 50 mg

agonista receptora PPARγ, chlorowodorek jednowodny, cukrzyca typu 2, dolegliwości przewodu pokarmowego, hipoglikemia, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, pochodna sulfonylomocznika, skojarzenie z metforminą, stężenie glukozy we krwi, sytagliptyna, terapia dwulekowa, terapia dwuskładnikowa doustna, terapia insuliną, terapia skojarzona, terapia skojarzona z insuliną, terapia trójlekowa, terapia trójskładnikowa doustna, tiazolidynedion

Ansifora Tabletki powlekane, 50 mg

Ansifora
Tabletki powlekane, 50 mg